Farmacología del sistema

Cardiovascular

Componentes del sistema circulatorio

Aurículas:

reciben la sangre que retorna al corazón

por las venas(presión baja)

Ventrículos:

bombean la sangre hacia las arterias

(presión alta)

Sistema arterial:

distribuye la sangre y es un reservorio de

presión.

Sistema venoso:

actúa como reservorio de volumen (de sangre) y es por donde regresa la sangre al corazón.

Un órgano propulsor, el

corazón que envía la sangre a través

del cuerpo.

Características del corazón

 DROMOTROPISMO

 INOTROPISMO

 CRONOTROPISMO

 LUSITROPISMOBATMOTROPISMO

El corazón puede ser estimulado, manteniendo un umbral

El corazón se contrae bajo ciertos estímulos

(Contractilidad)

El corazón puede generar

sus propios impulsos( Automatismo)

Es la relajación del corazón bajo ciertos estímulos

Es la conducción de los impulsos cardiacos mediante el sistema excito conductor

(NSA- NAV)

El gasto cardiaco

Es la medición del desempeño del

corazón: 5 L/min

GC= VL x FC

Eficiencia de bomba

Función ventricular

Factores que afectan al gasto cardíaco

Precarga

Poscarga

Contractilidad del músculo cardiaco

La frecuencia cardiaca

PRECARGA O LLENADO

Grado de estiramiento de la fibra cardíaca que se produce como

resultado de la carga (VOLUMEN) impuesta al

músculo antes de la contracción en el ventrículo al final de la

diástole.

POSCARGA

Es la resistencia al flujo sanguíneo cuando éste deja los ventrículos. Es una función tanto de la PA como del tamaño ventricular izquierdo (RVS)

Contractilidad o fuerza de contracción

Contractilidad es la fuerza con que se contrae el

músculo cardiaco.

Mientras más se alargue la fibra muscular mayor será la

fuerza de contracción y volumen de sangre

eyectada

Resistencia vascular

Es la oposición al flujo de sangre debido a la fricción entre la sangre y las paredes de los vasos sanguíneos

Tamaño de la luz del vaso sanguíneo

La viscosidad de la sangre

El largo total del vaso sanguíneo

Relación entre los glóbulos rojos y el

volumen del líquido plasmático(DHT-policitemia)

A mayor longitud mayor resistencia

(obesas)

ENZIMAS

FOSFODIESTERASA

Catecol -O-metilTransferasa (COMT)

MAOMono amino

oxidasa

Son enzimas que catalizan la oxidación de las monoaminas

y la degradación de neurotransmisores aminas (serotonina, noradrenalina)

Enzimas principalmente responsables de la inactivación de las catecolaminas

Farmacología del sistema Cardiovascular

Dobutamina

Milrinona lactato

Dopamina

Etilefrina (effortil)

INOTRÓPICOS

MEDICAMENTOS INOTRÓPICOS

Son aquellos que mejoran la contracción del músculo cardiaco, por lo que aumentan el volumen de sangre que sale del corazón para que esta llegue de forma satisfactoria a todo el organismo, aumentan la fuerza de contracción del corazón.

¿QUÉ ES UN FARMACO INOTROPICO?

MEDICAMENTOS INOTRÓPICOS

Se refiere a la fuerza o energía de las contracciones del musculo miocárdico.

¿QUÉ ES INOTROPISMO?

Inotrópicos positivos Inotrópicas negativas

Influyen de modo negativo o positivo sobre la fuerza y contractilidad del miocardio.

Disminuyen la contractilidad provocando un descenso

del GC y de la F.C

Determinan la estimulación del simpático, con estimulación

simpaticomimética

Mecanismo de acción de los inotrópicos

AMINAS ADRENÉRGICAS

El sistema de receptores adrenérgicos, principalmente involucrados con la acción

inotrópica, es el de los receptores tipo beta.

B1

La combinación de estas aminas con los receptores

beta adrenérgicos, da lugar a una cadena de reacciones

químicas a nivel de la membrana celular y a nivel

intracelular.

Una vez que se acoplan al receptor de tipo beta de la

membrana, suceden principalmente 2 acciones:

en la fuerza de contracción

del corazón

Efecto inotrópico positivo

Mecanismo de acción de los inotrópicos

INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASAS

Las fosfodiesterasa son una familia de enzimas que participan en la fisiología celular mediante la regulación de la concentración de

segundos mensajeros intracelulares.

De este grupo sobresalen, la Amrinona y la Milrinona

Inhibe la principal fosfodiesterasa a nivel cardiaco y vascular, la PDE III, lo que incrementa los niveles de cAMP potenciando la liberación de calcio al sistema contráctil del miocardio que resulta en un efecto inotrópico positivo.• La inhibición de la PDE III en tejido vascular da como resultado relajación del musculo liso vascular y vasodilatación.

INOTRÓPICOS• Efecto alfa y beta adrenérgico.

• A dosis baja causa estimulación beta 1 del corazón e incrementa TA y GC.

• A dosis más altas estimula primariamente los receptores alfa1 aumentando la presión sanguíneaa través de un incremento de las resistencias vasculares sistémicas.

• Indicaciones: Tratamiento de choque que no responde a reposición adecuada de volumen, hipotensión severa, choque cardiogénico.

Dosis: Inicial Adultos: 2-12 μg/min.

• Efectos adversos: Arritmias, taquicardia, vasoconstricción renal y visceral que puedeproducir isquemia.

• Metabolizada por COMT (catecol-O-metil transferasa) y MAO.

• Se elimina hasta 96% en orina.

NOREPINEFRINA

EPINEFRINA (ADRENALINA)

• Es un poderoso agonista alfa y beta adrenérgico.• Los efectos cardiovasculares dependen de la dosis de infusión y los niveles plasmáticos.• A las dosis más bajas(0.02-0.08μg/k/min) es evidente el efecto cronotrópico e inotrópico,lo que refleja estimulación beta 1.

En los adultos se requieren

A dosis 0,02- 0,04 μg/ kg/minEstimulan los receptores B2 con

la caída de las RVS.

A dosis de 0,05 a 0,1 μg/ k/min predomina el efecto alfa 1 con

incremento de las RVS y elevación PA.

Produce potente vasoconstricción renal a infusiones tan bajas como

0,035 μg/ k/min llevando a reducción del flujo sanguíneo renal

y G.U.

INOTRÓPICOS

EPINEFRINA (ADRENALINA)

• Efectos adversos: Arritmias (particularmente en miocarditis, hipokalemia, hipercapnia) temblor, agitación, hiperglucemia, aumento del consumo de O2 miocárdico.

• Se metaboliza en el hígado y otros tejidos por COMT y MAO.

INOTRÓPICOS

INOTRÓPICOS

DOPAMINAEstimula receptores dopa, beta de

una forma directa y alfa adrenérgicos de manera indirecta. La dopamina estimula la liberación de norepinefrina dependiente de la

dosis.

Receptor beta1 e indirectamente liberando NE de las terminales nerviosas Mejorando la función miocárdica sin incrementar el consumo de O2.

Receptor D1 en los lechos vasculares renal, mesentérico y coronario, causando vasodilatación de éstos.

Receptores alfa 1 en la vasculatura, elevando las RVS.

INOTRÓPICOS

DOPAMINA

DOPA

BETA

ALFA

D2 causando vasodilatación periférica por inhibición de la liberación de NE.

2 a 5 μg/ k /min

6 a 10 μg/ k /min

mas de 10 μg/ k /min

Efectos adversos arritmias,

necrosis tisular (extravasación)

Una de sus mejores escenarios de uso es en el

paciente con IC bajo y presiones de llenado altas:

debido a su efecto vasodilatador reduce laspresiones de llenado y la

tensión de la pared enventrículos dilatados

(miocardiopatías, miocarditis).

• El incremento del IC resulta de aumentar el

volumen de eyección y no la FC.

INOTRÓPICOS

DOBUTAMINAEs una catecolamina sintética

que mejora el estado inotrópico con mínimo efecto

cronotrópico y de vasoconstricción periférica.

Afinidad por los receptores Beta1

Debido a su mínimo efecto cronotrópico, puede mejorar la

función ventricular sin aumentarsignificativamente el consumo de

O2.

A dosis de 2.5 μg /k/min hay un incremento de 5% enel GC y la presión sanguínea.

A dosis de 5 μg /k/min , el incremento del GC es del 15% y 5% en la presión.

A dosis entre 7.5 y 10, mejora el inotropismo, peroa costa de un incremento del 5% en la FC.

Efectos adversos:

Disrtimias, taquicardia, cefalea, ansiedad, temblor excesivo, disminución de

la PA.

INOTRÓPICOS

DOBUTAMINA