Clnica Cardiolgica CARDIOMEDIC CELESTIAL

FARMACOLOGA CARDIOVASCULAR

Est. Janeth Marilyn Tenorio Mucha

ANATOM A

HISTOLOGA

MIOCITOS

MIOFIBRILL AS

SARCMEROS (unidad contrctil)

FISIOLOG ACONDUCCIN ELCTRICA

Objetivo desencadenar la contraccin rtmica y secuencial

La despolarizacin iniciada en el nudo sinusal , fibras musculares y vas internodales Nudo AV Haz AV fibras de purkinje fibras del miocardio ventricular

POTENCIAL DE ACCIN DEL MSCULO CARDIACO

CICLO CARDIACO

Llenado ventricular

Contraccin auricular izquierda

Relajacin ventricular

Contraccin isovolumtrica

CONCEPTOS Gasto cardiaco: Volumen sistlico x Frecuencia cardiaca

Precarga: tensin de las fibrasmiocrdicas distole. al final de la

Postcarga: resistencia que venceel ventrculo al Contractibilidad cardiaca: fuerza que desarrolla el contraerse. corazn al contraerse. Ley de Starling: a mayor longitud de la fibra, mayor fuerza de contraccin . Precarga = Postcarga

PROPIEDADES CARDIACAS Ionotropismo contractibilidad Cronotropismo automatismo Batmotropismo Excitabilidad Dromotropismo conductibilidad

Lusotropismo distensibilidad del

miocardio

Segn funcin cardiovascular

FARMACOLOGIA CARDIOVASCULAR

ESTIMULANTES (Cardiotnicos)

DEPRESORES

Digitlico s

Agonistas beta adrenrgicos

Inhibidores de la Fosfodiesterasa III

Antiarrtmico s

Antianginoso s

AHT

CLASIFICACIN DE FRMACOS

Digoxina y Digitoxina

Mx: - Inhibe bomba ATPasa Na/K Na intra - Inhibe bomba recambio Na/Ca Ca intra retculo sarcoplsmico

Dosificacin oral (adultos): Rpida: 0,75 1,5 mg Lenta: 0,25 0,75 mg/da x 1 sem Mantenimiento: 0,125 0,75 mg / da Parenteral: 0,5 1,0 mg en dosis divididas USO: IC, arritmias, taquicardia paroxistica auricular

EFECTOS FARMACOLGICOS: Se recomienda administrarlo entre comidas

Sufre circulacin enteroheptica motilidad intestinal absorcin Atraviesan BHE y BHP

Estimula la actividad parasimptica Inotropico + Incrementa automatismo

Cronotrpico RVP y ; por lo que puede causar PA y

diuresis

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad, Bloqueo AV, bradicardias sintomticas, miocardiopata hipertrfica, Enf. Wolf Parkinson WhitePRECAUCIONES:

Instruir al paciente en sntomas de intoxicacin, no con tto. EV de calcio, Gestantes categora C, excreta en la leche, IR, IHRAMs:

Por sobredosificacin: Naseas, vmitos, diarrea, cefaleas, apata, depresin, alteracin visual, bradicardia, arritmias, rash, ginecomastia, purpura tombocitopnica.INTERACCIONES:

Toxicidad: diurticos, sales de litio, corticosteroides, anfoterecina, laxantes : amiodarona, prazosn, espironolactona, eritomicina, teraciclina, gentamicina, verapamilo, IECA y diltiazem : anticidos, neomicina, penicilamina, citostticos, metoclopramida, adrenalina, salbutamol, fenitona.

CV:

arritmias ventriculares y supraventriculares, bradicardia sinusal, bloqueo AV Produce un acortamiento del segmento QT, alarga PR, ST infradesnivelado, onda T negativa TGI: anorexia, naseas, vmitos, diarreas NEUROLGICO: somnolencia, cefalea, debilidad muscular, delirio, visin borrosa TRATAMIENTO: Suspender administracin, inducir emesis, uso de carbn adsorbente, correccin de trastornos electrolticos, tto. arritmias, anticuerpos antidigoxina, hemodilisis.

Dopamina, Dobutamina Mx: aumentan la fuerza de contraccin del miocardio por estmulo de receptores B1 adrenrgicos a nivel cardiaco.EFECTO DOSIS DEPENDIENTE:0,2 a 2ug/kg/min = renal induce diuresis 2-5ug/kg/min = cardiaca inotropo (+)

5ug/kg/min = vasopresora

RAM:

Taquicardia, naseas, vmitos, disnea, angina, fibrilacin

Efectos Tiempo V (min) Efecto inotropico Vasodilatacin Vaso constriccin

Dobutamina 2.4 AD

Dopamina 2.0 AD

Norepinefrina 3.0 0

Epinefrina 2.0 AD

Efecto CronotropicoPres. Art. Efecto diuretico Riesgo Arritmia

0

0, AD AD

0, 0

EV: Amrinona, milrinona, levosimendn Mx: inhiben en forma selectiva y competitiva a la isoforma III de la fosfodiesterasa (enzima que se encuentra en el miocardio y msculo liso vascular) . EFECTO FARMACOLGICO:

Aumenta la entrada de Calcio Lusitrpico (+), inotropismo (+) , dromotropismo (+) Vasodilatacin arteriovenosa Sensibilizadores de miofibrillas de Ca PostcargaPRECAUCIONES:

El uso crnico aumenta los niveles citoplasmticos de AMPc y la concentracin intracelular de Ca y produce activacin neurohumoral renina y noradrenalina.

FARMACOTERAPIA DE LA IC

CLASIFICACIN DE FRMACOS

Clasificacin de frmacos antiarrtmicosANTIARRITMICOS

CLASE I

CLASE II

CLASE III

CLASE IV

Bloqueador es de los canales de sodio

Bloqueador es B adrenrgic os

Bloqueador es de los canales de potasio

Bloqueador es de los canales de calcio

Clasificacin de frmacos antiarrtmicos

Mx:

- bloqueo de los canales de K+, Na+, Ca+ y en dosis elevadas provoca bloqueo competitivo de los receptores y adrenrgicos.

EFECTO: prolonga la duracin del potencial de accin y de la

precarga, sin alterar la fase de despolarizacin.automatismo Inotrpico (-) Cronotrpico (-) ECG: prolonga el intervalo PR y QT, por aumento de la duracin de la onda T. Relaja el msculo liso y RVP Vasodilatacin coronaria Afecta el metabolismo de las hormonas tiroideas.

DOSIFICACIN: debe usarse la mnima dosis efectiva segn

paciente: Dosis de carga: 200mg (3 veces al da x 1 sem), luego reducir a 200mg

(2veces al da x 1 sem), Dosis de mantenimiento: 400 800mg diarios EV: 5mg/Kg en infusin lenta hasta 2000mg en 24h. CONTRAINDICACIONES:

Bradicardia sinusal y bloqueo sinoauricular, bloqueo AV severo. RAMS:

Fibrosis pulmonar, neumonitis alveolitis intersticial, bradicardia sinusal, bloqueo AV, taquicardia ventricular, torsade de pointes, alteracin en la tiroides, neuropata perifrica y sntomas extrapitamidales, microdepsitos corneales, disguesia. PRECAUCIONES:

Descartar probl. Tiroideas, requiere monitereo ECG, IH, monitoreo oftlmico. INTERACCIONES:

Antiarritmicos, ACO (potenciacin), digitlicos (sinergismo), fenitona, diurpeticos, yodo, anestesicos inhalatorios.

CLASIFICACIN DE FRMACOS

NITRITOS Y NITRATOS

PRINCIPALES ANTIANGINOS OS

BLOQUEADORE S BADRNERGICO S

BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO

Nitroglicerina, dinitrato de isorbide y mononitrato de isorbide USO: angina, IM, IC FF: sublingual, inhalatoria, EV, cutnea

Son muy liposolubles El uso continuado genera tolerancia (no duradera).

EFECTOS FARMACOLGICOS:Disminucin de demanda de O2 Retorno venoso (precarga) Resistencia arteriovenosa (postcarga) Tensin intramiocardica

Aumento del flujo sanguneo Suprime espasmo coronario Tono cardiaco flujo subendocrdico Vasodilatacin coronaria

Mx: producen vasodilatacin gracias a su capacidad de donar xido ntrico (NO).

CONTRAINDICACIONES:Hipersensibilidad, TEC.

PRECAUCIONES:Gestantes (C) , cuidado en lactantes, nios y ancianos, IR, IH, no suspender drsticamente.

RAM:Cefalea pulsatil, hipotensin ortosttica, cianosis, taquicardia, sncope, disnea, debilidad, rubor, convulsiones,coma, colapso circulatorio.

INTERACCIONES:Por hipotensin: BCC, IECAS, BB, ADT, diurticos Contraindicada con sildenafilo ( vasodilatacin) Alcaloides del ergot, alcohol, simpaticomimticos, heparina, AINES.

CLASIFICACIN DE FRMACOS

1.

2.

6.

4. 3.

7.

8. 5.

Hipertensin 2002; 19 (Supl 3): 1

Mx: bloquean los receptores B adrenrgicos

Su actividad depende de: Cardioselectividad Actividad simpaticomimtico intrnseca Lipofilia Vasodilatacin perifricaEFECTOS:Inotropo (-), cronotropo (-), dromotopo (-) GC, Vol. Sistlico, FC Inhibe secrecin de renina Estimula la liberacin del pptido natriurtico

USO:Arritmias, cardiopata isqumica, HTA

DOSIFICACION

V Diretrizes Brasileiras de Hipertenso Arterial. Rev. bras. hipertens; 13(4):260-312, out.-dez. 2006.

CONTRAINDICACIONES:Bradicardia marcada, edema pulmonar, EPOC, asma (*)

RAM:Bradicardia, frialdad en las extremidades, enmascara sntomas hipoglucmicos, cefalea, somnolencia, naseas, vmitos, depresin, fatiga, broncoconstriccin.

INTERACCIONES:Contraindicada con verapamilo y diltiazem. AINES, digitoxina, amiodarona.

Tenemos: diltiazem, verapamilo, nifedipina, amlodipino MX: se unen a los canales de calcio dependientes de voltaje e impiden que el calcio ingrese a la clula, producen:Efecto cronotropo, dromotropo e inotropo (-) Vasodiltacin arterial y RVP Reducen el trabajo cardiaco (pre y post) Tambin ejerce ax. En: cerebro, agregacin

plaquetaria, rion, musc. lisa. Poseen corta vida media -----> retard

USO: antianginoso, antiarritmico, antiHTA, ICC, HVI

CONTRAINIDICACIONES:Disfuncin sinusal, bradicardia severa, sndrome de WolfParkinson-White

RAM:Hipotensin arterial, edema, mareos, rubor, naseas, emesis, constipacin, bloqueo AV

INTERACCIONES:Digoxina, Beta-bloqueantes.

EFECTO FARMACOLGICO: Accin inhibidora sobre el SRAA Estimulante del sist. Kalicrena cinina Inhiben la degradacin de la bradicinina

y aumentan la liberacin de xido ntrico RVP Mejoran el filtrado renal

USO: HTA, ICC, IAM, antecedentes de dao cardiovascular o cerebrovascular

Frmaco Captopril Enalapril Quinapril Perindopril Ramipril

Dosis inicial 12.5 mg 2.5 mg 5 mg 2 mg 2.5 mg

Dosis Mxima 450 mg 40 mg 80 mg 8 mg 20 mg

Frecuencia 3 v/da 2 v/da 1 v/da 1 v/da 1 v/da

CONTRAINDICACIONES:Hipersensibilidad a cualquier IECAS, Gestacin (C) , Estenosis , IR, IH Angioedema,

RAM:Tos seca continua, disguesia, hipotensin,angina, taquicardia, palpitaciones, bochorno, hiperpotasemia, agranulocitosis

INTERACCIONES: Anticidos, diurticos ahorradores de potasio, alcohol, estrgenos, AINES, litio, transfusiones de sangre.

Losartn, telmisartn

valsartn,

candesartn,

irbesartn,

MX: bloquean selectiva y competitivamente la union de la angiotensina II a los receptores tipo I de a Angiotensina.UTILIDAD CLNICA: HTA ICC

Dosificacin de los ARA - II FRMACO Losartn Valsartn Irbesartn Telmisartn DOSIS INICIAL (VO) 8 mg c/24h 80 mg c/24h 150 mg c/24h 20 mg c/24 h DOSIS SOSTENIMIENTO DIARIA 8 - 32 mg 80 160 mg 150 300 mg 20 80 mg

EFECTO FARMACOLGICO: Vasodilatador RVP Postcarga gasto cardiaco Efecto cardioreparador

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES:Estenosis bilateral, hipopotasemia, categora C y D durante el embarzo, IR e IH.

RAM:Cefalea, mareos, fatiga, dispepsia, anorexia, estreimiento, impotencia, calambres, mialagia, sinusitis.

INTERACCIONES:Ketoconazol, cimetidina, rifampicina, diurticos (potenciacin), digoxina,

Reducen la presin arterial al disminuir las reservas de sodio en el cuerpo, la prdida de sodio y agua por el rin produce disminucin del volumen plasmtico y del lquido extracelular con cada del volumen por minuto y de la PA Hidroclorotiazida Acta a nivel del lumen del TCD Reabsorcin activa de Na, aumenta natriuresis, no se reabsorbe el agua y se incrementar la excrecin de Na, Cl y agua. el volumen del plasma, la act. De la renina plasmtica, secrecin de aldosterona, prdida de potasio.

Furosemida Acta en el asa de Henle Reduccin de la reabsorcin de Na, Cl y agua, aumentando su excrecin en la orina.

Espironolactona Acta en TCD y tbulo colector Bloqueo de los canales de sodio y antagonismo no competitivo de aldosterona.AHORRADORES DE POTASIO

TIAZIDAS

DIURTICOS DE LA ASA

CONTRAINDICACIONES:Oliguria, anuria, hiponatremia, IH e IR, terapia con litio, deshidratacin, coma.

PRECAUCIONES:Vigilar el balance hidroelectroltico, gestantes (B)

INTERACCIONES:AINES, alcohol, barbitticos, alopurinol, amantadina, BB, hipoglicemiantes, sales de litio * AHORRADORES DE POTASIO: BB e IECAS, tiazidas y diurticos de el asa. digitlicos, AINEs-

RAM:Hipopotasemia (Tiazidas y Diu. De la asa), alacalosis metablica, alteraciones electrolticas, hiponatremia, hipercalemia, depleccion del volumen extracelular, hiperuricemia, visin borrosa. * AHORRADORES DE POTASIO: hiperpotasemia, efectos antiandrognicos

Las principales familias de frmacos pueden asociarse entre s de acuerdo al siguiente hexgono de la Sociedad Europea de Hipertensin, mostrndose en lnea continua las combinaciones ms recomendables y en discontinua las menos aconsejables, bien por problemas de seguridad o por no aportar beneficios aadidos

RAM

ARA II

IECA

DIURTIC O

BB

BCC

CefaleaRubefaccin Edema Disnea Bradicardia/ arritmia Fatiga Fro en extremidades Impotencia Gota Tos Hipotensin ortosttica a: principalmente con dihidropiridinas

-

+ -

+ + +

+ + + + + -

++a + +b -c

b: principalmente con diltiazem y verapamil c: con grandes dosis de BCC o en IAM (incorrecta prescripcin) +: efecto asociado al grupo de frmacos -: no se asocia especficamente al grupo de frmacos : puede o no asociarse al grupo de frmacos.

CIDO ACETIL SALICLICO 100mg Mx: inhibicin irreversible de la act. De la ciclooxigenasa, interrumpindo la transformacin del cido araquidnico en sus derivados, reduciendo la produccin del tromboxano A2 (TxA2), lo que dificulta la secrecin y agregacin plaquetaria. Una dosis nica de 325mg VO logra una tasa de inactivacin enzimtica cercana al 90%, por ello la actividad como antitrombotico es con dosis ms bajas. DOSIS PTIMA: 75 160mg UTILIDAD TERAPETICA:Angina de pecho, IAM, accidente isqumico transitorio cerebral, ictus cerebral, reoclusin luego de un by-pass.

CONTRAINDICACIONES:Alteraciones gastrointestinals como: hemorragia, naseas, vmitos, dolor epigstrico. Efectos dosis dependientes. Discrasias hemorrgicas. Cuadros virales en nios por riesgo de Sndrome de Reye. Asma

INTERACCIONESAnticoagulantes: Aumenta el riesgo de hemorragia. Uricosricos (probenecid, sulfinpirazona): Disminuye su efecto a dosis bajas.

MEDICAMENTOS COMERCIALES

GRACIAS

Janeth Marilyn Tenorio Mucha Est. Farmacia y Bioqumica UNSCH janeteno24@hotmail.com Ayacucho 2012