INHIBIDORES DE LA DPP-4

ENDOCRINOLOGÍA

DPP-4

• La Dipeptidil Peptidasa IV es una enzima natural que degrada a

las hormonas incretinicas GLP-1 y GIP.

• Se encuentran en los bordes de pincel de las células epiteliales

del los túbulos contorneados proximales del riñón y del

intestino delgado y grueso

LAS INCRETINAS REGULAN LA INSULINA Y EL GLUCAGÓN PARA REDUCIR LA GLUCEMIA DURANTE LA HIPERGLUCEMIA

Ingestión de comida

Células β

Liberación de

hormonas del

intestino:

incretinas*

Páncreas

de la insulina dependiente de la

glucosa por las células β

(GLP-1 y GIP)

Captación

muscular de

glucosa

del glucagón

dependiente de la glucosa

por las células α

(GLP-1)

Vía GI

GLP-1 y GIP

activos

Enzima

DPP-4

GIP

inactivo

GLP-1

inactivo

Producción

hepática de

glucosa

Glucemia en ayunas y

postprandialCélulas α

GLP-1 = péptido glucagonoide 1; GIP = polipéptido insulinótropo dependiente de la glucosa.

Brubaker PL et al. Endocrinology 2004;145:2653–2659; Zander M et al. Lancet 2002;359:824–930; Ahren B. Curr Diab Rep 2003;3:365–372; Buse JB et al. In Williams Textbook of Endocrinology. 10th

ed. Philadelphia, Saunders, 2003:1427–1483; Drucker DJ. Diabetes Care 2003;26:2929–2940.

7

FARMACOLOGIA

PRECAUCIONES

• Para vildagliptina y saxagliptina se han observado lesiones

de la piel, incluyendo ampollas y úlceras, en extremidades

• Para saxagliptina: se observó un ligero descenso del

número absoluto de linfocitos

• Para vildagliptina: se han notificado casos raros de

disfunción hepática

• Pancreatitis

• Alto costo

METABOLISMO

1. Ficha Técnica JANUVIA® / MSD; 2. Ficha Técnica Galvus® / Novartis. 3. Ficha Técnica Onglyza® / BMS/AstraZeneca; 4. Ficha Técnica Trajenta® / Boehringer

Ingelheim/Lilly

Vildagliptina2

2 al día 1 x día

(con SU reducción de dosis)

No§

Sí

Sí

Sí

No

No

No

Sitagliptina1 Saxagliptina3

Modo de administración: 1 al día 1 al día

Monoterapia: Sí* No

Asociado a metformina Sí Sí

Asociado a sulfonilurea Sí Sí

Asociado a glitazonas Sí Sí

Triple terapia con merformina + sulfonilurea Sí No

Triple terapia con merformina + glitazonas Sí NoAñadido a insulina Sí Sí

Linagliptina4

Sí**

Sí

No

No

Sí

No

No

1 al día