Farmacologia del sna (2)

FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO

AUTÓNOMO O VEGETATIVO

Universidad de AntioquiaFacultad de Medicina - Medellín

Andrés Villegas L.

VIA EFERENTE VISCERAL

Bustamante pg. 237

Bustamante pg. 238

PLEXO MIENTERICO

Bustamante pg. 239

RAMICOMUNICANTES

Bustamante pg. 241

PARTE SOMÁTICA Y PARTE AUTÓNOMA

Snell pg. 432

GANGLIOS AUTÓNOMOS

Snell pg. 435

LIBERACIÓN DE ACETILCOLINA

Snell pg. 436

EFERENCIAS DEL SISTEMA AUTÓNOMO

Snell pg. 437

HIPOTALAMO COMO CONTROLADOR

Snell pg. 438

EFERENCIAS SIMPÁTICAS

Snell pg. 433

ORGANIZACIÓN DEL SISTEMA VEGETATIVO

Bustamante pg. 243

SINAPSIS

Guyton pg. 560

MECANISMO SINÁPTICO

Bustamante pg. 61

DIFERENCIAS ENTRE EL SIMPÁTICO Y EL PARASIMPÁTICO

Snell pg. 440

SIMPÁTICO PARASIMPÁTICOEFERENCIA T1-L2 Pares III, VII, IX y X

S2-S4ACCIÓN Catabolismo, Conserva y restablece

emergencia energíaFIBRAS PRE Mielínicas cortas Mielínicas largasFIBRAS POS Amielínicas largas Amielínicas cortasGANGLIOS Paravertebrales y Próximos a las vísceras

prevertebralesNeurotrans. Pos. Noradrenalina y Acetilcolina

acetilcolina

BIOSÍNTESIS Y CATABOLISMO DE ACETILCOLINA

Ganong pg. 92

ACETILCOLINA EN LA SINAPSIS

Ganong pg. 92

RECEPTOR NICOTÍNICO

Ganong pg. 93

BIOSÍNTESIS DE CATECOLAMINAS

Ganong pg. 94

CATABOLISMO EXTRACELULAR DE ADRENALINA Y NORADRENALINA

Ganong pg. 96

CATABOLISMO DE NORADRENALINA EN LAS SINAPSIS

Ganong pg. 96

NORADRENALINA EN LA SINAPSIS

Ganong pg. 97

CLONIDINA

Ganong pg. 97

CATABOLISMO DE DOPAMINA

Ganong pg. 97

RECEPTORES ADRENERGICOS 1 Músculo liso vascular (contracción)

Músculo liso genitourinario (contracción)

Hígado (glucogenólisis, glucogenogénesis)

Músculo liso intestinal (hiperpolarización y relajación)

Corazón (inotropismo y arritmias) 2 Células (disminución de insulina)

Plaquetas (agregación)

Terminaciones nerviosas (disminución noradrenalina)

Músculo liso vascular (contracción)

RECEPTORES ADRENERGICOS 1 Corazón (inotropismo y aumento de frecuencia)

Células yuxtaglomerulares (aumento de renina) 2 Músculo liso (relajación)

Músculo estriado (glucogenólisis)

Hígado (gucogenólisis y glucogenogénesis)

3 Tejido adiposo (liólisis)

ACCIONES DEL SIMPATICO Y DEL PARASIMPATICO

Bustamante pg. 239

EFECTOS AUTONÓMICOS

Ganong pg. 216

Ganong pg. 217

NOMENCLATURAESTIMULANTES DEL SISTEMA

SIMPATICO, SIMPATICOMIMÉTICOS O ESTIMULANTES ADRENÉRGICOS.

BLOQUEADORES DEL SIMPÁTICO, SIMPATICOLÍTICOS O BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS.

ESTIMULANTES DEL PARASIMPÁTICO, PARASIMPATICOMIMÉTICOS, ESTIMULANTES COLINÉRGICOS.

BLOQUEADORE DEL PARASIMPÁTICO, PARASIMPATICOLÍTICOS O BLOQUEADORES COLINÉRGICOS

ESTIMULANTES ALFA ADRENERGICOS

• Liberan Noradrenalina y estimulan el receptor alfa y menor intensidad en receptor beta cardíaco, por lo cual aumenta la presión arterial.

• Ejemplos: Etilefrina (Effortil), Fentetramina (Alzaten).

• Uso en hipotensión por anestesia general y ortostática.


• En las arterias y venas nasales, produce contracción de las arterias, reduciendo el flujo y la congestión.

• Ejemplos: Fenilefrina (Neosinefrina), Oximetazolina (Afrin).

• Uso como descongestionantes nasales.


• La acción vasoconstrictora periférica puede ejercer un efecto descongestionante, por lo cual son mesclados con analgésicos o antihistaminicos.

• Ejemplos: Dimetapp, Contac-C, Dristán-ultra, Sinutab, Docefal, Dristan-3.

• Uso en rinorrea, rinitis, sinusitis y otitis media aguda.

ESTIMULANTES BETA ADRENERGICOS

• La estimulación beta 1 produce incremento en la frecuencia cardiaca, en la fuerza de contracción, aumenta la velocidad de conducción A-V, el automatismo cardíaco, aumenta la liberación de renina y la lipólisis.

• La estimulación beta 2 provoca relajación del musculo liso bronquial, estimula motilidad ciliar, relaja musculo uterino y vasodilatación periférica.

ESTIMULANTES BETA ADRENERGICOS

• Ejemplos: Salbutamol (Ventilan), Terbutalina (Bricanyl), Fenoterol (Berotec).

• Uso en asma y en estados de broncoespasmo agudo. En amenaza de parto prematuro.

ESTIMULANTES ALFA Y BETA ADRENERGICOS

• Ejemplos: Adrenalina, Dopamina, Dobutamina, Noradrenalina (prohibida).

• La Adrenalina, por estimulación beta produce: Broncodilatación, aumenta frecuencia cardiaca, fuerza de contracción, gasto cardiaco y velocidad de conducción; aumenta el flujo coronario.

• Por el efecto beta dos produce vasodilatación y aumento de flujo en músculo estriado (aumenta sistólica y disminuye diastólica). También por efecto beta produce glicogenólisis, reducción de la recaptación tisular de glucosa, aumento de la lipólisis y relajación uterina. Por estimulación alfa produce contracción de vasos en piel, mucosas y vísceras.

• Uso: Broncoespasmo agudo, reacciones alérgicas, asistolia, glaucoma crónico de ángulo abierto y prolongación de anestésicos.

ADRENALINA (EPINEFRINA)

ESTIMULANTE ADRENÉRGICO α y

Por la estimulación β: Broncodilatación Aumento de frecuencia, fuerza, gasto cardiaco y velocidad de conducción. Aumento del flujo coronario. Aumento de presión diferencial.

Efecto α: Contracción de vasos de piel, mucosas y vísceras.

SALBUTAMOL (VENTILAN)

ESTIMULANTE ADRENÉRGICO 2

TERBUTALINA (BRYCANIL)

ESTIMULANTE ADRENÉRGICO 2

DOPAMINA

ESTIMULANTE ADRENÉRGICO D, α,

Por la estimulación D1 y D2: Aumento de filtración glomerularPor efecto β (2-5 ug/kg/min): Efectos cardiacos.Efecto α (10-20 ug/kg/min): Vasoconstricción periférica.

RECEPTOR ADRENERGICO

CASIFICACIÓN DE DROGAS PARASIMPATICOMIMETICAS O

COLINERGICAS

I. ESTERES DE LA COLINA: (Colinérgicos de acción directa sobre los receptores de células efectoras)

• Acetilcolina

• Metacolina

• Carbacol

• Betancol

II.INHIBIDORES DE LA

ACETILCOLINESTERASA o agentes anticolinesterasa (colinérgicos de acción indirecta, potencian la acetilcolina endógena)

A. De acción reversible

• Neostigmia (Prostigmin)

• Fisostigmina (Eserina)

• Piridostigmina(Mestinon)

• Edrofonio (Tensilon)

• Ambenomium(Mytelase)

B. De acción irreversible (compuestos

organofosforados)

• Ecotiofato (Fosfolina)

• Diisopropilfluorofosfato (DFP)

• Tetraetilpirofosfato (TEPP)

• Tabun, Sarin, Soman (Gases nervinos, de

• guerra)

• Malathion

• Parathion

• Paraoxon

III. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS (de acción directa en receptores colinérgicos de células efectoras)

Pilocarpina (del Pilocarpus Jarobando)

Muscarina (de la Amanita Muscaria)

Arecolina

CLASIFICACIÓN DE DROGAS ANTICOLINERGICAS O

PARASIMPATICOLITICAS I. NATURALES • Atropina (D-I-hiosciamina) • Escopolamina (Hioscina)

II. SEMISINTETICAS Y SINTÉTICAS:

a. Anticolinergicos Generales • Metilnitrato de atropina • Tanato de Atropina (Atratanic) • Metil-bromuro de Scopolamina • Butilscopolamina (Buscapina)

• Metilbromuro de homatropina (paratropina) • Difenamil (Pantral) • Propinoxato (Sertal) • Octatropina (Espasmo-dioxadol) • Clidinio (Librax) • Metascopolamina (Mascopil) • Metantelina (Banthine) • Propantelina (Probanthine) • Mepenzolato (Centril) • Trimebutina (Miopropan) • Pipoxolan (Espasmolit) • Adifenina (Espasmo-Cibalena) • Valetamato (Epidosan)

b. DE USO OFTALMOLOGICO • Eucatropina (Euftalmina) • Ciclopentolato (Cyclogil) • Tropicamida (Midriaticum Alconmydril)

c. Antisecretor Gástrico • Pirenzepina (Bisvanil, Ulcosan)

d.Antiasmático, broncodilatador • Ipratropio, bromuro (Atrovent)

e. Espasmolíticos Urinarios

• Prifinio (Riabal)

• Flavoxato (Bladuril)

f. Anticolinérgicos antiparkinsonianos

centrales

• Trihexifenidilo (Artane)

• Biperideno (Akineton)

• Orfenadrina (Distalene)

CLASIFICACIÓN DE DROGAS ADRENERGICAS O

SIMPATICOMIMETICAS 1.ESTIMULANTES ADRENERGICOS

ALFA: (Predominantemente)

• Noradrenalina(Levofed)

• Metaraminol(Aramina)

• Etilfenadrina(Effortil)

• Fenilfedrina(Neosinefrina)

• Nafazolina (Dazolin, Privina)

• Xilometazolina(Otrivina) • Foledrina (Veritol) • Tiramina • Metoxamina

2.ESTIMULANTES ADRENERGICOS

ALFA Y BETA: • Adrenalina • Dopamina(Inotropin) • Efedrina • Anfetamina(Actemina) • Metanfetamina (Metedrine)

3.ESTIMULANTES ADRENERGICOS BETA (predominantemente)

a. Estimulantes beta 1 y beta 2:

• Isoproterenol (aleudrin)

• Isoxuprina (duvadilan)

• Bametano (Vasculat)

b. Estimulantes beta 1 (Predom.)

• Dobutamina (Dobutrex)

c. Estimulantes beta 2 (Predom.)

• Orciprenalina (Alupent)

• Salbutamol (Ventolin)

• Fenoterol (Berotec)

• Terbutalina (Bricanil)

• Clembuterol (Clembumar)

• Procaterol (Bron novo)

4.SIMPATICOMIMETICOS

ADRENERGICOS O PSICOMOTORES (Acción predominante en SNC)

• Amfetamina (Benzedrina, Actemin) • Dextroanfetamina (Dexedrina) • Metanfetamina (Metedrine) • Fentermina (Omnibex) • Clorfentermina (Presate) • Dietilpropion (Alipid) • Fenfluramina (Ponderal) • Fenmetrazina (Preludin)

• Fendimetrazina (Obehistol)

• Mefenorex (Pondinol)

• Penproporex (Lineal)

• Mazindol (Diminex)

CLASIFICACIÓN DE DROGAS SIMPATICOLITICAS O

ADRENOLITICAS.I.SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS.

a. Axoplasmáticos:

• *Reserpina (Serpasol)

• Deserpidina

• Rescinamina

• Guanetidina (Ismelin)

• Batanidina • Debrisoquina (Declinax, Sintiapress) • Bretilio • IMAO: Pargilina (Eutonil) • Tranilcipromina (Parnate)

b. Agonistas alfa 2:(Adrenoliticas de acción central) • Clonidina (Catapresan) • *Alfa-metil -dopa (Aldomet) • Guanabenz (Rexitene) • Guanfacina (Estulic, Hipertensal)

II. SIMPATICOLITICOS POSTSINAPTICOS

a. BLOQUEADIRES ALFA 1 ADRENERGICOS:

• *Prazosin (Minipres)

• Trimazosin

• Terazosin

• Doxazosin

b. BLOQUEADORES ALFA 2

ADRENERGICOS • Yohimbina

c. BLOQUEADORES ALFA TOTALES

(alfa 1 y alfa 2) • Fentolamina (Regitina) • Fenoxibenzamina • Alcaloides dihidrogenados del Ergot, dihidroergotoxina

(Hidergina)

b.BLOQUEADORES BETA

ADRENERGICOS

Bloqueadores beta 1-2:

*: SIGNIFICA AGENTES PROTOTIPOS.

• *Propanolol (Inderal) • Timolol (Proflax) • Nadolol (Corgard) • Pindolol (Visken) • Sotalol (Betacardone)

Bloqueadores beta 1:(cardioselectivos) • *Atenolol (Prenormine) • Metoprolol (Lopresor) • Acebutolol (Rodhiasectral)

Bloqueadores beta 2: • Butoxamine • Zinterol

Bloqueadores alfa y beta: • Labetalol (Labelol)

LATROTOXINA

SNARE

Mochida, S. 2000

MODELO DE EXOCITOSIS

Mochida, S. 2000

TETRODOTOXINA

SAXITOXINA

CURARE

GLAUCOMA

Katzung BG, pg. 93

Farmacologia del sna (2)

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