“ESTANDARIZACIÓN DEL MÉTODO DE OBTENCIÓN DE PARTÍCULAS

POLIMÉRICAS PREPARADAS A TRAVÉS DE LA TÉCNICA DE GELIFICACIÓN

IÓNICA Y SU CARACTERIZACIÓN”

Villarroel La; Guangasig V a; Villalón P b, Rincón A ac.

aGrupo de Investigación de Tecnología y Atención Farmacéutica del Ecuador. Facultad de Ciencias, Escuela Superior Politécnica de Chimborazo, Riobamba-Ecuador. luis_09villa@hotmail.combGrupo de Investigación en Estadística Percepciones. Facultad de Ciencias, Escuela Superior Politécnica de Chimborazo, Riobamba-Ecuador. cDepartamento de Farmacia Galénica, Facultad de Farmacia y Bioanálisis, Universidad de Los Andes, Mérida - Venezuela.

La técnica encapsulación por gelificación iónica permite la obtención de partículas

poliméricas, que pueden comportarse como sistemas de liberación controlada de

fármacos (1), pudiendo modificar la velocidad y lugar de liberación del principio activo,

aumentar la estabilidad de los bioquímicamente frágiles y prevenir la aparición de efectos

adversos (2). Esta técnica consiste en la formación de gotas de polímero de Alginato

sódico que se dejan caer sobre otra solución que contiene cationes Calcio (3) (4),

consiguiéndose la gelificación del polímero mediante el intercambio químico de iones de

sodio con el catión divalente, lo que provoca el apilamiento de los grupos urónicos del

Alginato, creando una estructura reticulada conocida como Egg-box (5) (6) (7).

La investigación se fundamentó en la estandarización del método de elaboración de

partículas preparadas mediante la técnica de gelificación iónica utilizando como polímeros

Alginato sódico y Quitosano y como agente ionizante Cloruro de Calcio, con el fin de

establecer una metodología que permitiera a nivel magistral obtener partículas poliméricas

como una potencial forma farmacéutica. Para ello, se prepararon lotes utilizando tres

formulaciones con diferentes concentraciones de polímeros, siendo la formulación 3 la de

mayor concentración, con respecto a la 1. El proceso de estandarización consistió en

evaluar para cada formulación, mediante ensayos preliminares los parámetros que inciden

directamente en la morfología y tamaño de las partículas, como la selección del

instrumento de goteo, evaluación de la altura óptima de goteo y el mecanismo de secado

de las partículas (8) y así obtener partículas lo más esféricas posibles y de tamaño con

valores de diámetros aproximados a 1mm. Una vez estandarizado el método de

preparación y obtenidas las partículas, se llevaron a cabo las valoraciones que

permitieron caracterizar tamaño, morfología y pérdida por deshidratación. La morfología y

tamaño de las partículas se evaluaron mediante el uso de técnicas de microscopía óptica

(8) (9) (10) (11), encontrándose relación directa de estos parámetros con la altura de

goteo y concentración de la solución de Alginato sódico (8), por lo que se seleccionó

como la mejor altura de goteo la correspondiente a 2,5 cm para la formulación 1 y 5 cm

para la formulación 2, mientras que con la formulación 3 se consiguió una altura óptima de

70 cm, pues permitían la obtención de partículas con morfología y tamaño más próximo al

de referencia. En cuanto a las condiciones de secado de las partículas, se determinó

como valor óptimo la temperatura ambiente (20 - 25°C) durante un tiempo de 20 horas,

empleando un desecador de bandeja. Las preparadas con la formulación 1, 2 y 3

presentaron un diámetro promedio de 1,08; 1,18 y 1,32 mm, respectivamente,

considerándose microesferas (1000 ± 100 nm) solamente las obtenidas con la

formulación 1, mientras que las resultantes de las formulaciones 2 y 3 pueden ser

calificadas como macropartículas al superar los valores de tamaños establecidos (12). En

cuanto a la pérdida por deshidratación para las tres formulaciones, fue alrededor del 90%,

lo que indica indirectamente la capacidad de hinchamiento del polímero durante un

proceso de hidratación. Se concluye con el establecimiento de una formulación y técnica

estandarizada de preparación de partículas poliméricas a nivel magistral, constituyendo

una potencial forma farmacéutica para la incorporación de fármacos.

BIBLIOGRAFÍA

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