Ladme y Vias de Administracion

7/22/2019 Ladme y Vias de Administracion

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Farmacocintica


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2. Ciclo general de los frmacos en el organismo:los procesos LADME


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Liberacin

La liberacin es el primer paso del proceso en el que elmedicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del

principio activo administrado.El frmaco debe separarse del vehculo o del excipientecon el que ha sido fabricado, y para algunos autorescomprende tres pasos: desintegracin, disgregacin y

disolucin.

La recomendacin de masticar los comprimidos o tabletasrealizada por muchos profesionales radica, precisamente,en facilitar esta fase, en concreto la disgregacin.


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Las caractersticas de los excipientestienen un papel fundamental .

Es por ello que medicamentos con lamisma dosis, pero de distintasmarcas comerciales pueden tener distinta bioequivalencia , es decir,alcanzan concentraciones plasmticasdistintas, y, por tanto, efectosteraputicos diferentes.


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Absorcin

El concepto de absorcin comprende los procesos de1. Disolucin del frmaco2. Entrada de los frmacos en el organismo desde el lugar deadministracin3. Mecanismos de transporte a travs de las membranas4. Eliminacin presistmica


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Absorcin


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Absorcin

Vias de administracin

Ruta de entrada o los medios por loscuales los frmacos son introducidos alorganismo para producir sus efectos

Parmetros afectados segn la va deadministracin de frmacos:

- rapidez de accin de los frmacos- eficacia del frmaco

- efectos adversos de los frmacos


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Administracin enteral

Absorcin Se lleva a cabo por transporte pasivo Se absorbe en el intestino delgado Depende de:

Concentracin del frmaco rea de superficie de absorcin Flujo sanguneo en el punto de absorcin

Va oral

VENTAJAS Es la ms comn

Segura Menos costosa Cmoda

DESVENTAJAS Voluntariedad y capacidad de deglucin del

paciente Pueden irritar la mucosa gastrointestinal Pueden ser desnutridos por enzimas digestivas Se pueden dar dosis toxicas : voluntarias o

involuntarias Se pierde frmaco por efecto de primer paso


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La absorcin depende de: las diferencias del pH luminal a lo

largo del tubo digestivo rea de superficie para absorcin, de la perfusin tisular en el sitio

de absorcin presentacin farmacutica:

disolucin (mayor loshidrosolubles)

de la presencia de flujo biliar y

mucoso de las membranas epiteliales.


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Va sublingual

Sustancias liposolubles no ionizadas Mucosa sublingual vena cava superior AD No sujeto a metabolismo de primer paso Alcanza concentraciones elevadas en poco

tiempo a pesar de su pequea rea deabsorcin

Ejemplo: nitroglicerinaTransmucosa: absorcin sistmica rpida:Hormona antidiurtica (nasal)


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Va rectal

Se utiliza cuando: La ingestin no es posible por vmito o

inconsciencia. Para nios pequeos adultos mayores

Absorcin irregular e incompleta

Cerca del 50% de la dosis pasa a la circulacin sistmica evitando elmetabolismo de primer paso

Alternativa a la va oral cuando el sujeto est inconsciente o presentavmito

Nios pequeos

Irritacin de la mucosa, molesta-dolorosa


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Administracin parenteral

Intravenosa Subcutnea difusin sencilla Intramuscular difusin sencilla Intrarterial

La velocidad de absorcin depende de: El rea de las membranas capilares Solubilidad en el lquido intersticialEstn sujetos a eliminacin de primer paso por los pulmones (excepto la intraarterial)

Intravenosa, intramuscular y subcutnea La disponibilidad es ms rpida, mayor y ms predecible til en tratamientos de urgencia, en sujetos inconscientes, que no colaboran oestn imposibilitados para retener sustancias por la va oral Requiere asepsia, pericia y ayuda Generalmente dolorosa Ms costosa


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Ventajas Desventajas

Evita los factores de absorcinBiodisponibilidad completa y rpidaLlegada a los tejidos controlada y conexactitudDosis ajusta a reacciones del paciente

Reacciones desfavorables Altas concentraciones en plasma y tejidosNo se puede revertir su accinDepende de la disponibilidad de una venapermeable

Riesgo de infeccin

Va intravenosa

Biodisponibilidad completa y rpida La dosificacin es ms precisa til para soluciones irritantes (administracin lenta y diluida) Asepsia, pericia y vigilancia estrecha Concentraciones mximas en corto tiempo Goteo intravenoso lento Accin irreversible Vena permeable Contraindicados: sustancias oleosas


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Va intramuscular

Se puede acelerar su absorcinmediante aplicacin de calor local,masaje o ejercicio.

Antibiticos* Se utiliza cuando la sustancia es

demasiado irritante para la va

subcutnea.


Se absorben conrapidez Dolorosa

Flujo de sangre en el sitio de inyeccin: puede modificarse por aplicacin decalor local, masaje o ejercicio

Absorcin ms rpida en el deltoides y vasto externo que en el glteo mayor En el glteo la velocidad de absorcin es menor en mujeres (menor riego) Irregularidades en la absorcin relacionadas con modificaciones importantes del

tejido graso Absorcin ms rpida de soluciones acuosas Absorcin constante y lenta de soluciones oleosas


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Va subcutnea

Se utiliza: Con productos que no irriten los tejidos Algunas hormonas*


Efecto sostenido-absorcinbaja y constante

Puede alterarse a criterio

DolorosaRiesgo de infeccin

Alto riesgo de irritacin

Sustancias no irritantes Difusin pasiva Velocidad de absorcin: rea de absorcin flujo sanguneo y solubilidad en el

lquido intersticial Velocidad baja y constante = efecto sostenido Largo perodo de latencia La absorcin puede modificarse modificando la solubilidad o agregando

vasoconstrictores Sujetos a eliminacin de primer paso por los pulmones Dolor intenso, necrosis


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Absorcin en pulmones

Se utilizan con frmacos gaseosos y voltiles inhalables.

Ventajas Desventajas Absorcin casi instantneaGran superficie de absorcinEliminacin de las prdidas de primer paso

Aplicacin local para neumopatas

Poca habilidad de regular ladosis

Riesgo de reacciones locales ysistmicas alrgenas

Absorcin en pulmonesFrmacos gaseosos y voltiles no irritantes

Epitelio pulmonar y mucosasGran superficie pulmonar (de absorcin) = rpidaabsorcin

Absorcin casi instantnea del frmaco en sangreEvita el metabolismo de primer paso hepticoEn caso de neumopatas: aplicacin local en el sitio blanco


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Aplicacin local (tpica)

Indicada cuando se buscan efectos locales

Mucosas Absorcin sistmica rpida (efectos txicos) nasofaringe, conjuntiva, buvofaringe, vagina, colon, uretra y vejiga

Piel Flujo sanguneo, rea de superficie de absorcin, liposolubilidad, grado

de hidratacin de la piel Epidermis es una importante barrera que dificulta la absorcin. La absorcin aumenta cuando la epidermis no est intacta: abrasiones,

quemaduras, zonas cruentas

Ojos Absorcin sistmica: conducto nasolagrimal, se evita el metabolismo de

primer paso heptico


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Mucosas

Se aplican en las mucosas de conjuntiva,nasofaringe, bucofaringe, vagina, colon,uretra y vejiga.


Absorcin rpida Efectos txicosgeneralizados

PielLa absorcin es proporcional a: rea de superficie en que se

aplica. LiposolubilidadEs ms fcil por: Piel humectada que por piel seca abrasiones, quemaduras, etc.Parches de liberacin controlada*

Ventajas DesventajasFacilidad de

aplicacinEfectos txicos


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Transdrmica

Se aplica en la piel para lograr un efecto general

Ventajas DesventajasEvita el primer paso Absorcin lenta

Ojos Uso local Dispositivos facilitan su aplicacin

Ventajas DesventajasEvita eliminacin deprimer pasoMnimos efectosadversosgeneralizados

Absorcin sistmicaindeseable


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IV VO


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CMT

CME

Cul frmaco es mas seguro?Cul frmaco es mas eficiente?


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Parmetros farmacocinticos

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