farm sara 13

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PRÁCTICA Nº 1VIÁS DE ADMINISTRACIÓN



I.- INTRODUCCION.

Los barbitúricos constituyeron el tratamiento básico para la sedacion así comopara la inducción y para el mantenimiento del sueño. En la actualidad los barbitúricoshan reemplazado en buena medida a las benzodiacepinas debido a que inducen

tolerancia, enzimas metabolizadotas de fármacos, dependencia física y síntomasgraves de abstinencia; pero porque sobre todo tienen la capacidad de inducir, aladministrarse en dosis toxicas.

Uno de los barbitúricos que aun se emplean para inducir anestesia es eltiopental o tieopentatal sódico, es de acción ultracorta y tiene gran solubilidad enlípidos. Cuando se administran fármacos como el tiopental, tiomilal y metohexial por vía intravenosa penetran con rapidez el SNC y deprimen su función, a menudo enmenos de un minuto.

No obstante su difusión hacia el exterior del cerebro puede ocurrir con el mismoritmo en virtud de su redistribución hacia otros tejidos corporales que incluyen elmúsculo esquelético y la grasa. Este último tejido sirve como reservorio del fármacodel que se libera en forma lenta para metabolizarse y excretarse.

La corta duración de su acción anestésica se debe al descenso de su concentraciónen cerebro hasta un nivel inferior al necesario para causar anestesia. Estos fármacosse pueden mantener en el organismo por periodos relativamente largos tras suadministración, toda vez que solo el 15% de la dosis del barbitúrico que entra encirculación se metaboliza en el hígado cada hora.

En consecuencia, el metabolismo de tiopental es mucho más lento que suredistribución tisular.

II.-OBJETIVOS. Observar el efecto hipnótico del tiopental sodico cuando se administra por

diferentes vías.

Establecer la relación entre vía de administración del tiopental sodico y susefectos, tiempo de latencia (TL), tiempo de duración (TD), y tiempo derecuperación (TR).



III.- FUNDAMENTO TEORICO.BARBITÚRICOS

1.- Definición

Son drogas que actúan como sedantes del sistema nervioso central y por virtud,producen un amplio esquema de efectos, desde sedación suave hasta anestesia.

2.- Clasificación De Los Barbitúricos

i) ACCIÓN ULTRACORTA

• Tiopental.

• Metohexital.

ii) ACCIÓN CORTA

• Hexobarbital.• Pentobarbital.

• Secobarbital.iii) ACCIÓN INTERMEDIA

• Amobarbital.

• Aprobarbital.

• Butabarbital.iv) ACCION LARGA

• Arbital.

• Fenobarbital.• Primidone

TIOPENTAL

1. Formula.

Su fórmula química es C11H17N2NaO2S y tiene un peso molecular de 264,32.Sus formas farmacéuticas son: polvo para inyección.

2. Dosis.

En general premedicar con atropina (para disminuir secreciones mucosas),bloqueantes neuromusculares.

http://es.wikipedia.org/wiki/Droga

http://es.wikipedia.org/wiki/Nervio

http://es.wikipedia.org/wiki/Anestesia

http://es.wikipedia.org/wiki/Droga

http://es.wikipedia.org/wiki/Nervio

http://es.wikipedia.org/wiki/Anestesia



Para determinar la tolerancia y sensibilidad, administrar una dosis de prueba de25 a 75 mg IV, observar la reacción durante un minuto.

Soluciones con concentraciones entre 2 y 2.5 % se usan para administración IVintermitente.Adultos:

- Anestesia general: inducción, 50 a 100 mg IV o 3 a 5 mg/kg IV; mantenimientocon 50 a 100mg IV o infusión continua IV de soluciones entre 0.2 y 0.4%,según la necesidad.

- convulsivas: 50 a 125 mg IV.- Hipertensión endocraneana: 1.5 a 3.5 mg/kg IV (intermitente), puede repetirse

según necesidad.Niños:- Anestesia general: inducción, 3 a 5 mg/kg IV; mantenimiento, 1 mg/kg, según

necesidad.

3. Mecanismos de acción.Se cree que los barbitúricos interfieren con el transporte de sodio y potasio a

través de las membranas celulares. Esto inhibe el sistema activador reticular delmesencéfalo.

También suprimen la transmisión polisináptica en todo el SNC. Losbarbitúricos también potencian la acción del GABA para permitir la entrada del cloro ala neurona, si bien no se unen al receptor de benzodiacepinas.

4. Farmacodinámica.Los barbitúricos se clasifican de acuerdo con la duración de su acción. Por

ejemplo: el tiopental comienza a actuar en pocos segundos y esta acción dura cercade 30`; por lo que se administra para inducción de anestesia intravenosa. Entre lasacciones q realiza tenemos:

a) Depresión del sistema nervioso . En dosis bajas, los barbitúricos causansedacion (efecto tranquilizante, reductor de la excitación). En dosis muy altasproducen hipnosis, luego anestesia (perdida de la sensibilidad), coma y muerte.En consecuencia pueden causar cualquier grado de depresiones el SNC,

según sea la dosis. Los barbitúricos no elevan el umbral al dolor y no tienenpropiedades analgésicas, pueden incluso exacerbar el dolor.

b) Depresión respiratoria . Los barbitúricos suprimen las respuestas : hipoxica yquimiorreceptor del CO ; una sobredosis ocasiona depresión respiratoria ymuerte.

c) Inducción de enzimas . Los barbitúricos inducen el sistema microsomal P- 450en el hígado; es por esa razón que la administración crónica de barbitúricosreduce la acción de muchos fármacos cuyo metabolismo depende del sistema.

5. Farmacocinética.



Se distribuye rápidamente al sistema nervioso central y a los órganosaltamente perendidos (hígado, riñones y corazón) y posteriormente al tejido adiposo.Cuando se administra en infusión se acumula en el tejido adiposo. Tiene un Vd de 1,7 – 2,5 L/Kg

6. Indicaciones y contraindicaciones.

a) Indicaciones

♦Anestesia general de corta duración.♦Estudios convulsivos postanestesia.♦Anestesia basal por administración rectal.♦Sedación pre anestésica, por administración rectal.

b) Contra indicaciones

♦En pacientes con porfisia intermitente aguda o variada (pero no en las

otras porfirias).♦En pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco.♦Enfermedad cardiovascular severa.♦Estatus asmático.

7. Reacciones adversas.

• Frecuentes: temblores y escalofríos postanestesia.

• Poco frecuentes: somnolencia prolongada; cefalea, náusea y vómito.

• Raras: depresión respiratoria, laringe espasmo, arritmias cardiacas,

hipotensión, anafilaxia, reacciones alérgicas, anemia hemolítica, parálisis delnervio rodeal, dolor en el sitio de inyección, la extravasación puede producir dolor, úlcera y necrosis de la piel; inyección intraarterial puede producir artritis,trombosis y gangrena de la extremidad.

IV. MATERIAL Y MÉTODOS1. Material biológico

- 01 conejo- 03 cobayos2. Fármaco



- Tiopental sodio 2.5 %3. Otros

- 02 aguas destiladas 20 mL. Jeringas hipodérmicas de insulina otuberculina.

- Alcohol.

- Balanza.- Estetoscopio.- Mesa de Claude Bernard.

V. RESULTADOS

Experimento Nº 1Administración de tio pental sódico por vía intravenosa en conejo.

1.- Hallando la dosis para la administración del tiopental sódico

a) 1g 40 ml100mg 40ml

100mg 4 ml

25 mg 1ml

b) 12 mg 1kgX 2kg

X = 24mg

Combinando a y b

24 mg X Kg.

X = 1ml * 24mg24 mg

X = 0.96 ml

Cuadro Nº 1.

POST FARMACOCONTROL BASAL 10´ 20´ 30´ 40´ 50´

Actividad +++++ +++ +++++ +++++ +++++ +++++



MotoraExcitabilidad +++++ +++ +++++ +++++ +++++ +++++Vigilia +++++ +++ +++++ +++++ +++++ +++++Frec. Cardiaca 138 112 138 138 138 138Frec.

Respiratoria 84 74 84 84 84 84ReflejoPalpebral ++++ ++ ++++ ++++ ++++ ++++Vía deAdminist. Peso ml PL PD TR

IV 2kg 0,96 1´ 8´ 15´

Grafico Nº 1.

Experimento Nº 2Administración del tiopental sódico por vía intramuscular en cobayo.

1.- Hallando la dosis para la administración del tiopental sódico.

25mg 100ml

X mg 410 ml

X = 410g * 25mg100g

X = 10.25 mg

Reemplazando

25 mg 1ml

10.25mg X



X = 10.25mg * 1ml25mg

X = 0.41ml

Cuadro Nº 2.


Actividad Motora ++++ - + ++ ++ +++Excitabilidad ++++ - + + + +++Vigilia ++++ - - +++ ++++ ++++Frec. Cardiaca 152 116 136 148 144 150Frec. Respiratoria 108 44 44 94 52 104Reflejo Palpebral + + + + + +

Vía de Administ. Peso ml PL PD TRIM 410g 0,41 5´ 40´ 60´

Grafico Nº 2.

Experimento Nº 3Administración del tiopental sódico por vía intraperitoneal en cobayo.

1.- Hallando la dosis para la administración del tiopental.

25mg 1000 g

X 583 g

X = 583g * 25mg1000g

X = 14.58 mg



Reemplazando

25 mg 1ml14.58mg X

X = 14.58mg * 1ml25mg

X = 0.58ml

Cuadro Nº 3.


Actividad Motora ++++ ++ + + + ++Excitabilidad +++ ++ + + + ++Vigilia ++++ +++ ++ + + ++Frec. Cardiaca 169 153 151 148 158 167Frec. Respiratoria 86 72 70 68 88 76Reflejo Palpebral ++++ +++ + ++ +++ +++Vía de Administ. Peso ml PL PD TR

IP 583g 0,58 20´ 30´ 60´

Grafico Nº 3.

Experimento Nº 4Administración de tiopental sódico por vía subcutánea en cobayo.

1.- Hallando la dosis para la administración del tiopental sódico.

25 mg 1000 g

X 700 g



X = 700g * 25 mg1000g

X = 17.5 mg

Reemplazando

25 mg 1 ml17.5 mg X

X = 17.5 mg * 1 ml25 mg

X = 0.7 ml

Cuadro Nº 4.


Actividad Motora ++ ++ + - -- +Excitabilidad +++ ++ + - -- -Vigilia +++ +++ + - -- -Frec. Cardiaca 204 120 80 152 84 140Frec. Respiratoria 80 70 60 50 57 88

Reflejo Palpebral +++ ++ ++ + +Vía de Administ. Peso ml PL PD TRSC 700g 0,7 15´ 50´ 60´

Grafico Nº 4.



VI. DISCUCIÓN.



Experimento Nº 1Se comprobó que el ritmo y la eficacia de la absorción del medicamento

dependen de la vía de suministración.En el caso de la vía intravenosa la dosis total suministrada del agente llega a la

circulación sistémica.Por otro lado esta vía permite lograr un efecto rápido y un control máximo sobre

niveles circulantes del agente.Con la administra con intravenosa se evita el paso del fármaco por el tubo

digestivo y el metabolismo de primer paso en el hígado.La inyección intravenosa puede favorecer a la introducción de bacterias por

contaminación, provocar hemólisis o inducir otras reacciones adversas por elsuministro demasiado rápido de altas concentraciones hacia el plasma y los tejidos.

Experimento Nº 2

La administración de fármaco por vía intramuscular es igual que la víaintravascular, una alternativa en el caso de que los fármacos no se absorban bien por vía oral.

Se comprobó y demostró que el tiempo que demoran en alcanzar el efectoterapéutico es más largo que el alcanzado por la vía intramuscular.

Ésta vía es utilizada para suministrar soluciones oleosas, lo que favorece anteal vía intravenosa. Mediante esta vía la gente comienza a disolverse con lentitud, loque permite lograr una dosificación constante durante un periodo largo.

Experimento Nº 3

La administración de fármacos por vía intraperitoneal, al igual que lasanteriores es una vía alternativa, en al cual el efecto terapéutico se alcanzara despuésde un periodo mas prolongado que al de las vías intravenosa e intramuscular.

Se demostró en al práctica no siempre ocurre lo mismo pues alcanzo laconcentración mínima eficaz de 20`(superior al alcanzado por la vía subcutánea9, elcual debería se menor.

Experimento Nº 4La administración de fármacos por vía subcutánea al igual que la inyección

intramuscular, el efecto que logra es un poco mas tardío que el alcanzado por víaintravenosa.

La inyección subcutánea minimiza los riesgos relacionados con al inyecciónintravascular. Una de las ventajas de ésta vía es la administración de sólidos, lograndoproducir un efecto prolongado.

Se demostró que el tiempo alcanzado para la concentración mínima eficazresultó ser menor (15`) que el alcanzado por al vía intraperitoneal, habiendo unadiscordancia entre lo dicho por al teoría y lo afectado por al práctica.

VII. CONCLUSIONES.



El tiempo que alcanzado el efecto por el tiopental sódico ha variado deacuerdo a la vía de administración. Presentando el menor tiempo en alvía intravenosa (1´), mientras que en las vías intraperitoneal eintramuscular y subcutánea fueron (20´- 5´- 15´ respectivamente).

La relación entre vía administración y efectos:

EfectosViás

TL TD TR

IV 1´ 8´ 15´

IM 5´ 40´ 60´

IP 20´ 10´ 30´

SC 15´ 45´ 15´

VIII. SUGERENCIAS.



Tomamos en cuenta las siguientes sugerencias en los distintos campos:

1.- Embarazo: cruza la barrera placentaria; su depuración es mayor en gestantespor incremento de la actividad del sistema enzimático inducido por al gestación,

puede causar depresión sobre SNC del feto a dosis repetidas.

2.-Lactancia: se atribuye en leche materna, no se han descrito problemas.

3.- Pediatría: no se han demostrado problemas.

4.- Geriatría: efectos más prolongados se puede requerir una disminución de dosisde hasta 50%.

5.-Insuficiencia hepática: los efectos pueden prolongarse, se puede requerir

disminución de dosis.

6.-Insuficiencia renal: puede requerirse disminuir dosis hasta en 75% de dosisusual con insuficiencia renal severa (dep. creat: menor a 10ml/min.). Depuracionesmayores no requieren ajuste.

7.-Insuficiencia cardiaca severa, hipotensión o shock: puede producir depresióncardiovascular severa.

8.-Insuficiencia respiratoria y asma severa: puede producir depresión respiratoria

prolongada.

9.- Enfermedad de Addison, anemia severa, mixedema: los efectos se potencian yprolongan.

10.- Desórdenes neuromusculares, miastenia grave: existe mayor riesgo paraproducir depresión respiratoria.

11.- Los reflejos laringeos se deprimen son estado profundos de anestesia.

IX. BIBLIOGRAFÍA.



Mary J. Mycek, Richard A. Harvey, Pamela C.Champe, Bruce D. Fisher “Farmacología”. 2ª Edición.Editorial Mc.Graw Hill.Mexico 2004, Pág. 110 – 112Y 136.

“Guía Fármaco terapéutica Nacional” Ministerio de Salud .Perú 1993 Pág.: 95 –

101.

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