HIPOGLUCEMIANTES HIPOGLUCEMIANTES ORALESORALES

sulfonilureassulfonilureas1ra generacion

◦Tolbutamida (ORINASE)◦Clorpropamida (DIABINESE)◦Tolazamida (TOLINASE)◦Acetohexamida (DYMELOR)

2da generacion◦Gliburida (MICRONASE)◦Glipizida (GLUCOTROL)◦Glicazida (DIAMICRON)◦Glimepirida (AMIRYL)

SULFONILUREASSULFONILUREASMecanismo de accion:

◦Causan hipoglicemia al estimular la liberacion de insulina a partir de las celulas B del pancreas

◦Reducen la degracion de la insulina por el higado

◦Estimulan la libreracion de somatostatina y suprimen levemente la salida de glucagon

Absorcion, biotranformacion Absorcion, biotranformacion y excreciony excrecionAdministrarse 30 min antes de la

comidaUnion a proteinas: 90-99%Vol. Disitribucion: 0.2 l/kgSemivida : variableMetabolizan: higadoExcreta: orina

Reacciones adversasReacciones adversasHIPOGLUCEMIACOMANAUSEASVOMITOICTERICIA COLESTATICAAGRANULOCITOSISANEMIAS APLASICASREACCIONES DE

HIPERSENSIBILIDADDERMATOLOGIASHIPONATREMIA

Aplicaciones terapeuticasAplicaciones terapeuticasControlar hiperglucemia en DMT-2

CONTRAINDICACIONESDMT-1EmbarazoAmamantamientoInsuficiencia hepaticaInsuficiencia renal

dosisdosis Tolbutamida

◦ Inicial: 500mg 2 veces al dia◦ Dosis total: 3000mg

Tolazamida y clorpropamida◦ 100-250mg/dia

Glibenclamida◦ 2.5-5mg/dia

Glipizida◦ 5mg/dia◦ Dosis max. 40mg

Gliclazida◦ Dosis inicial: 40-80mg/dia◦ Dosis max: 320mg

Glimepirida◦ Dosis inicial: 0.5mg/dia◦ Dosis max: 8mg/dia

tolbutamidatolbutamidaEstimula la secreción de insulina por las células B de los islotes de LangeNhans, sin estimular, aparentemente, su síntesis. Disminuye la concentración plasmática de glucosa sólo en pacientes cuyo páncreas es capaz de sintetizar insulina.

INDICACIONES INDICACIONES TERAPEUTICASTERAPEUTICAS::Hipoglucemiante oral para el

tratamiento de la diabetes mellitus no complicada, sin tendencia a la cetosis.

Pacientes en los cuales los tratamientos con otros hipoglucemiantes orales han fracasado.

CONTRAINDICACIONESCONTRAINDICACIONES::

Formales: Acidosis, cetoacidosis o cetosis significativas, cirugía mayor, coma diabético, diabetes tipo I (insulinodependiente), infecciones, quemaduras o traumas severos.

Relativas: Disfunción renal, hepática y tiroidea, embarazo y fiebre elevada.

REACCIONES SECUNDARIAS REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSASY ADVERSAS::Que requieren atención médica:

◦ Síntomas de hipoglucemia por dosis excesiva (ansiedad, escalofríos, debilidad, náusea, piel fría y pálida, sudoración fría, taquicardia).

Reacciones raras: ◦ Heces de color pálido, ictericia, orina oscura,

faringitis infecciosa por agranulocitosis, sangrados o derrames sanguíneos frecuentes por trombocitopenia.

Reacciones que requieren atención médica sólo si persisten o son molestas:◦ Frecuentes: Anorexia, cefalea, diarrea, dolor

epigástrico, náuseas y vómito. ◦ Poco frecuentes: Erupciones cutáneas. ◦ Raras: Aumento en la sensibilidad de la piel a

las reacciones solares.

DOSIS Y VIA DE DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIONADMINISTRACION::

Dosis: ◦dosis inicial: De 1.5 a 2.0 g al día ◦dosis de sostén: 0.5 a 1.0 g

Vía de administración: Oral.PRESENTACIONES:ARTOSIN 0.5 g: Cajas con 20, 40

ó 50 tabletas redondas.ARTOSIN1.0 g: Caja con 15

tabletas oblongas.

clorpropamidaclorpropamidaestimulación de la síntesis y descarga de la insulina endógena, un efecto que depende del funcionamiento de las células b en el páncreas.

framacocineticaframacocineticaabsorbe con rapidez en el aparato

gastrointestinal. Se detecta en la sangre en el

transcurso de 1 hora niveles máximos: 2-4 hrsse metaboliza y se excreta en la

orina. La vida media: 36 horas. De 80 a 90% se excreta en la orina

en el transcurso de 96 horas.Efecto máximo:3 y 6 horas

INDICACIONES INDICACIONES TERAPEUTICASTERAPEUTICAS::

Diabetes tipo 2Terapia combinada-biguanidas:

El uso concomitante de clorpropamida con una biguanida (fenformin, metformin) está indicado en el tratamiento de la diabetes mellitus estable no complicada tipo 2 no cetónica

Diabetes insípida

CONTRAINDICACIONESCONTRAINDICACIONES:: Hipersensibilidad conocida a

cualquier componente del medicamento.

Diabetes complicada con cetoacidosis, con o sin coma

Diabetes tipo 1.

REACCIONES REACCIONES SECUNDARIAS Y SECUNDARIAS Y ADVERSASADVERSAS:: Sistema nervioso central y periférico:

◦ Mareo y cefalea.Reacciones endocrinas:

◦ síndrome de secreción inapropiada de la hormona antidiurética (HAD) retención excesiva de agua e incluyen

hiponatremia, osmolaridad sérica baja y una elevada osmolaridad urinaria.

Reacciones gastrointestinales: ◦ náusea ◦ diarrea◦ vómito◦ anorexia y hambre

Reacciones hematológicas: ◦ leucopenia, agranulocitosis, ◦ trombocitopenia, anemia hemolítica◦ anemia aplásica

Hígado/biliar: ◦ ictericia colestásica◦ porfiria hepática

Metabólico/nutricional:◦ Hipoglucemia

Piel y anexos: ◦ Prurito◦ La urticaria y las reacciones

maculopapulares

DOSIS Y VIA DE DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIONADMINISTRACION::El tratamiento de diabetes tipo 2

◦ Dosis inicial: 250 mg diarios.◦ Dosis de mantenimiento

250 mg diarios. dosis de 100 a 125 mg diarios 500 mg diarios Deberán evitarse dosis de mantenimiento mayores

de 750 mg diarios.Diabetes insípida:

◦ Dosis diarias: 100 a 500 mg para niños mayores y adultos

PRESENTACION: Frasco con 100 tabletas de 250 mg de clorpropamida.

GLIPIZIDAGLIPIZIDAA nivel pancreático, estimula la primera fase de secreción de insulina y a nivel periférico aumenta la captación de glucosa mediada por insulina. La Glipizida potencializa el efecto de la insulina por incremento del número de receptores de insulina, reduciendo la glucogenolisis hepática y facilitando la captación y metabolismo de la glucosa por el músculo.

Farmacocinética:Farmacocinética: Absorcion rapida niveles plasmáticos máximos:1 a 2

horasvida media: 2 y 4 horas.El volumen de distribución:11 lt.98 a 99% se fija a proteínaEntre 72 y 85% no es alterado65 a 68% de la dosis es eliminada en

la orina 5% eliminado en las heces fecales.administra 30 minutos antes de los

alimentos.

INDICACIONES INDICACIONES TERAPEUTICASTERAPEUTICAS:: control de la diabetes mellitus tipo 2, en pacientes

con o sin sobrepeso

CONTRAINDICACIONES:◦ embarazo◦ diabetes tipo 1◦ cetoacidosis diabética◦ coma diabético◦ disfunción tiroidea severa◦ insuficiencias renal y hepática severas◦ infecciones o reacciones febriles◦ gangrena◦ trauma severo◦ procedimientos de cirugías mayores ◦ contraindicada en niños.

REACCIONES REACCIONES SECUNDARIAS Y SECUNDARIAS Y ADVERSASADVERSAS:: náuseavómitodolor epigástricorozaduraspruritoeritemareacciones maculopapilares o

morbiliformes. dolor de cabeza, mareos y vértigo. debilidad, vista borrosatrombocitopenia

DOSIS Y VIA DE DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIONADMINISTRACION::Concentración de

glucosa ensangre (mg/dl)

MINODIAB*(mg)

Tomasal día

126 a 139 5 1

140 a 169 10 1

170 a 199 15 1

200 a 229 20 2

230 a 259 25 2

260 a 279 30 2

>280 40 2

No es recomendable emplear dosis mayores de 40 mg/día.

Vía de administración: Oral.

Vía de administración: Oral.

PRESENTACIONESPRESENTACIONES::

Caja con 30 comprimidos ranurados de 5 mg en blister pack.

Caja con 100 comprimidos ranurados de 10 mg en blister pack.

Caja con 30 comprimidos ranurados de 10 mg en blister pack.