Fármacos en cardiología ane

FÁRMACOS EN

CARDIOLOGÍA

JOZIANE ALBINA BRUNELLI

FÁRMACOS INOTRÓPICOS POSITIVOS

Los inotrópicos mejoran la contractilidad miocárdica y

tienen efectos sobre los vasos periféricos; algunos son

vasodilatadores (dobutamina), otros vasoconstrictores

(noradrenalina)

y otros pueden mostrar ambos efectos dependiendo de

la dosis (dopamina, adrenalina). Los inotrópicos se

clasifican en:

Aminas simpaticomiméticas

Glucósidos cardíacos

Otros no glucósidos/no simpaticomiméticos

DOPAMINA

Forma farmacéutica:

Ampollas de 200 mg en 5 ml.

EFECTOS FARMACOLÓGICOS

HEMODINÁMICOS:

A bajas concentraciones incrementa la filtración

glomerular, el flujo renal y la excreción de sodio al actuar

sobre receptores dopaminérgicos.

A concentraciones moderadas actúa sobre los

receptores beta 1 adrenérgicos, produciendo efecto

inotrópico positivo. A dosis mayores a 10mcg/kg/minuto,

aumenta la resistencia vascular sistémica (por estímulo

de los receptores alfa 1 y adrenérgicos).

INDICACIONES

Shock cardiogénico

shock séptico,

edema de pulmón asociado a hipotensión o con

mala repuesta a tratamiento habitual.

Bloqueo AV

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES:

El uso de dopamina esta contraindicado en el

feocromocitoma. Se debe tener cuidado en

pacientes con taquiarritmias, hipoxia, hipercapnia,

acidosis en enfermedad vascular como el Raynaud.

REACCIONES ADVERSAS:

Las reacciones adversas comunes incluyen

nauseas, vómitos, cefalea, taquicardia,

arritmias e hipertensión. La extravasación local

puede producir necrosis tisular y requiere

tratamiento con una infusión local de fentolamina.

Reacciones raras con las infusiones prologadas

incluyen gangrena de los dedos.

POSOLOGÍA:

Diluir 2 ampollas en 250 cc de SSF e iniciar

perfusión para dosis dopaminérgica en un paciente

de 70 kg a 6-8 mL/h. Ajustar las dosis al peso y

según el efecto que se desea conseguir.

0.5-5 mcg/kg/minuto: dosis dopaminérgica.

5-10 mcg/kg/minuto: dosis inotrópica.

10-20 mcg/kg/minuto: dosis vasopresora

DOBUTAMINA


Solución inyectable: Ampollas de 250 mg em 5 ml.


HEMODINÁMICOS:

La dobutamina es un agonista selectivo de los

receptores b-1 por lo que tiene actividad inotrópica

positiva intensa, mínimo efecto vasoconstrictor y

cronotrópico.

Vasodilatador potente con la consecuente

disminución en la presión telediastólica ventricular

izquierda.

INDICACIONES:

Shock cardiogénico

IAM,

edema de pulmón asociado a hipotensión o con

mala repuesta a tratamiento habitual, suele

asociarse con dopamina.


La dobutamina esta contraindicada en pacientes

con estenosis subaórtica hipertrófica idiopática y en

pacientes con hipersensibilidad demostrada a la

droga.


Puede incrementar el shunt intrapulmonar. Con

enfermedad coronaria puede precipitar angina.

Taquicardia, fibrilación auricular, hipotensión inicial.

POSOLOGÍA:

Se diluyen 2 ampollas (500 mg) en 250 cc de SSF

y se inicia perfusión continua a una velocidad de 8-

10 mL/h, ajustando según respuesta hasta 25.30

mL/h.

ADRENALINA


Solución inyectable: Ampollas por 1 mg/1 ml


HEMODINÁMICOS:

Tiene actividad alfa y betadrenérgica. Aumenta la

frecuencia y contractilidad miocárdica.

A dosis bajas produce vasodilatación. A dosis más

altas incrementa la resistencia vascular sistémica.

INDICACIONES:

Parada cardio-respiratoria, shock anafiláctico, en

dilución a dosis bajas se puede utilizar en Bloqueo

AV de tercer grado como paso previo a implante de

marcapasos.


En pacientes con shock al mejorar la presión de

perfusión aumenta el flujo renal y el gasto urinario.

La presión parcial de oxígeno puede disminuir por

alteración en la relación ventilación/perfusión e

incremento del shunt intrapulmonar.


Ansiedad, náusea, vómito, temblor. Taquicardia

sinusal, taquiarritmias supra o ventriculares.

Vasoconstricción y disminución de la función renal.

POSOLOGÍA:

En parada cardio-respiratoria: bolo de 1 mg/1ml IV,

según normas de protocolo

En bloqueo AV completo: Diluir 1 ampolla

(1mg/1ml) en 250 cc de SSF e iniciar infusión

continua a 15-60 ml/h.

En shock anafiláctico: 0.5-1 mg SC.

NORADRENALINA


Solución inyectable: Ampollas de 4mg/4ml y de

1mg/ml.


HEMODINÁMICOS:

Efecto alfa 1 potente, beta 1 moderado y beta 2

nulo. Produce considerable elevación de la

resistencia periférica. El flujo renal esplácnico y

hepático disminuye pero el coronario puede

aumentar por incremento de la presión de

perfusión.

INDICACIONES:

Shock principalmente en el de origen distributivo, o

asociado a bajas resistencias vasculares

periféricas.


Son similares a los descritos para la adrenalina

pero en menor grado. Por su amplia

vasoconstricción visceral y periférica dosis

dependiente, puede producir isquemia visceral.

POSOLOGÍA:

Diluir 10 mg en 100 cc de SG 5% e iniciar la

perfusión continua a 3-10 ml/h hasta 50 ml/h

(infundir 0.05-1.5 mcg/kg/minuto).

DIGOXINA


Comprimidos: 0,25 mg.

Inyección intravenosa: Ampollas de 0,25 mg para

inyección en bolo lento en 2-3 minutos, o diluida en

100 cc de suero salino en 30 minutos

INDICACIONES:

Control de la frecuencia cardiaca en fibrilación

auricular, especialmente asociada a insuficiencia

cardíaca, no se ha demostrado mejoría en

supervivencia en ICC.

CONTRAINDICACIONES:

miocardiopatía hipertrófica obstructiva; síndrome

de Wolf-Parkinson-White u otras vías accesorias,

sobre todo si se acompaña de fibrilación auricular;

bloqueo cardíaco completo intermitente; bloqueo

auriculoventricular de segundo o tercer grado

PRECAUCIONES:

infarto de miocardio reciente; síndrome del seno

enfermo; enfermedad pulmonar grave; enfermedad

tiroidea; edad avanzada (hay que reducir la dosis);

alteración renal; hay que evitar la hipokaliemia; hay

que evitar la administración intravenosa rápida

(náusea y riesgo de arritmias); gestación y

lactancia.

EFECTOS ADVERSOS:

Habitualmente asociados a una dosis excesiva e

incluyen anorexia, náusea, vómitos, diarrea, dolor

abdominal; alteraciones visuales, cefalea, fatiga,

somnolencia, confusión, delirio, alucinaciones,

depresión; arritmias, bloqueo cardíaco; raramente

erupción, isquemia intestinal; ginecomastia con el

uso a largo plazo; se ha descrito trombocitopenia.

POSOLOGÍA

Digitalización rápida: tres primeras dosis de 1

ampolla/ 0,25 mg cada 8 horas en bolo lento o

diluida en 100 cc de suero salino IV y continuar con

1 amp IV o 1 comprimido VO cada 24 horas

ajustando según FC.

Digitalización lenta: 1 ampolla IV o 1 comprimido

VO cada 24 horas, ajustando según respuesta.

AGENTES DE BLOQUEO Β ADRENÉRGICOS

Los receptores β se classifican en:

β 1que se encuentra en El miocárdio

β 2 se encuentra em El músculo liso bronquial y

vascular.

Medicamentos

Propanolol,

aranclol

timolol,

pindolol,

bisoprolol,

acebutolol,

atenolol.

PROPANOLOL

Mecanismo de acción

Antagonista ß adrenérgico competitivo, no

selectivo, sin actividad simpaticomimética

intrínseca. Su acción sobre receptores ß1 incluye:

disminución de la frecuencia cardíaca en reposo y

ejercicio, La caída del gasto cardíaco se

contrarresta por un aumento reflejo de las

resistencias vasculares sistémicas. A nivel

bronquial por sus efectos ß2 produce

broncoconstricción. Otros efectos: reducción del

flujo simpático aferente a nivel del SNC y

disminución de la secreción de renina.

FARMACOCINÉTICA

Vía de Administración: Oral

Biodisponibilidad

Buena absorción por via oral , pico sérico 60-90 min. Efecto

inmediato por vía EV con actividad durante 2-4 h. Cruza

barrera hemato-encefálica, placentaria y es eliminado por la

leche materna

Unión a Proteínas

Metabolismo

Metabolismo hepático.

Eliminación

Excreción renal

Tiempo de vida media

Vida media 2-6 h, que aumenta con el uso crónico

INDICACIONES:

Tratamiento del angor pectoris.-Profilaxis a largoplazo tras infarto agudo de miocardio (IAM).

Control de arrítmias cardíacas (taquicardiaparoxística supraventricular)

Tratamiento de la miocardiopatia hipertróficaobstructiva.

Control de la hipertensión arterial esencial y renal.-Tratamiento auxiliar de la tirotoxicosis y crisistirotóxicas.

Tratamiento del feocromocitoma (asociado a alfabloqueante)

Tratamiento del tremor esencial.-Control de laansiedad y la taquicardia de ansiedad.

Angina de pecho reduce la demanda miocardiaca de

Oxigenio efecto bradicalizante, proporcionando, em

definitiva, uma mejor perfusión miocárdica

Angina inestable

Angina variante de prinzmetal

Isquemia silente

IAM

HTA

Arritmias

Disección de aorta

Tetralogia de fallot

Tirotoxicosis

tormenta tiroidea

hipertensión portal

estados de anciedad

glaucoma

DOSIS:

Dosis inicial de 80 mg/12 h via oral aumentando a

intervalos semanales según la respuesta.

Dosis habitual 160-320 mg/d. Máxima 640 mg/d.

ATENOLOL:


Cardioselectivo que actúa sobre receptores ß1 del

corazón. Sin efecto estabilizador de membrana ni

actividad simpaticomimética intrínseca.

INDICACIONES:

está indicado en el tratamiento de

la hipertensión arterial esencial,

de la angina de pecho,

arritmias cardíacas

infarto agudo de miocardio

POSOLOGIA:

ATENOLOL

50 mg e 100 mg: caixa com 28 comprimidos.

Hipertension arterial e arritmias cardíacas: 25mg a

100mg VO, 1 vez ao dia.

Angina do pecho y infarto agudo del miocárdio:

50mg a 100mg VO, 1 o 2 vezes ao dia.

Prolapso de válvula mitral sintomático : 25mg a

50mg VO, 1 vez ao dia.

CONTRAINDICACIONES

hipersensibilidad conocida al fármaco, bradicardia

sinusal, shock cardiogénico, hipotensión, acidosis

metabólica, trastornos graves de la circulación

arterial periférica, bloqueo cardiaco de segundo o

tercer grado, síndrome del seno enfermo,

feocromocitoma no tratado e insuficiencia cardíaca

manifiesta.

ANTAGONISTAS DEL CALCIO

MODO DE ACCIÓN:

inhiben El flujo de iones de cálcio hacia El interior

del canal de cálcio uma vez que este se hace

permeable .

CLASIFICACIÓN DE LOS ANTAGONISTAS DE

CÁLCIO:

dihidroperidinas: efecto inhibitorio mayor sobre El

músculo liso vascular que sobre El miocárdio, lo que lês

confiere la propriedad de selectividad vascular

vasodilatacion periférica y coronária

las dihidropiridinas son: nifedipino nisoldipino felodipino

nicardipino

no dihidropiridinas son: verapamil diltiazem

ambos actuan sobre El nodo sinusal y El nodo AV, a

diferencia de las dihidropiridinas, teniendo a disminuir fa

FC y la condución AV

presentan menor selectividad vascular que las

dihidropiridinas y ademas tienen efectos inotrópicos

negativo.

NIFEDIPINO


La nifedipina es una dihidropiridina inhibidora de

los canales lentos del calcio de las células

miocárdicas y musculares lisas. Impide la entrada

del calcio al citoplasma causando vasodilatación.

Actúa básicamente como vasodilatador periférico,

sin acción sobre los nodos sinusal (NS) y

atrioventricular (AV), ni efecto inotrópico negativo,

probablemente compensado por taquicardia refleja.

Aumenta el aporte de oxígeno miocárdico por

dilatación coronaria y disminuye el consumo al

disminuir la postcarga.

Farmacocinética

Buena absorción oral (90 %), pero biodisponibilidaddel 50 % por importante metabolismo hepático deprimer paso. Los comprimidos de liberaciónmantenida de nifedipina (sistemas de liberaciónosmótica) tienen biodisponibilidad mayor (80%),que aumenta en insuficiencia hepática y ancianos.Inicio del efecto hipotensor 30-60 min con efectopico a 30-120 min. Actividad durante 8 h(comprimidos de liberación rápida). Unión aproteínas 95 % que disminuye en insuficienciarenal y hepática. Metabolismo hepático, excreciónurinaria. Vida media de eliminación 2-5 horas. Nivelterapéutico 25-100 ng/ml.

Posología y vía de administración

Cardiopatía isquémica. Hipertensión arterial.

Cápsulas. Dosis inicial 10 mg VO / 8 h. incrementar

según respuesta. Dosis máxima diaria 180 mg.

Dosis máxima por toma 30 mg. Comprimidos de

liberación prolongada. 30-60 mg/día dosis única.

Dosis máxima diaria 120 mg. -En crisis

hipertensivas puede administrarse por vía

sublingual, aunque la biodisponibilidad es menor.

INDICACIONES:

angina de pecho producen dilatacion de la coronária,

reducción de la post carga

↓ la FC efecto inotrópico negativo

↓a demanda de oxigênio miocárdica

HTA: se emplean sobre todo las dihidropiridinas

Protección despues del infarto

Transplante cardíaco : El diltiazem actua de manera

profilática , limitando El desarrollo de ateroma coronário;

este efecto es independente de la reducción de la TA.

IC diastólica

Raynaud

Esclerodermia

Asma inducida por ejercicio

IRC

Contraindicaciones. Precauciones

Shock cardiogénico, hipotensión severa < 90

mmHg, estenosis aórtica severa.(aumento del

gradiente de presiones). Precaución en enfermos

con función ventricular seriamente deprimida ya

que es mayor el riesgo de insuficiencia cardíaca.

En pacientes que están tratados con ß bloqueantes

puede precipitar insuficiencia cardíaca.

Contraindicado en lactancia

EFECTOS INDESEABLES DE LOS ANTAGONISTA DE

CÁLCIO:

Cefalea sofoco y mareo por vasodilatación

Edemas em tobillos tratar com diuréticos IECAs

Estreñimiento por verapamil

Dolor em encias cara y epigástrio

Hepatotoxidad

Confusion mental transitoria hipotensión arterial

Enfermedad del seno

Taquicardia ventricular

verapamil

Mecanismo de acción:

el verapamil inhibe la entrada de calcio extracelular

a través de las membranas de las células del

miocardio y del músculo liso, así como en las

células contráctiles y del sistema de conducción del

corazón. Los niveles plasmáticos de calcio

permanecen sin alterar. La reducción de los niveles

de calcio intracelular afecta el mecanismo contráctil

del tejido del miocardio produciendo una dilatación.

El mismo efecto en las células del músculo liso

vascular, con la consiguiente vasodilatación,

reduce las resistencias periféricas y, por tanto la

postcarga.

Farmacocinética:

el verapamil se puede administrar por vía oral e

intravenosa. Después de una dosis oral, se

absorbe rápidamente, aunque experimenta un

extenso metabolismo de primer paso, lo que hace

que su biodisponibilidad sea sólo del 20—35%.

INDICACIONES Y POSOLOGÍA

Tratamiento de la enfermedad isquémica

cardíca (incluyendo la angina de Prinzmetal, la

angina inestable y la angina crónica estable):

adultos: inicialmente 80—120 mg por vía oral cada

8 horas, que pueden aumentarse hasta los 480

mg/día administrados en 3 o 4 dosis. En los

pacientes con enfermedad hepática o de pequeña

estatura, las dosis iniciales se reducirán a 40 mg

cada 8 horas

Tratamiento de la isquemia después de un

infarto agudo de miocardio cuando los b-

bloqueantes son ineficaces o están

contraindicados:

Adultos: Inicialmente entre 80—120 mg por vía oral

cada 8 horas. Estas dosis pueden incrementarse

hasta 480 mg/día divididos en 3 o 4 dosis

Ancianos: por lo general, se utilizan dosis más

bajas (120 mg/día por vía oral)

tratamiento de las taquiarritmias

supraventriculares:

Administración oral

Adultos : La dosis en adultos oscila entre 240-480

mg/ día para pacientes no digitalizados, y entre

120-360 mg/día para pacientes digitalizados.

Niños: máximo 10 mg/kg/día en varias tomas.

Forma inyectable.

Adultos: Dosis inicial: 5-10 mg (0,075-0,15 mg/kg)

en inyección lenta en no menos de dos minutos.

tratamiento de la hipertensión:

Administración oral

Adultos: inicialmente 80 mg tres veces al día que

pueden aumentarse a intervalos de una semana

hasta 480 mg/día divididos en 3 o 4 tomas aunque

dosis superiores a los 360 mg/día no suelen

producir mayores beneficios

CONTRAINDICACIONES

El verapamil se debe utilizar con precaución enpacientes con disfunción ventricular, bradicardiagrave, shock cardiogénico o insuficiencia cardíacacongestiva o en pacientes tratados con b-bloqueantes dado que el fármaco puede exacerbaro precipitar un fallo cardíaco o producir unaexcesiva bradicardia o anomalías en la conducción.No obstante, el verapamil puede ser utizado en ladisfunción ventricular debida a una taquiarritmiasupraventricular. El verapamilo no se debe utilizaren los pacientes con infarto agudo de miocardio ydisfunción del ventrículo izquierdo.

INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE

ANGIOTENSINA

Los IECA inhiben la conversión de angiotensina I en

angiotensina activa, la angiotensina II.

MECANISMO DE ACCIÓN

Desde un punto de vista conceptual, los IECA actúan en

la HTA del modo fisopatológicamente más razonable, ya

que al inhibir la cascada hormonal en el paso más crítico,

esto es, desde la angiotensina I, vascularmente inactiva,

a la angiotensina II, uno de los vasoconstrictores mas

poderosos, bloquean uno de los mecanismos

más activos en el desarrollo y mantenimiento de la HTA.

Indicaciones

Insuficiencia cardíaca

Disfunción ventricular asintomática

Hipertensión arterial

Pacientes postinfarto agudo de miocardio

Proteinuria del diabético

HTA esencial en cualquiera de sus formas.

HTA con complicaciones metabólicas (diabetes,

hipercolesterolemia).

HTA con complicaciones cardiovasculares del tipo de la

ICC, y posiblemente miocárdica.

HTA con disfunción renal.

HTA disfunción ventricular.

CONTRAINDICACIONES

Embarazo

Alergia a la droga

Insuficiencia renal con clearence menor 30 ml/h

Precauciones

Patologías con hipereninemia (estenosis renal

bilateral)

Asma bronquial

EFECTOS ADVERSOS Los efectos secundarios más importantes, comunes en

la mayoría de los casos a todos, son:

1. Tos. Es el efecto secundario más común y parece

estar ligado al grupo sulfhidrilo y a la inhibición de la

degradación de las cininas.

2. Hipotensión, sobre todo en la primera dosis.

3. Cefalea.

4. Edema angioneurótico. Es una contraindicación

absoluta.

5. Erupción cutánea.

6. Uremia. En casos de insuficiencia renal deben ser

utilizados con precaución.

FARMACOS

Tipo Dosis mg/kg duracion

Captopril 12.5 a 15 6 a 12 hrs

Zofenopril 5 A 40 12 a 24

Enalapril 10 a 20 10 a 10

Benazepril 2.5 a 5 12 a 24

Cilazapril 5 A 40 12 a 24

Lizinopril 5 a 40 12 a 24

Perindopril 2 a 16 12 a 24

Quinapril 5 a 80 12 a 24

Ramipril 2.5 a 5 12 a 24

Trandolapril 2.5 a 5 12 a 24

fosinopril 5 a 40 12 a 24

CAPTOPRIL


Inhibidor del ECA da lugar a concentraciones

reducidas de angiotensina II, que conduce a

disminución de la actividad vasopresora y

secreción reducida de aldosterona.

FARMACOCINÉTICA

Administración oral. Los alimentos disminuyen la

absorción un 25-40%. El efecto antihipertensivo se

inicia a los 15 min, los efectos máximos pueden

requerir meses de tratamiento.

El 50% se metaboliza en hígado.

Eliminación urinaria.

Duración de su efecto 2-6h que aumenta en

insuficiencia renal. Vida media en función renal

normal inferior a 2 horas, superior a 6 días en

insuficiencia renal anúrica

INDICACIONES:

Insuficiencia cardíaca,

hipertensión arterial,

infarto agudo de miocardio,

proteinuria.

POSOLOGIA

En hipertensión, 25 a 50 mg por vía oral 2 o 3 veces al

día según la respuesta que se obtenga.

En insuficiencia cardiaca congestiva, 25 mg por vía oral

3 veces al día, incrementando la posología si es

necesario hasta 50 mg 3 veces al día. La dosis máxima

en cualquier caso es de 450 mg/día.

En la nefropatía diabética se puede utilizar una dosis de

75 a 100 mg/día en dosis divididas.

Infarto del miocardio: El tratamiento puede iniciarse a

los tres días después del infarto del miocardio. Después

de administrarse una dosis inicial de 6.25 mg, el

tratamiento con captopril debe aumentarse a 37.5 mg

diarios, divididos en varias dosis de acuerdo con la

tolerabilidad.

CONTRAINDICACIONES

Está contraindicado en pacientes con

hipersensibilidad al captopril o a cualquier inhibidor

de la enzima convertidora de la angiotensina, así

como en aquellos con historial de angioedema

inducido por otro inhibidor de la ECA.

PRECAUCIONES GENERALES

Hipertensión: Algunos pacientes con enfermedadrenal, particularmente aquellos con estenosis arterialrenal severa, han desarrollado elevaciones de la urea ycreatinina sérica después de la reducción de la presiónsanguínea con captopril. Puede ser necesario disminuirla dosis de captopril y/o suspender el diurético.

Insuficiencia cardiaca: Aproximadamente, 20% de lospacientes desarrollan elevaciones estables de urea ycreatinina sérica mayores de 20% por arriba de lanormal o de la basal durante el tratamiento a largo plazocon captopril.

Hipercaliemia: Se han observado elevaciones delpotasio sérico en algunos pacientes tratados coninhibidores de la ECA, incluyendo el captopril.

Tos: Se ha reportado tos con el uso de inhibidores de laECA. En forma característica, la tos no es productiva,es persistente y desaparece después de suspender eltratamiento.

REACCIONES ADVERSAS

Se han presentado, prurito, artralgias y eosinofilia,

urticaria, taquicardia, palpitaciones y dolor torácico,

anemia, trombocitopenia, pancitopenia y

agranulocitosis, angioedema, insuficiencia renal,

síndrome nefrótico, poliuria, oliguria, proteinuria,

irritación gástrica, dolor abdominal, náuseas,

vómitos, diarrea, anorexia, constipación, cefalea,

fatiga, boca seca, disnea, alopecia y parestesias.

ENALAPRIL


Enalapril: inhibe la actividad de la Enzima

Convertidora de Angiotensina (ECA), evitando la

conversión de Angiotensina I en Angiotensina II.

Esta inhibición determina una disminución de la

Presión arterial sistémica provocada por la

disminución de la vasoconstricción, y la inducción

de la secreción de Aldosterona, que la Angiotensina

II produce.

INDICACIONES

Hipertensión arterial de cualquier etiología

Insuficiencia Cardíaca Congestiva

Postinfarto de miocardio

(Acción remodeladora miocárdica positiva)

POSOLOGÍA

H.T.A: Comenzar con 5 mg una vez al día. La dosis

de mantenimiento es de 20 mg una vez al día

H.T. Renovascular: Comenzar con 10 mg al día, en

1 o 2 tomas, realizando los ajustes adecuados

según respuesta del paciente .

I. C. C.: Comenzar con 2,5 a 5 mg una vez al día.

La dosis usual de mantenimiento es de 10 a 20 mg

una vez al día

ACCIONES COLATERALES

Mareos, cefaleas, astenia y fatiga.

También han aparecido con mucha menor

frecuencia hipotensión, nauseas, diarrea,

calambres musculares, rash cutáneo, tos,

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al principio activo.

Embarazo, lactancia,

NITRATOS

NITRATOS

Son farmacos antianginosos

Mecanismo de accion son:

Dilatacion de los vasos de capacitancia

venosa,reduciendo el retorno venoso y el volumen

ventricular

↓ la poscarga

Redistribuyen el flujo sanguineo coronario desde la

region subepicardica hacia a la subendocardica.

Aliavian el espasmo coronario

Inibicion de la agregacion plaquetaria

INDICACIONES

Angina de pecho.

-Insuficiencia ventricular izquierda.

-Crisis hipertensivas.

IAM

NITROGLICERINA


Solución inyectable: solinitrina: ampollas de 5 mg.

solinitrina forte: ampollas de 50 mg.

INDICACIONES

Angina de pecho.

-Insuficiencia ventricular izquierda.

-Crisis hipertensivas.

IAM

CONTRAINDICACIONES:

Hipotensión arterial (definida como PAS< 90

mmHg),

bradicardia,

taquiarritmias,

infarto de ventrículo derecho y shock

- Hipersensibilidad a los Nitratos

- Hipovolemia no corregida

- Miocardiopatía hipertrófica obstructiva

- Taponamiento cardiaco

- Hipertensión endocraneana.

EFECTOS ADVERSOS:

Cefalea

hipotensión

POSOLOGÍA:

Infusión continua intravenosa de 50 mg (1 ampolla

de solinitrina forte) en 250 cc de suero glucosado al

5% en frasco de cristal iniciada a 4-8 mL/h y ajustar

según PAS. Precaución , se recomienda no

sobrepasar 30-35 mL/h

ISOSORBIDE DINITRATO

INDICACIONES

- Tratamiento y profilaxis de angina.

- Tratamiento coadyuvante de la insuficiencia

cardíaca congestiva.

MECANISMO DE ACCIÓN :

Los nitratos causan vasodilatación,

independientemente del estado funcional del

endotelio; después de entrar en la célula del

músculo liso vascular, los nitratos se convierten en

radical libre activo(óxido nítrico)

CONTRAINDICACIONES Y

PRECAUCIONES

- Anemia severa.

- Hipotensión postural severa.

- Presión intracraneal elevada.

- Hipersensibilidad o idiosincrasia significativas anitroglicerina, nitratos o nitritos.

Se debe utilizar con precaución en pacientes conenfermedad renal o hepática grave, aquellos con presióncapilar pulmonar baja o normal y en aquellos que recibenmedicamentos que disminuyen la presión sanguínea.Con la terapia intermitente, los episodios anginosospueden incrementarse durante el intervalo libre denitratos.

POSOLOGIA:

Angor pectoris: ataque agudo o, profilácticamente,

en situaciones que provocan ataques: 5mg a 10mg

sublinguales cada 2 horas, o según requerimiento;

profilaxis: 40mg a 120mg/día; en casos especiales:

hasta 240mg/día.

Las dosis deben ser individualizadas de acuerdo

con las necesidades del paciente, su respuesta y

tolerancia.

Insuficiencia cardíaca congestiva: sublingual: 5mg

a 10mg cada 2 a 3 horas; dosis usual: 10mg a

60mg en 4 tomas diarias.

REACCIONES ADVERSAS.

Cefalea severa y persistente, vasodilatación

cutánea con enrojecimiento, episodios transitorios

de mareos y debilidad y otros signos de isquemia

cerebral asociados con hipotensión postural, rash,

dermatitis exfoliativa.

DIURETICOS

CLASIFICACIÓN DE FÁRMACOS DIURÉTICOS

I. INHIBIDORES DE LA REABSORCIÓN DE SODIO

a. DIURÉTICOS TIAZÍDICOS

*Hidroclorotiazida

Clortalidona

Indapamida

Bendroflumetiazida (solo asociaciones irracionales)

b. DIURÉTICOS DE ALTA EFICACIA

*Furosemida

Bumetanida

c. DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO

*Espironolactona

*Amilorida (solo en asociación)

Triamtirene (solo en asociación)

DIURETICOS:

II. DIURÉTICOS OSMÓTICOS

*Manitol (Manitol 15 - 20 %)

III. DIURÉTICOS INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBÓNICA

*Acetazolamida

Metazolamida

IV. DIURÉTICOS QUE INCREMENTAN EL FLUJO SANGUÍNEO RENAL

Teofilina

Cafeína

V. OTROS DIURÉTICOS

Sales Acidificantes: Cloruro de amonio, de Calcio y

nitrato de amonio.

DIURÉTICOS TIAZÍDICOS


Inhibidores del cotransporte Na+Cl+ en la porción cortical

de la rama ascendente gruesa de Henle y en el túbulo

contorneado distal (TCD).

Sitio de acción en la luz tubular.

Eficacia moderada.

FARMACOCINÉTICA

Administración: oral.

Comienzo de acción: 1 a 2 Hs.

Eliminados por orina.


ACCIÓN ANTIHIPERTENSIVA

1. Fase I: disminuyen la volemia.

2. Fase II: generan vasodilatación.

RETENCIÓN DE ÁCIDO ÚRICO

1. Aumento de la reabsorción.

2. Competencia por mecanismo de secreción de ácidos

débiles en TP.

hiperglucemia

1. inhibición de la liberación de insulina por las células

beta de los islotes de langerhans.

2. incremento de la glucogenólisis.

3. inhibición de la glucogénesis.

incrementan la eliminación de k+ y h+

hipercalcemia/hipocalciuria

acción antidiurética en la diabetes insípida

incrementan la eliminación renal de yoduros y bromuros.

EFECTOS INDESEABLES

Hiponatremia

Hipopotasemia

Hipomagnesemia

alcalosis metabólica

Hiperglucemia

Hiperuricemia

Hipercolesterolemia

Hipertrigliceridemia

USOS TERAPÉUTICOS


Insuficiencia cardíaca crónica

Síndromes edematosos

Hipercalciuria

Diabetes Insípida

Intoxicación con yoduros o bromuros

CONTRAINDICACIONES

Hipokalemia

Hipercalcemia

Hiperglucemia

Gota

HIDROCLOROTIAZIDA

MECANISMO DE ACCIÓN:

La Hidroclorotiazida es un diurético cuya acción se

basa en interferir el mecanismo de la reabsorción

de electrolitos en el tubo distal del nefrón. Aumenta

la excreción de Sodio y de cloruros en cantidades

aproximadamente equivalentes, y la natriuresis

puede ir acompañada de cierta pérdida de Potasio,

Magnesio y Bicarbonato. Puede disminuir la

excreción urinaria de Calcio.

INDICACIONES:

En todo los casos en los que se desee obtener un

aumento de la diuresis:

edema hepático,

edema inducido por drogas,

edema renal, edema y toxemia gravídica,

edema de la tensión premenstrual,

insuficiencia cardíaca congestiva.

Control de la hipertensión.

CONTRAINDICACIÓN:

Anuria

Hipersensibilidad a los componentes de este

producto o a otros medicamentos sulfonamídicos.

Embarazo y lactancia.

POSOLOGIA

Edema: casos moderados, 25 a 50 mg 1 a 2 veces

por día.

Edema mediano: casos moderados, 50 a 75 mg 2

veces por día.

Casos graves, 75 a 100 mg 2 veces por día, en

días alternos o por 3 ó 5 días consecutivos por

semana.

Edema de la tensión premenstrual: 25 a 50 mg 1 a

2 veces por día.

Hipertensión arterial e Insuficiencia Cardíaca

Congestiva: 12.5 mg a 75 mg 1 o 2 veces por día.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Aparato digestivo: Anorexia, irritación gástrica,

náuseas, vómitos, cólico, diarrea, estreñimiento,

ictericia, pancreatitis, sialoadenitis.

Sistema nervioso: Mareo, vértigo, parestesias,

cefalea, xantopsia.

Hematológicos: Leucopenia, agranulocitosis,

trombocitopenia, anemia aplásica, anemia

Hemolítica.

Cardiovasculares: hipotensión,

Renales: Disfunción renal, nefritis intersticial,

insuficiencia renal.

Otros: Espasmos musculares, debilidad, inquietud,

visión borrosa transitoria.

DIURÉTICOS DE ALTA EFICACIA O DEL

ASA


Inhiben al cotransportador Na+K+Cl- en la rama

ascendente gruesa de Henle (medular y cortical).

Sitio de acción en la luz tubular. Elevada eficacia.

FARMACOCINÉTICA

administración: oral y parenteral.

Comienzo de acción: antes de los 30 minutos. Duración

de acción corta.

Alta unión a proteínas plasmáticas.

Metabolismo hepático parcial.

Secretados activamente en TP.



EFECTO CARDIOVASCULAR

1. Aumento de la capacitancia venosa.

2. Efecto diurético.

INHIBEN LA REABSORCIÓN DE CA++ Y MG++

RETENCIÓN DE ÁCIDO ÚRICO

1. La disminución de la volemia.

2. Competencia entre el diurético de asa y el ácido

úrico por el mecanismo secretor de ácidos débiles

en el TP.

estimulan la liberación de renina

. interfieren el transporte de clna por la mácula densa.

activación refleja del simpático y estimulación de

barorreceptores intrarrenales..

incrementan la eliminación de k+ y h+

EFECTOS ADVERSOS

Desequilibrio hidroelectrolítico

Hipopotasemia

Hipomagnesemia

Alcalosis metabólica

Hipocalcemia/hipercalciuria

Hiperurisemia

Ototoxicidad

Nefrotoxicidad

USOS TERAPÉUTICOS

Emergencias hipertensivas (EV) y

urgencias hipertensivas (VO)

Insuficiencia cardíaca

Edema agudo de pulmón

Síndromes edematosos

Insuficiencia renal aguda

Hipercalcemia sintomática

Intoxicación por fármacos

CONTRAINDICACIONES

Anuria (IRC)

Hipopotasemia

Hipocalcemia

FUROSEMIDA

Mecanismo de accion:

como los demás diuréticos de asa, la furosemida

actúa interfiriendo en el mecanismo de intercambio

de iones de sodio potasio y cloro en la rama

ascendente gruesa del asa de Henle. También

posee capacidad inhibidora de la actividad de

la anhidrasa carbónica.

FUROSEMIDA

Indicaciones terapéuticas

Edema asociado a insuficiencia cardiaca

congestiva,

cirrosis hepática (ascitis),

enfermedad renal, incluyendo síndrome nefrótico.

Edemas subsiguientes a quemaduras.

Hipertensión arterial leve y moderada

CONTRAINDICACIONES:

FUROSEMIDA está contraindicada en pacientes

con anuria y en pacientes con antecedentes de

hipersensibilidad al fármaco.

La administración de FUROSEMIDA se debe

interrumpir durante el tratamiento de la enfermedad

renal progresiva severa si ocurre azoemia creciente

y oliguria.

POSOLOGIA

Posologia:

Adulto: 40mg a 80mg/dia VO. Tratamento inicial

com 20mg a 80mg/dia.

Dose de manutenção: 20mg a 40mg/dia.

Niños : 1mg a 3mg/kg/dia. Doses elevadas (acima

de 400mg) pueden ser utilizadas en casos de

oligúria o anúria.

ESPIRONOLACTONA


Antagonista competitivo de la Aldosterona en TD y

TC.

No requieren alcanzar la luz tubular para ejercer su

acción.

FARMACOCINÉTICA


Alto metabolismo de primer paso por el hígado.

Metabolito activo. Alta unión a proteínas

plasmáticas.


EFECTOS ADVERSOS

Hiperpotasemia

Acidosis metabólica

Endócrinos

Gastrointestinales

SNC

Dermatológicos

Hematológicos

Oncológicos

USOS TERAPEUTICOS

1. Edemas: cirrosis hepática

2. Hipertensión arterial

3. Pruebas diagnósticas

hiperaldosteronismo primario

4. Enfermedades metabólicas y renales que cursan

con hipopotasemia

CONTRAINDICACIONES

Úlcera péptica.

Hiperpotasemia

AMILORIDA Y TRIAMTIRENE


Bloquean los canales de Na+ en la membrana

luminal de los TD y TC. Sitio de acción en la luz

tubular.

Escasa eficacia diurética.

FARMACOCINÉTICA

TRIAMTIRENE


Alta unión a proteínas plasmáticas.

Alto metabolismo hepático. Metabolito

activo.

Eliminación renal.

AMILORIDA


Escasa unión a proteínas plasmáticas.

No se metaboliza.

Eliminación renal

EFECTOS ADVERSOS

Hiperpotasemia

Hipercalcemia/hipocalciuria

Reduce la tolerancia a la glucosa

Megaloblastosis

Fotosensibilidad

Nefritis intersticial

Cálculos renales

SNC

Gastrointestinales

Musculoesqueléticos

Dermatológicos

Hematológicos

USOS TERAPÉUTICOS


Edemas

Diabetes insípida nefrógena generada por Litio

Fibrosis quistica (experimentación)

Síndrome de Liddle (seudoaldosteronismo)

DIURÉTICOS OSMÓTICOS


1- A nivel tubular (por su gran poder osmótico).

2- En el asa de Henle (por reducción de la

tonicidad de la médula renal).

FARMACOCINÉTICA

Administración: ENDOVENOSA.

No se metabolizan.

Filtran por el Glomérulo.



incrementan la volemia.

incremantan la diuresis.

disminuyen la presión intracraneal debido a edema

cerebral.

disminuyen la pression intraocular

USOS TERAPÉUTICOS

Profilaxis de la insuficiencia renal aguda

2. Intoxicaciones agudas (barbitúricos, salicilatos,

bromuros, etc.).

3. Cirugías oculares.

EFECTOS ADVERSOS

Aumento de la volemia

Hipersensibilidad

Hiponatremia

Deshidratación

Trombosis y/o dolor

CONTRAINDICACIONES

Anuria.

Hemorragia intracraneal activa.

Hepatopatías.

DIURÉTICOS INHIBIDORES DE LA

ANHIDRASA CARBONICA (AC)


Se une estrechamente a la AC inhibiéndola, en el

TP.

Tiende a la formación de una orina más alcalina y a

la generación de acidosis metabólica.

FARMACOCINÉTICA


No se metaboliza.

Eliminada por orina.


efecto diurético: breve y leve.

disminuye la síntesis del humor acuoso.

disminuye la síntesis de LCR.

USOS TERAPÉUTICOS

1.Glaucoma agudo primario y secundario.

2. Diurético.

3. Enfermedad aguda de las montañas.

4. Parálisis periódica familiar.

5. Corrección de la alcalosis metabólica.

EFECTOS ADVERSOS

SNC

Reacciones de hipersensibilidad.

Efectos teratogenicos

Contraindicado :

embarazo

FARMACOS ANTIARRITMICOS:

Farmaco Biodisponib

..%

Union pp % semivida Excrecion

ren.

Amiodarona 25-65 95 28-110 dias 7

Aprindina 75-85 95 20-50 70

Diltiazem 20 90 4-6 20

Disopiramida 75-85 30-70 6-8 55

Dofetilida 96 65 8-10 75

Flecainamida 100 80 13 40

Ibutilida 90 40 6 < 5

Lidocaina 30 50 18 5

Mexiletina 85-90 80 8-12 10

Procainamida 80-90 20 35 60

Propafenona 5-30 97 4-8 1

Propanolol 30 92 2-4 1

Quinidina 80-90 80 3-16 10

Solatol 90-100 0 12 > 75

verapamilo 10-20 95 3-6 5

FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS CLASE 1A

Quinidina, Procainamida Diisopiramida.

Farmacocinética:

Buena absorción oral.

Inicio del efecto a los 30 min.

Duración efecto: 3h (Procainamida) 6-8 h

(Quinidina, Diisopiramida).

Quinidina no atraviesa BHE.

Unión a proteínas: Quinidina 90%,

UTILIZACIÓN TERAPÉUTICA:

Taquicardia paroxística supra y ventricular.

Taquicardias Ventriculares (Diisopiramida y

Procainamida

INTERACCIONES:

Anticolinérgicos

Verapamil: Depresión miocárdica

Macrólidos: Aumento espacio QT

Bloqueantes Musculares:

Digoxina: Aumento Toxicidad Digitálica.

Rifampicina, Fenobarbital, etc: disminución Efecto

Antiarrítmico.

EFECTOS ADVERSOS:

Efectos Anticolinérgicos:Vasoconstricción y efecto

inotrópico Negativo (ICC, Edemas, Disnea, Dolor

Toräcico), hipotensión.

Efectos Gastrointestinales: (Diarrea, nauseas,

vómitos).

Inducción de Nuevas Arritmias por elongación QT.

Cinconismo (Quinidina): Fiebre, Cefalea, Vértigo,

alt Visuales)

Lupus Like (Procainamida)

FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS CLASE 1B

Lidocaína, Mexiletina, Tocainida.

Farmacocinética:

Buena absorción oral, excepto Lidocaína (primer

paso Hepático).

Pico Plamáticoentre los 30 minutos (Tocainida) y 2

horas (Mexiletina).

Metabolismo Hepático

Unión a proteínas: En general escasa.

UTILIZACIÓN TERAPÉUTICA:

Fundamentalmente en arritmias ventriculares.

Taquicardias Ventriculares

EFECTOS ADVERSOS:

Efectos sobre el Sistema Nervioso Central.

Hipotensión, Bradicardia

Bloqueos AV.

Tocainida: Fibrosis pulmonar, Fiebre, Hepatitis,

Discrasias Sanguíneas.

FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS CLASE 1C

Flecainida, Propafenona, Morciricina

Farmacocinética:

Buena absorción oral


Utilización Terapéutica:

Fundamentalmente en arritmias graves

ventriculares y supraventriculares

INTERACCIONES:

Efectos aditivos y/o antagónicos con otros antiarrítmicos

Aumentan la probabilidad de toxicidad digitálica.

Cimetidina y Quinidina aumentan sus efectos.

EFECTOS ADVERSOS

Efectos sobre el Sistema Nervioso Central.

Hipotensión, Bradicardia

Disminuyen la contractilidadcardiaca (ICC).

Broncoespasmo (Propafenona).

Alteraciones hematológicas y alérgicas.

FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS CLASE 3

Amiodarona, Ibutilida, Sotalol

Farmacocinética:

Absorción oral muy variable

Acumulación en tejido graso

Vida media de eliminación muy prolongada(Amiodarona)-


Utilización Terapéutica:

Fundamentalmente en arritmias graves ventriculares ysupraventriculares

INTERACCIONES:

Efectos aditivos y/o antagónicos con otros antiarrítmicos

Aumentan la probabilidad de toxicidad digitálica.

Aumentan los niveles plasmáticos de Quinidina,

procainamida y fenitoina.

Interactúancon los antihistaminicos, fenotiacinas y

antidepresivos tricíclicos.

EFECTOS ADVERSOS:

Pueden agravar y/o desencadenar arritmias.

Hipotensión, Nauseas y vómitos

Neumonitis intersticial, Insuficiencia respiratoria

Hipotiroidismo, Hiopertiroidismo

UTILIZACION CLINICA DE LOS FARMACOS

ANTIARRITMICOS:

Rango Terapéutico Estrecho

Toxicidad depende del mec. de Acción; desencadenan

nuevas Arritmias.

No siempre debe usarse el Tto. Farmacológico.

No siempre deben tratarse.

Identificar Factores Desencadenantes.

Hipoxia, Isquemia.

Hipopotasemia.

No Tratarlo TODO.

Identificar y Combatir la causa desencadenante.

Identificar a los pacientes en los que habrá beneficio

GRACIAS POR SU

ATENCION

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