Fármacos parasimpáticos (colinérgicos)

7/23/2019 Fármacos parasimpáticos (colinérgicos)

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FÁRMACOS PARASIMPÁTICOS(COLINÉRGICOS)

Ana Paula LClaudia MarErika MejiaKerly MedinCecibel Mog

Docente:Dra. Zulem



La acetilcolina

!rmaco "ara#im"!tico

La admini#traci$n %& nooca#iona eecto# #imilare# a

lo# de e#timulaci$n"ara#im"!tica "or el cuer"o'e#ulta de#truida "or la

coline#tera#a en la #angre ylo# l()uido# cor"orale# ante#de llegar al $rgano eector.

E*i#ten !rmaco# )uede#truyen a velocid

"roducen eecto"ara#im"!tico# genera

t("ico#

!rmaco#"ara#im"aticomim

Producen eecto# #im

la e#timulaci$n del



MECA-%SM DE ACC%/- DECL%-0'1%CS

Acci$n directa

2!rmaco# agoni#ta# de lo#rece"tore# mu#carinico#de la acetilcolina.• "rinci"al la acetilcolina• #e utili+a en

intervencione#

)uir3rgica# enotalmolog(a

Acci$

%nhiben lala acetilco

bloacetilco

blo)uear Alo# niveleen la hen

"rolo"ueden actuar #electivamente#obre rece"tore# nicot(nico# o



Lo# eecto# de lo# !rmaco#colinomim,tico#

mediado# "or rece"tore#

colin,rgico#4 nicot(nico# y mu#car(nico#

#ituado# en la #ina"#i# y la# unione#neuroeectora#4

acetilcolina act3a como neurorece"tor.

Lo# !rmaco# inhibidoreAChE

"otencian la tran#mi#i$n en la #colin,rgica#4 "or lo )ue #u# eect

mediado# "or

rece"tore# nicot(nico# como mu#



FÁRMACOSSIMPATICOMIMÉTICOS D

ACCIÓN DIRECTA

ACETILCOLINA

e#tere# de lacolina

e#tructura )u(mica

alcaloide# naturale#



Propiedde!"r#cocin$tic!

Lo# e#tere# de lacolina #on

• com"ue#to#hidro(lico#"o#itivo# #eab#orben en ela"arato dige#tivo y

no atravie#an la

La #en#ibilidhidr$li#i# coline#tecondicion

duraci$n deecto# cu#on

admini#trado#"or v(a

intraveno#a4 y ado#i# elevada# y

en bolointraveno#o

origina eecto#

de breveduraci$n 56789

a#u"r



Agoni#ta# derece"tore#

mu#car(nico# ynicot(nico#colin,rgico#

Pueden actuar#obre rece"tore#"o#t#in!"tico##ituado# en la#

membrana# de la#c,lula# eectora#

unci$nmodi;can

directamente

'ece"tore# "re#in!"tico#locali+ado# en la#

terminacione# de la#;bra# #im"!tica# y

"ara#im"!tica# regula laliberaci$n de

neurotran#mi#ore# ymodi;canindirectamente la

unci$n de lo# $rgano#inervado# "or el S-A



E"ecto! "r#co%&'ico!

Aparato

Cardiovascul ar • &a#odilataci$n arteriolar

generali+ada.• Di#minuci$n de la

recuencia cardiaca5eecto cronotr$"iconegativo:.

• Di#minuci$n de lavelocidad deconducci$n en el n$dulo#inu#al y aur(cula

ventricular.• Di#minuci$n de la

Aparato

respiratorio• Contracci$n delmu#culo li#o.

• Secreci$n de la#gl!ndula# de la muco#atra)ueobran)uial.

Aparatodigestivo ygenitourinario• E#timulaci$n vagal.• %ncrementa tono y

am"litud de la#contraccione# del tubodige#tivo.

• Se e#timula la actividad#ecretora e#"ecialmente anivel #alival y de muco#ag!#trica.

• %ncrementa "eri#talti#mouretral.

•

Contrae mu#culo detru#ory relaja el tr(gono y ele#(nter avoreciendo la

Ojo•

Contracci$n de lo#m3#culo# del e#(nterdel iri# y ciliar"roduciendo mio#i#.

• 2avorece el drenaje dehumor acuo#o "or locual e# utili+ado entratamiento deglaucoma.



Indiccione! terp$tic

La activaci$n de lo# rece"tore#mu#car(nico# e# tratamientode dierente# tra#torno# )uecau#a de"re#i$n del m3#culoli#o dige#tivo y urinariocuando no hay ob#trucci$nmec!nica #iendo el !rmaco

de elecci$n el etneco% a#ociado con la ceti%co%in.

E#ta indicado en (leo"aralitico4 di#tenci$nabdominal "o#o"eratoria4aton(a4 retenci$n g!#trica4megacolon cong,nito4retenci$n urinaria"o#to"eratoria o "o#t"arto.

Aprto di'e!ti*o +rinrio O,o



Reccione! d*er!!

<o*icidad mu#car(nica"roduce nau#ea# diarrea v$m

#alivaci$n

#udoraci$

n di#nea

bradia

va#odci$

cut!



a#m!tico# hi"ertiroideo#

cardio"at( a

i#)u,mica

3lcera#","tica#

946#oluci

in#

intduran

Contraindicacione#Lo# agoni#ta

mu#car(nico# e#ta#contraindicado# en"aciente#

Do#i#

• Ante la #o#"echa de#obredo#i# admini#trar946 a =mg de atro"ina%M.

• 94= a =mg de adrenalina"odr(a #er 3til "aracontrolar la# alteracione#

cardiova#culare# #evera#

So-redo



FÁRMACOS COLINOMIMÉTICOS DEACCIÓN INDIRECTA: IN/IIDORES LA ACETILCOLINESTERASA0

. E#to# com"ue#to# inhiben laacetilcoline#tera#a4 lo )ue evitala de#trucci$n r!"ida de laacetilcolina liberada en la#terminacione# nervio#a#"ara#im"!tica#. A ra(+ de e#to4

aumenta la cantidad deacetilcolina con lo# e#t(mulo##uce#ivo#4 y tambi,n crece lamagnitud de #u acci$n.



2?'MACS SE CLAS%2%CA- E- @1'PS DE ACE'D A LAES<'C<'A BM%CA

• Edroonio. Alcoholes simples connitrógeno cuaternario:

•2i#o#tigmina o E#erina 5nitr$geno terciario:• -eo#tigmina o Pro#tigmina•Pirido#tigmina•Ambenonio•Demecario 5nitr$geno cuaternario:

•de a"licaci$n como in#ecticida Carbarilo y Aldicarb.

Derivado# carb!mico#con#tituido# "or ,#tere# del

!cido carb!mico yalcohole# con nitr$geno

terciario o cuaternario dea"licaci$n cl(nica

•de a"licaci$n cl(nica Ecotio"ano e %#ouroato o dii#o"ro"iluoroo•de a"licaci$n como in#ecticida Parati$n y Malati$nF de a"licaci$n bSom!n o &G.

Derivado# org!nico# del!cido o#$rico

• <acrinaF derivado# "i"erid(nico# Done"ecilo.

E#tructura# )u(mica#diver#a#4 derivado# de la

Acridina



SE1H- E2EC<S SECLAS%2%CA- E- <'ES

1'PSAcci$n breve

alcohole##im"le# conhidr$genocuaternario5Edroonio:

Acci$nintermedia

2i#o#tigmina4-eo#tigmina4Pirido#tigmina4 Demecario

Acci$n"rolongad

Ecotio"ati



FARMACOCINÉTICAEl edroonio e#t!encargado

"o#itivamente del "I;#iol$gico no atravie#a

con acilidad la#barrera# celulare#4 #e

ab#orbe tra# laadmini#traci$n cut!nea

o conjuntival

"re#enta unbiodi#"onibilidad baja

"or v(a oral einhalatoria4 "or v(a

intraveno#a no accedenal S-C.

La 2i#o#tigmab#orben bie

inde"endencia y atravie#a la

hematoence

Lo# de acci$n"rolongada e*ce"to el

ecotio"atio #onli"o#oluble# y #e

ab#orben r!"idamentea trav,# de la

conjuntiva4 "iel4 "ulm$ny tubo dige#tivo.

Se elimina mediantemetaboli#mo de

e#tera#a# "la#m!tica# y#u e*creci$n e# renal.



Mecni!#o de cci& <oda# e#ta# ormacione# evitan lahidroli#i# de la acetilcolina "or laAChE acilitando la acumulaci$nde e#te neurotran#mi#or en la#ina"#i# y unione# neuroeectora#colin,rgica# #u diana armacolog(ae# la AChE.

La AChE #e locali+a en la# #ina"#i#colin,rgica# tanto en la hendidura#in!"tica como en la#terminacione# nervio#a#4 en el#uero #angu(neo y en lamembrana de lo# hemat(e#.



E"ecto! "r#co%&'ico!

Lo# eecto# #e "roducen "or la activaci$n de lo#rece"tore# colin,rgico# mu#car(nico# y nicot(nicotanto de orma indirecta de"endiente de laacumulaci$n de la acetilcolina4 como de orma dmediante la activaci$n de rece"tore# nicot(nico#ejercen en tre# locali+acione# #ina"#i# colin,rgicS-A4 "laca motora del mu#culo e#)uel,tico y S-



Sinp!i! co%in$r'ic en e% SNA• Lo# eecto# #obre el a"arato re#"iratorio4 dige#tivo4

urinario y ojo #on #imilare# a lo# !rmaco# agoni#ta#mu#car(nico#.• Producen broncocon#tricci$n e incrementan la

actividad motora en lo# a"arato# dige#tivo# yurinario

• jo "roduce mio#i# a larga duraci$n y acomodaci$n

"ara la vi#ta cercana• %ncrementan la #ecreci$n en toda# la# gl!ndula#e*ocrina#.

• En el cora+$n "roducen e#timulaci$n vagal4bradicardia y contracci$n auricular y en menorgrado ventricular con la #iguiente reducci$n delga#to cardiaco.

P%c #otor de%#1!c%o e!2e%$tico

•Aumentan el tiem"o de"ermanencia de la acetilcolina enla "laca motora y #e a#ocia alaumento de la uer+a de lacontracci$n mu#cular y llevaa"arejada la de#incroni+aci$nentre la actividad el,ctrica delnervio motor y el m3#culoe#)uel,tico con rie#go de

a"arici$n de contracci$nde#coordinada# de la# ;bra#

• La ;#o#tilo# $rganla JIE4 a#en#aci$ndo#i# alta)ue "recre#"irato



Indiccione!

Aparato digestivo y urinario

La -eo#tigmina e# el !rmaco de elecci$n dediver#o# "roce#o# m,dico# y )uir3rgico#

)ue cur#an con "ar!li#i# inte#tinal o aton(ade la vejiga urinaria4 e#t! contraindicado en

ca#o# de ob#trucci$n mec!nica ve#ical ointe#tinal.

Ojo

La ;#o#tigmina a#ociado a la "ilocar"ina #eutili+a en el tratamiento inicial del glaucoma

de !ngulo cerrado.

Músculo esquelético

•Mia#tenia grave )ue e#t! cau#ada "or unare#"ue#ta autoinmune y dirigida contrarece"tore# de la "laca motora4 comocon#ecuencia4 el n3mero de ;bra#

mu#culare# )ue #e encuentran enre#"ue#ta a una e#timulaci$n del -erviomotor e# menor 5debilidad:.

Lo# "aciente# #e encuentran d,bileinca"ace# de mantener actividad

voluntaria durante "eriodo# "rolong

tiem"o.



Reccione! d*er!!En lo# << de mia#tenia

grave cuando #e aju#tan ado#i# "ara obtener un eecto

$"timo4 con#i#te en lae*acerbaci$n de #u# eecto#

armacol$gico

2a#ciculacione# mu#culare#4#ialorrea4 di;cultadre#"iratoria4 bradicardia4

v$mito#4 mole#tia#abdominale# y diarrea

Ce#an al #u#"ender lamedicaci$n y #olo en ca#o#e#"or!dico# #e re)uiere laadmini#traci$n de atro"ina

La# into*icacione# aguda# #e"roducen como con#ecuenciade la e*"o#ici$n a !rmaco#

u#ado# como

in#ecticida# y anti"ara#itario#y #on "otencialmente

mortale#.

La #obredo#i;caci$n "roduce

Conge#ti$n conjuntival4mio#i#4 e#"a#mo ciliar4 colorocular4 broncocon#tricci$n4

laringoe#"a#mo.



NEOSTIGMINA

Pre!entci&n

L()uido "arenteral 9.6mgml



MECA-%SM DE ACC%/-

'evierte la inhibici$n de laacetilcoline#tera#a4

degradando la acetilcolina.

Efectos muscarnicoscardiovasculares•Jradicardia "or di#minuci$n de la condn$dulo A&•&a#odilataci$n con di#minuci$n de la rva#cular #i#t,mica 5'&S: e hi"oten#i$n

Efectos gastrointestinales•Aumento de la actividad de la# c,lula#aumento de la motilidad4 e#to "uede "

un aumento de la incidencia de v$mitoel "o#o"eratorio4 inclu#o cuando #e adanticolin,rgico.

Efectos respiratorios•Jroncocon#tricci$n #ecundaria a la conm3#culo li#o bron)uial.

Ojos•Mio#i# y di;cultad "ara enocar.

Otros• %ncremento la actividad de la# gl!ndul)ue incluye la# bron)uiale#4 lagrimale#udor("ara# y la actividad "ancre!tica

Atravie#a limitada cantidad hematoence!lica4 "roduce

eecto# #obre el S-C con normalmente utili+ada# en

ane#t,#ica.



%-D%CAC%-ES

#o

Primario en ane#te#iolog(a"or reviertir el blo)ueoneuromu#cular )ue "roducen

medicamento# relajante#neuromu#culare#.

<ratamiento del glaucoma4mia#tenia grave4 leo"aral(tico4 aton(a ve#ical

Ant(doto

%nto*icaci$n "or atro"ina co#(ndrome anticolin,rgico #ev

'ever#i$n del blo)ueo mu#c"or relajante# mu#culare# nde#"olari+ante#.



C-<'A%-D%CAC%-ES

Ii"er#en#ibilidad almedicamento o a #u#com"onente#Peritoniti#.

b#trucci$n mec!nica inte#tinalo urinaria.Paciente# con tra#torno# de laconducci$n cardiaca. %nto*icaci$n con antide"re#ivo#tric(clico#.

Precaucione#

e"ile"#ia4 a#ma bron)uial4 bradicardia4 oclu#i$n coronarvagoton(a4 hi"ertiroidi#mo4 arritmia# cardiaca#.

Puede ocurrir di#unci$n neuromu#cular e#"ecialmente cde neo#tigmina.

Se recomienda tener di#"onible atro"ina4 #obre todo "aradmini#traci$n intraveno#a. Paciente# con Parkin#on



'EACC%-ES AD&E'SAS

Frecente!:Jradicardia Arritmia# A#i#tolia

2a#ciculacione# Convul#ione# -!u#ea

v$mito

n e*ce#o d

"odr(a genecalambre#4 ata*ia4 o dede la ventila



Interccione!Di#minuci$n de lo# eecto#

Aminogluc$#ido#4 atro"ina4 cloro)uina4 hidro*icloro)uina4clindamicina4 litio4 "olimi*ina#4 "ro"anolol antagoni+an el eecto de laneo#tigmina.

Jlo)ueadore# mu#culare# no de#"olari+ante# la adminiconcomitante con neo#tigmina antagoni+a lo# eecto# d

medicamento#. Aumenta eecto# adver#o# con ambemmetacolina4 "ilocar"ina4 otro# !rmaco# colin,rgico#4 #ucaumento de eecto# colin,rgico# "or accione# aditiva#4 cto*icidad.



DS%2%CAC%/-'ever#i$n de#blo)ueo mu#cular "orrelajante# mu#culare# no de#"olari+ante#.#ar conjuntamente con atro"ina.

-io#

9.9mg N 9.9Omg kg %& "or una ve+.La# do#i# var(an con la vida media del blo)ueante neuroDo#i# m!*ima 9.9O mg kg ha#ta 6mg en total.

Adulto#

Do#i# u#ual 9.6mg N 8 mg %& lento P'-.Alternativa 9.9mg N 9.9Omg kg %& "or una ve+.La# do#i# var(an con la vida media del blo)ueante mu#cular.Do#i# m!*ima 9.9Omg kg ha#ta 6mg en total.



ECOTIOPATO

PRESENTACIÓN

1ota# ot!lmica# al 9.9>4 9.=86>

MECANISMO DE ACC

E# unorganoo#ora

)ue inhibe laacci$n de la

acetilcoline#ter



Indiccione!

E# !rmaco de #egundal(nea en el tratamiento de

glaucoma de !ngulo abierto

tratamiento cr$nico demia#tenia grave

"ar!l"o#ane#t

"or loneuromu#de#"olari

"re;ere



Reccione! d*er!!

Producen cuadro# neurot$*ico#

Se trata de una "olineuro"at(ade#mielini+ante de ;bra#motora# y #en#itiva# )ue cur#acon debilidad mu#cular y"ar!li#i# !cida.



Into3icci&nLa# into*icacione# aguda# #e "roducen"or e*"o#ici$n de !rmaco#anticoline#tera#ico# u#ado# comoin#ecticida# o anti"ara#itario# enmedicina veterinaria y #on"otencialmente mortale#Lo# #(ntoma# de"enden de lae#timulaci$n mu#carinica de lo# $rgano#inervado# "or el S-P y var(aninicialmente en unci$n del ti"o dee*"o#ici$n• con "redominio ocular y re#"iratorio 5conge#ti$n

conjuntiva alta4 mio#i#4 e#"a#mo ciliar4 dolorocular4 broncocon#tricci$n4 laringoe#"a#mo:

• #i lo# !rmaco# #on inhalado#4 abdominal5 v$mito#4 c$lico4 diarrea: cuando #on ingerido#4

• o cut!neo y mu#cular 5#udoraci$n ya#ciculacione#: #i la e*"o#ici$n ocurre "orcontacto con la "iel.

En ca#o# grave#

=. #e "roduce un com"romi#o grave de la "laca moto

8. #en#aci$n de debilidad y "ar!li#i# mu#cular )ue "uim"edir la ventilaci$n "ulmonar.

. Lo# #igno# de aectaci$n del S-C con#i#ten en conconvul#ione#4 de"re#i$n re#"iratoria y coma.

@. La muerte #e "roduce "or hi"o*ia.



Do!i.cci&n9.=86> o =8 gota# "or horadurante do# a tre# #emana#



ATROPINA

Do!i.cci&n Adulto#

Do#i# inicial = mg 7 8 mg %&%M.Seguimiento De"endiendo de la #everidad ytra# control inicial 5"re#i$n arterial4 "ul#o4au#cultaci$n "ulmonar:.

'eali+ar control cada 6 minuto# y admini#trarnuevamente la do#i# doble 58 mg 7 mg %&:de #er nece#ario4 ha#ta )ue "re#i$n arterial#i#t$lica #ea mayor a Q9 mm Ig4 "ul#o mayora Q9 "or minuto y au#cultaci$n "ulmonar #inruido# #obreaadido#.

Continuar con inu#i$n intraveno#a a do#i# del =9 > 7 89> del total de la atro"inaadmini#trada ha#ta )ue el "aciente #e e#tabilice.

7&alorar la reacci$n del "aciente "ara la #u#"en#i$n del medicamento.

-io#

R 8 ao#

Do#i# u#ual 9.96 mgkg %Mmgkg %& cada =9 N 9 minu5De"ende de la condici$n d

8 N =9 ao#

Do#i# u#ual iniciar con = mluego = N 8 mg %M%&

=9 ao#

Do#i# u#ual iniciar con 8 mluego = mg 7 8 mg %M%& ha##(ntoma# colin,rgico#.

ANT4DOTO EN INTO5ICACIÓN PO



PRALIDO5IMAMecni!#o de Acci&n

'evierte la inhibici$n de la en+ima acetilcoline#tera#a4 reactivandola.

Do!i.cci&n

Do#i# u#ual = g 7 8 g %& en #oluci$n #alina "or =679 miuna hora #i e# nece#ario.

Admin(#tre#e con atro"ina.-io#

Do#i# u#ual 89 mg 7 69 mg k5no e*ceder 8 gdo#i#: inu#i$=679 minuto#.

Mantenimiento =9 mg 7 89 mkghora %& en inu#i$n continu

Fármacos parasimpáticos (colinérgicos)

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