Hormonas
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1 Comunicación Celular
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clase hormonas I
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Comunicación Celular
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Receptores
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ReceptoresReconocimiento del ligando
Propagación del mensaje
[L] + [R] [LR] Respuesta Biológica
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L LR+ R
OCUPACIÓN ACTIVACIÓN
AFINIDAD EFICACIA
AGONISTA
INERACCIONES LIGANDO-RECEPTOR
EFECTOk+1
k-1
L LR+ R NO EFECTOk+1
k-1
ANTAGONISTA
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[L] + [R] [LR]
[R] [L]
[LR] [RT] -= [R]
Ka = [LR]
Ka = [LR]
[L] [LR] )( [RT] -
[LR]= [RT] [L]
(1/Ka + [L])
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•Cómo calcular constantes de asociación y número de sitios receptores totales
[Ligando][Complejo]
[Com
plej
o]
[Ligando]
[LR] [L]
1/Ka + [L] =
[RT]
1/Ka = Kd
[RT]
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UNIÓN DE LIGANDOS A LOS RECEPTORES
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Método de Scatchard
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INTERACCIÓN LIGANDO-RECEPTOR Y EFECTO PRODUCIDO
[LIGANDO/RECEPTOR] MAGNITUD DEL EFECTO PRODUCIDO
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INTERACCIÓN LIGANDO-RECEPTOR Y EFECTO PRODUCIDO
[LIGANDO/RECEPTOR] MAGNITUD DEL EFECTO PRODUCIDO
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Saturación de la respuesta
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Cómo se propaga el mensaje desde que la hormona
Interactúa con el receptor hasta que se produce
la respuesta biológica?
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RECEPTORES: 4 FAMILIAS
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CANALES IÓNICOS ACTIVADOS POR LIGANDO
Gly
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Clasificación y ejemplosReceptores Cys-loop
aniónicos: GABAA (anestésicos y benzodiazepinas); GABAC; Gly;
catiónicos: 5-HT3 (serotonina) ; ACh (nicotínico)
Receptores Ionotrópicos (Glutamato)
NMDA; AMPA
Canales activados por ATP
P2X
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Receptores con actividad de Canales Iónicos
ej: receptor nicotínico
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Técnica de patch clamp
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Receptores de 7 pasos de membrana (7TM)
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Distintos tipos de subunidad α
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Regulación de la actividad de proteínas G heterotriméricas
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Segundos Mensajeros
Los nucleótidos cíclicos
cAMP cGMP
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Adenililciclasa
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Adenililciclasa
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Regulación de la actividad de AC
• por proteínas G
• por Ca2+
• por fosforilación
• por AlF4-
• por Forskolina
• por ADP-ribosilación
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Múltiples receptores pueden acoplarse a un pool común de AC
glucagonadrenalina
ACTH
LH
FSH
AC
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Evidencia de difusión lateral independiente de receptores
y adenililciclasa
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activación de PKA
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