Diabetes mellitus,hipoglucemiantes orales
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DIABETES MELLITUS Y HIPOGLUCEMIANTES
ORALES
DIABETES MELLITUS Es un trastorno del metabolismo hidrocarbonado caracterizado por hiperglucemia crónica,
aunque también se afecta el metabolismo lípido y proteico
Los trastornos metabólicos de la DM predispone al desarrollo de complicaciones vasculares: ESPECIFICA: Microangiopatia, retinopatía, nefropatía y neuropatía INESPECÍFICAS: Arteriopatia, cardiopatía isquémica y accidentes cerebro vasculares
DATOS Y CIFRAS Se calcula que en 2014 la prevalencia mundial de la diabetes* fue del 9% entre los
adultos mayores de 18 años.Se calcula que en 2012 fallecieron 1,5 millones de personas como consecuencia directa
de la diabetes
Más del 80% de las muertes por diabetes se registra en países de ingresos bajos y mediosSegún proyecciones de la OMS, la diabetes será la séptima causa de mortalidad en 2030
Nota descriptiva N°312 Enero de 2015
DIABETES MELLITUS DE TIPO 2: Insulinorresistencia (con escasa deficiencia de insulina) predominante y relativa (90% de la población)
DIABETES MELLITUS DE TIPO 1: Deficiencia absoluta (5% de la población)
CLASIFICACIÓN SEGÚN ADA Y OMS
EL CUERPO NO PRODUCE INSULINA.
Solo el 5% de las personas con diabetes tienen este tipo.
Generalmente se les diagnóstica a los niños y adultos jóvenes.
DIABETES MELLITUS TIPO 1
El cuerpo no produce suficiente insulina o las células no hacen uso de la insulina, esto se conoce como resistencia a la insulina.
FACTORES DE RIESGO: Obesidad, hipertensión arteria, dislipidemia, vida sedentaria. Es el tipo más común de diabetes (90%).
DIABETES MELLITUS TIPO 2
TRATAMIENTO NO FARMACOLÓGICO
SULFONILUREAS
MECANISMO DE ACCIÓN FISIOLÓGICO
REGULACIÓN DEL CANAL K ATP POR LA GLUCOSA
La glucosa inicia secreción de la insulina con el aumento de la entrada de Ca
La apertura y cierre de los canales están determinados por el potencial de membrana La apertura de los canales de K ATP producen
un potencial de membrana negativo El ATP obtenido por la glucosa que se
encuentra en exceso cierra los canales de K ATP Del cierre de los canales de K ATP genera
entrada de calcio La entrada de calcio produce liberación de
insulina
MECANISMO DE ACCIÓN REGULACIÓN DEL CANAL K ATP POR LAS
SULFONILUREAS La sulfuniluera se une a los canales K ATP y
cierra los canales de K
El cierre genera despolarización de las de las células B
La despolarización genera apertura de los canales de Ca
La entrada de Ca y el bloqueo de los canales de K generan liberación de insulina
Las sulfonilueras no participan el la síntesis de insulina
GENERACIONESPRIMERA
GENERACIÓN •Clorpropamida, Tolbutamida, Tolazamida, Acetoexamida•NO se encuentran en nuestro medio
SEGUNDA GENERACIÓN
•Glibenclamida, Gliclacida, Glimepirida (se distribuyen en Colombia)•Glipentida, Glipicida, Gliquidona
EFECTOS EXTRAPANCREATICOS Sensibilizan los tejidos a la acción de la insulina y reducen la eliminación
hepática de la insulina, incrementando la concentración plasmática.
Pueden bloquear los canales KATP en encontrados en otros tejidos como en tejidos cardíacos(SUR2A: en isquemia se abren y disminuyen el potencial de
acción) y vasculares(SUR2B: la apertura de este canal produce vasoconstricción)
FARMACOCINÉTICA Se absorben bien por vía oral Administrar media hora antes de las comidas La mayoría de ellas alcanzan concentraciones plasmáticas
antes de 2-4 horas Se unen a proteínas plasmáticas(albumina) 90-99% Los preparados de primera generación son
aproximadamente 100 veces menos potente que lo de segunda generación
Se metabolizan en el hígado y generan metabolitos inactivos, parcialmente activo y muy activos
Se eliminan por la orina y menor proporción por la bilis
EFECTOS ADVERSOS Hipoglicemia Disminución de la visión Trastornos gástricos (nauseas, vómitos,
llenuras, diarrea) Trastornos enzimas hepáticas Hepatitis Pancitopenia, trombocitopenia. Anemia hemolítica Urticaria y reacciones alérgicas graves.
CONTRAINDICACIONES • Hipersensibilidad • Embarazo• Lactancia• Diabetes mellitus tipo 1• Infarto agudo del miocardio• Insuficiencia hepática o renal avanzadas
PRESENTACIONES
Glibenclamida
DOSIS: 2.5-5 mg una vez al día, bien con el desayuno, bien con la comida
Diabetes mellitus tipo 2
100 veces más potente que la tolbutamida
USO: Diabetes tipo 2.DOSIS: La dosis inicial recomendada es de
30 mg al día
Si el control de la glucemia no es el adecuado, esta dosis se podrá aumentar a
60, 90 o 120 mg al día La dosis diaria máxima recomendada es de
120 mg/dia
PRESENTACIONES Gliclazida
USO: diabetes mellitus tipo 2, especialmente en pacientes cuya hiperglicemia no puede ser controlada solamente con
modificaciones dietéticas y ejercicio.
DOSIS: la dosis inicial recomendada de glimepirida es de 1 mg o 2 mg una vez al día.
La glimepirida debe ser administrada con el desayuno
La glimepirida NO debe utilizarse para el tratamiento de diabetes mellitus tipo 1 o cetoacidosis diabética, ya que no
sería eficaz en estos casos
PRESENTACIONES GLIMEPIRIDA
MEGLITINIDAS
REPAGLINIDA Es un agente hipoglucemiante derivado de
la porción no sulfonilurica de glibenclamida Nuevo secretagogo de acción corta
actuando cerrando canales K ATP Estimulan la secreción de manera similar a
las sulfonilurea Sus propiedades farmacocinética le
confieren rápida aparición de efecto y corta duración
Debido a su corta duración de acción (1-2 horas) solo estimula la secreción de insulina en el periodo postprandial
no liberan de manera sostenida la insulina entre las comidas.
NATEGLINIDA
Otro hipoglucemiante derivado de la D-fenilalalina
estimulan la liberación de insulina mediante el bloqueo de los canales K ATP en las células B pancreática uniéndose a la subunidad SUR
Estimulan la liberación de insulina de manera rápida pero menos sostenida que otros anti diabéticos orales
FARMACOCINÉTICA REPLIGINIDA• Se absorben rápidamente por via oral • Debe tomarse con comidas o 15 minutos
antes • Efecto insulinosecretor empieza a los 30
minutos • Se une a proteínas plasmáticas (95 %)
albumina, alfa glucoproteínas • Se metaboliza en el hígado • Los metabolitos inactivos se eliminan
mayormente por la bilis y en menor fracción por el riñón
NATEGLINIDA• Se absorben rápidamente por via oral • Debe tomarse 10 minutos antes de cada
comida • Respuesta secretora mas rápida y de
menor duración • Se metabolizan en el hígado • Se eliminan parcialmente por el riñon
EFECTOS ADVERSOSREPANIGLIDA • Hipoglucemia• Dolor abdominal• Diarrea• Debilidad• Palidez
NATEGLINIDA • Hipoglucemia • Sudoración• Temblor• Mareo• Aumento del apetito
CONTRAINDICACIONES
REPAGLINIDA • Hipersensibilidad• Diabetes tipo 1• Cetoacidosis diabética (con o sin
coma)• Insuficiencia hepática grave
NATEGLINIDA • Hipersensibilidad• Insuficiencia hepática grave• Diabetes tipo 1• Cetoacidosis diabética• Embarazo y lactancia.
PRESENTACION
REPAGLIDINA
TABLETAS : 0,5 mg 1,0 mg 2,0 mg DOSIS: variable de 0,5 a 16 mg/dia
Utilizado como un complemento de la dieta y del ejercicio en el tratamiento de la diabetes MELLITUS TIPO II.
LÍMITES MÁXIMOS DE LA DOSIS:ADULTOS: 16 mg/día
ANCIANOS: 16 mg / día
PRESENTACIÓNNATEGLINIDA
Tabletas • 120 mg a 180 mg/dia• efecto rápido y de corta duración • Se utiliza, en combinación con la
METFORMINA en el tratamiento de la DIABETES 2.
BIGUANIDA
MECANISMO DE ACCIÓN Disminuye los niveles de glucosa en plasma Potencia los efectos de la insulina en los tejidos
periférico (adiposo y muscular)
DISMINUYE LA ABSORCIÓN INTESTINAL DE GLUCOSA
SENSIBILIZA LOS TEJIDO A LA ACCIÓN DE LA INSULINA REDUCIENDO LA RESISTENCIA A ELLA
FARMACOCINÉTICA
• Se absorbe en el intestino• Tiene biodisponibilidad de 50-60%• No se une a proteínas plasmáticas • No sufre metabolización • Se excreta por el riñón por filtración y secreción tubular
activa• Semivida de 2 horas
EFECTOS ADVERSOS
Distención abdominal Nauseas Vómitos Diarreas osmóticas Disgeusia ( gusto metalico)
CONTRAINDICACIONES
Alcoholismo activo Insuficiencia renal o hepática Exploraciones con contrastes yodados Dieta hipocalórica o ayuno prolongado Insuficiencia cardiaca congestiva
PRESENTACIÓN Utilizado en los DIABÉTICOS TIPO 2 para reducir los niveles elevados de glucosa post-prandial.
Administración oral (comprimidos estándar)ADULTOS: las dosis recomendadas son de 500 mg /dos veces al día. Esta dosis puede aumentar a 1000 mg/dos veces al día.
Además de mejorar los niveles de glucemia, disminuyen las concentraciones altas de lípidos.