Farmacología del sistema digestivo para enseñanza en línea.

7/22/2019 Farmacologa del sistema digestivo para enseanza en lnea.

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Farmacologa del sistema Digestivo.

El grupo de profesores del Mdulo de Sistema Digestivo, se encuentra interesado en participar el

todas las actividades acadmicas, para la superacin del alumnado.

Por lo tanto, se dieron a la tarea de investigar y redactar los aspectos ms importantes de la

farmacologa, con un enfoque que facilite a los alumnos a aprender, desde el punto de vista,

fisiolgico; con el objetivo de aportar las bases generales y cuando cursen los ciclos clnicos tengan

los elementos suficientes para comprender y aplicar, con una base analtica y razonada los frmacos

que con frecuencia se utilizan a nivel, de medicina general.


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CISAPRIDA

Elaboraron C.D. SILVIA MARTNEZ CORREA.

CONCEPTO

La cisaprida es un agente procintico que incrementa o restaura la motilidad del tracto

gastrointestinal, ya que acta a nivel del plexo mientrico, aumentando la liberacin fisiolgica de

acetilcolina.

FARMACODINAMIA

La cisaprida cuando se administra por va oral es rpidamente absorbida.

La biodisponibilidad de la cisaprida oral es de 30 a 40%, se producen concentracionesplasmticas mximas dos horas despus de que el frmaco se toma por va oral y estas

concentraciones son ms altas cuando se toma con alimentos.

Tiene una vida media entre 6 a 12 horas.

S metaboliza por N-dealquilacin e hidroxilacin hepticas, la principal va de metabolismo

es a travs de CYP3A4, se excreta en forma limitada en la leche materna.

Se une fuertemente a protenas plasmticas > 90%, puede prolongar la repolarizacin

cardiaca, prolongando el intervalo QT.

Un porcentaje pequeo 10% se elimina sin cambios por orina y por va fecal.

La cisaprida es muy estimulante de los receptores 5-HT4, su accin se debe a la respuesta

que ocasiona sobre la acetilcolina y sobre los plexos mesentricos.

La cisaprida incrementa la motilidad gstrica, adems de incrementar la motilidad del

intestino delgado y grueso, y probablemente, sea por aumento en la liberacin de acetilcolina en el

plexo mesentrico. Aumenta tambin la motilidad esofgica disminuyendo el reflujo gastroesofgico,

as como reflujo duodenogstrico.

FARMACOCINTICA

Frmaco pro cintico


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Potencia y coordina la motilidad propulsora gastro-intestinal por liberacin

selectiva de acetilcolina en el plexo mientrico

Tiene efectos semejantes a metoclopramida y domperidona, pero

incrementa la motilidad del colon.

La cisaprida se considera estimulante ms selectivo de la motilidad (frmacos pro cinticos).

Libera acetilcolina a partir de neuronas colinergicas en el plexo mientrico del sistema nervioso

entrico. Tambin puede sensibilizar a las clulas musculares lisas del intestino ante la accin de la

acetil colina. No incrementa la secrecin gstrica pancretica.

Acelera el vaciamiento esofgico, aumenta la presin del esfnter esofgico inferior, acelera

el vaciamiento gstrico y acorta el tiempo de transito del intestino delgado.

Se piensa que el efecto antagonista central dopaminico de la metoclopramida es origen de

sus propiedades antiemticas significativas, accin de la cual carece la cisaprida.

Se elimina en forma de metabolitos por orina y heces. Se une en 98% a las protenas

plasmticas. (cisaprida) es un agente pro cintico que incrementa o restaura la motilidad del tracto

gastrointestinal, ya que acta a nivel del plexo mientrico, aumentando la liberacin fisiolgica de

acetilcolina. En general, cuando se administra en dosis nicas o repetidas, incrementa en 20 a 50%

la presin del esfnter esofgico.

Tanto el trnsito del intestino delgado como el colnico se ven incrementados con la

administracin de dosis nica de cisaprida.

Hay una clara relacin dosis-respuesta en su efecto sobre el tubo digestivo a los diferentes

niveles: gastroesofgico, intestino delgado y colon.

UTILIDAD


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La cisaprida se usa para tratar los sntomas nocturnos de la pirosis en las personas que no

han respondido a otros tratamientos e incrementa la motilidad antral y duodenal, y disminuye hasta

en tres veces el volumen necesario para la estimulacin antral.

Activante integral de la onda peristltica.

TRATAMIENTO

Las aplicaciones clnica se basan en estos efectos en pacientes con enfermedad crnica de

reflujo este frmaco ha sido eficaz en la disminucin de la incidencia de la acidez, aun que son

inciertos los efectos a largo plazo. Se absorbe con gran rapidez alcanzando concentraciones

mximas, despus de una dosis simple por va oral, en 40 a 120 minutos. Su vida media es de 2 a 4

horas.

La cisaprida se aprob actualmente solo para usarse en casos de reflujo esfago gstrico

(pirosis) y la dosis recomendada es de 10mg de cisaprida pareci mejorar modo significativo el

vaciamiento gstrico

Se ha observado que con la administracin de se acelera el vaciamiento gstrico en

pacientes que cursan con trastornos de la motilidad, incluyendo aquellos con gastroparesia

idioptica, diabtica o posquirrgica.

INDICACIONES

Sintomatologa del tracto digestivo superior (saciedad temprana, distensin posprandial,

imposibilidad de finalizar una comida normal, malestar abdominal, eructos, anorexia, nuseas y

ardor o dolor epigstrico).

Deber suministrarse en caso de hipomotilidad gstrica, esofagitis por reflujo y reflujo

gastroesofgico, estreimiento crnico, gastroparesia, gastritis por reflujo de bilis, dispepsia crnica,

dispepsia no ulcerosa, leon postoperatorio, pseudo obstruccin intestinal crnica sndrome de

intestino irritable , constipacin crnica y en pacientes que no toleran el tratamiento con

metoclopramida o domperidona.

INTERACTA CON


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Cisaprida interactuando con:

Medicamento Efecto Manejo

Agentes antiarrtmicos

clase I (bloqueadores de loscanales de Na).

Cardiotoxicidad Contraindicado.

Agentes antiarrtmicos

clase III.Cardiotoxicidad Contraindicado.

Amiodarona.

Cardiotoxicidad

(prolongacin del segmento QT,

arresto cardaco, torsades de

pointes).

El uso concomitante de

cisaprida y antiarrtmicos de la clase

III, se encuentra contraindicado.

Antidepresivos

tricclicos. Cardiotoxicidad Contraindicado.

Astemizol.

Cardiotoxicidad

(prolongacin del QT;

insuficiencia cardiaca)

Contraindicado.

Biperideno.Prdida del efecto de la

cisaprida

La cisaprida pierde su efecto

en combinacin con anticolinrgicos

del tipo del biperideno; est

contraindicada su combinacin.

Ciclosporina.

Toxicidad por ciclosporina

(colestasis, parestesia, disfuncin

renal)

Tomar las concentraciones

sricas de ciclosporina y ajustar

dosis.

Claritromicina. Cardiotoxicidad Contraindicado.

Delavirdina.

Aumenta el riesgo de

toxicidad (prolongacin de QT,

insuficiencia cardiaca torsades de

pointes)

Vigilar el aumento de

concentraciones de cisaprida y

signos de toxicidad.

Diciclomina.Prdida de la eficacia de

la cisaprida

Vigilar la eficacia de la

cisaprida.

Dolasertrn. CardiotoxicidadMonitorear estrechamente la

funcin cardiaca.
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/288.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/288.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/288.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/289.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/289.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/116.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/124.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/124.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/156.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/190.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/103.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/158.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/343.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/359.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/393.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/288.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/288.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/288.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/289.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/289.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/116.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/124.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/124.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/156.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/190.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/103.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/158.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/343.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/359.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/393.htm


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Eritromicina. Cardiotoxicidad Contraindicado.

Etanol.

Aumentan las

concentraciones sanguneas de

etanol

Informar al paciente que

puede tener efectos ms repentinos

e intensos por el alcohol.

Fenotiazinas. Cardiotoxicidad Contraindicado.

Fluconazol. Cardiotoxicidad Contraindicado.

Gatifloxacina.

Aumenta el riesgo de

cardiotoxicidad (prolongacin del

segmento QT, cardiotoxicidad,

arresto cardiaco).

No se recomienda la

administracin simultanea de estos

dos medicamentos.

Imipramina. Cardiotoxicidad Contraindicado.

Ipratropium. Prdida de la eficacia dela cisaprida

Contraindicado.

Itraconazol. Cardiotoxicidad Contraindicado.

Jugo de toronja.Aumenta la

biodisponibilidad oral de cisaprida

Informar al paciente sobre el

efecto.

Maprotilina. Cardiotoxicidad Contraindicado.

Miconazol. Cardiotoxicidad Contraindicado.

Moxifloxacino.

Incremento del riesgo de

cardiotoxicidad

Administrar con precaucin

estos dos medicamentos.

Nelfinavir. Cardiotoxicidad Contraindicado.

Oxibutinina.Prdida de eficacia de

cisapridaContraindicado.

Pipotiazina. Cardiotoxicidad Contraindicado.

Ritonavir. Cardiotoxicidad Contraindicado.

Saquinavir. Cardiotoxicidad Contraindicado.

Terfenadina. Cardiotoxicidad Contraindicado.

Tietilperazina. Cardiotoxicidad Contraindicado.

Tioridazina. Cardiotoxicidad Contraindicado.

Trietilperazina

(fenotiazinas) .Cardiotoxicidad Contraindicado.

Trimebutina. Prdida de eficacia de No combinar.
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/65.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/27.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/290.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/17.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/807.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/137.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/532.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/80.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/104.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/525.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/291.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/1013.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/121.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/292.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/293.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/122.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/105.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/307.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/804.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/815.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/841.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/841.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/846.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/65.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/27.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/290.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/17.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/807.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/137.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/532.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/80.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/104.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/525.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/291.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/1013.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/121.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/292.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/293.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/122.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/105.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/307.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/804.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/815.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/841.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/841.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/interacciones/846.htm


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cisaprida

CONTRAINDICACIONES

No debe usarse durante embarazo a menos que el beneficio supere cualquier riesgo

potencial.

Las mujeres que estn tomando cisaprida no debern amamantar a sus hijos.

Hipersensibilidad al cisapride.

TOXICIDAD

De acuerdo con la actividad farmacolgica pueden presentarse transitoriamente clicos

abdominales, borborigmos y diarrea, se ha reportado cefalea y aturdimiento leve y transitorio; rash,

prurito, urticaria, broncospasmo (reacciones de hipersensibilidad) y aumento en la frecuencia

urinaria, dependiendo de la dosis.

Han sido reportados casos raros de arritmias cardiacas, incluyendo taquicardia ventricular,

fibrilacin ventricular, taquicardia helicoidal (torsades de pointes) y prolongacin del QT. La mayora

de estos pacientes haban recibido mltiples medicamentos y presentaban una enfermedad cardiaca

preexistente o factores de riesgo para arritmias. Tambin se ha reportado hiperprolactinemia que

puede causar ginecomastia y galactorrea.

POSOLOGA

Va de administracin: ORAL

Adultos: Segn la intensidad del problema, la dosis de KINESTASE (cisaprida) es de 5

10 mg, administrados de 2 a 4 veces al da, antes de los alimentos. En general se recomiendan 5 mg

tres o cuatro veces al da en los casos considerados como leves. Para los casos de mayor gravedad,

la dosis ser de 10 mg 3 a 4 veces al da.

Nios: La dosis usual, repetida en 3 a 4 veces en el da, es de 0.2 mg/kg. KINESTASE

(cisaprida) debe administrarse antes de los alimentos. Los efectos teraputicos ptimos se obtienen,


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en general, despus de una semana. En la constipacin crnica, este efecto teraputico se alcanza

en dos o ms meses de tratamiento.

En la insuficiencia renal o heptica se recomienda dar la mitad de la dosis diaria.

NOMBRE COMERCIAL

* KINESTASE

Tabletas y suspensin

* Prepulsid,

BIBLIOGRAFA

* Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial Mc Graw-Hill

interamericana. Mxico, 1996.

* Havard M. Y Tiziani A. Farmacologa. Editorial Manual Moderno. Mxico, 1996.

. .www.facmed.unam.mx

Manual de farmacologa gastrointestinal, Michael M. Van Ness, Michel S.

Gurney. Ed. SALVAT, 2000.

Farmacologa clnica para enfermera, J. M. Mosquera, P. Galdos 3era.

Edicin, Ed. Mac Graw-Hill, 2001.

Vademecum.
http://www.facmed.unam.mx/http://www.facmed.unam.mx/


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METOCLOPRAMIDA

CONCEPTO

Es un medicamento que acta a dos niveles. Por un lado a nivel cerebral donde bloquea la

respuesta (activacin del centro del vomito) ante estmulos provenientes de sustancias irritantes

localizadas en el estomago o en la sangre. Por otro lado acta directamente sobre el tracto

gastrointestinal aumentando los movimientos o contracciones del estomago e intestino.

CLASIFICACIN

Estimulante de la motilidad gastrointestinal y antiemtico central.


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afectarse la secrecin pancretica, al parecer es importante que el antro est intacto para la accin

de metoclopramida.

La funcin no se modifica notoriamente en el colon ni en el recto.

UTILIDAD

Las aplicaciones clnicas se basan en los siguientes efectos. La metoclopramida es til para

facilitar la intubacin del intestino delgado. Adems, en pacientes con insuficiencia motora gstrica

(en particular gastroparesis diabtica, pero posiblemente tambin despus de vagotomia y en otros

trastornos del vaciado gstrico) la metoclopramida pueda originar alivio sintomtico importante. En

pacientes con enfermedad crnica de reflujo gastroesofgico, este frmaco ha sido eficaz en la

disminucin de la incidencia de la acidez, aunque son inciertos los efectos a largo plazo. Es un

antiemtico eficaz, particularmente til en relacin con la quimioterapia del cncer y en urgencias

quirrgicas, trabajo de parto y alumbramiento para prevenir la aspiracin de los contenidos gstricos.

TRATAMIENTO

Prevencin o disminucin de nuseas y vmitos, inducidos por cisplatino y

otra quimioterapia. Estimula el vaciamiento gstrico y aumenta el tiempo de transito del bario en

los exmenes radiolgicos.

Facilita y acelera la introduccin de sondas o cpsulas para biopsia en el

intestino delgado.

Controla las nuseas y el vomito en la mayor parte de los casos excepto el

mareo del movimiento y otras alteraciones del laberinto.

Potencia la absorcin de una serie de frmacos incluyendo aspirina en unataque de migraa (administrada por va IM 10 minutos antes que la aspirina).

Reflujo gastroesofgico.

Hipo persistente.

Despus de ciruga de estomago para retencin gstrica.


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Auxiliar de otros mtodos de vaciamiento gstrico para induccin de

anestesia general en caso de urgencia.

Controla la nausea y el vomito causado por intolerancia acitotxicos

(Maxolon High dose).

TOXICIDAD

* inquietud, somnolencia, laxitud.

* Insomnio, cefalea, mareos, nauseas, estreimiento o diarrea.

* Reacciones extrapiramidales, en especial si se usa combinada con

Fenotiacinas por ejemplo, prometacina.

* Crisis hipertensivas, si el sujeto tiene un feocromocitoma.

* Maxolon High Dose: sedacin, diarrea, hipertensin transitoria,

Reaccin extrapiramidal

CONTRAINDICACIONES

No se recomienda durante el primer trimestre de embarazo


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No debe usarse durante el amamantamiento a menos que el beneficio

supere cualquier riesgo potencial

POSOLOGA

Posologa del adulto:

1) 10 mg por va oral o IM, 1 a 3 veces al da; o

2) 10 a 20 mg por inyeccin IV; o

3) Hasta 2 mg/kg agregados a 50 mL por lo menos de un diluyente compatible

y pasados por infusin en 15 minutos o ms antes de comenzar la teraputica citotxica y

repetir cada dos horas hasta una dosis mxima de 10 mg/kg/24 horas.

Posologa peditrica.

0.12 mg/kg orales, IM o infusin en 5 a 10 minutos cada 6 a 8 horas.

La dosis peditrica no deber exceder de 0.5 mg/kg/dia.

NOMBRE COMERCIAL

Simples

Biopram, Carnotprim, Cirulan, Clorimet Z, Meclomid, Plasil, Pramilem, Pramotil, Propace,

Vonifin.

Compuestos

Digenor plus, Espaven MD, Plasil enzimtico, Pramigel.

BIBLIOGRAFA

* Martindale, Gua completa de consulta frmaco teraputica, Ed. Pharma

Editores, Espaa, 2003, pp 1363.


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Manual de Farmacoterapia Gastrointestinal M. Van Ness Michael, S. Gurney

Michael Salvat Editores Barcelona Espaa 1990.

Farmacologa Bases Bioqumicas y Patolgicas Aplicaciones Clnicas C. W.

Bowman J. M. Rand Editorial Interamericana Mxico DF 1985 2 Edicin.

Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica Goodman Alfred Gilman Mc

Graw Hill Interamericana 9 Edicin Volumen 1 1996.

Farmacologa N. F. Taylor J. W. Reide Peter Harcout 1999.

Farmacologa Bsica y Clnica Bertram G. Katzung Edicin El Manual

Moderno Mxico D.F. Santa Fe De Bogota 8 Edicin 2002.

ANTICIDOS.Elabor Ivn Gallegos Morn.

Coordinador del Mdulo Sistema Digestivo.Anticidos locales.Los anticidos gstricos son frmacos con la capacidad de reaccionar ante la presencia de cidoclorhdrico para neutralizarlo y reducir al mismo tiempo el pH intragstrico.

Recordatorio morfofuncional en la formacin de cido clorhdrico.Las glndulas fndico-corporal del estmago, presenta cinco tipos de clulas.


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Las clulas mucosas del cuello, indiferenciadas, parietales u oxnticas, principales o cimgenas y lasenteroendcrinas o G.Cada una de ellas realizan funciones especficas.Las mucosas del cuello secretan moco, las indiferenciadas son clulas pluripotenciales que seencargan de sustituir cada una de las clulas excepto a las G que tienen otro origen; las parietales

liberan hidrogeniones y cloro para formar el cido clorhdrico, adems del factor intrnseco,indispensable para absorber vitamina B12; las principales cumplen la funcin de secretarpepsingenos y lipasa gstrica. Por ltimo las clulas G sintetizan gastrina.La formacin del cido clorhdrico depende de la regulacin neuroendocrina.La clula parietal en su superficie presenta tres receptores especficos para la histamina tipo dos, laacetilcolina y la gastrina.La histamina estimula la adenilciclasa que incrementa la estimulacin de adenilciclasa, sta a su vezaumenta la concentracin de monofosfato de adenosina (AMP) cclico celular.El incremento del AMP cclico provoca la activacin de una proteinquinasa para catalizar latransferencia de un fosfato de alta energa, a partir, del trifosfato de adenosina (ATP) a una protenaespecfica, que a su vez, interacta con la enzima ATPasa( trifosfatasa de adenosina) bomba deprotones ( hidrgeno y potasio), situacin que provoca la secrecin de hidrgeno.Por lo que respecta a los receptores para la acetilcolina y gastrina, al ser activados, incrementan lapermeabilidad de la membrana celular para el calcio, aumentando la secrecin de hidrgeno,tambin mediado por la activacin de la bomba de protones.El hidrgeno secretado se encuentra con el cloro, en la luz de la glndula fndico corporal, y formacido clorhdrico con un pH de 0.8; Mientras tanto las clulas mucosas de la glndula secretan mocoalcalino que al encontrarse con el cido recin formado modifican el pH hasta valor de 2 antes desalir a la luz del rgano gstrico.Las clulas epiteliales para defenderse de la acidez, del jugo gstrico, aportado por el cidoclorhdrico, excretan moco, para formar la barrera mucosa, que es una pelcula de un grosor quevaria entre 1 a 2 mm de espesor, en los extremos del rgano, la unin esofagogstrica y la pilricoduodenal el grosor de la pelcula es de 2 mm, mientras que en el resto corresponde a un mm.Es importante referir que l termino barrera mucosa se refiere al moco protector, glucocaliz, y no a laconstitucin histolgica de la mucosa ( epitelio, lmina propia y muscular de la mucosa).El glucocaliz esta formado por agua y glicoprotena, 95 y 5% respectivamente.El glucocaliz se encarga de retener el bicarbonato secretado tambin por las clulas epiteliales.Se recuerda que la secrecin del jugo gstrico, se clasifica en dos periodos, el primero en elinterprandial basal, espontneo e interdigestivo-, y el posprandial, que a su vez se le subdivide enceflica, gstrica e intestinal.

La secrecin del jugo gstrico se inicia por una estimulacin vagal ( fase ceflica de la secrecingstrica) al liberar acetilcolina y activar a las clulas parietales y tambin acta sobre las clulas Gpara que liberen hormona gastrina.Al momento, que el bolo alimentario llega al estmago se produce una distensin del antro gstrico.El principal estmulo corresponde a las protenas contenidas en el bolo alimentario que provocan laliberacin de gastrina ( fase gstrica de la secrecin) y se incrementa la formacin de cidoclorhdrico. Conforme avanza la digestin del bolo alimentario, la disminucin del pH del antro inhibela liberacin de gastrina.Antes de iniciar el vaciamiento gstrico, el vago libera acetilcolina que estimula a las clulas de lasglndulas duodenales para que secreten moco y de esta forma protegerse ante el pH del quimo


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( valor de cercano a 5). El pH del quimo, cuando ingresa al duodeno, estimula a losquimiorreceptores, para que a su vez, estimulen a las clulas enteroendcrinas encargadas desecretar secretina e inhibir la secrecin de los hidrogeniones y evitar la formacin de ms cidogstrico.El cido clorhdrico cumple funciones especficas, pero su formacin no es esencial para la vida.

Funciones del cido clorhdrico.a) Aportar el pH al jugo gstrico.b) Activar al pepsingeno a pepsina.c) Aportar el pH ptimo para la accin autocataltica y digestiva de la pepsina.d) Inactivar a la amilasa salival.e) Debilitar los enlaces pptidos de las protenas.f) Controlar el crecimiento de microorganismos en estmago.

Entre ms tendiente a la alcalinidad del pH se observa un aumento en la velocidad de vaciamientogstrico.El estmago al contar con mecanismos reguladores en la formacin de cido clorhdrico, mantieneun equilibrio entre las funciones del cido y la defensa del propio rgano.

Para que se desequilibre esta relacin debe ocurrir uno o los dos eventos en forma simultnea:a) Reduccin de la efectividad de la barrera mucosa.b) Incremento en la formacin de cido clorhdrico.

La reduccin en la efectividad de la barrera mucosa, se puede deber a una reduccin en la sntesisde moco, presencia de sustancias mucolticas (sustancias que destruyen la barrera mucosa),inhibicin en la sntesis de prostaglandinas ( sustancias estimuladoras de las clulas epitelialesgstricas para que secreten moco).Por lo que respecta al incremento en la formacin de cido clorhdrico se encuentra; el aumento enla secrecin de histamina tipo dos, acetilcolina y gastrina.Al romperse el equilibrio el jugo gstrico, vence la resistencia de la barrera mucosa y el pH del jugo,se pone en contacto con las clulas epiteliales causando lisis celular, la gastritis.

l termino gastritis se refiere a la lesin del epitelio, ( gastritis erosiva), pero tambin se puedeafectar la lmina propia y al irritar terminaciones nerviosas se presenta dolor de tipo ardoroso; Lamuscular de la mucosa tambin se puede afectar.Ahora l termino lcera pptica ( trmino que engloba al estmago y primera porcin del duodeno),afecta la mucosa, submucosa, serosa.

El anticido ideal debe cubrir las siguientes caractersticas:1. Neutralizar en forma inmediata y duradera del pH hasta valores de 3 a 4.2. Evitar la inactivacin de la pepsina por el cambio del pH.3. Tener una actividad exclusiva en el tubo digestivo sin interferir con el proceso digestivo.4. Carecer de efectos txicos sistmicos.

5. Tener pocos efectos colaterales como la constipacin, diarrea o formacin de gases.6. Evitar el fenmeno de rebote ( secrecin gstrica excesiva): Se presenta ante el incrementodel pH por arriba de 5.

7. Acelerar la curacin de los procesos lcerosos y evitar las recidivas.8. Ser econmico.

Ante estas expectativa, el grupo de anticidos cumple la funcin de neutralizar el pH del jugogstrico, con la finalidad de evitar la irritacin de la mucosa gstrica para disminuir el dolor.


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La administracin en ayunas, del frmaco, ejerce una accin de 15-30 min., mientras que una dosisuna hora despus de los alimentos, se prolonga su efecto por 3 a 4 horas. Por lo antes sealado, sesugiere administrar anticidos no sistmicos y en casos estudiados los sistmicos. El bicarbonato desodio no se debe de emplear por ms de dos semanas

Farmacocintica.El bicarbonato que se absorbe en el intestino delgado, ingresa al torrente sanguneo y modifica elequilibrio cido-base.La modificacin del equilibro cido base consiste en incrementar la reserva alcalina y el pHsanguneo, la alcalosis metablica. El rin se encarga de eliminar el exceso de bicarbonato desodio, de sta forma, la orina es alcalina y con esto se consigue restaurar los niveles plasmticos delpH a los valores normales. Por lo tanto se requiere de una funcin reguladora del rin.Toxicidad.La ingesta continua de bicarbonato de sodio lleva a una alcalosis metablica; por otro lado, si seconsume cantidades abundantes de leche se presentara el sndrome de leche-lcali.La leche aporta calcio y el lcalis absorbido provoca hipercalcemia y se reduce la secrecin de lahormona paratohormona, se retiene fosfato y se precipitan sales de calcio en el rin.ste sndrome se presenta despus de transcurrir varias semanas o meses de ingesta y secaracteriza por la falta de apetito, nuseas, vmito con hipocloremia secundaria, cefalea, mareos,apata, hiperreflexia, calambres, espasmos musculares que pueden llegar hasta la tetania.Otros de los problemas que se presenta es la azoemia o uremia gstrica insuficiencia porcalcinosis renal-, se acompaa de hipercalcemia y edema retencin de sodio- en los casos en queexiste la predisposicin como en la insuficiencia cardiaca congestiva.El tratamiento se basa en la suspensin del frmaco y la ingesta de leche y en los casos graves serequiere por va intravenosa la administracin de cloruro de sodio y posteriormente furosemida.Contraindicaciones.La administracin de bicarbonato de sodio debe ser cuidadosa los pacientes con alteracin renal

por la mayor posibilidad de desarrollar alcalosis, as como en los casos de insuficiencia cardiaca porla retencin de sodio.Presentacin polvo. Bicarbonato de sodio.Sobres de 5 gramos.Va de administracin oral.Dosis usuales 2 gramos cada 6 horas.Interacciones medicamentosas.El bicarbonato de sodio interacta al incrementar la eliminacin del carbonato de litio por va renal yse debe tener cuidado ya que el litio se utiliza en frmacos de uso psiquitrico, ya que disminuye elefecto de ste.Las anfetaminas en la orina alcalina producida por el bicarbonato de sodio se encuentra no ionizadase reabsorbe ms en los tbulos renales y se incrementan sus niveles sanguneos y los efectoscentrales son ms duraderos. sta misma interaccin ocurre con la administracin simultanea debicarbonato de sodio y quinidina, al incrementarse el efecto antiarrtmico y la toxicidad de staltima.Indicaciones teraputicas.El bicarbonato de sodio no cubre los requisitos para ser considerado un anticido ideal y suutilizacin en la actualidad es poca como tal. La ventaja del bicarbonato de sodio es la rapidez de suefecto y a dosis de 1 a 2 gramos se le puede asociar con otro anticido gstrico de accinprolongada.


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La utilidad del bicarbonato de sodio se resume:a) Alcalinizar la orina en casos de infeccin de vas urinarias para evitar la irritacin de la

mucosa por la orina cida.b) Litiasis urtica, para disolucin de los clculos de urato.c) Incrementa la eliminacin de cido rico, para evitar la formacin de litos en las vas

urinarias.d) Impedir la precipitacin de las sulfonamidas, y la de sus metabolitos, en orinas cidas.

Anticidos no sistmicos.stos frmacos son de origen mineral o sinttico e insolubles.El aluminio y magnesio son los minerales empleados.Farmacodinamia.Al ingresar, estos frmacos en el estmago, se combinan con el cido clorhdrico neutralizando enforma parcial o total el pH.Conforme se combinan con el cido clorhdrico, se solubilizan y por consiguiente su efecto es rpido

y ms prolongado.Si se piensa que en el incremento en la cantidad de anticido incrementara el pH gstrico, esto noocurre, ya que no se disuelve el exceso y el pH no se eleva a valores superiores de 7, como ocurrecon el bicarbonato de sodio.La presencia de alimento en el estmago provoca variaciones en el pH, con una acidificacin mayorpor lo menos durante uno hora, por lo tanto la administracin del anticido, despus de losalimentos incrementa el pH, prolongndose el efecto por unas 3 horas despus del posprandio y lpH empieza a disminuir nuevamente, de sta forma se requiere una nueva dosis del anticido paraelevar el pH, para incrementar el efecto del frmaco. Con esto se consigue que l pH intragstrico semantenga por encima del valor del que contiene el jugo gstrico, pero si se incrementa por encimade 5, se presenta un estmulo incrementador de la secrecin gstrica, con la consecuente

acidificacin; A ste fenmeno se le conoce como rebote, por desgracia, esto es constante contodos los anticidos. Los anticidos que contienen calcio exacerban el fenmeno al estimular lasclulas oxnticas.Estos frmacos al ser insolubles y solubilizarse por la neutralizacin, se liberan cantiones que casino se absorben y no modifican el equilibrio cido-base y por lo tanto nunca se presenta alcalosismetablica.La administracin de anticidos no sistmicos al reaccionar con el cido clorhdrico forma clorurosrespectivos ( aluminio, magnesio, calcio), a pesar de ser solubles, se forman cationes pocoabsorbibles; esto cationes cuando llegan al intestino delgado se combinan con el bicarbonatopresente en el jugo pancretico y bilis y se producen carbonatos de cada catin que son insolubles yde sta forma, no se absorben y se eliminan junto con la materia fecal. Por lo que respecta al cloruro

de sodio formado por las reacciones se absorbe y no alcanza a modificar el equilibrio cido-base.Los anticidos no sistmicos cumplen la funcin de ser protectores al incrementar el pH, inactivar laaccin proteoltica de la pepsina, y suprimir la sintomatologa presente en los procesos lcerososgastroduodenales y favorecer la curacin.El dolor presente en las lceras gastroduodenales disminuye al elevarse el pH gstrico por encimade 3.5; se sabe que las dosis teraputicas no consiguen elevar el pH gstrico, de tal forma, que ses debe administrar con otros frmacos que reducen la secrecin gstrica.Ordenamiento de los anticidos no sistmicos por su actividad:


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Se indica en dispepsias con hiperclorhidria o hipersecrecin, gastritis crnica y en las lcerasgastroduodenales.El gel de hidrxido de aluminio se debe ingerir de 10 a 15 ml, en 150 ml de agua, una hora despusde la ingesta de alimentos. En las lceras duodenales se incrementa la dosis, 15 a 30 ml, y en casode dolor nocturno se podr administrar dos tomas ms.

La presentacin masticable del hidrxido de aluminio ( 600 mg) deber masticarse y dejarla que sedisuelva en la boca.

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Ranitidina.Elabor: MTRO. SABS VALADEZ NAVA

El citrato de ranitidina de bismuto es un frmaco con propiedades antisecretoras,citoprotectoras y de erradicacin del Helicobacter pylori. Es una sustancia obtenida atravs de modificaciones de la molcula de la histamina partiendo de la observacin


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que, para que un compuesto pueda competir con la histamina, debe ser reconocidapor el receptor y unirse a l con mayor afinidad que la histamina sin producir efectoshistamnicos. De esta manera se encontraron los antagonistas de los receptores H-2.Estos agentes se ligan de forma selectiva y reversible a los receptores H-2 de lahistamina de la clula parietal, inhibiendo la actividad de la adenilciclasa y, porconsiguiente, la produccin intracelular de AMP cclico, as como la potente accinsecretora de cido de la histamina. En su metabolismo participa en forma activa elsistema enzimtico P-450 3A4 (accin dbil).Es un derivado imidazlico y cianoguanidnico.

Debido a la participacin de la histamina en el efecto estimulador de la gastrina y de laacetil colina, los antagonistas de los receptores H-2 de la Histamina inhibenparcialmente la secrecin cida derivada de estos secretagogos. Tiene poco efectosobre los receptores H1.

Es un antagonista competitivo reversible, dependiente de la dosis; reduce tanto elvolumen de secrecin gstrica y la concentracin de iones hidrgeno.La ranitidina inhibe la secrecin de HCl basal y la estimulada por la pentagastrina, laserotonina y los alimentos.

La ranitidina es 8 veces ms potente que su antecesor la cimetidina, debido al cambioen su estructura qumica, se le retiro un anillo imidazlico y se le aadi un anillofurano.Su uso es en una o dos tomas diarias. Su va de administracin es oral, es bienabsorbido, se detectan niveles plasmticos al cabo de 1 a 3.5 hrs., se distribuyeampliamente en todos los tejidos, atraviesa la barrera hematoenceflica, la placentariay se excreta en la leche materna, su metabolismo es heptico y su excrecin es renal.Su vida media va de 2 a 3 hrs. En pacientes con insuficiencia fenal es necesariodisminuir la dosis.

Entre sus efectos adversos esta la cefalea, vrtigo, nusea, diarrea y erupcincutnea, teniendo efecto mnimo con el metabolismo de otras drogas en el hgado.Se usa en pacientes con enfermedad ulcerosa aguda o crnica, estadoshipersecretores no ulcerosos y enfermedad por reflujo gastroesofgico; como

profilctico en la prevencin de hemorragia gastrointestinal en pacientes ulcerosos enestado crtico, y en pacientes con lesiones duodenales inducidas por antiinflamatoriosno esteroideos (AINE); es de fcil accesibilidad comercial y muy buena tolerancia.Se usa en mastocitosis sistmica, adenoma endocrino mltiple, pacientes obsttricosdurante el parto; en sndrome de Zollinger Ellison, lcera por estrs, en preanestesiapara evitar sndrome de aspiracin cida, en intestino corto


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Si se asocia con claritromicina y amoxicilina se logra erradicar al Helicobacter en unrango del 82 al 94 %, prcticamente sin reacciones adversas (menos del 1%).Su uso como profilctico esta en controversia. Se encuentra entre los 5 productos msvendidos en pases como Alemania, Francia, Italia e Inglaterra.No esta indicado en pacientes que estn recibiendo corticoesteroides.

Se indica prcticamente en todos los pacientes que ingresan a la unidad de cuidadosintensivos peditricos, como protector de la mucosa gstrica, para prevenir la lesinde sta (erosin, ulceracin y sangrado), sea por su padecimiento principal (sepsis,choque, coagulopata, quemadura, traumatismo craneoenceflico, ciruga, etc.) odebido al tipo particular de frmacos que puedan recibir (corticoesteroides, aminofilina,antiinflamatorios no esteroideos, etc.). en estas condiciones se desea tener unacontinuidad de pH gstrico de 4; una infusin continua de ranitidina, logra mayoreficiencia en tal control.

Generalmente se usa en forma emprica y con mala indicacin.En pacientes crticos, se observa que su uso en lcera de estrs provoca colonizacingstrica, al aumentar su pH a ms de 6.En unidades de cuidados intensivos es ms fcil la colonizacin debido al manejo desondas, equipos o venoclisis, por lo cual elevar el pH gstrico predispone a unelevado porcentaje de infeccin agregada, generalmente por enterobacterias.Su uso intrahospitalario debe ser rigurosamente supervisado, evitando la prescripcinrutinaria; as tambin evitando costos innecesarios (impacto econmico por su malprescripcin y uso).

Su eficacia y seguridad depende de la dosis y los intervalos de administracin.No existe acuerdo sobre su tiempo de administracin.Se debe indicar dosis nocturna, para inhibir acidez nocturna.Se debe mantener ms tiempo en pacientes con edad avanzada, ingestin de AINE oantecedentes de complicaciones y recidivas posquirrgicas.

Tomando en cuenta los estudios endoscpicos, das de trabajo perdidos, internacin yconsumo de la droga, se concluye que es ms efectiva una dosis de 150 mg/da por

un ao, as como menos costosa que con uso intermitente.Existe una expectativa de vida mayor gracias al uso de ranitidina, debido adisminucin de recidivas y complicaciones en la lcera gastroduodenal.Su interaccin con alcohol es pobre, debiendo ser ingerido ms de 1.5 l. de cervezapara ocasionar algn problema (90gr. de alcohol).


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OmeprazolElabor M. C. Humberto Rayn ChvezEs un frmaco antiulceroso que acta inhibiendo la bomba de protones. Esta bomba se encuentraen la pared de las clulas que recubren la pared del estmago, las que usan la bomba de protonespara producir el cido en l estomago. El omeprazol acta disminuyendo la cantidad de cido que seproduce en el estmago.

INDICACIONES TERAPUTICAS:El omeprazol est indicado para el tratamiento a corto plazo de


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Elabor M.C. MIGUEL HERNANDEZ SANTIAGO y M.C. SALVADOR PIA LPEZ.

Introduccin

Que es la farmacologa:

Es la ciencia que trata de los mecanismos de accin, los usos y los efectos adversos de losfrmacos.

La palabra frmaco: Tiene varios significados pero se usa ms comnmente para describir lassubstancias empleadas, como medicina, para el Tx. de enfermedades.

A la farmacologa le interesa los efectos de los frmacos sobre los sistemas vivos o sobre suscomponentes ntimamente relacionados como son clulas, membranas enzima.

Que abarcan desde la interaccin molecular de los frmacos hasta su efecto sobre las poblaciones.

El conocimiento de la Farmacologa es importante tanto en la practica de la medicina humana comoen la veterinaria donde los frmacos se utilizan para tratar enfermedades.

Los fundamentos de la Farmacologa son vlidos tambin para la Toxicologa, que estudia losefectos nocivos.

Tanto si un Frmaco se emplea con fines teraputicos como txico es esencial conocer sufarmacologa, si ha de emplearse de forma tal que realice principalmente lo que se espera del esdecir que su efecto sea selectivo.

En teora todos los Frmacos deberan tener una accin selectiva pero no suele ser as.

Puede lograrse tal accin si se tiene una concentracin relativamente alta del Frmaco en la clula,tejido u rgano concreto en la localizacin o donde es necesaria su accin.

Terminologa Farmacologa

Como en todas las disciplinas cientficas, la Farmacologa tiene su vocabulario.

Farmacodinamia, farmacocintica, farmacoterapia selectividad, Toxicidad y relacin riesgo-beneficio.

La Frmaco dinamia describe la accin que realiza un Frmaco sobre quien lo recibe.

Farmacocintica: describe la accin de quien recibe el Frmaco sobre ste.

Los estudios Farmacodinmicos incluye la medida de los Frmacos a diferentes concentraciones delmismo.


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La Farmacocintica es el estudio de cmo el organismo absorbe, distribuye metaboliza y excreta losFrmacos.

Se puede tomar un frmaco por diferentes vas, la ms Frecuente es la oral. El Frmaco es deglutidoy viaja hacia el intestino. All tiene que desintegrarse, si es una pldora cpsula antes de disolverse

en los lquidos intestinales para difundir a travs de la mucosa intestinal y ser absorbida hacia eltorrente circulatorio. El Frmaco se distribuye despus por la sangre a diferentes partes del cuerpo ydifunde desde la sangre hacia los tejidos.

Segn su naturaleza, el Frmaco puede ser despus metabolizado o permanecer inalterado en elorganismo, para el metabolismo de los Frmacos. La absorcin se lleva a cabo principalmente atravs del rin pero puede tener lugar por otras vas segn el Frmaco.

Frmaco terapia: es el empleo de Frmacos para tratar la enfermedad.

- Para modificar signos y sntomas ejemplo. Dolor fiebre.- Para reponer sustancias que no estn presentes no lo estn en cantidades suficientes, como

la insulina en pacientes con DMTII.- En estos casos tambin se requiere un conocimiento de la enfermedad y de su patologa.


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Rin.

Los riones son los principales tejidos excretores del cuerpo para muchas sustancias, controlan elcontenido de sal y agua de la sangre, y por consiguiente todo el cuerpo, adems excretan losproductos de desecho del metabolismo, como la urea el cido rico y la creatinina.

Los riones filtran el flujo de sangre renal en el glomrulo y producen un infiltrado que puede luegoaumentar o disminuir durante su paso por el tbulo renal, la funcin renal depende de la suficienciadel rin, de los nervios renales y de las hormonas presentes en la sangre.

Tracto Gastrointestinal:

Los Frmacos utilizados en el tracto gastrointestinal tienen acciones tisulares secretoras y sobre lamotilidad o acciones sobre la micro flora.

Uno de los trastornos ms comunes del estmago y la porcin proximal del intestino, el duodeno esla ulceracin pptica. Este trastorno se asocia generalmente con una bacteria patgena,Helicobacter Pylori cuya accin necrotizante se exacerba por el cido gstrico y posiblemente por lahipermotibilidad gstrica. La secrecin cida del estmago esta controlada por el nervio vago y porhormonas como la gastrina.

El sucralfato es un polmetro de aluminio y sacarosa, su estructura condiciona una mnima absorcinsistmica en individuos sanos, pero puede llegar a acumularse en la Insuficiencia renal.

El sucralfato se fija a la base de la lcera posee actividad anticida y proporciona una barreramucosa frente al cido, por lo que facilita la cicatrizacin de la ulcera.

Tiene efectos Favorables sobre el flujo sanguneo en la mucosa. La secrecin de moco,prostaglandinas y bicarbonato y la actividad pptica.

En la infeccin por H. Pylori. El sucralfato tambin reduce el nmero de grmenes y la adhesividadde stos a la mucosa gstrica. Lo cual podra explicar las menores tasas de recurrencia, cuando seusa este frmaco.

El sucralfato tiene que ser administrado 4 veces al da y el aluminio que contiene estreimiento.


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LOPERAMIDAElabor : M.C. Juan Jos Gonzlez Chvez.

Antidiarreicos y electrolitos orales

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

La loperamida, igual que el difenoxilato, es un derivado de la piperidina con propiedades opioides. Acta sobre losreceptores opioides del intestino delgado y aumenta la actividad muscular circular y longitudinal. Su efecto antidiarreicose debe a que disminuye l transito gastrointestinal, aumenta el tiempo de contacto, y reduce la secrecin de agua yelectrolitos, aumenta la absorcin de agua y sales, o estos dos efectos juntos. Su accin antidiarreica persiste hastapor 24 h. Se administra por va oral y su absorcin es muy limitada (0.3%). La cantidad que se absorbe se une demanera importante (97%) a las protenas plasmticas y s metaboliza en el hgado. Solo 2% se elimina en la orina y el

resto en las heces. La vida media de la cantidad absorbida es de 10.8 horas.

INDICACIONES

Control y alivio sintomtico de la diarrea aguda inespecfica y de la diarrea crnica asociada a una enfermedadinflamatoria intestinal.

CONTRADICCIONES Y PRECAUCIONES

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la loperamida, colitis seudomembranosa, diarrea asociada aClostridium difficile, disentera aguda, colitis ulcerativa, diarrea por intoxicacin o por infeccin, menores de seis aos,durante la lactancia. Descontinuar su administracin si no hay ruidos intestinales o si el paciente no mejora en 48 h(diarrea aguda) o en 10 das (diarrea crnica). Usar con precaucin en casos de deshidratacin , diarrea causada pormicroorganismos , disfuncin heptica y en menores de 12 aos . El uso simultaneo con opioides puede causarestreimiento intenso. Con dosis elevadas aparecen manifestaciones de tipo morfnico . Tener en cuenta que eltratamiento apropiado de la diarrea consiste en la administracin de agua y electrolitos, nutricin apropiada y , si esposible, eliminacin de su causa.

REACCIONES ADVERSAS

Frecuentes: nauseas , boca seca, anorexia, dolor abdominal, distensin abdominal, estreimiento, mareos.

Poco frecuentes o raras: mareos, somnolencia , sequedad de boca , megacolon toxico, reacciones alrgicas enla piel.


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TEMA: BUTILHIOSCINA

PROFESOR :EDUARDO JAVIER GRACIDA KINGPROFESOR :ADRIANA SANTARRIAGA

BUTILHIOSCINA

Antiespasmdico.El butil bromuro de hioscina (buscapina) tiene ms efecto placebo que farmacolgico.

Cuando est acompaado de un analgsico potente (Compositum), la disminucin del dolor puede

producir la anulacin del reflejo que mantiene el espasmo y producir una mejora (atribuible en sumayor parte al efecto analgsico). El uso de estos derivados en estas indicaciones debe irrestringindose al mximo (hasta desaparecer).

Un agente antiespasmdico, y metamizol, un frmaco anti inflamatorio no esteroideo (AINE). El bromuro de butilescopolamina es underivado amnico cuaternario de la escopolamina. Al igual que otros derivados del alcaloide belladona, este compuesto antagoniza lasacciones de la acetilcolina en el receptor muscarnico y posee tambin cierto grado de actividad sobre los receptores nicotnicos. Superfil farmacolgico es cualitativamente similar al miembro principal de esta clase, la atropina (p. ej. propiedades espasmolticas,aumento de la frecuencia cardaca, inhibicin de la secrecin salivar y lacrimal).

La butilhioscina esta en el grupo de los Antiemticos anticolinrgicosQue acta sobre los receptores de la acetilcolina al igual que la atropina. Produce efectoantiespasmdico sobre el tracto gastrointestinal y genitourinario. Est indicado en casos de vmito

secundario, con obstruccin intestinal y de vmito secundario con sndrome vertiginoso. El principalproblema asociado con estos agentes es el alto costo y la falta de evidencia de su efectividad en elmanejo de la emesis y la nusea crnica, eficazmente controladas por quimioterapia. Sus efectoscolaterales estn relacionados con su efecto atropnico: visin borrosa, sequedad de la boca,sedacin, estreimiento y retencin urinaria.

Despus de su administracin oral, el bromuro de butilhioscina es rpidamente absorbido, y seacumula en el tejido del tubo gastrointestinal, as como en el hgado y rin. La elevada afinidadtisular de la sustancia activa se pone de manifiesto por su rpida distribucin y su lenta eliminacinsimultnea por va biliar y renal. Por consiguiente, y a pesar del nivel en sangre tan bajo y slodetectable durante un breve periodo, el bromuro de butilhioscina se encuentra disponible en el lugar

de accin, en el tejido, con una elevada concentracin. El paracetamol se absorbe rpidamente porel tubo digestivo. La metabolizacin o desactivacin del paracetamol tiene lugar preferentemente enel hgado a travs de conjugacin a glucurnidos.

La Butilhioscina es un agente antimuscarnico tiene efecto sobre las acciones de la acetilcolina ensitios receptores nicotnicos. En la unin neuromuscular, donde los receptores son principalmente oexclusivamente nicotnicos, se requieren dosis extremadamente altas. Sin embargo ya que laButilhioscina es un cuaternario de amonio muestra grados variables de actividad bloqueadora


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Motilidad: Los nervios parasimpticos inervan casi exclusivamente el control motor nerviosoextrnseco del intestino; los impulsos nerviosos simpticos tienen un papel relativamente pequeo enla regulacin fisiolgica del tono y la motilidad. Los nervios parasimpticos aumentan el tono y lamotilidad y relajan los esfnteres favoreciendo as el paso del quimo a travs del intestino, pero este

ltimo posee un sistema complejo de plexos nerviosos intramurales que son principalmenteresponsables de la motilidad y los impulsos del SNC solo modifican los efectos de los reflejosintrnsecos. Las neuronas terminales de los plexos intramurales son colinrgicos, y los efectos de suactividad pueden bloquearse.

La butilhioscina anula o previene el exceso de actividad motora del tracto gastrointestinal inducidopor drogas parasimpaticamimticas.

Glndulas sudorparas y temperatura.

Pequeas dosis de butilhioscina inhiben la actividad de las glndulas sudorparas pese a la vasodilatacin que las drogas pueden causar en algunas reas de la piel. Esta ltima se hace seca ycaliente; la sudoracin puede deprimirse lo bastante para elevar la temperatura corporal, pero slodespus de dosis txicas en grado notable.

Absorcin.Ya que la butilhioscina es pobremente absorbida por el tracto gastrointestinal se recomienda laadministracin parenteral.Serralpina Compuesta contiene un analgsico, metamizol (dipirona), merced a la asociacin delcomponente analgsico central y el espasmoltico se consigue un efecto satisfactorio en los clicos yen los cuadros dolorosos espasmticos graves.

DOSIS: 0.5-1.5 mg/K repartido en dosis cada 4-8 horas.

PRESENTACIN: (buscapina) comprimidos de 10mg y ampollas de 20mg.

PRINCIPIO ACTIVO.La hioscina - n - butil bromuro es un polvo cristalino blanco o casi blanco e inodoro.


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Fig. N 1. Estructura molecular

BIBLIOGRAFIA

BOWMAN, Farmacologa, 2 edicin, editorial interamericana, Mxico, 1985, pginas 10.15 y40.41.

GOTH, Farmacologa Medica, 13 edicin, Mosby, Mxico, 1995.Dr. Rivero S. Octavio y Dr Tanimoto W. Miguel. USO DE MEDICAMENTOS EN LA CLINICA .

Mc Graw-Hill Interamericana; Mxico 1999: pp. 195-196.

Frmula molecular : C21H30BrNO4

Peso molecular : 440.38

Representacin porcentual :C 57.28 %H 6.87 %Br 18.14 %N 3.18 %O 14.53 %

Solubilidad :1 en 1 de agua1 en 50 de alcohol1 en 5 de cloroformo

pH :Una solucin al 10%en agua tiene un pHde 5,5 - 6,5.

Almacenamiento :Debe conservarse en contenedoreshermticos,protegidos de la luz.


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El espectro de actividad antimicrobiana de las tetraciclinas es muy amplio e incluye bacteriasgrampositivas y gramnegativas, incluyendo anaerobios, Micoplasma, Rickettsia, Chlamydia, algunasespiroquetas y son activos contra ciertos protozoos (amebas).

RESISTENCIA

Se han descrito tres mecanismos de resistencia a las tetraciclinas.

1. Acumulacin intracelular disminuida, debida tanto al ingreso impedido como al agresoraumentado por una bomba de transporte activo

2. Proteccin ribosomal debida a produccin de protenas que interfieren con la unin detetraciclinas a los ribosomas

3. Inactivacin enzimtica de las tetraciclinas.

Sin embargo, muchas cepas de microorganismos se han vuelto resistentes a este tipo de frmaco, loque ha disminuido su utilidad. La resistencia se transmite, principalmente, a travs de plsmidos, yaque los genes que controlan la resistencia a las tetraciclinas entran estrechamente asociados congenes de resistencia a otros antibiticos, los microorganismos pueden convertirse, simultneamente,en resistentes a muchos frmacos.

FARMACOCINTICA

Las tetraciclinas se administran normalmente por va oral, pero pueden administrarse por vaparenteral. La absorcin es intestinal, mayora de los preparados es irregular e incompleto, y mejoraen ausencia de alimentos (en ayunas). Debido a que las tetraciclinas son quelantes de ionesmetlicos (calcio, magnesio, hierro, aluminio) con los que forma complejos no absorbibles, suabsorcin disminuye en presencia de leche, ciertos anticidos, y preparados de hierro.

Su absorcin despus de la administracin oral es variable, la disponibilidad vara desde 60% parala oxitetraciclina, 100% en la minociclina y la doxiciclina, 30% para la clortetraciclina, 60-70% paralas tetraciclinas

Las tetraciclinas se unen a las protenas plasmticas de 40-80%, a dosis oral, cuando es por vaintravenosa dan valores un poco ms grande solo de manera temporal; Estos frmacos presentanuna amplia distribucin, entra en la mayora de los compartimientos lquidos excepto en el LCR.

La minociclina se encuentra en concentraciones muy altas en lgrimas y saliva.

La excrecin de la mayora de las tetraciclinas se realiza a travs de dos vas, por la bilis en dondelas concentraciones exceden aproximadamente 10 veces las del plasma, la otra es por el rin,mediante filtracin glomerular 10-50%, esta ltima es la principal.

La dixociclina es una excepcin; se excreta mayoritariamente en el tracto gastrointestinal, ya que seconjuga ene el hgado y se elimina en las heces fecales de 10-40%.

Las tetraciclinas son clasificadas como:


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La vida media terminal reportada vara de 6 a 12 horas.La va metablica principal para cisaprida es a travs del CYP3A4 (P450 3A4), siendoampliamente metabolizada por N-dealquilacin oxidativa e hidroxilacin aromtica anorcisaprida, siendo este el principal metabolito encontrado en plasma, heces y orina. Laexcrecin por la leche materna es muy reducida.

Bajo ciertas condiciones, cisaprida puede prolongar la repolarizacin cardiaca, lo que puedeconducir a una prolongacin del intervalo QD.

MECANISMO DE ACCIN:

Se trata de un agente procintico gastrointestinal que acta incrementando la contractilidadmuscular gastrointestinal, la coordinacin y motilidad antroduodenal, la motilidad esofgica yel tono del esfnter esofgico inferior. As mismo es capaz de regularizar la funcin intestinalen los pacientes con estreimiento idioptico. Forma parte del grupo de las ortoparamidas,

actuando como agente colingico indirecto, al estimular la liberacin de acetilcolina a partirde las neuronas post-ganglionares en el intestino, como consecuencia de la estimulacin delos receptores serotoninrgicos 5-HT4 presinpticos. Tambin tiene efectosantiserotoninrgicos a nivel del intestino delgado y colon.

DosisLa dosificacin debe hacerse de acuerdo a la respuesta del paciente y su tolerancia. Encondiciones severas como esofagitis, reflujo gastroesofgico y constipacin, iniciar con unadosis oral de 10 mg, 4 veces al da, al menos 15 minutos antes de la comida y antes deacostarse. La dosis antes de acostarse reduce el potencial de reflujo durante el sueo y lossntomas asociados.

Adultos, oral:

*trastornos funcionales digestivos leves (dispepsia, gastritis, etc.): 5-10 mg/8hs usualmentepor cuatro semanas.

*reflujo gastroesofgico y gastroparesia grave: 10 mg/8hs., y si es necesario 10 mg a la horade acostarse, la dosis utilizada en la profilaxis de reflujo gastroesofgico puede aumentar aun mximo de 20mg dos veces al da en casos graves; La dosis en el tratamiento degastroparesia puede aumentarse hasta un mximo de 20mg 3 veces al da. La esofagitis

tambin puede tratarse con 20 mg antes del desayuno y 20 mg al acostarse; manteniendo,20 mg/24hs. (al acostarse) 10 mg/12hs. (antes del desayuno y al acostarse).

NO SE ACONSEJA SU USO EN NIOS. En la bibliografa consultada se encuentra lasiguiente informacin: cisapride es utilizado en pacientes peditricos en casos altamenteexcepcionales para desrdenes de la motilidad gastrointestinal; la dosis mxima no debe


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exceder los 0.8mg/kg de peso por da, en 3 o 4 tomas de 0.2mg/kg, 15 minutos antes de lascomidas (no excediendo los 40mg/da), no se recomienda su uso por la alta probabilidad deaparicin de efectos adversos a nivel cardaco.

Reacciones secundarias y adversas:Se han reportado las siguientes reacciones transitorias: mareo, clicos abdominales, diarrea,deshidratacin y borborigmos, y en estos casos se puede reducir la dosis.Ocasionalmente se ha observado hipersensibilidad manifestada por prurito, urticaria, rash,broncospasmo, cefalea leve y transitoria, aturdimiento y poliuria, dependiendo de la dosis.Se han presentado en algunos pacientes arritmias cardiacas incluyendo taquicardia yfibrilacin ventricular, taquicardia helicoidal (torsades de pointes) y prolongacin del intervaloQT. Muchos de estos pacientes haban recibido numerosos medicamentos, incluyendoinhibidores del CYP3A4 y/o presentaban una enfermedad cardiaca o factores predisponentesde riesgo para arritmias (ver Interacciones medicamentosas y de otro gnero).Excepcionalmente, se han comunicado anormalidades reversibles de la funcin heptica,

con o sin colestasis e hiperprolactinemia, sin haberse podido establecer de formainequvoca, una relacin causal con la administracin del frmaco.

En EEUU, Janssen Pharmaceutica Inc. anunci que ha decidido detener la venta decisapride (Propulsid) desde el 14 de julio de 2000. Se dio esta fecha para prever un tiempoadecuado para que pacientes y mdicos adopten tratamientos alternativos.

Al 31 de Diciembre de 1999, el uso de cisapride ha sido asociado con 341 casos deanormalidades del ritmo cardaco incluyendo 80 casos fatales.

Contraindicado en alergia a cisapride u otras ortopramidas, as como en pacientesembarazadas y madres lactantes y nios, pacientes con hemorragias digestivas uobstruccin o perforacin intestinal. En pacientes con insuficiencia heptica grave y enancianos se reducir la dosis inicial un 50%, con ajuste posterior segn tolerancia.

Debe evaluarse la relacin riesgo beneficio en las siguientes situaciones clnicas: epilepsiaso crisis convulsivas, antecedentes de convulsiones (existen algunos informes de crisisconvulsivas en pacientes con antecedentes de convulsiones y que toman cisapride; sinembargo, no se ha establecido una relacin causal).

Se aconseja vigilancia clnica rigurosa en situaciones que puedan prolongar el intervalo QT

tales como, alteraciones del balance electroltico (hipomagnesemia e hipopotasemia) otratamientos concomitantes con frmacos que potencialmente pueden potenciar el intervaloQT. incluyendo quinina o halofantrina, terfenadina, astemizol, ciertos antiarrtmicos comoamiodarona o quinidina, algunos antidepresivos tales como amitriptilina, fenotiazinaantipsictica y sertindole.

Nios: se ha utilizado en nios a partir de dos meses de edad con un perfil de efectos


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Sobredosificacin o ingesta accidental: manifestaciones y manejo (antdotos):Las manifestaciones de sobredosis son: clicos y evacuaciones constantes, en estos casosse recomienda aplicar medidas de soporte bajo vigilancia mdica, lavado gstrico y/oadministracin de carbn activado.

TRATAMIENTO DE LA SOBREDOSIS:

El tratamiento recomendado consta de lo siguiente:

* Interrumpir la administracin del medicamento.

* Aplicar lavado gstrico y/o administrar carbn activado.

* Instalar tratamiento de mantenimiento.


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Una cucharadita o un sobre (5 g) por la noche despus de la cena y si fuese necesario otradosis por la maana antes del desayuno. Nios escolares: Una cucharadita o un sobre (5 g)al da; a partir de los 12 aos puede darse la dosis del adulto.

Sobredosificacin o ingesta accidental.

Diarrea con remisin espontnea.

Plantago psyllium

Va de administracinOral, disuelto en agua

Accin teraputica.Laxante suave, hipoglucemiante, hipolipemiante, antiinflamatorio, diurtico.Propiedades.

La parte de la planta que posee accin farmacolgica es la semilla que est compuesta poralcaloides (boschmakina, plantagonina, indicainina), muclagos cidos (xilosa, cidogalacturnico, arabinosa, ramnosa), mezclas de polisacridos, iridoides, fitosteroles (beta-sitosterol, campestrol), triterpenos, cidos grasos, taninos y sales de potasio. Debido a laabundante cantidad de muclagos cidos (10%-30%) que posee, se utiliza como laxante;estos compuestos absorben agua en el tracto gastrointestinal, formando una masamucilaginosa que incrementa el volumen de las heces y promueve la peristalsis. De estamanera, la Plantago psyllium es empleada con amplitud en el tratamiento de la constipacinen la enfermedad diverticular y en el colon irritable. Adems, las semillas tienen una altacantidad de sales potsicas, permitiendo que este compuesto sea utilizado como diurtico.

Dosificacin.Uso interno: macerado: una cuchara sopera de semillas trituradas en medio vaso de agua,durante media hora. Polvo: 10-30g/da, en dos o tres tomas. En caso de utilizarse comodiurtico, la dosis recomendada es de 40g/da, en varias tomas. Uso externo: cataplasmas(macerado): tibias para el tratamiento de heridas y eccemas, calientes en furnculos yabscesos.

Reacciones adversas.Flatulencia, dispepsia o molestia intestinal. En forma excepcional se han presentado casos

de hipersensibilidad (presentacin: polvo); los sntomas observados son rinitis, urticaria,broncospasmo y shock anafilctico. Diarrea.Precauciones y advertencias.Debido a que la Plantago psyllium retarda la absorcin de glcidos, se recomienda controlarla glucemia. Este preparado tambin modifica la absorcin de minerales (cobre, cinc,magnesio, calcio), vitaminas (B12) a nivel intestinal y ciertos medicamentos (cardiotnicos y


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derivados cumarnicos). Con independencia de su forma farmacutica, se recomiendarealizar la toma con abundante cantidad de lquidos (al menos 500 cm. 3 por INGESTA).

BIBLIOGRAFIA CONSULTADA

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Sanche Gonzalez y cols. Actualidades sobre cisaprida. Revista Sanidad Militar.Mxico 2000 Volumen 54 numero 5 pp. 273-276.

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Litter, Manuel.Farmacologa : experimental y clnica / Manuel Litter.Buenos Aires: El Ateneo, 1988. pp 163-188

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Farmacología del sistema digestivo para enseñanza en línea.

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