Farmacologia - Psicotropicos, Hormonas y Toxicos

INSTITUTO MEXICANO DEL SEGURO SOCIALDELEGACIÓN ESTATAL DE YUCATÁN

JEFATURA DELEGACIONES DE PRESTACIONES MÉDICASCOORDINACIÓN DELEGACIONAL DE EDUCACIÓN EN SALUD

ESCUELA DE ENFERMERÍA INCORPORADA A LA UADYREGISTRO DE PROFESIONES 71-IV-338

2011 - 2012

TERCER SEMESTRE GRUPO A

Enfermería Fundamental

Psicotrópicos – Hormonoterapia - Tóxicos

Docente: L.E. Rebeca Kanxoc

Coordinadora del Semestre: L.E.O. Jaqueline Zaldívar Cabrera

Alumnos:

Br. Wilberth Alejandro Solís Uh

Br. Luis Balam Eb

Br. Jafet Ayala Torres

Br. Victor Moreno Gomez

Br. Giovanni Chi Ciau

Mérida, Yucatán a 18 de Octubre del 2012

Psicotrópicos

Psicotrópico o droga psicoactiva es un agente farmacológico con propiedades para inducir cambios en

el humor o estado de ánimo y en la calidad de la percepción de un sujeto

Fármacos psicótropos: Agentes químicos que afectan al cerebro y al sistema nervioso; alteran los

sentimientos, las emociones y la conciencia de diversas formas

1. Analgésicos

Los analgésicos son medicinas que reducen o alivian los dolores de cabeza, musculares, artríticos o

muchos otros achaques y dolores. Existen muchos tipos diferentes de analgésicos y cada uno tiene sus

ventajas y riesgos. Algunos tipos de dolor responden mejor a determinadas medicinas que a otras.

Además, cada persona puede tener una respuesta ligeramente distinta a un analgésico.

Codeína

Mecanismo de acción

Efecto antitusígeno central, moderado efecto analgésico y sedante, antidiarreico.

Indicaciones terapéuticas

Tratamiento Sintomático de tos improductiva en: gripe y resfriado, tos ferina, laringitis, laringotraqueítis,

enfisema, neumonía, pleuritis, neumoconiosis, tuberculosis. Dolor visceral leve-moderado, dismenorrea,

cefalea.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, niños < 2 años, depresión respiratoria, ataque agudo de asma, EPOC, diarrea

asociada a: colitis pseudomembranosa por tto. con antibióticos o a intoxicación (hasta eliminación del

tóxico).

Reacciones adversas

Estreñimiento, molestia gastrointestinal, náuseas, vómitos, fatiga, mareo, somnolencia, sedación,

erupción cutánea, convulsión, confusión mental, euforia, disforia, prurito, depresión respiratoria, disnea,

dependencia, retención urinaria.

Dextropropoxifeno


Analgésico opiáceo sintético, agonista sobre los receptores opiáceos OP3, y posiblemente también sobre

OP2 y OP1. Efecto analgésico ligero-moderado y desprovisto de efectos antipiréticos o antiinflamatorios.


Dolor leve o moderado.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad opiáceos; I.R. o I.H. grave; niños < 17 años; depresión respiratoria o EPOC; pacientes

con tendencias suicidas o propensión a la adicción; alcoholismo crónico o agudo.

Reacciones adversas

Desorientación, euforia, agitación, alteraciones del humor, ansiedad, depresión e insomnio; somnolencia;

náuseas, vómitos, estreñimiento; retención urinaria; tolerancia (en ttos. prolongados).

Morfina


Analgésico agonista de los receptores opiáceos µ, y en menor grado los kappa, en el SNC.


- Sol. inyectable de morfina hidrocloruro al 1% o 2%: procesos dolorosos de intensidad severa; dolor

postoperatorio inmediato; dolor crónico maligno; dolor asociado a IAM; dispnea asociada a insuf.

ventricular izda. y edema pulmonar; ansiedad ligada a cirugía.

- Formas orales: tto. prolongado del dolor crónico intenso; dolor postoperatorio.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad. Depresión respiratoria, traumatismo craneal, presión intracraneal elevada, íleo

paralítico o sospecha del mismo, abdomen agudo, vaciado gástrico tardío, enf. obstructiva de vías

aéreas, asma bronquial agudo, insuficiencia respiratoria, cianosis, hepatopatía aguda, administración con

IMAO o en 2 sem tras interrumpirlos. Embarazo. Lactancia. Administración preoperatoria o en las 1 as 24

h de postoperatorio. Niños < 1 año. Trastornos convulsivos. Intoxicación alcohólica aguda. Administración

epidural o intratecal en caso de infección en el lugar de iny. o alteraciones graves de la coagulación.

Reacciones adversas

Confusión, insomnio, alteraciones del pensamiento, cefalea, contracciones musculares involuntarias,

somnolencia, mareos, broncospasmo, disminución de la tos, dolor abdominal, anorexia, estreñimiento,

sequedad de boca, dispepsia, nauseas, vómitos, hiperhidrosis, rash, astenia, prurito. Depresión

respiratoria. Retención urinaria (más frecuente vía epidural o intratecal).

Nalbufina


Agente opioide con propiedades agonistas kapa y antagonistas mu.


tto. a corto plazo del dolor de moderado a grave. Se puede emplear como analgésico en el pre y

postoperatorio.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a nalbufina, I.R. severa, I.H., tto. simultáneo con agonistas opiáceos de tipo mu.

Reacciones adversas

Sedación, sudoración, somnolencia, vértigo, sequedad de boca, dolor de la cabeza; disforia; vómito,

náusea.

Tramadol


Analgésico de acción central, agonista puro no selectivo de los receptores opioides µ, delta y kappa, con

mayor afinidad por los µ.


Dolor de moderado a severo.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad. Insuf. respiratoria grave. Epilepsia no controlada con tto. I.R. e I.H. graves. Intoxicación

aguda con hipnóticos, analgésicos centrales, opioides, psicofármacos o alcohol. Tto. con IMAO o en 2

sem tras interrumpirlos. Tto. con linezolid. No usar para tto. del s. de abstinencia. Lactancia.

Reacciones adversas

Mareos, cefaleas, confusión, somnolencia, náuseas, vómitos, estreñimiento, sequedad bucal, sudoración,

fatiga.

2. Sedante:

Un sedante es una sustancia química que deprime el sistema nervioso central (SNC), resultando en

efectos potenciadores o contradictorios entre: calma, relajación, reducción de

la ansiedad, adormecimiento, reducción de la respiración, habla trabada, euforia, disminución del juicio

crítico, y retardo de ciertos reflejos. Un sedante suele denominarse como

tranquilizante, antidepresivo, ansiolítico, soporífico, pastillas para dormir, relajante, o sedante-hipnótico.

Alprazolam


Se cree que ejerce su efecto por unión a los receptores estero-específicos localizados en SCN. Posee

propiedades ansiolíticas, hipnóticas relajantes musculares y anticonvulsivantes, así como una actividad

específica en crisis de angustia.


- Ansiedad generalizada y ansiedad asociada a depresión

- Trastornos por angustia con o sin agorafobia

- Pacientes geriátricos o con enfermedad debilitante

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis, insuf. respiratoria grave, síndrome de apnea del

sueño, I.H. grave, glaucoma de ángulo cerrado. Intoxicación aguda por alcohol u otros agentes activos

sobre SNC.

Reacciones adversas

Sedación/adormecimiento, vahído/mareo; ganancia/pérdida de peso/apetito; taquicardia; adormecimiento;

alteraciones de coordinación y memoria, cefalea, trastorno cognitivo; disartria; movimientos anormales

involuntarios; parestesia, visión borrosa; acúfenos; congestión nasal; salivación disminuida;

estreñimiento; náuseas/vómitos; diarrea; molestia abdominal; dificultades en micción; sudoración;

erupción; fatiga; cansancio; dolor de pecho; trastorno menstrual; irritabilidad; insomnio; ansiedad;

disminución de la libido; depresión; confusión.

Bromazepam


Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unión con el receptor GABAérgico.


Ansiedad, angustia, obsesiones, compulsiones, fobias e hipocondrías. Reacciones emocionales

exageradas que surgen de situaciones conflictivas y estrés. Estados con dificultad de contacto

interpersonal y de comunicación; trastornos de conducta, agresividad excesiva, inadaptaciones escolares

y como auxiliar en psicoterapia. Organoneurosis y somatizaciones provocadas por excitación psíquica.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis, síndrome de apnea del sueño, insuf. respiratoria

severa, I.H. severa.

Reacciones adversas

Confusión, pasividad emocional, depresión, reacciones paradójicas, dependencia; somnolencia, cefalea,

mareo, reducción del estado de alerta; ataxia, amnesia anterógrada; visión doble; debilidad muscular;

depresión respiratoria; insuf. cardiaca incluyendo parada cardiaca.

Clonazepam


Sus efectos se deben a la inhibición posináptica mediada por GABA.


Epilepsias del lactante y niño: pequeño mal típico o atípico y crisis tónico-clónicas generalizadas,

primarias o secundarias.

Epilepsias del adulto, crisis focales, status epiléptico.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, fármaco o drogodependencia, dependencia alcohólica, miastenia grave, insuf.

respiratoria grave.

Reacciones adversas

Cansancio, somnolencia, astenia, hipotonía o debilidad muscular, mareo, ataxia, reflejos lentos.

Disminución de concentración, inquietud, confusión, amnesia anterógrada, depresión, excitabilidad,

hostilidad. Depresión respiratoria, sobre todo vía IV.

Diazepam


Facilita la unión del GABA a su receptor y aumenta su actividad. Actúa sobre el sistema límbico, tálamo e

hipotálamo. No produce acción de bloqueo del SNA periférico ni efectos secundarios extrapiramidales.

Acción prolongada.


- Supresión sintomática de ansiedad, agitación y tensión psíquica por estados psiconeuróticos y

trastornos situacionales transitorios

- Premedicación anestésica

- Inducción a la anestesia

- Sedación previa a intervenciones diagnósticas, quirúrgicas y endoscopias

- Deprivación alcohólica

- Coadyuvante en dolor musculoesquelético por espasmos o patología local. Espasticidad por -

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis, síndrome de apnea del sueño, insuf. respiratoria

severa, I.H. severa, drogodependencia y alcoholismo (excepto tto. de reacciones agudas de abstinencia),

glaucoma de ángulo cerrado (rectal, parenteral), hipercapnia crónica severa.

Reacciones adversas

Somnolencia, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo,

debilidad muscular, ataxia o diplopía, amnesia, depresión, reacciones psiquiátricas y paradójicas.

Lorazepam


Ansiolítico que actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un

neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor

GABAérgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica.


Tto. a corto plazo de todos los estados de ansiedad y tensión, asociados o no a trastornos funcionales u

orgánicos. Alteraciones del comportamiento psíquico. Enf. psicosomáticas. Enf. orgánicas. Trastornos del

sueño. Insomnio. Hiperemotividad. Neurosis.

Benzodiazepinas sólo están indicadas para el tto. de un trastorno intenso, que limita la actividad del

paciente o le somete a una situación de estrés importante.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, miastenia gravis, síndrome de apnea del sueño, insuf. respiratoria severa, I.H. severa,

tto. simultáneo con opiáceos, barbitúricos, neurolépticos.

Reacciones adversas

Sedación, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, fatiga, cefalea, somnolencia, sensación

de ahogo, ataxia, diplopía, confusión, depresión, desenmascaramiento de depresión, mareos, astenia,

debilidad muscular, reacciones psiquiátricas y paradójicas.

3. Hipnóticos

Son medicamentos que causan sueño o pérdida parcial del conocimiento.

Los hipnóticos (somníferos) se prescriben para el insomnio (dificultad para dormir). Estos fármacos

incluyen benzodiacepinas y no benzodiacepinas.

Loprazolam


Agonista específico del receptor central que forma parte de un complejo de receptores macromoleculares,

gaba-omega, que modulan la apertura del canal del cloro.


Tto. del insomnio de cualquier etiología, ocasional o rebelde.

Contraindicaciones

Miastenia gravis, hipersensibilidad a benzodiazepinas, insuf. respiratoria severa, síndrome de apnea del

sueño, I.H. severa, glaucoma de ángulo cerrado.

Reacciones adversas

Somnolencia diurna, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea,

mareo, vértigo, hipotonía muscular, debilidad muscular, ataxia o diplopía, amnesia, depresión, reacciones

psiquiátricas y paradójicas.

Midazolam


Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unión con el receptor gabaérgico.


- Sedación consciente antes y durante procedimientos diagnósticos o terapéuticos con o sin anestesia

local

- Premedicación de la anestesia

- Inducción de la anestesia

- Sedación en UCI

- Insomnio, cuando limita la actividad del paciente o lo somete a una situación de estrés importante

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis, insuf. respiratoria severa, síndrome de apnea del

sueño, niños (oral), I.H. severa, para sedación consciente de pacientes con insuf. respiratoria grave o

depresión respiratoria aguda.

Reacciones adversas

Depresión respiratoria y apnea (IV), dolor punto de aplic. (IM), somnolencia, sedación prolongada,

confusión, euforia, alucinaciones, fatiga, cefalea, mareos, ataxia, amnesia anterógrada, depresión,

reacciones psiquiátricas y paradójicas. Convulsiones en lactantes y recién nacidos.

Zaleplón


Se une selectivamente a un subtipo de receptores, con alta selectividad y baja afinidad por el receptor

benzodiazepínico tipo 1.


Insomnio, cuando limita la actividad del paciente o lo somete a una situación de estrés importante.

Contraindicaciones

I.R. e I.H. graves, hipersensibilidad, síndrome de apnea del sueño, miastenia gravis, insuf. respiratoria

severa, niños < 18 años.

Reacciones adversas

Amnesia, parestesia, somnolencia, dismenorrea, depresión, reacciones psiquiátricas y paradójicas,

dependencia física y psíquica.

4. Fármaco-tranquilizantes (Ansiolíticos):

Sirven para combatir la ansiedad o aliviar el nerviosismo o el estrés. Aunque su poder adictivo es escaso,

con dosis elevadas puede generar dependencia física. El tranquilizante más conocido es el Valium.

5. ANTICONVULSIVANTES

El antiepiléptico (también llamado anticonvulsivo) es un término que se refiere a un fármaco, u otra

substancia destinada a combatir, prevenir o interrumpir las convulsiones o los ataques epilépticos. Suele

llamársele antiepiléptico aunque existen otros tipos de convulsiones no asociadas a la epilepsia como:

el síndrome convulsivo febril del niño y las convulsiones producidas por la retirada brusca de tóxicos y

fármacos depresores del sistema nervioso central, sin embargo estos eventos no requieren de un uso

regular de un fármaco

Valproico ácido


Aumenta los niveles cerebrales de GABA, disminuye los de aminoácidos excitadores y modifica la

conductancia del potasio.


Epilepsias: generalizadas primarias: convulsivas, no convulsivas o ausencias y mioclónicas. Parciales con

sintomatología elemental (comprendidas las formas Bravais-Jacksonianas) o compleja. Parciales

secundariamente generalizadas. Formas mixtas y epilepsias generalizadas secundarias (West y Lennox-

Gastaut).

Reservar la vía IV para situaciones urgentes o si no es posible la vía oral. Además, la forma crono está

indicada en el tto. de episodios maníacos asociados a trastorno bipolar.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, hepatitis aguda o crónica, antecedente personal o familiar de hepatitis grave, porfiria

hepática, hepatopatía previa o actual y/o disfunción grave del hígado o páncreas, trastornos del

metabolismo de aminoácidos ramificados o del ciclo de la urea.

Reacciones adversas

Molestias gastrointestinales: dolor, náuseas, diarrea; incremento de peso, daño hepático (principalmente

en niños), cambios en test hepáticos, trombocitopenia, alopecia (transitorio, relacionado con dosis),

amenorrea, ovario poliquístico, somnolencia, temblor, parestesias.

Carbamazepina


Reduce la liberación de glutamato, estabiliza las membranas neuronales y deprime el recambio de

dopamina y noradrenalina.


- Crisis epilépticas parciales con sintomatología compleja o simple con o sin generalización secundaria;

crisis epilépticas tonicoclónicas generalizadas; epilepsias con crisis epilépticas mixtas.

- Neuralgia esencial del glosofaríngeo. Neuralgia esencial del trigémino

- S. de abstinencia al alcohol

- Manía y profilaxis de enf. maníacodepresiva

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a carbamazepina y fármacos estructuralmente relacionados (ej., antidepresivos

tricíclicos). Bloqueo auriculoventricular, antecedentes de depresión de médula ósea o de porfirias

hepáticas (p.ej. profiria aguda intermitente, variegata, cutánea tardía). Tto. con IMAO o en las 2 sem

posteriores.

Reacciones adversas

Mareo, ataxia, somnolencia, fatiga, cefalea, diplopía, trastornos de la acomodación, reacciones cutáneas

alérgicas, urticaria, leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, aumento de gamma-GT y fosfatasa alcalina,

náusea, vómito, boca seca, edema, aumento de peso, hiponatremia, reducción de osmolalidad

plasmática.

Fenitoína


Inhibe la propagación de la actividad convulsivante en la corteza motora cerebral: estabiliza el umbral

promoviendo la difusión de sodio desde las neuronas. También es antiarrítmico, al estabilizar las células

del miocardio.


A los usuarios se les pide de manera muy atenta no molestar a los que ligan en la sala gracias- crisis

epilépticas parciales simples o complejas y crisis generalizadas de tipo tónico, clónico o tónico-clónico.

- Vía IV en iny. o infus.

- Crisis tónico-clónicas generalizadas y crisis parciales simples o complejas; tto. del status epilepticus tipo

tónico-clónico

- Tto. y prevención de convulsiones en neurocirugía

- Arritmias auriculares y ventriculares especialmente las causadas por intoxicación digitálica.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a hidantoínas, bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular, bloqueo A-V de 2º y 3 er grado

y s. de Adams-Stokes.

Reacciones adversas

Vía IV, principalmente colapso cardiovascular y/o depresión del SNC e hipotensión (en administración

rápida). Reacciones cardiotóxicas graves con depresión de la conducción y fibrilación ventricular.

Nistagmo, ataxia, lenguaje titubeante, coordinación disminuida, confusión mental, vértigo, insomnio,

nerviosismo, cefaleas. Náusea, vómito, estreñimiento, daño hepático. Rash cutáneo morbiliforme o

escarlatiniforme. A veces fatales: trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis,

pancitopenia, y linfoadenopatía. Hiperplasia gingival y enf. de Peyronie. Irritación local y necrosis en lugar

de iny.

Fenobarbital


Inhibe la transmisión sináptica mediada por GABA.


- Tto. de la epilepsia; coadyuvante del tto. de episodios convulsivos agudos asociados a tétanos

- Status epilepticus

- Coadyuvante de la anestesia: ads., 100-200 mg IM 60-90 min antes de la cirugía.

- Tto. de la epilepsia: crisis generalizadas tónico-clónicas y crisis parciales simples; tto. de convulsiones;

profilaxis y tto. de crisis convulsivas

- Tto. a corto plazo del insomnio

- Espermatorrea, poluciones e incontinencia nocturna de orina

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a barbitúricos. Intoxicación aguda por alcohol, estimulantes o sedantes. Administración

de somníferos o analgésicos. Insuf. respiratoria grave. Porfiria. Depresión. I.R., I.H. Lesiones graves de

miocardio, valorar riesgo/beneficio.

Reacciones adversas

Reacciones cutáneas: si son graves, suspender tto. Problemas de coordinación y equilibrio, somnolencia,

artralgia. Vía IV: depresión respiratoria grave, apnea, laringoespasmo, broncoespasmo, HTA.

Gabapentina


Reduce la liberación de los monoamino neurotransmisores y aumenta el recambio de GABA en varias

áreas cerebrales.


- En monoterapia o combinado, en crisis epilépticas parciales con o sin generalización secundaria

- En niños ≥ 6 años en terapia combinada en crisis parciales con o sin generalización secundaria.

- Dolor neuropático periférico

- I.R.

- Hemodiálisis

Contraindicaciones

Hipersensibilidad.

Reacciones adversas

Infección viral, neumonía, infección respiratoria, infección del tracto urinario, infección, otitis media;

leucopenia; anorexia, aumento de apetito; hostilidad, confusión e inestabilidad emocional, depresión,

ansiedad, nerviosismo, pensamiento anormal; somnolencia, mareos, ataxia, convulsiones, hipercinesia,

disartria, amnesia, temblor, insomnio, dolor de cabeza, sensaciones como parestesia, hipoestesia,

coordinación anormal, nistagmo, aumento/descenso/ausencia de reflejos; alteraciones visuales tales

como ambliopía, diplopía; vértigo; HTA, vasodilatación; disnea, bronquitis, faringitis, tos, rinitis; vómitos,

nauseas, anomalías dentales, gingivitis, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento, sequedad de

boca o de garganta, flatulencia; edema facial, erupción, prurito, acné; artalgia, mialgia, dolor de espalda,

espasmos; impotencia; fatiga, fiebre, edema periférico o generalizado, marcha anormal, astenia, dolor,

malestar, síndrome gripal; disminución de leucocitos, aumento de peso; lesiones accidentales, fractura,

abrasión.

Primidona


Altera los flujos iónicos en la membrana neuronal.


Gran mal, epilepsia psicomotora, accesos focales, ataques aquinéticos y contracciones mioclónicas.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad. Porfiria aguda intermitente.

Reacciones adversas

Somnolencia, apatía, alteraciones visuales, náuseas, cefalea, mareo, vómitos, nistagmo y ataxia.

6. Antidepresivos

Los antidepresivos son psicofármacos que no solo se utilizan en el tratamiento de la Depresión sino que

además, algunos de ellos, están tambien indicados en el tratamiento del Trastorno de Ansiedad

Generalizada (TAG), Trastorno de Pánico, Ansiedad Social, Trastorno Obsesivo-compulsivo (TOC),

Trastorno por Estrés Postraumático (TEP) y Trastornos Alimentarios.

Amitriptilina


Inhibe el mecanismo responsable de la recaptación de la noradrenalina y la serotonina en las neuronas

adrenérgicas y serotoninérgicas, aumentando su concentración sináptica.


Oral.

- Depresión

- Dolor crónico neuropático

- Enuresis nocturna

Contraindicaciones

Hipersensibilidad y/o a otros antidepresivos tricíclicos; infarto de miocardio reciente; concomitante con:

IMAO, cisaprida.

Reacciones adversas

Taquicardia, infarto de miocardio, arritmias, cambios en el electrocardiograma, depresión de medula ósea,

somnolencia, convulsiones, mareos, cefalea, sabor extraño, accidentes cerebrovasculares, síntomas

parkinsonianos, visión borrosa, tinnitus, vómitos, diarrea, hinchazón parotidea, sequedad de boca, lengua

negra, estreñimiento, íleo paralítico, retención urinaria o dilatación del tracto urinario, erupción cutánea,

prurito, sudoración, alopecia, anorexia, HTA, hipotensión, debilidad, fatiga, hiperpirexia, edema,

disfunción sexual, desorientación, delirios, nerviosismo, inquietud. Sequedad de boca, sedación, visión

borrosa, estreñimiento, retención urinaria, somnolencia, hipotensión ortostática, taquicardia, temblores

musculares, nerviosismo o inquietud, síndrome parkinsoniano, arritmia cardiaca, depresión miocárdica,

cambios en el ECG, disfunción sexual. Además, en enuresis: sudoración y prurito; en dolor crónico

neuropático: sabor extraño, cefalea, cansancio y debilidad, aumento del apetito y ganancia de peso.

Duloxetina


Inhibidor de la recaptación de serotonina y de noradrenalina. Inhibe débilmente la recaptación de

dopamina sin una afinidad significativa por los receptores histaminérgicos, dopaminérgicos, colinérgicos y

adrenérgicos.


- Episodios depresivos mayores y pacientes con episodios depresivos mayores co-mórbidos

- Trastorno de ansiedad generalizada.

- Dolor neuropático periférico diabético.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, enf. hepática que produzca I.H., I.R. grave, HTA no controlada. En combinación con:

IMAO irreversibles no selectivos; inhibidores potentes de CYP1A2 como fluvoxamina, ciprofloxacino o

enoxacino.

Reacciones adversas

Cefalea, somnolencia, mareos, letargo, temblores, parestesia; disminución del apetito; insomnio,

agitación, disminución de la libido, ansiedad, orgasmos anormales, sueños anormales; visión borrosa;

acúfenos; aumento de la tensión arterial, rubor; bostezos; náuseas , sequedad de boca, estreñimiento,

diarrea, dolor abdominal, vómitos, dispepsia, flatulencia; aumento de la sudoración, erupción; dolor

musculoesquelético, espasmo muscular; disuria; disfunción eréctil, trastorno de la eyaculación,

eyaculación retardada; fatiga; pérdida de peso

Fluoxetina


Inhibe selectivamente la recaptación de serotonina por neuronas del SNC.


- Episodios depresivos mayores

- Trastorno obsesivo-compulsivo

- Bulimia nerviosa (complemento a psicoterapia

- Episodios depresivos de moderados a graves, si no hay respuesta a la terapia psicológica después de 4

a 6 sesiones.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad. En combinación con IMAO, no iniciar tto. hasta 5 sem después de suspender fluoxetina

ni con fluoxetina hasta 2 sem después de suspender el IMAO irreversible y el día después con IMAO-A

reversible.

Reacciones adversas

Ansiedad, nerviosismo, inquietud, tensión, disminución de la, trastornos del sueño, sueños anormales,

alteración de la atención, mareos, disgeusia, letargo, somnolencia temblor, visión borrosa, palpitaciones,

rubor, bostezos, vómitos, dispepsia, sequedad de boca, erupción, urticaria, prurito, hiperhidrosis, artralgia,

orinar con frecuencia, hemorragia ginecológica, disfunción eréctil, trastorno de la eyaculación, sensación

de nerviosismo, escalofríos, disminución del peso. Idea suicida. Mayor riesgo de fracturas óseas en

pacientes ≥ 50 años tratados con ISRS y antidepresivos tricíclicos. En niños, idea de suicidio, manía e

hipomanía, retraso en el crecimiento y maduración sexual, epistaxis.

Imipramina


Inhibe la recaptación neuronal de noradrenalina y serotonina.


- Depresiones y síndromes depresivos

- Crisis de angustia.

-Enuresis nocturna (solo niños > 5 años).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, estadio agudo del infarto de miocardio.

Reacciones adversas

Sequedad de boca, estreñimiento, sudoración, sofocos, trastornos de la acomodación visual y visión

borrosa, temblor fino, taquicardia sinusal y cambios clínicos irrelevantes en el ECG en pacientes con

estado cardiaco normal e hipotensión postural, aumento de peso.

Litio


Antipsicótico.


Profilaxis y tto. de los trastornos bipolares. Depresión mayor recurrente.

Contraindicaciones

Embarazo y lactancia; I.R. grave, enf. cardiovascular grave; debilitación, deshidratación o depleción de

sodio severas; hipersensibilidad.

Reacciones adversas

Hipotiroidismo, bocio, poliuria y polidipsia, somnolencia, cansancio, debilidad muscular, hiperirritabilidad

muscular, temblor, cefalea, confusión, palabra gangosa, dificultad para concentrarse, rigidez en "rueda

dentada", hiperreflexia, hipertonía, alteraciones de la onda T en el ECG, anorexia, nauseas, vómitos,

diarrea, dolor abdominal, distensión abdominal, estreñimiento, leucocitosis.

Paroxetina


Inhibe específicamente la recaptación de 5-hidroxitriptamina por las neuronas cerebrales.


- Episodio depresivo mayor.

- Trastorno obsesivo compulsivo.

- Trastorno de angustia con y sin agorafobia.

- Trastorno de ansiedad social/fobia social. Trastorno de ansiedad generalizada. Trastorno por estrés

postraumático

En I.R. grave y en I.H. hay que reducir la dosis al límite inferior del rango de dosificación. No se debe

utilizar en < 18 años.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad; combinación con IMAO, iniciar tto. 2 sem después de interrupción del IMAO

irreversible, o 24 h después de interrupción del IMAO reversible y, transcurrir al menos 1 sem entre

interrupción de paroxetina y el inicio del IMAO; combinación con tioridazina o pimozida.

Reacciones adversas

Aumento de los niveles de colesterol, disminución del apetito; somnolencia, insomnio, agitación, sueños

anormales; mareos, temblores, cefalea; visión borrosa; bostezos; náuseas, estreñimiento, diarrea,

sequedad de boca; sudoración; disfunción sexual; astenia, ganancia de peso. En ensayos clínicos de

corta duración realizados en niños y adolescentes se observó aumento de comportamientos suicidas,

comportamientos autolesivos y aumento de la hostilidad.

Sertralina


Inhibidor selectivo de la recaptación de 5-HT, no potencia la actividad catecolaminérgica. No presenta

afinidad por receptores muscarínicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos,

gabaérgicos o benzodiazepínicos.


- Episodios depresivos mayores. Prevención de reaparición de episodios depresivos mayores.

- Trastorno obsesivo-compulsivo.

- Trastorno de angustia, con o sin agorafobia, trastorno de ansiedad social y trastorno por estrés

postraumático.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad. Concomitancia con IMAO (riesgo de SNM), no iniciar tto. con IMAO hasta 7 días

después de suspender sertralina y 14 días entre suspensión del IMAO e inicio de sertralina. Uso

concomitante con pimozida.

Reacciones adversas

Faringitis, anorexia, aumento del apetito, insomnio, depresión, despersonalización, pesadillas, ansiedad,

agitación, nerviosismo, libido disminuida, bruxismo, mareo, somnolencia, cefalea, parestesia, temblor,

hipertonía, disgeusia, alteración de la atención, alteraciones visuales, acúfenos, palpitaciones, sofoco,

bostezos, diarrea, náusea, boca seca, dolor abdominal, vómito, estreñimiento, dispepsia, flatulencia,

dispepsia, erupción, hiperhidrosis, mialgia, insuficiencia eyaculatoria, disfunción sexual, disfunción eréctil,

fatiga, dolor torácico.

7. Antipsicóticos

Un neuroléptico o antipsicótico es un fármaco que comúnmente, aunque no exclusivamente, es usado

para el tratamiento de las psicosis. Los neurolépticos ejercen modificaciones fundamentalmente en

el cerebro y pueden servir en casos de esquizofrenia para, por ejemplo, hacer desaparecer

las alucinaciones, y generalmente —en dosis terapéuticas— no presentan efectos hipnóticos.

Bromperidol

Acción terapéutica

Neuroléptico antipsicótico.

Propiedades.

El bromperidol es un derivado de las butirofenonas con efectos antipsicóticos similares a los de las

fenotiazinas. El mecanismo de su acción consiste en el bloqueo competitivo de los receptores

dopaminérgicos postsinápticos.

Indicaciones.

Trastornos psicóticos agudos y crónicos. Esquizofrenia, estados maníacos y psicosis inducida por

fármacos. Pacientes agresivos y agitados. Problemas graves de comportamiento. Síndrome de Gilles de

la Tourette.

Contraindicaciones.

Absolutas: enfermedad de Parkinson. Relativas: pacientes con epilepsia.

Reacciones adversas.

Síntomas extrapiramidales: la aparición de estos posibles efectos colaterales, debidos a la acción

bloqueante dopaminérgica, es proporcional a la dosis y varía en forma considerable en cada paciente

individual. Las manifestaciones clínicas más comunes de estos síntomas extrapiramidales son: distonía

aguda: tortícolis, trismo, crisis oculógiras, calambres musculares; acatisia: imposibilidad de mantenerse

quieto; parkinsonismo: bradicinesia, rigidez muscular, dificultad para caminar, ausencia de expresión

facial, micrografía, temblor. Discinesia tardía: después del uso prolongado de neurolépticos puede

aparecer una sintomatología que habitualmente consiste en movimientos involuntarios y repetidos de los

músculos orofaciales (síndrome bucolinguomasticatorio).Síndrome neuroléptico maligno: este raro

síndrome, que se asocia con todos los neurolépticos, consiste en una disfunción vegetativa central

aguda, que da por resultado severos disturbios de las funciones vegetativas más importantes, tales como

termorregulación, respiración y automatismo cardiovascular. El cuadro clínico incluye principalmente

rigidez muscular, hipertermia severa, disturbios de la conciencia y alteraciones neurovegetativas.

Clozapina


Acción bloqueante débil sobre receptores dopaminérgicos (D1 , D2 , D3 y D5 ), y potentes efectos sobre

el receptor D4 , además, potente efecto anti-alfa-adrenérgico, anticolinérgico, antihistamínico y

disminución del nivel de vigilia.


Esquizofrenia que no responda o no tolere el tto. con antipsicóticos. Trastornos psicóticos en enf. de

Parkinson, en casos que haya fallado el tto. estándar.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad; pacientes que no se les pueda realizar análisis sanguíneos periódicamente;

antecedentes de granulocitopenia/agranulocitosis tóxica o idiosincrásica (con excepción de la producida

por quimioterapia previa); antecedentes de agranulocitosis inducida por clozapina; función alterada de la

médula ósea; epilepsia no controlada; psicosis alcohólica u otras psicosis tóxicas, intoxicación por

fármacos, estados comatosos; colapso circulatorio y/o depresión del SNC; trastornos renales o cardiacos

severos; enf. hepática; ileo paralítico; con fármacos que causen agranulocitosis, evitar con antipsicóticos

depot.

Reacciones adversas

Leucopenia/disminución del recuento leucocitario/neutropenia, eosinofilia, leucocitosis; aumento de peso;

somnolencia/sedación, mareo, visión borrosa, cefalea, temblor, rigidez, acatisia, síntomas

extrapiramidales, crisis epilépticas/convulsiones/espasmos mioclónicos; taquicardia, cambios en ECG;

hipertensión, hipotensión postural, síncope; estreñimiento, hipersalivación, náusea, vómito, anorexia,

boca seca; aumento de enzimas hepáticos; incontinencia y retención urinaria; fatiga, fiebre, hipertermia

benigna, trastornos de sudoración/regulación de temperatura.

Haloperidol


Bloquea específicamente los receptores dopaminérgicos cerebrales. Neuroléptico. Antipsicótico.

Antiemético.


Esquizofrenia crónica sin respuesta a otros antipsicóticos, preferiblemente en pacientes < 40 años; tto. de

ataque de psicosis agudas; tto. sintomático coadyuvante en ansiedad grave en caso de ineficacia de

terapias habituales; agitación psicomotriz de cualquier etiología (estados maníacos, delirium tremens);

estados psicóticos agudos y crónicos (delirio crónico, delirios paranoide y esquizofrénico); movimientos

anómalos (tics motores, tartamudeo y síntomas del s. de Gilles de la Tourette y corea). Vómitos de origen

central o periférico, hipo persistente. Premedicación y cocktails anestésicos.

Contraindicaciones

Antecedentes de hipersensibilidad, depresión profunda del SNC, coma, enf. de Parkinson, concomitancia

con alcohol.

Reacciones adversas

Discinesia precoz con tortícolis espasmódica, crisis oculógira, espasmos de músculos de masticación;

pseudoparkinsonismo, discinesia tardía, SNM, depresión, sedación, agitación, somnolencia, insomnio,

cefalea, confusión, vértigo, crisis de gran mal (epilépticos), exacerbación de síntomas psicóticos, náusea,

vómitos, pérdida del apetito, hiperprolactinemia.

Levomepromazina


Actividad dopaminérgica mediana: antipsicótico adecuado y efectos extrapiramidales notorios pero

moderados. Sedante más potente que otros neurolépticos fenotiazínicos, propiedades adrenolíticas y

anticolinérgicas marcadas. Acción analgésica importante.


Ansiedad de cualquier origen, agitación y excitación psicomotriz, estados depresivos, psicosis aguda y

crónica, trastorno del sueño, algias graves.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad. Riesgo de glaucoma de ángulo agudo y de retención urinaria por problemas

uretroprostáticos. Parkinson, antecedente de agranulocitosis o porfiria. Asociación con levodopa

(antagonismo, si aparece s. extrapiramidal inducido por neuroléptico usar un anticolinérgico) e ingestión

de alcohol (aumenta sedación).

Reacciones adversas

Hiperprolactinemia, disregularización térmica, aumento de peso, hiperglucemia, alteración de tolerancia a

glucosa, indiferencia, ansiedad, variación de estado de ánimo, sedación, somnolencia, hipotensión

ortostática, efectos anticolinérgicos, SNM, discinesia precoz o tardía, síndrome extrapiramidal, riesgo de

tromboembolismo venoso, embolia pulmonar, trombosis venosa profunda, ictericia colestática,

fotosensibilidad, alergia, impotencia, frigidez, disminución de tono ocular, retinopatía pigmentaria,

positivación de anticuerpos antinucleares sin clínica de lupus eritematoso, agranulocitosis, leucopenia.

Olanzapina


Antipsicótico, antimaníaco y estabilizador del ánimo. Presenta afinidad por receptores de serotonina,

dopamina, muscarínicos colinérgicos, alfa-1-adrenérgicos e histamina.


- Oral: esquizofrenia y prevención de recaídas en trastorno bipolar

- IM: control rápido de la agitación y comportamientos alterados en esquizofrenia o episodio maníaco,

cuando no es adecuado el tto. oral.

- IM profunda (liberación controlada): tto. de mantenimiento de esquizofrénicos suficientemente

estabilizados durante el tto. agudo con olanzapina oral. En función de la dosis oral que se esté

recibiendo, se administrarán las siguientes dosis de iny. de liberación controlada

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo estrecho.

Reacciones adversas

Eosinofilia; aumento de peso y del apetito, niveles de glucosa, triglicéridos y colesterol elevados,

glucosuria; somnolencia, discinesia, acatisia, parkinsonismo; hipotensión ortostática; efectos

anticolinérgicos transitorios leves; aumentos asintomáticos y transitorios de ALT, AST; exantema; astenia,

cansancio, edema; aumento de nivel plasmático de prolactina. IM: bradicardia con o sin hipotensión o

síncope, taquicardia; hipotensión; malestar en lugar de inyección.

Risperidona


Antagonista monoaminérgico selectivo, posee alta afinidad por receptores 5-HT2 serotoninérgicos y

D2 dopaminérgicos.


Vía oral: esquizofrenia. Episodios maníacos de moderados a graves asociados a trastorno bipolar. Tto. a

corto plazo (hasta 6 sem) de la agresión persistente en pacientes con demencia tipo Alzheimer de

moderada a grave que no responden a otras medidas no farmacológicas y cuando hay un riesgo de daño

para ellos o para los demás. Tto. a corto plazo (hasta 6 sem) de la agresión persistente en trastornos de

conducta en niños ≥ 5 años y adolescentes con un funcionamiento intelectual por debajo de la media o

retraso mental diagnosticados de acuerdo al criterio DSM-IV, en los que la gravedad de la agresión u

otros comportamientos perturbadores requieran tto. farmacológico.

Parenteral: mantenimiento de la esquizofrenia en pacientes actualmente estabilizados con antipsicóticos

orales.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad.

Reacciones adversas

Aumento de prolactina en sangre, aumento de peso; taquicardia; parkinsonismo, cefalea, acatisia, mareo,

temblor, distonía, somnolencia, sedación, letargia, discinesia; visión borrosa; disnea, epistaxis, tos,

congestión nasal, dolor faringolaríngeo; vómito, diarrea, estreñimiento, náusea, dolor abdominal,

dispepsia, boca seca, malestar de estómago; enuresis; erupción, eritema; artralgia, dolor de espalda y

extremidades; aumento o disminución de apetito; neumonía, gripe, bronquitis, infección del tracto

respiratorio superior o del urinario; pirexia, fatiga, edema periférico, astenia, dolor torácico; insomnio,

ansiedad, agitación, trastornos del sueño. Además IM: anomalías del ECG, disminución de peso,

aumento de gamma-glutamiltransferasa, aumento enzimas hepáticas, aumento de las transaminasas,

bloqueo auriculoventricular, anemia, conjuntivitis, vértigo, dolor de muelas, gastritis, espasmo de lengua,

eccema, mialgia, hiperglucemia, infección del tracto respiratorio inferior, caída, HTA, hipotensión, dolor

torácico, depresión.

8. Barbitúricos

Los barbitúricos son fármacos hipno-sedantes y con propiedades anticonvulsivantes utilizados para el

manejo del insomnio nervioso severo, algunas formas de epilepsias, ciertos cuadros convulsivos y

determinados trastornos psicológicos. Son medicamentos que se dispensan bajo receta retenida, con

acción medicamentosa y con efectos adictivos a largo plazo. El fenobarbital se utiliza en combinación con

fármacos anticolinérgicos como antiespasmódico.

Mecanismo de Acción

Los barbitúricos tienen efecto depresor del sistema nervioso central que es dependiente de la dosis.

Actúan uniéndose al receptor GABAA facilitando la neurotransmisión inhibidora. Se dividen de acuerdo a

su vida media en:

Barbitúricos de vida media corta

Alobarbital

Butalbital

Ciclobarbital

Heptabarbital

Hexobarbital

Pentobarbital

Secobarbital

Tiopental

Barbitúricos de vida media larga

Barbital

Mefobarbital

Metarbital

Fenobarbital

Primidona

Cuadro Clínico

Esta intoxicación afecta principalmente al sistema nervioso central y cardiovascular. Los efectos clínicos

que frecuentemente se presentan son nistagmus, disartria, ataxia, somnolencia que puede progresar

hasta el coma profundo y compromiso respiratorio que puede llegar a apnea. Masiva cristaluria ha sido

descrita específicamente tras la intoxicación por Primidona Efectos menos frecuentes incluyen

hipotensión, colapso cardiovascular (especialmente tras una inyección endovenosa) e hipotermia la cual

puede agravar el coma. Ocasionalmente ocurre insuficiencia renal secundaria a hipotensión o

rabdomiólisis. Se han descrito lesiones cutáneas de aspecto buloso y signos neurológicos focales en

intoxicaciones severas. El comienzo de los síntomas ocurre generalmente 1 a 2 horas después de la

exposición y la co-ingesta de alcohol u otros depresores del SNC aumenta la toxicidad del medicamento.

Dosis Tóxica

Dosis de 8 mg/Kg de Fenobarbital puede producir toxicidad. Se ha visto que adictos utilizan hasta 1000

mg/día. Concentraciones de Fenobarbital de 80 mcg/mL se asocian con depresión significativa del SNC.

Concentraciones sobre 30-40 mcg/mL se asocian con letargia y ataxia en individuos que no utilizan de

forma crónica el medicamento. Las muertes por ingestas puras de Fenobarbital son raras, usualmente se

deben a complicaciones secundarias a la alteración del estado mental, como trauma o neumonía

aspirativa.

9. Antidepresores

Los antidepresivos son medicamentos para el tratamiento de las depresiones mayores. La mayoría de los

antidepresivos son eficaces también en el tratamiento de los trastornos de ansiedad, frecuentemente

asociados a las depresiones.

Algunos antidepresivos se usan también para el tratamiento de otras dolencias.

Estas drogas se clasifican en dos grupos:

a) tríciclicos (denominados así por su característico núcleo de 3 anillos) y

b) relacionados como amitriptilina, fluoxetina e imipramina

c) Inhibidores de la monoaminoxidasa (MAO): como fenelcina e isocarboxacida

Mecanismo de acción y formas de empleo

Normalmente se administran por vía oral y en ocasiones por vía intravenosa. Necesitan varias semanas

para producir los primeros efectos anímicos. Este rezago está relacionado con retardos en el logro de las

concentraciones sanguíneas terapéuticas y con el intervalo que se requiere para bloquear los

mecanismos de inactivación de ciertos neurotransmisores cuyo desequilibrio se cree causante de la

depresión.

Usos terapéuticos

Los antidepresivos están indicados para el tratamiento de esta afección en su modalidad endógena, un

trastorno bioquímico cerebral que se manifiesta por incapacidad para enfrentarse a las tensiones

ordinarias, alteraciones del sueño y el apetito, fatiga, agitación y nerviosismo, falta de concentración,

desinterés sexual y anhedonia (incapacidad para experimentar placer). En ocasiones también se recetan

para la depresión asociada al trastorno afectivo bipolar (maniaco-depresivo).

Ejemplos

Amitriptilina

Duloxetina

Fluoxetina

Imipramina

Litio

Paroxetina

Sertralina

Anteriromente mencionados

Tranilcipromina

Acción Terapéutica: Antidepresivo inhibidor de la monoaminooxidasa A y B (IMAO A-B).

Indicaciones

Tratamiento de la Depresión Mayor con o sin Melancolía, Distimia, Depresión Atípica (hipersomnia,

hiperorexia, ánimo reactivo e hipersensibilidad en las relaciones interpersonales), Trastorno de Pánico,

Agorafobia, Fobia Social, Bulimia, Depresión Resistente (que no responde a otros fármacos).

Farmacodinamia

Es un derivado no hidrazínico, análogo estructural de la anfetamina. Inhibe la monoaminooxidasa A y B

(MAO A-B), enzimas implicadas en el metabolismo de la serotonina y de los neurotransmisores

catecolaminérgicos, tales como adrenalina, noradrenalina y dopamina. Es un inhibidor de la MAO no

selectivo, que se une de forma irreversible a esta enzima. La actividad MAO reducida produce un

aumento de la concentración de estos neurotransmisores en los lugares de almacenamiento en todo el

SNC y el sistema nerviosos simpático.

Reacciones Adversas

El efecto colateral más temido es la crisis hipertensiva que se produce al ingerir alimentos con alto

contenido en tiramina ("efecto queso"). Son de incidencia frecuente: mareos o sensación de mareos

severos, visión borrosa, constipación, micción dificultosa, cansancio y debilidad, somnolencia. De

incidencia rara: coluria, rash cutáneo, edemas de miembros inferiores. Signos de sobredosis: ansiedad

sebera, confusión, mareos severos, fiebre, alucinaciones, cefaleas, crisis convulsivas, sudoración e

irritabilidad no habitual.

Contraindicaciones

Disfunción hepática severa. Feocromocitoma. Disfunción renal severa. La relación riesgo-beneficio debe

evaluarse en presencia de alcoholismo activo o tratado, asma o bronquitis, arritmias cardíacas,

enfermedad cerebrovascular, epilepsia, diabetes mellitus, hipertensión, hipertiroidismo, esquizofrenia

paranoide, enfermedad de Parkinson y disfunción renal y hepática.

Fenelzina

Farmacología

La fenelzina es ministrada por vía oral como sulfato de fenelzina, y es absorbida rápidamente a través del

tractogastrointestinal. Aunque su vida media es corta, sus efectos permanecen vigentes durante semanas

una vez se deja de tomar, hasta que el propio organismo vuelve a producir suficiente monoaminooxidasa.

La fenelzina se metaboliza en el hígado y es excretada en la orina.

Indicaciones

a) Depresión atípica

b) Ansiedad

c) Bulimia

d) Fobia social

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes son fatigas, insomnio, dolores de cabeza, disfunción sexual,

retenciónurinaria, estreñimiento o diarrea, sequedad de boca, síndrome de Parkinson y temblores. La

mayoría o la totalidad de estos efectos secundarios desaparecen generalmente al cabo de un tiempo y

ajustando minuciosamente las dosis a tomar

Neostigmina


Inhibe la hidrólisis de acetilcolina por unión competitiva a la acetilcolinesterasa.


- Revertir bloqueo neuromuscular producido por bloqueantes neuromusculares no despolarizantes.

- Miastenia gravis, SC o IM.

- Atonía intestinal o vesical postoperatoria, SC o IM.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, bradicardia, IAM reciente, peritonitis u obstrucción mecánica del tracto

gastrointestinal o genitourinario.

Reacciones adversas

Trastornos de la acomodación, mareos, hipersecreción bronquial, espasmo bronquial, espasmo laríngeo,

bradicardia hipersalivación, sudoración, incontinencia urinaria, diarrea, calambres abdominales, aumento

del peristaltismo.

Piridostigmina


Inhibe la hidrólisis de acetilcolina por unión competitiva a la acetilcolinesterasa.


- Atonía intestinal, atonía intestinal postoperatoria, meteorismo.

- Taquicardia paroxística, taquicardia sinusal supraventricular, jaqueca.

- Dolores posteriores a la punción lumbar, meningismo tras encefalografía.

- Paresias centrales y periféricas.

- Pirosis del embarazo: 60 mg/día, repitiendo la dosis durante 3-5 días consecutivos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, IAM reciente, bradicardia.

Reacciones adversas

Trastornos de la acomodación, mareos, hipersecreción bronquial, espasmo bronquial, espasmo laríngeo,

bradicardia hipersalivación, sudoración, incontinencia urinaria, diarrea, calambres abdominales, aumento

del peristaltismo.

10. Anticolinérgico

Un agente anticolinérgico es un compuesto farmacéutico que sirve para reducir o anular los efectos

producidos por la acetilcolina en el sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico.

Los anticolinérgicos son, habitualmente, inhibidores competitivos reversibles de alguno de los dos tipos

de receptores de acetilcolina, y se clasifican de acuerdo al receptor que es afectado. Los

agentes antimuscarínicos actúan sobre los receptores muscarínicos de acetilcolina y los

agentes antinicotínicos actúan sobre los receptores nicotínicos de acetilcolina. La mayoría de los

anticolinérgicos son antimuscarínicos.

Los efectos anticolinérgicos se oponen a los producidos fisiológicamente por la acetilcolina. Los efectos

más comunes, secundarios a la disminución de reactividad del músculo liso, son:

Sequedad bucal por disminución de la salivación.

Sequedad ocular por disminución en la producción de lágrimas.

Retención urinaria.

Estreñimiento.

Toxicidad

Cuando una cantidad significativa de anticolinérgico circula por el organismo, se puede producir un

cuadro tóxico conocido como Síndrome anticolinérgico agudo. En el ser humano esto puede ser producto

de una prescripción errónea (iatrogenia) o ingesta excesiva accidental o premeditada. En este último

caso, existe una causa de ingesta recreacional, si bien en los usuarios expertos de drogas es

considerada la menos "entretenida", por la falta de euforia en sus efectos. La falta de disfrute subjetivo

hace que sea una droga de bajo nivel de potencial adictivo. La edad avanzada es un factor de riesgo

importante para la producción de toxicidad, debido al descenso fisiológico de la producción de

acetilcolina.

Signos de toxicidad en el sistema nervioso periférico son:

Ataxia; pérdida de coordinación.

Garganta y nariz secas por disminución en la producción de mucus.

Xerostomía o boca seca.

Cese de la perspiración; secundariamente, aumenta como compensación la disipación de calor por la

circulación cutánea, lo que lleva a la piel roja.

Aumento de la temperatura corporal.

Dilatación pupilar (midriasis); consecuentemente, hipersensibilidad a la luz brillante (fotofobia)

Pérdida de la acomodación visual, llevando a la visión borrosa o cicloplegia)

Visión doble o (diplopía).

Aumento de la frecuencia cardíaca (taquicardia).

Globo vesical.

Íleo paralítico.

Aumento de la presión intraocular. Glaucoma agudo.

Signos de toxicidad en el sistema nervioso central incluyen:

Confusión.

Desorientación.

Agitación.

Depresión respiratoria.

Pérdida de memoria de corto plazo.

Incapacidad de concentrarse.

Pensamientos angustiantes.

Incapacidad de mantener una idea en el pensamiento o ideofugalidad

Habla incoherente.

Mioclonías flácidas.

Hipersensibilid auqditiva.

Pensamiento ilógico.

Trastornos visuales:

Fotofobia.

Flashes periódicos de luz.

Cambios periódicos del campo visual.

Visión de nieve.

Visión restringida o "en túnel".

Alucinaciones de todos los sentidos:

Visión de ondulación de superficies y bordes.

Visión de superficies con texturas inexistentes.

Visión de líneas que se mueven o bailan, arañas, insectos.

Objetos animados indistinguibles de la realidad.

Más raro: convulsiones, coma y muerte.

El síndrome anticolinérgico agudo es totalmente reversible, y subsiste hasta que los niveles de la droga

han descendido de los umbrales suprafisiológicos en la medida que se excreta del organismo.

Citrato de orfenadrina

Es un potente relajante musculoesquelético, con acción rápida y altamente específica a nivel de SNC que

proporciona dramático alivio del espasmo muscular.

Sólo relaja el músculo en espasmo, sin interferir con el tono fisiológico normal ni con el movimiento

voluntario.

El efecto de la acción es rápido y prolongado y no produce sedación.

Indicaciones:

Para el alivio rápido del espasmo musculoesquelético agudo asociado con traumatismo, esguinces y

torceduras; prolapso del disco intervertebral; síndrome del látigo; en fracturas, antes y después de la

reducción e inmovilización; tortícolis aguda.

Contraindicaciones:

Está contraindicado en pacientes con glaucoma, hipertrofia prostática u obstrucción del cuello de la

vejiga, obstrucción pilórica o duodenal, cardiospasmo (megaesófago), miastenia gravis, y en aquellos

pacientes que hayan demostrado hipersensibilidad a la droga.

Reacciones Secundarias

Efectos secundarios que debe informar a su médico o a su profesional de la salud tan pronto como sea

posible:

reacciones alérgicas como erupción cutánea, picazón o urticarias, hinchazón de la cara, labios o

lengua

problemas respiratorios

cambios en la visión

pulso cardiaco rápido, irregular

sensación de desmayos o mareos, caídas

alucinaciones

dolor o irritación en la zona de la inyección

dificultad para orinar o cambios en el volumen de orina

cansancio o debilidad inusual

vómito

Trihexifenidilo


Efecto inhibitorio sobre el SNC y antiespasmódico por relajación de la musculatura lisa.


Oral.

- Parkinsonismo postencefálico, arteriosclerótico e idiopático.

- Reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos.

Contraindicaciones

Glaucoma de ángulo cerrado, hipertrofia prostática avanzada, obstrucción del tracto gastrointestinal o

genitourinario, íleo paralítico, taquicardia.

Reacciones adversas

Visión borrosa, cefalea, mareo, somnolencia, sequedad bucal, estreñimiento, retención urinaria.

Prociclidina


Anticolinérgico; disminuye la actividad colinérgica exaltada en la vía nigro-estriada del encéfalo que

acompaña al Parkinson.


Enf. de Parkinson idiopática, postencefálica y arteriosclerótica. Síntomas extrapiramidales inducidos por

neurolépticos.

Reacciones adversas

Boca seca, visión borrosa, estreñimiento, mareo, confusión, alucinaciones, somnolencia, depresión.

11. Los salicilatos

Los salicilatos son fármacos con propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas como resultado

de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX), que posibilita la síntesis de prostaglandinas y,

mediadores de la inflamación. Constituyen un grupo de compuestos derivados del ácido salicílico:

aspirina ® o ácido acetilsalicílico (el fármaco más importante del grupo), pero en nuestro país existen

también otras sustancias comercializadas para uso oral o parenteral (acetilsalicilato de lisina, salicilato

sódico, salsalato o ácido salicilsalicílico, diflunisal, etc), así como una amplia variedad de preparaciones

tópicas a base de ácido salicílico o que pueden contener metil salicilato (aceite de gualteria), con las que

se han descrito algunas intoxicaciones graves. La intoxicación es, hoy día, mucho menos frecuente que

con paracetamol, reflejo de las actuales tendencias en la prescripción de aspirina y derivados (sobre todo

tras haberlos asociado a síndrome de Reye). La descripción que se presenta a continuación hace

referencia al ácido acetilsalicílico, pero los aspectos farmacocinéticos, clínicos y terapéuticos son también

aplicables genéricamente al resto de los componentes de este grupo.

Clínica

El mecanismo de toxicidad es múltiple, aunque la toxicidad de los salicilatos es fundamentalmente

neurológica. Exponemos las manifestaciones clínicas en las tablas 1 a 3, relacionando cronología,

fisiopatología y síndrome clínico. La edad del paciente (mayor riesgo en niños y ancianos) y, obviamente

la dosis ingerida son los factores que más influyen en el cuadro clínico y en el pronóstico.

Dosis tóxica y analítica toxicológica

La dosis tóxica por ingesta de AAS se estima en 150 mg/kg de peso (intoxicación leve). Entre 150 y 300

mg/kg, las manifestaciones serán moderadas y son muy graves las intoxicaciones con dosis superiores a

300 mg/kg (potencialmente mortales al superar los 500 mg/kg). Así pues aparece una toxicidad

significativa en el adulto tras una sobreingesta de 16-18 gramos de aspirina en una toma única. Es

importante conocer que el cálculo de la dosis ingerida no coincide necesariamente con la cantidad

absorbida.

Acetilsalicílico ácido


Analgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de prostaglandinas, lo que impide la estimulación de los

receptores del dolor por bradiquinina y otras sustancias. Efecto antiagregante plaquetario irreversible.


Oral.

- Dolor

- Inflamación no reumática (dolor musculoesquelético, lesiones deportivas, bursitis, capsulitis, tendinitis,

tenosinovitis aguda no específica); artritis reumatoide, artritis juvenil, osteoartritis y fiebre reumática.

- Antiagregante plaquetario (profilaxis de: IAM o reinfarto en pacientes con angina de pecho inestable o

historia de IAM, oclusión del by pass aortocoronario, tromboflebitis, flebotrombosis y trombosis

arteriales, tromboembolismo postoperatorio en pacientes con prótesis vasculares biológicas o con shunts

arteriovenosos; tto. de AIT en varones con isquemia cerebral transitoria para reducir riesgo de ACV).

Contraindicaciones

Úlcera gastroduodenal activa, crónica o recurrente; molestias gástricas de repetición, antecedentes de

hemorragia o perforación gástrica tras tto. con AINE; asma; hipersensibilidad a salicilatos, AINE o

tartrazina; trastornos de coagulación; I.R. o I.H. graves; pólipos nasales asociados a asma inducidos o

exacerbados por AAS; menores de 16 años (riesgo de s. de Reye); 3 er trimestre embarazo a dosis > 100

mg/día.

Reacciones adversas

Hipoprotrombinemia, rinitis, espasmo bronquial paroxístico, disnea, hemorragia gastrointestinal, dolor

abdominal, náuseas, dispepsia, vómitos, úlcera gástrica/duodenal, urticaria, erupción, angioedema.

Interrumpir tto. si aparece sordera, tinnitus o mareos.

Farmacologia - Psicotropicos, Hormonas y Toxicos

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