FANTIVIR

FARMACOS ANTIVIRALESFARMACOS ANTIVIRALES

IntroducciónIntroducción

El desarrollo de los fármacos antivíricos en las dos últimas décadas es el más espectacular entre los antimicrobianos

Es evidente que la epidemia del SIDA ha constituido un estímulo importante para la investigación sobre fármacos antivíricos

Los virus son parásitos intracelulares obligados que se aprovechan de las células que infectan para sobrevivir y multiplicarse, muchas veces destruyendo la célula huesped y en ocasiones conviviendo con ella

IntroducciónIntroducción

Esta estrecha unión entre el virus y la célula que lo contiene, constituye uno de los principales retos del tratamiento antivírico: conseguir interferir en el funcionamiento del virus dañando lo menos posible a las células que lo hospedan

Los blancos del tratamiento antivírico son la interferencia en la adhesión del virus a la célula que infecta, la inhibición de los porcesos de transcripción o la translación y la interferencia en el ensamblaje vírico

Clasificación de AntivíricosClasificación de Antivíricos

Análogos de nucleósidos (aciclovir, valaciclovir, ganciclovir, ribavirina, lamivudina)

Análogos de los nucleótidos (cidofovir, adefovir)

Análogos de los pirofosfatos (foscarnet) Aminas tricíclicas (amantadina, rimantadina) Análogos del ácido siálico (zanamivir,

oseltamivir) Interferiones ( INF alfa, beta y gama)

Clasificación de AntivíricosClasificación de Antivíricos

Inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de los nucleósidos (zidovudina, didanosina, zalcitabina, lamivudina, estavudina, abacavir)

Inhibidores de la transcriptasa análogos de los nucleótidos (tenofovir)

Inhibidores de la transcriptasa no análogos de los nucleósidos (efavirenz, nevirapina)

Inhibidores de la proteasa (saquinavir, ritonavir, indinavir, nelfinavir, lopinavir, amprenavir, atazanavir)

AmantadinaAmantadina(Amina tricíclica)(Amina tricíclica)

Contiene en su estructura aminas simétricas primarias

Interfieren en el proceso de la descapcidación viral una vez que ha penetrado la célula

Es potente inhibidor de la replicación del virus de la gripe A, incluyendo subtipos H3N2, H2N2 y H1N1

Al bloquear la réplica del virus impide la destrucción celular causada por éste

ZidovudinaZidovudina(Inhibidor de la transcriptasa reversa)(Inhibidor de la transcriptasa reversa)

Indicaciones: SIDA combinado con otros antirretrovirales

La zidivudina es fosforilada por la cinasa celular de la timidina en las células infectadas y no infectdas, lo que da lugar a la zidovudina monofosfato (ZDV-MP). La fosforilación subsecuente de la ZDV-MP a la forma difosfato y posteriormente a la trifosfato (ZTP), es catalizada por la timidilato-cinasa. La ZTP actúa como inhibidor y sustrato de la trascriptasa reversa viral y se bloquea en consecuencia la formación de ADN

ZidovudinaZidovudina

Se absorbe bien por el intestino, biodisponibilidad del 60-70%, es metabolizada ampliamente a 5’glucorónico de zidovudina, que corresponde al 50-80% de la dosis, se une 34-38% a proteínas, se elimina por excreción renal

Contraindicaciones: hipersensibilidad a la zidovudina, neutrófilos bajos o niveles de hemoglobina anormalmente bajos

ZidovudinaZidovudina

Reacciones secundarias: anemia, neutropenia, leucopenia, cefalea, mareos, náusea, vómito, dolor abdominal, diarrea, mialgias, malestar en el sitio de administración

Interacciones: lamivudina, difenilhidantoína, probenecid, ribavirina, rifampicina, estavudina

Dosis: 500 ó 600 mg/día divididos en dos o tres tomas

DidanosinaDidanosina(Inhibidor de transcriptasa inversa)(Inhibidor de transcriptasa inversa)

Indicaciones: pacientes infectados con el virus del SIDA en combinación con otros antirretrovirales

Es un inhibidor de la replicación in vitro de VIH en cultivo de células humanas

Tras su entrada en la célula, se convierte en didesoxiadenosina-trifosfato (ddATP), su metabolito activo

En la replicación del ácido nucleico vírico, la incorporación de 2’-3’-didesoxinucleósido impide la extensión de la cadena y por consiguiente inhibe la replicación del virus

DidanosinaDidanosina

Además, la ddATP inhibe la transcriptasa inversa (TI) del VIH, al competir con el nucleósido natural dATP por fijación de la enzima a su lugar de acción, impidiendo la síntesis del ADN provírico

La didanosina es un fármaco con alta barrera genética, es decir, la aparición de resistencia es más lenta e infrecuente que con otros antirretrovirales de la misma familia


La absorción ocurre a nivel intestinal, la Cmax es de 60% en 2 hrs, la F absoluta es de 37%, se une 5% a proteínas plasmáticas, Vd 54 litros, no se ha evaluado su metabolismo, t½ es de 1.6 hrs y se recupera 20% de la dosis por orina, la depuración renal es de 400 ml/min

Contraindicaciones: hipersensibilida a la sal


Reacciones secundarias: pancreatitis, acidosis láctica, hepatomegalia con esteatosis, neuritis óptica, diarrea, náusea, vómito, cefalea, rash cutáneo, dolor abdominal

Interacciones: alopurinol, metadona, tenofovir, ribavirina

Dosis: 400 mg/día

LamivudinaLamivudina (Inhibidor de transcriptasa inversa)(Inhibidor de transcriptasa inversa)

Indicaciones: infección por el virus del SIDA en combinación con otros antirretrovirales

Lamivudina atraviesa la membrana celular por difusión pasiva no facilitada y, al ser fosforilada en el citoplasma celular, se convierte en lamivudina-trifosfato, que es el metabolito activo

La lamivudina-trifosfato inhibe la TI compitiendo con la 2’-desoxicitidina-5’-trifosfato vírico en su incorporación a la cadena de ADN, inhibiendo la elongación de la cadena de ADN, y por lo tanto la replicación del VIH

LamivudinaLamivudina

Lamivudina tiene una buena actividad inhibidora frente al VIH-1 y VIH-2

La actividad de la lamivudina frente al VIH es más intensa en las células mononucleares de sangre periférica en fase latente, mientras que otros análogos (zidovudina, estavudina) son más potentes frente a células en fase de replicación


Se absorbe bien en el intestino, tiene una F del 80-85%, Cmax en 1 hr, Vd 1.3 l/kg, t½ 5-7hrs, depuración 0.32 l/hr/kg, tiene escaso metabolismo hepático (<10%), su metabolito activo tiene una t½ 16-19 hrs intracelular

Contraindicaciones: hipersensibilidad a la sal o a los componentes del medicamento


Reacciones secundarias: neutropenia, anemia, elevación del ácido láctico, cefalea, náusea, vómito, dolor abdominal, diarrea, exantema, alopecia, artralgias, alteraciones musculares, fatiga, malestar, fiebre

Interacciones: trimetoprima-sulfametoxazol, zalcitabina

Dosis: 300 mg/día, administrados en una o dos dosis

ZalcitabinaZalcitabina (Inhibidor de transcriptasa inversa)(Inhibidor de transcriptasa inversa)

Este análogo presenta actividad frente a cepas resistentes a la zidovudina con la que muestra efecto sinérgico sobre la replicación del VIH

Bloquea la síntesis de la cadena de ADN vírico en formación, tras su fosforilación y posterior inhibición competitiva con los nucleósidos de la transcriptasa inversa

Se recomienda su utilización en combinación con otros análogos o inhibidores de la proteasa

NevirapinaNevirapina(Inhibidor de transcriptasa inversa)(Inhibidor de transcriptasa inversa)

Indicaciones: infección por el virus del SIDA en combinación con otros antirretrovirales

Es un inhibidor no nucleósido de la TI del VIH. Se une diréctamente a la TI entre los aminoácidos 181 y 188, donde la enzima adopta una forma de hendidura. Aunque esta forma queda algo alejada del centro catalítico de la T1, los cambios comformacionales que provoca la unión de nevirapina son suficientes para afectar la actividad de la enzima

NevirapinaNevirapina

Se absorbe rápida y completamente, Cmax 4hrs, F 90%, t½ 12-24 hrs, se acumula en los tejidos, se metaboliza ampliamente a nivel hepático, se eliman como metabolitos por las heces (80%) y orina (10%), solo el 3% se elimina en forma activa

Reacciones secundarias: exantema cutáneo, hepatotoxicidad

Dosis: 200 mg al día durante los primeros 14 días, 200 mg c/12 hrs

SanquinavirSanquinavir(Inhibidor de la proteasa)(Inhibidor de la proteasa)

Indicaciones: para el tratamiento de pacientes con SIDA en combinación con antirretrovirales

Es un inhibidor de la proteasa del VIH-1 y del VIH-2, que impide la rotura específica de las poliproteínas codificadas por los genes gag y pol del VIH

De esta forma se previene la formación de viriones maduros y se reduce la replicación viral

Actúa directamente sobre su enzima vírica diana, sin requerir para ello activación metabólica, lo que amplía su eficacia potencial a células en reposo

SanquinavirSanquinavir

No se conoce su biodisponibilidad, Cmax 8 hrs, t½ es de 7 hrs, se distribuye en todos los tejidos, Vd 700 l, se une 97% a proteínas, se metaboliza el 90%, la principal vía de eliminación es fecal 88% y sólo 1% por orina, depuración sistémica es de 1.14 l/hr/kg

Contraindicaciones: hipersensibilidad a la sal, insuficiencia hepática severa

SanquinavirSanquinavir

Reacciones secundarias: diarrea, náusea, malestar abdominal, dispepsia, vómito, dolor abdominal, fatiga, cefalea, depresión, insomnio, alteraciones del gusto, dolor musculoesquelético

Interacciones: indinavir, nelfinavir, ritonavir, claritromicina, ketoconazol, sildenafil, terfenadina, midazolam, rifampicina, ranitidina

Dosis: 1,200 mg c/8 hrs

EnfuvirtidaEnfuvirtida(Inibidores de la fusión)(Inibidores de la fusión)

Indicaciones: para el tratamiento de pacientes con SIDA en combinación con antirretrovirales

Inhibe la fusión de la membrana celular a la envuelta vírica del VIH, impidiendo la entrada del virus a la célula diana

Pertenece a los inhibidores de la fusión Reacciones adversas: las reacciones locales

constituyen el efecto adverso más frecuente de intensidad leve o moderada

AciclovirAciclovir(Análogo de nucleósido)(Análogo de nucleósido)

Indicaciones: herpes simple, varicela, herpes zoster

El aciclovir ejerce su actividad antivírica mediante la inhibición de la síntesis de ADN del virus

Tras penetrar a la célula infectada por el virus, se transforma en aciclovir-monofosfato mediante una timidincinasa específica

Posteriormente se convierte en aciclovir-trifosfato (forma activa del fármaco) por acción de cinasas celulares

AciclovirAciclovir

El aciclovir-trifosfato compite con el nucleósido natural inhibiendo la ADN-polimerasa y actuando como un finalizador de la cadena de ADN al impedir la unión sucesiva en su cadena natural de nuevos nucleótidos

El aciclovir-trifosfato es un inhibidor 30-50 veces más potente de la ADN-polimerasa del herpes simple que de la ADN-polimerasa humana

AciclovirAciclovir

Se absorbe parcialmente en el intestino, t½ 2.9 hrs, se excreta sin cambios por el riñón, se une del 9 al 33% a proteínas, tiene solo un metabolito activo y comprende del 10-15% de la dosis que se elimina por riñón

Contraindicaciones: hipersensibilidad a la fórmula Reacciones secundarias: cefalea, náusea, vómito,

diarrea, dolores abdominales, prurito, rash, fatiga, fiebre, disnea, elevación de enzimas hepáticas, aumento de urea y creatinina plasmática

AciclovirAciclovir

Interacciones: probenecid, cimetidina, micofenolato de mofetilo

Dosis: 200 mg c/4 hrs (5 veces al día) durante 5 días

En pacientes inmunocomprometidos la dosis puede incrementarse hasta 400 mg c/4 hrs

GanciclovirGanciclovir(Análogo de nucleósido)(Análogo de nucleósido)

Indicaciones: prevención y tratamiento de infecciones por CMV

Es un análogo acíclico de la guanosina, con una actividad frente al CMV 10 veces superior al del aciclovir

Su mecanismo de acción es similar al del aciclovir

Tras ser transformado en ganciclovir-monofosfato por la acción de las enzimas víricas y posteriormente a ganciclovir-trifosfato, actúa como finalizador del la cadena de ADN

GanciclovirGanciclovir

Vd 0.536 l/kg, se fija a proteínas del 1-2%, la depuración sistémica es de 2.64 ml/min/kg, la t½ es de 2.73 hrs, la excreción renal de fármaco inalterado, mediante filtración glomerular y secreción tubular. El 89.6% de la dosis se recoge de la orina sin metabolizar

Contraindicaciones: hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, vanciclovir, aciclovir, valaciclovir

GanciclovirGanciclovir

Reacciones secundarias: neutropenia, anemia, trombocitopenia, diarrea, dolor abdominal, pirexia, candidiasis, infección en el sitio de inyección, hipoestesia, tos, artralgias

Interacciones: didanosina, imipenem-cilastatina, micofenolato de mofetilo, probenecid, zidovudina, estavudina, trimetoprim, ciclosporina

Dosis: inducción 5 mg/kg de 1 hr c/12 hrs durante 14-21 día

Mantenimiento: 5 mg/kg de 1 hr c/24 hrs durante 5 días por semana

RibavirinaRibavirina(Análogo de nucleósido)(Análogo de nucleósido)

Indicaciones: hepatitis B y C, herpes labial y genital, herpes zoster, varicela, parotiditis, virus de la influenza

Es un virostático del cual el mecanismo de acción no está bien establecido, pero se piensa que es un inhibidor por competencia de enzimas relacionadas con la replicación viral

Se requiere forforilar en el interior de la célula para ejercer su acción y que utiliza cinasas celulares

RibavirinaRibavirina

Se absorbe rápidamente, F del 45%, sufre biotransformación hepática, es almacenada en eritrocitos, se une muy poco a proteínas, t½ 0.5 a 2.0 hrs (en eritrocitos t½ 40 días), Cmax se alcanza en 1.0-1.5 hrs, la eliminación es principalmente renal (30-55%) y fecal en menor grado (7%) y el 10% se excreta sin cambios en orina de 24 hrs

Contraindicaciones: anemia severa, embarazo, hipersensibilidad a la ribavirina

RibavirinaRibavirina

Reaccione secundarias: anemia, fatiga, insomnio, cefalea, anorexia, náusea

Interacciones: zidovudina, dideoxinosina Dosis: Hepatitis A 400 mg c/8 hrs x 10 días Hepatitis B y C 400 mg c/8hrs x 20 días Herpes 400 mg c/8 hrs x 6 días Profilaxis 400 mg c/24 hrs x tiempo indefindo

INF ALFA-2BINF ALFA-2B

Indicaciones: hepatitis B y C, leucemia de células velludas, mieloma múltiple, melanoma maligno, sarcoma de Kaposi asociado al SIDA

El mecanismo de acción de los INF’s no es completamente conocido, pero, sin duda, carecen de actividad antivírica

Al parecer, provocan en la célula infectada la producción de proteínas naturales que inhiben la replicación de los virus


La absorción es lenta, la Cmax se lacanza en 3-12 hrs, la t½ es de 2-3 hrs, después de 16 hrs es indetectable en el plasma, es metabolizado principalmente en el riñón

Contraindicaciones: afecciones psiquiátricas como depresión o antecedentes, menores de 18 años, hipersensibilida

Interacciones: ribavirina, narcóticos o sedantes


Reacciones secundarias: anemia hemolítica, palpitaciones, hipotensión postural, dolor torácico, amnesia, estupor, convulsiones, parestesias, migraña, trastornos extrapiramidales

Dosis: hepatitis C 3 MUI/m2 tres veces por semana x 6 meses

Hepatitis B: 10 MUI/m2 tres veces por semana x 16 semanas

ANTIPROTOZOARIOSANTIPROTOZOARIOS

AmebicidasAmebicidas

Las enfermedades parasitarias constituyen un problema sanitario de primera magnitud, especialmente en países de tercer mundo

Los principales amebicidas usados en las diferentes formas clínicas son:

Intestinal aguda y crónica: metronidazol Absceso hepático: metronidazol, diloxanida Asintomática (crónica): diloxanida

MetronidazolMetronidazol

Indicaciones: antiamebiano, tricomoniasis urogenital, giardiasis, bacterias anaerobias

Su acción se atribuye a la generación en el parásito de compuestos intermedios reducidos, los cuales, tras su oxidación, originan aniones superóxidos y otros productos citotóxicos, como radicales hidroxilo, que provocan la destrucción de la célula


Se absorbe como mínimo el 80%, la F es del 100%, Cmax 1 hr, t½ 8-10 hrs, menos del 20% se une a proteínas plasmáticas, Vd 40 l/kg, es ampliamente metabolizado, la principal vía de eliminación es la urinaria, compuesto inalterado (35%) y metabolitos (65%)

Contraindicaciones: discrasias sanguíneas, padecimientos activos del SNC, hipersensibilidad a los imidazoles


Reacciones secundarias: dolor epigástrico, náusea, vómito, diarrea, eritema, prurito, neuropatía, confusión, alucinaciones, cefalea, convulsiones

Interacciones: disulfiram, alcohol, warfarina, litio, ciclosporina, fenitoína, fenobarbital, 5-fluoracilo

Dosis: 1.5 g/día, dividido en tres dosis durante 7 días consecutivos

TinidazolTinidazol

Es un nitrimidazol que actúa inhibiendo la síntesis del ADN bacteriano, con efecto bactericida

Es activo contra entamoeba histolytica, trichomonas vaginalis, giardia lamblia

Difunde amplimamente en el organismo y lacanza concentraciones elevadas en LCR

E.A.: alteraciones gastrointestinales, neurológicas (cefalea, neuropatía, alteraciones del comportamiento) y alergias

Interacción: alcohol, warfarina, ciclosporina

DihidroemetinaDihidroemetina

Es un alcaloide derivado de la ipecacuana con la que comparte eventos adversos (emesis)

Es eficaz en la amebiasis hepática (abcesos) Actúa inhibiendo la síntesis proteíca de los

trofozoitos de la E. histolytica, pero no sobre quistes

Es tóxico a nivel cardiovascular, neuromuscular y sistema nervioso

Los pacientes que la reciben deben ser hospitalizados y sometidos a monitorización cardiaca

ParamomicinaParamomicina

Es un antibiótico aminoglucósido que no se absorbe por vía oral y que ejerce su acción amebicida en la luz intestinal

A veces es eficaz frente a los criptosporidios Es una alternativa al metronidazol El tratamiento tiene una duración de 7 días

AntipalúdicosAntipalúdicos

El paludismo o malaria es una enfermedad adquirida de forma natural por la picadura de diferentes mosquitos

Es caracterizada por episodios paroxísticos de fiebre, escalofríos, sudoración, anemia, esplenomegalia

Cura clínica: cloroquina, quinina, sulfamidas Cura radical: primaquina Profilaxis (causales): cloroquina, primetamina Profilaxis (prevención): primaquina, proguanil

CloroquinaCloroquina

Indicaciones: tratamiento supresivo y accesos agudos de paludismo y amebiasis extraintestinal

Es muy activo contra las formas eritrocíticas del P. vivax, malarie y falciparum. No se conoce el mecanismo de acción, sin embargo al parecer es un inhibidor de la polimerasa del hem

Contraindicaciones: alteraciones retinianas o del campo visual atribuibles al uso de 4-amino- quinolonas, hipersensibilidad

CloroquinaCloroquina

Reacciones secundarias: dolor de cabeza, prurito, molestias gastrointestinales, anorexia, náusea, vómito, diarrea, cólicos, estimulación psíquica, hipotensión, neuromiopatías, discrasias sanguíneas, cambios retineanos

Interacciones: antiácidos, cimetidina, metronidazol, ampicilina

Dosis: 1 gr inicial; 0.5 gr 6-8 hrs después, y 0.5 gr en los dos días siguientes.

PrimaquinaPrimaquina

Indicaciones: eliminación de formas intrahepáticas tisulares latentes de P vivax y ovale, después de la terapia con cloroquina. Eliminación de gametos de P. falciparum tras el tratamiento con un equizonticida hemático (cloroquina)

Se ha postulado que puede adquirir propiedades electrofílicas. Su efecto antipalúdico puede ocurrir por la generación de mediadores químicos de oxidación y reducción, interfiriendo con el transporte de electrones del parásito

PrimaquinaPrimaquina

Contraindicaciones: fármacos que pueden producir hemólisis, lupus eritematoso, artritis reumatoide

Efectos secundarios: náusea, anorexia, dolor abdominal, anemia hemolítica, cianosis por metahemoglobinemia, hemoglobinuria, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia

Dosis: adultos y niños > 1 año, 0.25 mg/kg/día durante 14 días, después del tratamiento con cloroquina

QuininaQuinina

Es el alcaloide principal de la planta Cincona, al cual contiene qunina y quinidina

Es un esquizonticida sanguíneo y gametocida sobre especies de P. vivax y P. malarie

Se cree que su mecanismo de acción reside en su unión aun componente del pigmento palúdico hemozoína y a la intyercalación con el ADN

En el hombre provoca efectos cardiacos de tipo quinidina

QuininaQuinina

Está indicada en paludismo por especies P. falciparum resistentes a cloroquina y en la crisis aguda se combina con sulfadiacina, tetraciclina o pirimetamina

Es irritante de la mucosa gástrica, náusea, vómito, síndrome cinconismo (náusea, vértigo, cefalea, visión borrosa) hipotensión, arrítimias, delirio y coma

ToxoplasmicidasToxoplasmicidas

La toxoplasmosis es una enfermedad granulomatosa generalizada o del SNC casuada por el toxoplasma gondii

Los fármacos usados en la toxoplasmosis son pirimetamina-sulfadiacina, espiramicina y clindamicina

La terapia pirimetamina-sulfadiacina es eficaz para la toxoplasmosis ocular y en la congénita

PirimetaminaPirimetamina

Indicaciones: profilaxis y tratamiento de la malaria causada por P falciparum, vivax y malarie. Asociado con sulfonamidas es efectivo contra la toxoplasmosis congénita y adquirida.

Inhibe la división nuclear de los parásitos al producir una deficiencia de folatos inhibiendo las dihidrofolato reductasa que sintetizan ácido fólico

Se absorbe completamente por el intestino, Cmax 2 hrs, se metaboliza parcialmente, menos del 25% se excreta por la orina, t½ es de 36 hrs


Contraindicaciones: hipersensibilidad al principio activo o a los componentes de la fórmula

Reacciones secundarias: erupciones cutáneas, insomnio, convulsiones en niños, alteraciones hematológicas, náusea, cólico, vómito, diarrea, alteraciones del ritmo cardiaco, hematuria, cefalea, mareo, sequedad de boca, fiebre, malestar general, dermatitis


Interacciones: cotrimaxazol, lorazepam, metotrexate, daunorrubicina, quinina, warfarina

Dosis: Profilaxis 25 mg por semana, en niños menores de 5-10 años 12.5 mg por semana

Tratamiento: 50-75 mg junto con 1 gr ó 1.5 gr de sulfadiazina como dosis única

Niños menores de 14 años 25 mg junto con 0.5 a 1 gr de sulfadiazina como dosis única

TripanosomcidasTripanosomcidas

La forma clínica aguda de la enfermedad de Chagas o tripanosomiasis sudamericana es transmitida por la contaminación fecal de T cruzi

Se caracteriza por fiebre, linfadenopatías, hepatomegalia y edema facial

No existe un tratamiento totalmente satisfactorio de la enfermedad de Chagas

Los fármacos usados son el nifurtimox y el benznodazol

NifurtimoxNifurtimox

Indicaciones: Tripanosomiasis Americana aguda (Enf. De Chagas aguda)

Ejerce acciones inhibitorias sobre el desarrollo de formas tripomastigotas y amastigotas del tripanosoma. Nifurtimox sufre una reducción parcial de aniones radicales nitro, posiblemente con participación de la enzima del T. Cruzi “tripatoina reductasa” y de esa manera se activa el fármaco. La transferencia de electrones del fármaco activado, forma radicales libres aniónicos superóxido. La reacción de estos radicales libres produce efectos celulares, como la peroxidación de las membranas celulares o inactivación de enzimas esenciales del tripanosoma.

NifurtimoxNifurtimox

Dosis: Chagas agudo. Adultos:, vía oral 8-10 mg/kg/día en 4 tomas, durante 60 días. Niños de 1-10 años: vía oral, 15-20 mg/kg/día en 4 tomas durante 90 días. Niños de 11-16 años: 12.5-25 mg/kg/día, mismo esquema.

Reacciones secundarias: malestar gástrico, náusea, vómitos, anorexia, pérdida de peso, que si es importante indica necesidad de reducción de las dosis. Hipersensibilidad: dermatitis, fiebre, ictericia, infiltrados pulmonares, anafilaxia. puede reducir o suprimir la reacción inmune mediada por células.

Estibogluconato de NaEstibogluconato de Na

Es un antimonial leishmanicida Actúa inhibiendo el metabolismo energético

del amastigote del parásito. Esta indicado en la leishmaniasis visceral

administrado por vía IV o IM, en casos cutáneos se infiltra la úlcera

E.A.: abcesos en el lugar de inyección, alteraciones hepáticas y renales, cardiotoxicidad, milagias, artralgias, anorexia, cefalea y vómito

AntihelmínticosAntihelmínticos

Las infecciones por helmintos constituyen un problema para la Salud Pública por sus efectos sobre el estado nutricional, inmunológico y alta frecuencia

Los parásitos helmintos que infectan al hombre incluyen las clases nemátodos (vermes redondos) y las clases céstodos y tremátodos (vermes planos)

Formas inmaduras de estos parásitos infectan al hombre, donde se hacen adultos bien diferenciados, con excepción de strongyloides, los helmintos no completan su ciclo biológico en el huésped

AlbendazolAlbendazol

Indicaciones: ascaris lumbricoides, enterobius vermicularis, necator americanus, ancylostoma duodenale, trichuris trichura, strongyloides stercolaris, taenia, hymenolepis nana, giardiasis

Inhibe la polimerización de la tubulina y, por lo tanto depleta los niveles energéticos hasta que estos llegan a ser insuficientes para la sobrevivencia del parásito. De este modo albendazol inicialmente inmoviliza y después mata a los helmintos susceptibles


Después de su administración oral, es absorbido en poca cantidad (menos del 5%), su principal metabolito es el sulfóxido de albendazol que alcanza su Cmax en 2 hrs, la t½ es de 8.5 hrs, es eliminado esencialmente por la orina.

Contraindicaciones: embarazo, sospecha del mismo, hipersensibilidad a los componentes de la fórmula


Reacciones secundarias: dolor epigástrico o abdominal, náusea, vómito, diarrea, cefalea, vértigo, exantema cutáneo, prurito

Interacciones: prazicuantel Dosis: dependiendo de la helminitiasis la dosis

varía de 200 a 400 mg al día en forma única o de 1 a 5 días

MebendazolMebendazol

Indicaciones: enterobius vermicularis, ascaris lumbricoides, trichuris trichura, necator americanus, ancylostoma duodenalis, strongyloides stercolaris, taenia solium y saginata

Interfiere con la formación de tubulina celular en el gusano, alterando la recaptura de glucosa y las funciones digestivas normales de forma tan extensa que ocurre un proceso autolítico


Es pobremente absorbido, la biodisponibilidad es pobre debido al gran metabolismo de primer paso y a una baja solubilidad del fármaco, el 90% de la dosis absorbida se une a proteínas, aproximadamente el 2% de la dosis administrada se excreta por orina y el resto por las heces como medicamento sin cambios o como metabolitos

Contraindicaciones: hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, niños menores de 1 año


Reacciones secundarias: dolor abdominal, diarrea transitoria en casos de infestación masiva, exantema, rash, urticaria, angioedema

Interacciones: cimetidina Dosis: 100 a 500 mg una vez al día durante

tres días consecutivos La dosis depende del helminto

TiabendazolTiabendazol

Indicaciones: larva migranins, ancylostoma caninum, strongyloides stercolaris, trichinella spirali, ascaris, enterobius, trichuris

Inhibe la enzima fumarato-reductasa mitocondrial de los vermes. En la estrongiloidosis inhibe los microtúbulos, impidiendo la liberación de acetilcolina del verme y originando su expulsión

Se absorbe rápidamente y casi por completo, tmax 1 hr, el 90% se elimina por orina en forma de metabolitos conjugados y el 5% por las heces

TiabendazolTiabendazol

Contraindicaciones: pacientes con insuficiencia hepática y renal

Reacciones secundarias: anorexia, náusea, vómito, somnolencia, fiebre, exantema, alucinaciones, alteraciones sensoriales, hematuria, edema angioneurótico, shock, convulsiones

Interacciones: teofilina y derivados de la xantina Dosis: 25-50 mg/kg en dos dosis, durante 2 días

SuraminaSuramina

Indicada en tripanosomiasis africana (T gambiense)

Inhibe diferentes enzimas del parásito, como la glicerofosfato-oxidasa, involucrada en el metabolismo energético

Provoca desde una ligera albuminuria hasta lesión renal aguda. Atrofia del nervio óptico, ceguera, exantema cutáneo, anemia hemolítica, agranulocitocis, náusea, vómito, shock, convulsiones

PirantelPirantel

Indicaciones: enterobius vermicularis, ascaris lumbricoides, ancylostoma duodenale, necator americanus

Ejerce un efecto bloqueador neuromuscular sobre los helmintos sensibles. En virtud de su efecto, pirantel inmoviliza los ascárides, dando lugar a su eliminación sin provocar excitación o estimulación de la migración de los parásitos efectados

Se absorbe pobremente, Cmax se alcanza en 1-3 hrs, más del 50% se excreta por heces si cambio, menos del 7% se recupera por la orina

PirantelPirantel

Contraindicaciones: hipersensibilidad a los componentes de la fórmula

Reacciones secundarias: cólicos abdominales, diarrea, náusea, vómito, anorexia, mareos, somnolencia, cefalea, sudoración fría, erupción cutánea, prurito, urticaria

PirantelPirantel

Interacciones: piperazina Dosis: de 12 a 22 kg 125-250 mg; 22-41 kg

250 mg a 500 mg; 41-75 kg 500-750 mg En adultos mayores de 75 kg 1 gr Las dosis son en una sola toma

IvermectinaIvermectina

Indicaciones: escabiosis, pediculosis, demodecodosis, ascaries, enterobiasis, trichuriasis, estrogiloidosis, microfilariosis, onchocercosis

Es un potente agonista de los receptores GABA del parásito. En los nemátodos y artrópodos el GABA controla la neurotransmisión, inhibiendo las neuronas motoras. La ivermectina potencializa las señales inhibitorias generando la parálisis flácida del parásito


Se absorbe rápidamente y casi en su totalidad, Cmax en 4 hrs, t½ 16-35 hrs, no atraviesa la barrera hematoencefálica, se metaboliza parcialmente, se excreta exclusivamente por heces en 12 días, sólo el 1% se elimina por la orina

Contraindicaciones: hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, embarazo y lactancia


Reacciones secundarias: astenia, fatiga, dolor abdominal, anorexia, constipación, diarrea, náusea, vómito, somnolencia, vértigo, urticaria

Interacciones: no se han descrito Dosis: 15-20 kg 3 mg; 21-40 kg 6 mg; 41-60 kg

9 mg. En pacientes >60 kg 12 mg El tratamiento en en una sola dosis, algunos

requieren una segunda dosis 10 días después

PrazicuantelPrazicuantel

Indicaciones: para el tratamiento de la neurocisticercosis parenquimatosa y subaracnoidea, cisticercosis visceral y cutánea

El prazicuantel penetra en el parásito actuando rápidamente (media hora) y provocando parálisis espástica del parásito, debido al pasaje del calcio al interior del verme, inhibe además la capatación de glucosa del parásito, forzándolo a consumir sus propias reservas de glucógeno, después de 5 min de contacto. Esta acción se ejerce también en huevecillos y las larvas enquistadas


Se absorbe rápidamente hasta un 80%, biodisponibilidad muy baja, Cmax 1-3 hrs, t½ 1 a 1.5 hrs, el 80% se une a proteínas, la cantidad en LCR corresponde al 14-20% de los niveles plasmáticos, es rápida y ampliamente metabolizado, se excreta principalmente por la orina (70-80%) en las primeras 24 hrs

Contraindicaciones: hipersensibilidad al principio activo, infecciones oculares causadas por larvas de tenia solium


Reacciones secundarias: vértigo, náuseas, vómito Interacciones: dexametasona, carbamazepina,

fenitoína Dosis: 50 mg/kh divididos en 3 tomas (cada 8 hrs) El tratamiento require 15 días como mínimo Para el tratamiento de la neurocisticercosis la

dosis es de 75 mg/kg divididos en tres dosis cada 2 hrs, seguido de la aplicación de 10 mg de dexametasona IM 4 hrs después de la última dosis

NiclosamidaNiclosamida

Elección en el tratamiento de infecciones causadas por céstodos adultos en el aparato gastrointestinal (H. nana, T saginata)

Inhibe la fosforilación mitocondrial oxidativa que se lleva a cabo en el parásito

Origina molestias gastrointestinales, dolor abdominal y náuseas

Corre el riesgo de cisticercosis ya que produce liberación de loas huevos en la luz intestinal, por ello hay que administrar un purgante

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