HISTORIA DE LA FARMACOLOGÍA

TERMINOLOGÍAERA MODERNA DE LA FARMACOLOGÍALAS INDUSTRIAS FARMACÉUTICAS CONTEMPORÁNEAS

CONCEPTO FARMACOLOGÍA

Se deriva de la palabra Phamacon (fármaco)– logos (ciencia)

Definición: Es la ciencia que estudia el origen, las acciones y propiedades que las sustancias químicas ejercen sobre los organismos vivos.

Es el estudio de los fármacos sea que éstas tengan efectos beneficiosos o bien tóxicos.

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HISTORIA FARMACOLOGÍA

La farmacología: ciencia en el siglo XIX. Ritos de la fe. Civilizaciones: Egipcia y Babilonia reglamentaron el

ejercicio de la medicina y farmacología. Código de Hammurabi: 1er. Código Legal. Conjunto de

leyes antiguas origen divino (justicia). Primer esfuerzo realizado por la humanidad, para el funcionamiento de las sustancias con características medicinales.

Griegos: Hipócrates y Galeno aportes a la medicina y farmacología. Desligar: creencia religiosa y buscar explicaciones fisiológicas enfermedades, tratamientos (buena nutrición, reposo y preparaciones medicinales: dolencias)

ERA MODERNA DE LA FARMACOLOGÍA

Renacimiento: artes y ciencia. Descubrimiento de América: revitalizo

actividad farmacéutica (plantas: quina, la ipecacuaha, la coca y el ruibarbo: Tx. dolores y enfermedades).

Corteza Raíz Hoja Pecíolo

Separa la medicina y la farmacéutica: desarrollo de la química, la biología y la misma medicina.

Aislaron: primeros componentes activos, de las sustancias naturales.

1817 Fredericus Sertuner: aísla: la morfina del opio. Alcaloides: Cafeína, la quinina, emetina y nicotina.

1828 Frederich Wohler rebasa los limites que la naturaleza puede ofrecer. Desarrollando nuevos compuestos orientados a la interacción con los sistemas biológicos.

1840 Dorpar 1er. Laboratorio de farmacología: Industria Farmacéutica.

LAS INDUSTRIAS FARMACEUTICAS CONTEMPORÁNEAS

Siglo XX aislamiento de la penicilina. 1921 y 1928 Antibióticos. 1950 psicofarcología – antipsicoticas (rawolfia:

hipertensión). Comercializar medicamentos de tipo hormonal (anticonceptivos).

1er. Paso: comercialización de la penicilina. Medicamento llegue a la estantería tiene que pasar por

un proceso largo (investigación y desarrollo). aprobarlo FDA (Administración de Alimentos y

Medicamentos de los EEUU) o por la agencia Europea de Medicamentos (Emea).

Proceso de estudio, producción, fabricación y comercialización.

PASOS PARA EL DESARROLLO DE UN NUEVO MEDICAMENTO

Etapa I

20 – 50 voluntarios sanos para reunir datos preliminares

Etapa II

250 – 4000 pacientes en grupo más heterogéneos, para determinar la seguridad y

eficacia a corto plazo

Experimentación en animales, para el estudio de toxicidad aguda, las lecciones orgánicas, la dependencia de las dosis,

el metabolismo y la carcinogecidad.

Etapa III

150 – 350 enfermos, para definir las

recomendaciones sobre seguridad y posología.

Etapa IV

Estudios posteriores a la aprobación sobre

determinadas cuestiones de seguridad

Experimentación preclínica con

animalesEtapa I Etapa II Etapa III

Etapa IV

Post-aprobaciónNotificación espontánea

CONCEPTOS BÁSICOS EN LA FARMACOLOGIA

Farmacocinética: Trayectoria del fármaco en el organismo. Farmacodinamia: Medicamentos de acción. Efectos. Fármaco o principio activo: Son modificadores físicos, químicos y

bioquímicos que, introducidos en el organismos, previenen, alivian o curan una enfermedad.

Droga: Medicamento tal y como lo ofrece la naturaleza . Medicamentos: son sustancias preparadas, se administran o

aplican al organismo para preservas, aliviar o sanar una enfermedad.

Excipiente: Forma Farmacéutica:

DEFINICIONES OPERATIVAS EN COLOMBIA DE LOS TRES TERMINOS

Droga

Abuso

Medicamento

Formulación

Fármaco

Principio Activo

NOMENCLATURA DE LOS FARMACOS

OMS: creó el sistema DCI (denominaciones comunes internacionales o nombres genéricos), aplicable a la información sobre fármacos a nivel mundial. Una vez que se genera un nuevo medicamento, una industria adquiere una patente que le permite la comercialización exclusiva del mismo, por un periodo de hasta 20 años. Al caducar la patente, otras industrias pueden fabricar y comercializar el fármaco.

NOMENCLATURA DE LOS FARMACOS

Nombre Común.Nombre Genérico o DCI. Nombre Comercial. (con propietario)

DEF: Nombre químico que hace referencia a la estructura de la molécula y esta determinado por una nomenclatura internacional.

No es un nombre utilizado al prescribir un medicamento.

NOMBRE COMÚN

NOMBRE GENÉRICO o DCI (DENOMINACIÓN COMÚN

INTERNACIONAL)

Nombre designado por la OMS. No se puede utilizar como una marca

comercial. No es propiedad de nadie. Ni siquiera de

quienes desarrollan la molécula. Prefijos, sufijos y partículas. Específicos

de sustancias con acción farmacológica.

Ejemplo:

Sufijo: ciclina antibióticos

Clase estructural tetraciclinas

CARACTERISTICAS DE DCI

Único para cada fármaco Mostrar relación con otras sustancias con el mismo

tipo de actividad farmacológica Independiente del nombre dado por el fabricante No excesivamente largo Fácil de pronunciar y de deletrear NO connotaciones anatómicas, fisiológicas o

patológicas que puedan condicionar la aceptación del fármaco

NOMBRE COMERCIAL

Impuesto por el fabricante del medicamento. Medicamento puede tener el mismo principio

activo y comercializarse con distinto nombre. Ejemplo:

Apiretal®

Efferalgan® PARACETAMOL

Actrón® (principio activo)

CÓDIGO DEL FABRICANTE

Combinación de letras y números Utilización provisional en fase de

investigación Ejemplo: RX 781094

Idazoxano (DCI)

(antagonista -adrenérgico)

PRINCIPALES VIAS Y FORMAS FARMACEUTICAS PARA LA ADMINISTRACIÓN DE FARMACOS

Entérica(Se absorbe en las mucosas bucal, gástrica, intestinal o rectal. Absorbidos: intestino, recto, llega directamente torrente sanguíneo o redirigidos al hígado: metabolismo)

Vía Oral (Boca)Accede al SD.Perdida del principio activo (jugo gástrico)

Vía BucalVía rectal – incomodidadEfectos locales, la absorcion es irregular, porque depende del vaciamiento del SD.

Formulas sólidas: polvos, capsulas, pastillas, grageas, formas con recubrimiento entérico, formas de liberación moderada.

Formulas líquidas: Soluciones, emulsiones y suspensiones.Pastillas (fórmula sólida)Supositorios (fórmula sólida) y enemas (formula líquida)

Parenteral IntravenosaIntramuscularSubcutáneaSubdérmicaOtras: Infiltraciones

Soluciones, suspensiones, formas parenterales de deposito, implantes

Tópica Lociones y linimentos, geles, cremas, pomadas o ungüentos, pastas, discos o parches

Inhalatoria Gases, soluciones para inhalación.

Oftálmica Gotas y ungüentos, etc.

Otras (ótica, nasal, vaginal) Gotas, óvulos, cremas, et

VIAS DE ADMINISTRACIÓN

LA VÍA ENTÉRICASe absorbe en la mucosa bucal, gástrica, intestinal o rectal.

Vía Oral. Mucosa oral o sublingual.

Absorción por su vascularización: principio activo: circulación sistemicaVía de acceso bocaMedicamento accede Sistema Digestivo

Las formulas farmacéuticas son:Solidas (polvos, cápsulas, pastillas, comprimidos, tabletas y granjeas).Líquidas (soluciones y emulsiones).Inconvenientes: riesgo de pérdida del principio activo por acción de los jugos gástricos.Repetir las dosis con frecuencia para mantener el efecto terapeutico del medicamento.

VIAS DE ADMINISTRACIÓNLA VÍA ENTÉRICASoluciones liquidas principio activo diluido.Emulsiones preparaciones principio activo liquido oleosoSuspensiones el principio activo es poco soluble fármaco partículas finas humedecidas. Puede venir suspensión oleosa liquidas y solidas forma de capsulas blandas. Polvos requieren ser disueltos tomar la formula suspensión.Capsulas principio activo forma de polvo o gránulos en capsulados en una cubierta de gelatina rompe.Pastilla forma solida sabor agradable chuparse.Comprimidos o tabletas agentes activos comprimidos por un proceso industrial junto a los excipientes.Granjeas preparaciones principio activo recubierto capa que se disuelve rápidamente en el estomago. Recubrimiento entérico. Resiste la acidez gástrica, pero se disuelve con facilidad en el intestino.

VIAS DE ADMINISTRACIÓN

LA VÍA ENTÉRICA

Vía rectal.Rechaza por los pacientes incomodidadUsa Efectos localesPacientes no colabora vía oralAbsorción irregular depende vaciamiento sistema digestivo.Dificulta cantidad principio activo absorbe llegue TS.Supositorios: preparaciones solidas que se disuelven gracias a la temperatura corporal.Enemas: liquida fines de evacuación.

VIAS DE ADMINISTRACIÓNVIA ORAL- Solidos

POLVOS CAPSULA PASTILLA

RECUBRIMIENTO ENT TABLETA O COMP

VIAS DE ADMINISTRACIÓNVIA ORAL- Líquidos

LIQUIDOS EMULSIÓN SUSPENCIÓN

VIAS DE ADMINISTRACIÓNRECTAL

SUPOSITORIOS ENEMA EVACUANTE RECTAL

VIAS DE ADMINISTRACIÓN

LA VÍA PARENTERAL

Medicamentos por fuera del sistema digestivos.Inyecciones son forma farmacéutica mas común vía parenteralVentaja: evita el paso por el SD y los efectos que el proceso de digestión puede causar: principio activo.Inyecciones los efectos son más rápido que la administración enteral.

IV: Efecto inmediatoAplican lentamente dolor, hipotensión o sensación de hormigueo y evitar el aumento volumen circulatorio cardiopatías.Aplicar sustancias no pueden ser absorbidas por el SD (sangre, hormonas o proteínas) propiedad no pueden ser inyectadas por via IM.Colocan venas brazo, pie o dorso de la mano

VIAS DE ADMINISTRACIÓN

IM: realizadas interior musculo (tejido rico en vasos sanguíneos facilita la llegada del medicamento torrente sanguíneo)Tejido muscular mayor inervación sanguínea y menos fibras nerviosas menos dolorosa rápida absorción.Dolorosos y irritantes IM.Inyecciones IM profundas y aguja ángulo de 90º evitar el reflujo del medicamento a la capa subcutánea. Músculos IM: brazo, el glúteo dorsal, el cuadrante del glúteo ventral y el muslo.

ID: Son aplicada en la capa más profunda de la piel (dermis).Utiliza pruebas de alergia y vacunación.Realiza interna del antebrazo (poco pigmentado, pelo y fácil acceso).

VIAS DE ADMINISTRACIÓN

SC: Medicamento es depositado TCS (piel y el músculo).Utiliza aplicación vacunas, insulina, anticoagulantes y otros medicamentos absorción lenta.Aplica: posterior de los brazos, parte anterior y lateral externa de los músculos y sobre los glúteos.Presentación soluciones, suspensiones en vehículos acuosos u oleosos.

VIA DE ADMINISTRACIÓNPARENTERAL

IV IM ID

SC SOLUCIONES

VIAS DE ADMINISTRACIÓN

TOPICAS

Fármacos que se aplican en la piel: para que actúen sobre ella directamente o para que sean absorbidos y generen un efecto sistémico, atraviesan la dermis: circulación sistémica.Problema: resistencia a la difusión por el estrato córneo afecta absorción aumenta quemaduras, úlceras. Disminuye liquenificación.Mejorar problemas hidratar la capa cornea vendajes oclusivos o excipientes vaselina y aceites.Formas farmacéutica lociones y linimentos ( base aceites y bálsamos) formas semilíquidas vehículo principio activo v solución o suspensión.Liquido es agua o alcohol lociones. Aceite linimentos. Geles preparaciones transparentes semisólidas que se licuefican al entrar en contacto con la piel.

VIAS DE ADMINISTRACIÓN

TOPICASCremas: preparaciones semisólidas: proporción vehículo acuoso mayor vehículo oleoso.Ungüentos o pomadas preparaciones no tienen contenido de agua cubierta fácil hidratación a la piel.Pastas son pomadas densas mezcladas con polvos insolubles talco u oxido de zinc.Parches proporciona una absorción transdermica continua de sustancias nitroglicerina, hormonas sexuales o nicotina.

VIAS DE ADMINISTRACIÓNTOPICA

LOCIONES LINIMENTOS GELES

CREMAS POMADAS PASTAS

VIAS DE ADMINISTRACIÓNTOPICA

PARCHES

OTRAS VIAS DE ADMINISTRACIÓN

OTICA, NASAL Y VAGINALLa absorción por la mucosa es igual SD, por eso, algunos medicamentos con finalidades sistémicas: Ej. Hormona de crecimiento o la antidiurética, pueden ser aplicados por vía nasal.Los óvulos administración intravaginal (compuestos sólidos que se deshacen al entrar en contacto con la mucosa vaginal).

VIA INHALATORIAAplica vía respiratoria broncodilatadores Fármaco va dirigido a otra área efecto es instantáneo vía respiratoria Ej. Anestésicos. Presentan en forma gases, soluciones para nebulización o aerosoles presurizados.

OTRAS VIAS DE ADMINISTRACIÓN

VIA OFTALMICA La principal ruta de absorción fármacos cornea no es suficiente carácter impermeable y área reducida.Trabajando para otros mecanismos de administración distintos a las gotas.Formas farmacéuticas gotas y cremas.