FICHAS FARMACOLÓGICASDOCENTE:

Nancy Esmeralda Alvarado Lujan

ALUMNA:GONZALES MELGAREJO,

Caren

CURSO:Enfermería en Salud del

Adulto II

enalaprilNombre comercial: Defluin; Ecaprilat; Enalafel; Enalduin; Enatral; Gadopril; Glioten; Kinfil; Lotrial; Nalapril; NatamNombre farmacéutico: Enalapril MaleatoMecanismo de acción: El enalapril pertenece al grupo de los fármacos que inhiben la acción del enzima convertidor de angiotensina (ECA). Dicho enzima participa en la formación de angiotensina.La angiotensina actúa sobre la pared de los vasos sanguíneos y disminuye la producción de orina en el riñón.El enalapril disminuye la formación de angiotensina produciendo la relajación de la musculatura de los vasos sanguíneos y un aumento en la formación de orina. Con todos estos efectos se consigue una disminución de la presión arterial y un aumento en la cantidad de sangre y oxígeno que llega al corazón.

Indicaciones: Hipertensión arterial en todos sus

grados. Hipertensión renovascular. Insuficiencia cardiaca sintomática

ya que mejora la supervivencia, retrasa la progresión de la insuficiencia cardiaca y disminuye el número de hos pitalizaciones.

FARMACOCINÉTICA Y METABOLISMO: Después de la administración oral del enalapril se observan unas concentraciones séricas máximas al cabo de 1 hora. A partir de los datos de la excreción urinaria, se deduce que el enalapril se absorbe en un 60% aproximadamente. La absorción del enalapril no es afectada por la presencia de alimento en el tracto digestivo. Una vez absorbido, el enalapril se hidroliza a enalaprilato, el verdadero inhibidor de la ECA. Las

concentraciones máximas de enalaprilaro se alcanzan unas 4 horas después de una dosis oral de enalapril. La excreción del enalapril es sobre todo renal. Aproximadamente el 94% de la dosis administrada es recupera

dela orina o las heces como enalaprilato o enalapril. En la orina se detectan enalaprilato y enalapril, sin que se hayan observado otros metabolitos diferentes

Después de una inyección IV de una dosis única, el perfil farmacocinético del enalaprilato es poliexponencial con una prolongada fase de eliminación terminal que se corresponde con la parte del fármaco que se une a la ECA. La cantidad de fármaco unida no aumenta con la dosis, lo que indica que el punto de fijación es saturable.

La semi-vida de eliminación efectiva, determinada a partir de datos cinéticos después de dosis orales múltiples es de unas 11 horas. La eliminación del enalaprilaro es sobre todo renal, recuperándose más del 90% de la dosis administrada.

La biodisponibilidad del enalapril y del enalaprilato en pacientes con insuficiencia renal es similar a la de los pacientes con función renal normal hasta llegar a una filtración glomerular £ 30 ml/min, momento en el que aumenta el tiempo para llegar a la concentración máxima del fármaco y las concentraciones de equilibrio ("steady state"). En presencia de esta insuficiencia renal, también se prolonga la semi-vida de eliminación-

El Enalaprilato es dializable a un velocidad de 62 ml/min. Los estudios en perros indican que el enalapril casi no cruza la barrera hematoencefálica y por lo tanto que el enalaprilato no entra en el cerebro.

Después de la administración del fármaco marcado con 14C, se detectó radioactividad en la leche de las ratas lactantes y en la placenta de hamsters preñadas.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a enalapril o a otro IECA, antecedentes de angioedema asociado a tto. previo con IECA, angioedema hereditario o idiopático, 2º y 3 er trimestre del embarazo. Uso concomitante con aliskireno en pacientes con diabetes mellitus o I.R. de moderada a grave.

Reacciones adversas: Cefalea, depresión; visión borrosa; mareos, hipotensión (incluyendo hipotensión ortostática), síncope, IAM o ACV, dolor torácico, trastornos del ritmo cardíaco, angina de pecho, taquicardia; tos, disnea; nauseas, diarrea, dolor abdominal, alteración del gusto; erupción cutánea, hipersensibilidad/edema angioneurótico (edema angioneurótico de la cara, extremidades, labios, lengua, glotis y/o laringe); astenia, fatiga; hiperpotasemia, aumentos en la creatinina sérica.

Dosis: V.O.: Niños: inicial: 0,08 mg/kg/día cada 24 hs, dosis máxima: < 12 años: 0,6 mg/kg/día; > 12 años: 40 mg/día; adolescentes y adultos: 2,5-5 mg/día, dosis usual para hipertensión: 10-40 mg/día. E.V. (enalaprilato): Niños: 5-10 µg/kg/dosis cada 8-24 hs; adolescentes y adultos: 0,625-1,25 mg/dosis cada 6 hs.

Presentación: Comprimidos: 5-10-20 mg Solución (preparado magistral): 2 mg/ml (0,1 mg/gota) F.A.: 2,5 mg

Vías de administración: Oral y endovenosa.

CAPTOPRILNombre comercial: Antastén, Capoten®, Cesplon®, Cesplon cor®, Tensoprel®, Captosina.Nombre farmacéutico: Captopril

Mecanismo de acción: El captopril pertenece al grupo de los fármacos que inhiben la acción del enzima convertidor de angiotensina (ECA). Dicho enzima participa en la formación de angiotensina. La angiotensina actúa sobre la pared de los vasos sanguíneos y disminuye la producción de orina en el riñón.El captopril disminuye la formación de angiotensina produciendo la relajación de la musculatura de los vasos sanguíneos y un aumento en la formación de orina. Con todos estos efectos se consigue una disminución de la presión arterial y un aumento en la cantidad de sangre y oxígeno que llega al corazón.

Indicaciones: Hipertensión arterial. Insuficiencia cardiaca congestiva. Infarto de miocardio (en el

postinfarto después de 72 horas de estabilidad hemodinámica que hayan presentado insuficiencia cardiaca o con evidencia de fracción de eyección disminuida).

Nefropatía diabética (insulinodependientes tanto en normo tensos como hipertensos).

FARMACOCINÉTICA Y METABOLISMO: El captopril se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal alcanzándose el pico de niveles plasmáticos aproximadamente en una hora. La absorción mínima es del 75% por término medio. La presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal reduce la absorción en un 30-40%: por tanto, captopril debe administrarse una hora antes de la ingesta. Aproximadamente el 25-30% del fármaco circula unido a las proteínas plasmáticas. La vida media aparente de eliminación sanguínea es probablemente inferior a 3 horas. Más del 95% de la dosis absorbida se elimina por orina; del 40 al 50% como fármaco inalterado y el resto como metabolitos (dímeros de captopril por formación de puentes disulfuro y captopril y cisteína conjugados mediante una unión disulfuro). La insuficiencia renal puede originar acumulación del fármaco. Los estudios en animales demuestran que el captopril no atraviesa la barrera hematoencefálica en cantidades significativas.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a captopril o a otro IECA, antecedentes de angioedema asociado a un tto. previo a IECA, edema angioneurótico hereditario/idiopático, 2º y 3 er trimestre del embarazo. Uso concomitante con aliskireno en pacientes con diabetes mellitus o I.R. de moderada a grave.

Reacciones adversas: Trastornos del sueño; alteración del gusto; mareos; tos seca, irritativa; disnea; náuseas; vómitos; irritación gástrica; dolor abdominal; diarrea; estreñimiento; sequedad de boca; prurito (con o sin erupción cutánea); erupción cutánea y alopecia.

Dosis: Neonatos: 0,01 - 0,5 mg/kg/día cada 8-12 hs. Niños: Inicial: 0,3 - 0,5 mg/kg/dosis cada 8-12 hs, dosis máxima: 6 mg/kg/día. Adolescentes y adultos: 12,5 - 50 mg/dosis cada 8-12 hs, dosis máxima: 450 mg/día.Presentación: Comprimidos: 25 mg

Vías de administración: Oral.

LOTRIALMecanismo de acción: Es un antagonista de la enzima conversora de la angiotensina I en angiotensina II (ECA), no sulfidrilico, altamente especifico y de acción prolongada.La inhibición de la ECA se traduce en la disminución de la angiotensina II plasmática y de sus efectos vasopresor y estimulante de la secreción de aldosterona, con la consiguiente reducción de la presión arterial. Los pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva se benefician particularmente por la disminución de la precarga y la postcarga, con aumento del volumen minuto sin taquicardia refleja.

Indicaciones: Lotrial inyectable intravenoso esta

indicado en la terapéutica de la hipertensión arteria (cuando es conveniente el uso de la vía parenteral) y de la insuficiencia cardiaca.

POSOLOGIA Y FORMA DE ADMINISTRACIONEn la hipertensión arterial: Iniciar con 1,25 mg (1/2 frasco ampolla = 1 ml) por vía intravenosa lenta (no menos de 5 minutos). La respuesta clínica aparece a los 15 minutos, pero el efecto máximo se alcanza a las 4 horas. En caso de respuesta incompleta pueden incrementarse las dosis hasta 5 mg.La dosis de mantenimiento habitual es de 1,25 mg (1 ml) por vía intravenosa cada 6 horas, llegando en caso necesario a administrarse hasta 5 mg cada 6 horas. Si bien se han utilizado hasta 80 mg por día, la experiencia en dosis superiores a 20 mg por día es insuficiente, por lo que debe considerarse como dosis diaria habitual de 5 a 20 mg.En la insuficiencia cardíaca: La dosis inicial es de 1,25 mg intravenosa (1 ml) y las subsiguientesde acuerdo a la respuesta hemodinámica, cada 6 a 12 hs.En enfermos renales: La dosis de 1,25 mg (1ml), cada 6 horas se utiliza cuando el clearance de creatinina es de 30 ml/min (creatinina sérica aproximadamente de 3 mg/dL). Cuando el clearancede creatinina es menor de 30 ml/min (más de 3 mg/dL de creatinina) la dosis inicial es de0,625 mg(1/4 de frasco-ampolla: 0,5 ml) ajustándose según la respuesta clínica (repetir a la hora 0,625 mg si la respuesta es insuficiente y continuar con 1,25 mg cada 6 hs). En pacientes dializados 0,625mg cada 6 horas. En enfermos bajo tratamiento diurético, la dosis inicial será de 0,625 mg, repetido en caso de respuesta insuficiente a la droga.

Contraindicaciones: Lotrial esta contraindicado en los individuos hipersensibles al Enalaprilat y en pacientes con antecedentes de edema angioneurótico relacionado con tratamientos previos con inhibidoresde la enzima conversora de la angiotensina (ECA). Embarazo. Lactancia.

Reacciones adversas:Generales: Reacciones anafilactoides, edema angioneurótico.Cardiovasculares: Infarto de miocardio o accidente cerebrovascular (posiblemente secundarios a hipotensión excesiva en pacientes de alto riesgo), trastornos del ritmo cardíaco, palpitaciones,dolor precordial.Digestivas: Ileo, pancreatitis, hepatitis (hepatocelular o ictericia colestática), anorexia , dispepsia, constipación, estomatitis.Hematológicas: Raros casos de neutropenia, trombocitopenia y depresión medular.Neurológicas/Psiquiátricas: Depresión, confusión, somnolencia, insomnio, nerviosismo, parestesias.Respiratorias: Broncoespasmo, disnea, rinorrea, ronquera, asma.Piel: Diaforesis, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson,necrolisis tóxica epidérmica, urticaria, prurito, alopecia.

Presentación: LOTRIAL Inyectable Intravenoso 1,25 mg/ml:Envase con 1 frasco ampolla de 2 ml.

Vías de administración: Endovenoso.

NITROPUSIATO DE SODIO

Nombre comercial: Niprusodio; Doketrol; NitroprusNombre farmacéutico: Nitropusiato de sodio

Mecanismo de acción: Ocasiona relajación directa del músculo liso vascular secundario a un complejo de acciones caracterizadas por el antagonismo con el calcio, hiperpolarización de las membranas vasculares, que se hacen menos excitables a los estímulos y aumento de las prostaglandinas vasodilatadores, secundario a la interacción con receptores específicos que contienen grupos sulfidrílos y que permiten la unión con grupos nitro presentes en el nitroprusiato.

Indicaciones: Crisis hipertensivas y HTA

maligna. Feocromocitoma. Hipotensión controlada en cirugía. Insuf. cardiaca izda. y shock

cardiogénico. Periodo de recuperación tras IAM. Aneurismas disecantes. Intoxicación por cornezuelo de

centeno.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, hipertensiones compensatorias como las derivaciones arteriovenosas o la coartación de la aorta.

Reacciones adversas: Náuseas, vómitos, cefalea, mareos, sudoración, palpitaciones, dolor antianginoso, dolor abdominal y calambres musculares.

Dosis: Inicial: 0,5-1 µg/kg/min Mantenimiento: hasta 4-6 µg/kg/minPresentación: F.A.: 50 mg

Vías de administración: Endovenoso.

Farmacocinética: se metaboliza rápido en el organismo, con un tiempo de vida media de 1 a 2 min, se requiere la administración continua por vía intravenosa, para mantener el efecto sobre la PA. Su acción comienza a los 30 s y cuando se detiene su infusión, en menos de 10 min, la PA retorna a los valores previos a su administración. Se transforma en los hematíes a cianuro y luego en el hígado a tiocianatos, ambos son metabolitos activos. Los pacientes con daño de la función hepática pueden presentar acumulación de cianuros y tiocianatos, con intoxicación. Los tiocianatos tienen un tiempo de vida media de eliminación de 3 días. Los metabolitos tóxicos pueden acumularse debido a una administración prologada de 3 a 4 días, por dosis altas (mayores que 10 µg/kg/min) y por alteración de la función renal, principal vía su eliminación.

Referencias bibliográficas

Dra. Dulce María Calvo Barbado. Formulario Nacional de Medicamentos. Disponible en: fnmedicamentos.sld.cu/index.php?P=FullRecord&ResourceId=534

Vademecum. Disponible en: www.vademecum.es

Dr. Francisco Javier Lavilla Royo. Enfermedades y Tratamientos. Clínica Universidad de Navarra. Disponible en: www.cun.es/enfermedades-tratamientos/medicamentos/captopril