_FICHA1_SUB4
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Viridiana García Ficha 1 Subtema 4 DISTRIBUCIÓN. CONCEPTOS: Generalidades: Es el destino del Medicamento después de su Absorción. Luego que el Fármaco es absorbido por cualquier vía o pasa por inyección al Torrente Sanguíneo se distribuye en el organismo en los diferentes líquidos (intersticial y celular) y compartimientos (intra y extracelular), donde intervienen características propias del Fármaco y del individuo que interactúan entre si. Medios por los cuales llega el Medicamento al Órgano: Estático: Sangre (Agua, Proteínas y Células). Cinético: Flujo sanguíneo y Barreras internas. Al organismo se le considera como un conjunto de compartimientos: 1. Líquido Intracelular (LIC). 2. Líquido Extracelular (LEC) Plasmático (Intravascular) e Intersticial (Intersticial). LA DISTRIBUCIÓN EN LOS COMPARTIMIENTOS: El paso del medio externo al medio interno es la Absorción pero no es uniforme y en ésto intervienen varios Factores: 1. pH. 2. Unión a Proteínas (UAP). 3. Características Físico-Químicas/Coeficiente de Liposolubilidad. 4. Distribución Selectiva. 5. Barreras Naturales. 6. Metabolismo/Eliminación. 7. Edad. pH: pH es diferente en Linfa y Sangre. El paso del medio externo al interno, el cual se hace a través de una membrana, expone al Medicamento a un pH distinto, el cual puede determinar que la sustancia se ionize o no. Las sustancias Ácidas se ionizan a pH alcalino y las sustancias Básicas se ionizan a pH ácido. La fracción del Medicamento unida a proteínas no puede salir del espacio Intravascular. El pH influye tanto en los sitios de absorción como en el medio interno del organismo, haciendo que las fracciones ionizadas y no ionizadas estén en equilibrio. Unión A Proteínas (UAP): Proteínas Plasmáticas: Tanto las Proteínas Plasmáticas e Hísticas poseen la capacidad de fijar ciertos Medicamentos. El grado de fijación depende de la [ ] proteica del plasma. El fenómeno de fijación o unión a proteínas es Reversible. Su importancia radica en que solubilizan Medicamentos insolubles facilitando su absorción. La principal es la Albúmina. Al unirse el Medicamento a las Proteínas la [ ] de Proteínas Plasmáticas y la Toxicidad del Medicamento porque hay más fracción libre haciendo efecto. El Medicamento tiene 2 partes: La Fracción Fija o UAP: Es la única que se une a los receptores de forma Reversible y actúa en la membrana. No da respuestas farmacológicas y actúa como almacén (es un reservorio circulante en LEC). La fijación cuando la [ ] del Medicamento en sangre. La Fracción Libre: Sólo esta fracción pasa a la Membrana y da Respuesta Farmacológica (en LIC). Ionizada: Actúa en la membrana. No Ionizada: Atraviesa la membrana efectuando la acción farmacológica. Ver Teoría de Receptores pg 12, Ficha 1 Sub 7. No Ionizada (Liposoluble) atraviesa membrana Fracción libre Ionizada Fármaco No Ionizada Ionizada (hidrosoluble) Fracción fija Une a proteínas plasmáticas Se distinguen 6 sitios de unión de la Albúmina: Los del Grupo I son desplazables por otros Medicamentos. Estos 6 puntos de unión son desplazables por Ácidos grasos libres. La Albúmina reacciona con DIGITOXINA y se une también a la Alfa-1-glucoproteína ácida. Grupo 1. WARFARINA: Ácido. Éstos son desplazables entre sí. (Ejemplo: cuando administramos AINE’s). Grupo 2. INDOMETACINA: Ácido. Grupo 3. FENITOÍNA: Ácido. Grupo 4. DIGITOXINA: Neutro. Grupo 5. ERITROMICINA: Base. Grupo 6. IMIPRAMINA: Base. 6
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Viridiana Garca Ficha 1 Subtema 4DISTRIBUCIN.CONCEPTOS:Generalidades:Es eldestino delMedicamento despus de su Absorcin.Lueo !ue elF"rmaco es absorbido por cual!uier #a o pasa porin$eccin al %orrente Sanuneo se distribu$e en el oranismo en los di&erentes l!uidos 'intersticial $ celular( $ compartimientos 'intra $e)tracelular(* donde inter#ienen caractersticas propias del F"rmaco $ del indi#iduo !ue interact+an entre si. Medios por los cuales llega el Medicaen!o al rgano:Est"tico, Sanre 'Aua* -rotenas $ .lulas(..intico,Flu/o sanuneo $ 0arreras internas."l organiso se le considera coo un con#un!o de copar!iien!os: 1. L!uido 1ntracelular 'L1.(. 2. L!uido E)tracelular 'LE.(-lasm"tico '1ntra#ascular( e 1ntersticial '1ntersticial(.$" DISTRIBUCIN EN $OS COMP"RTIMIENTOS: El paso del medio e)terno al medio interno es la Absorcin pero no es uni&orme$ en sto inter#ienen #arios Factores,1. p3. 2. 4nin a -rotenas '4A-(. 5. .aractersticas Fsico67umicas8.oe&iciente de Liposolubilidad.4. 9istribucin Selecti#a. :. 0arreras ;aturales.e o no. Las sustancias ?cidas se ioni>an a p3 alcalino $las sustancias 0"sicas se ioni>an a p3 "cido. La &raccin del Medicamento unida a protenas no puede salir del espacio 1ntra#ascular. Elp3 in&lu$e tanto en los sitios de absorcin como en el medio interno del oranismo* haciendo !ue las &racciones ioni>adas $ no ioni>adasestn en e!uilibrio.Uni&n " Pro!e'nas (U"P):Pro!e'nas Plas*!icas:%anto las -rotenas -lasm"ticas e 3sticas poseen la capacidad de &i/ar ciertos Medicamentos.El rado de &i/acindepende de la @ A proteica del plasma. El &enmeno de &i/acin o unin a protenas es Be#ersible. Su importancia radica en !ue solubili>anMedicamentos insolubles &acilitando su absorcin.La principal es la Alb+mina.Al unirse el Medicamento a las -rotenasla @ A de-rotenas -lasm"ticas $ la %o)icidad del Medicamento por!ue ha$ m"s &raccin libre haciendo e&ecto.El Medicaen!o !iene + par!es: LaFraccin Fi/a o 4A-,Esla +nica !ue seune alosreceptores de &orma Be#ersible $act+aenla membrana.;odarespuestas&armacolicas $ act+a como almacn 'es un reser#orio circulante en LE.(. La &i/acin cuando la @ A del Medicamento en sanre.La Fraccin Libre, Slo esta &raccin pasa a la Membrana $ da Bespuesta Farmacolica 'en L1.(. 1oni>ada,Act+a en la membrana.;o 1oni>ada,Atra#iesa la membrana e&ectuando la accin &armacolica. Ver %eora de Beceptores p 12* Ficha 1 Sub =.;o 1oni>ada 'Liposoluble( atra#iesa membrana Fraccin libre 1oni>ada,*raco;o 1oni>ada1oni>ada 'hidrosoluble(Fraccin &i/a4ne a protenas plasm"ticasSe dis!inguen - si!ios de uni&n de la "l./ina:Los del Grupo 1 son despla>ables por otros Medicamentos.Estos < puntos de unin sondespla>ables por ?cidos rasos libres. La Alb+mina reacciona con 91G1%CD1;A $ se une tambin a la Al&a616lucoprotena "cida. Grupo 1.EABFAB1;A,?cido. Fstos son despla>ables entre s. 'E/emplo, cuando administramos A1;EGs(.Grupo 2.1;9CME%A.1;A,?cido.Grupo 5.FE;1%CH;A, ?cido.Grupo 4.91G1%CD1;A, ;eutro.Grupo :.EB1%BCM1.1;A, 0ase.Grupo a$ su @ A. E/emplo, %iobarbit+ricos* en pocos minutos el -) pierde la .onciencia. El %1C-E;%AL tiene una ran a&inidad por los Lipoides.
