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TABLETAS O

COMPRIMIDOS


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INTRODUCCIN

La va oral constituye la va deadministracin de frmacos ms utilizada.


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DEFINICIN DE TABLETA

Preparado farmacutico obtenido por compresin omoldeado de forma y tamao variable.

Puede estar recubierto con mezclas de diversas

sustancias tales como: azcares, polmeros, ceras,plastificantes, entre otros. Tambin conocida comocomprimido.

Va de administracin: oral, bucal, sublingual, vaginal.

Consideraciones de uso: de liberacin prolongada, deliberacin retardada, masticables, efervescentes,dispersables, para solucin, para suspensin.


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VENTAJAS

Tiene la mejores caractersticas de dosificacin y unamenor variabilidad de contenido.

Menor costo

Livianas y compactas

Fciles de envasar y transportar

Pueden identificarse fcilmente, incluyendo monogramas

en los cuos. Presentan mejores propiedades de estabilidad qumica,mecnica y microbiolgica

Son formas farmacuticas que se adaptan fcilmente a la

produccin en gran escala


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DESVENTAJAS Resistencia de algunos principios activos a la

compresin

Principios activos con pobre humectabilidad, bajaspropiedades de disolucin o gran dosificacin, puedendificultar o imposibilitar la formulacin y manufactura deTabletas.

Principios activos con sabores amargos, oloresdesagradables o sensibles al oxgeno, pueden requerir

una encapsulacin o recubrimiento previo o posterior ala compresin.


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ATRIBUTOS DE LAS

FORMULACIONESDE COMPRIMIDOSPRIMARIOS1. Compactibilidad

2. Fluidez

SECUNDARIOS

1. Lubricacin

2. Desintegracin

3. Disolucin OTROS

1. Color- Sabor- Forma- Tamao


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REQUERIMIENTOS BSICOS DE LASMEZCLAS PARA HACER TABLETAS

1.-Adecuado flujo de la mezcla desde la tolva al llenadouniforme de las matrices.

2.-Suficientes propiedades cohesivas para formartabletas firmes y fuertes.

3.-Propiedades lubricantes para prevenir que se peguena los punzones y matrices.

4.-Uniformidad en la dosis del frmaco en cada tableta.

5.-Satisfactoria entrega del frmaco despus de laadministracin.

6.-Capaz de ser procesada en mquinas de altaproduccin.


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EXCIPIENTES

Una tableta consiste del P.A y los excipientes.

A fin de liberar adecuadamente el P.A, losexcipientes involucrados son de sumaimportancia al momento de realizar laformulacin y procesamiento.

Los excipientes desempean diferentesfunciones como:


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EXCIPIENTES

Diluentes

Aglutinantes

Desintegrantes Lubricantes

Antiadherentes

Deslizantes

Agentes humectanteso tensoactivos

Colorantes Saborizantes

Edulcorantes


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REQUISITOS DELAS

TABLETAS

Exactitud de dosis

Homogeneidad de sus componentes. Constancia de forma y peso.

Tiempo de desintegracin adecuado.

Resistencia a la abrasin


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EXCIPIENTES PARA COMPRIMIDOS:CRITERIOS DE ELECCIN

Estabilidad y compactibilidad con otros excipientes y P.A.

Caractersticas tecnolgicas: disponibilidad, uniformidadlote a lote

Diluyentes: Compresibilidad, compactibilidad, Fluidez,capacidad de dilucin

Lubricantes: Disolucin del P.A.; biodisponibilidad

Desintegrantes: Disolucin del P.A.; biodisponibilidad


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COMPRESIN

El trmino compresin es considerado como unincremento en la densidad del polvo comoresultado del desplazamiento de aire de la fase

slida. Las tabletas son formas farmacuticas slidas que

consisten en una mezcla de polvos sometidos a unproceso de compactacin para producir un cuerpo

rgido; es decir un compacto.


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FUNDAMENTO

La compresin se da por la deformacin de las

partculas, es decir el cambio en su forma yvolumen cuando estn sujetas a una fuerzamecnica; y esto va a depender de lascaractersticas del material.


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CARACTERSTICAS DE LOS

EXCIPIENTES ELSTICOS

PLSTICOS

FRAGMENTABLES


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Deformacin elstica:recupera la forma inicial

Ley de Hooke: Relacinlineal entre la intensidadde la presin aplicada y lamagnitud de ladeformacin

Slidos cristalinos (slidos quebradizos)

Punto de fractura: Valor de presin por encima del cual elproducto sufre una deformacin no aceptable en su estructura.Modulo de Young: Medida de la facilidad de deformacin

elstica

TEORA DE LA COMPRESIN


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Deformacin

plstica: Slidosamorfos difcilesde fracturar

TEORA DE LA COMPRESIN


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ELSTICOS

Comportamiento de los materiales endonde se aplica una fuerza sobre stos y

disminuye su volumen, pero al retirarlarecuperansu forma original.

Material:

Almidn de Maz Paracetamol


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PLSTICOS

Comportamiento de los materiales endonde se aplica una fuerza sobre stos y

disminuye su volumen; al retirarla seobserva un compacto y se mant ienecomo tal, sin recuperar su forma original.

Material: Celulosa Microcristalina.


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FRAGMENTABLES

Comportamiento de los materiales en

donde se les aplica una fuerza y estos sequiebran.

Material:

Fosfato Dibsico de Calcio Lactosa


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TIPOS DE TABLETEADORAS

Excntricas

De 1 Punzn, los punzones se mueven en 1 direccin, lsuperior realiza la compresin, l inferior expulsa el

comprimido, l superior controla la dureza, l inferiorcontrola el peso.

Rotatorias

De 16-32 punzones, Los punzones se mueven en 2

direcciones, ambos realizan la compresin, l inferiorexpulsa el comprimido, l inferior controla peso y dureza,tolva de alimentacin doble, alta productividad, fuentes devariacin relacionada con granulado.


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TABLETEADORA XCNTRICA

TABLETEADORA MONOPUNZON marca STOKES con matriz ancha y con 15juegosde punzones


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ETAPAS DEL PROCESO DE

COMPRESIN

Punzn

Superior

Punzn

Inferior

Matriz

Llenado Compactacin

Eyeccin


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1. La zapata de la tolva avanza y empuja la tableta formada, y el punzninferior comienza a bajar

2. El punzn inferior alcanza su punto ms bajo y se detiene. La zapata de latolva llena la matriz con el granulado.

3. La zapata de la tolva se retira4. El punzn superior desciende

5. El punzn superior alcanza su punto ms bajo y se forma la tableta dentrode la matriz

6. El punzn superior comienza a subir y se despega de la superficie de latableta

7. El punzn inferior comienza a ascender para expulsar la tableta formada,dejndola fuera de la matriz

8. (=1.) La zapata de la tolva avanza y empuja la tableta formada, y el punzn

inferior comienza a bajar

CICLO DE COMPRESIN DE UNATABLETEADORA MONOPUNZN


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TABLETEADORA ROTATIVA


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CICLO DE COMPRESIN DE UNA TABLETEADORA ROTATIVA

1. La matriz se mueve pasando por debajo del distribuidor y se llena. El

punzn inferior se encuentra en su punto ms bajo y el superior en supunto ms alto.

2. El punzn inferior sube ligeramente para dar el peso requerido. Al final deldistribuidor hay una laminilla que enrasa para eliminar el exceso deproducto.

3. El punzn inferior vuelve a bajar levemente. El punzn superior comienzaa bajar.

4. El punzn superior y el punzn inferior se aproximan entre s por efectodel paso por los rodillos de compresin y se forma la tableta

5. El punzn superior comienza a subir al mismo tiempo que el inferior. Latableta es expulsada.

6. La tableta formada choca contra el distribuidor y se despega del punzninferior y el punzn inferior comienza a bajar.

7. (=1) La matriz se mueve pasando por debajo del distribuidor y se llena. El

punzn inferior se encuentra en su punto ms bajo y el superior en supunto ms alto.


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TABLETEADORAS ROTATIVAS


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PUNZONES Y MATRICES

Los punzones y matrices son una de lasherramientas ms importantes durante elproceso de compresin.

La estacin est constituida por trescomponentes:

Punzn superior.

Punzn inferior. Matriz.


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TIPO DE PUNZONES

Existen varios tipos de caras de trabajo que dan lascaractersticas de profundidad a las tabletas, estas

pequeas variaciones en las especificaciones seven reflejadas en la concavidad del rea de trabajo.

PLANA

CONCAVA

CONCAVA-ESTNDAR

CONCAVA PROFUNDA


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FACTORES DEL PROCESO QUEPUEDEN PROVOCAR VARIACIN DE

PESO

Llenado del polvo en la matriz.

Mal acoplamiento de la estacin Problemas en la alimentacin de la tolva.

Falta de accesorios en la mquinatableteadora.


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PROBLEMAS EN EL

PRODUCTO TERMINADO

LAMINACIN

DECAPADO (Capping)

DESPOSTILLAMIENTO

ADHESIN Y FRACTURA


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LAMINACIN

Es la fractura de tabletas a lo largo denumerosos planos horizontales.


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DECAPADO

Es el fenmeno en donde la parte superior de latableta se separa en capas horizontales durantela expulsin durante el almacenamiento

subsecuente.


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ALGUNAS CAUSAS DE CAPPING

PROCESO FORMULACIN

Aire atrapado Insuficiente el enlacepartcula-partcula

Excesiva fuerza decompactacin

Contenido de humedad

Dao del herramental Excesivo recubrimientoelstico


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DESPOSTILLAMIENTO

Este fenmeno es el resultado de unadeficiencia en la formulacin que hacen que lastabletas sean muy suaves o fragmentables.


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ADHESIN Y FRACTURA

La adhesin es la unin de las partculas con elmetal; puede deberse a la formulacin y alherramental utilizado en el proceso de

compresin. La fractura son grietas en la tableta; que en la

mayora de los casos son difciles de detectar.


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VAS DE FABRICACIN

Va Seca

Compresin Directa

Granulacin Seca Va Hmeda

Granulacin Hmeda


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COMPRIMIDOS

La formulacin de un comprimido vieneregida por tres factores:La sustancia activa.

El proceso de elaboracin.El mtodo por el cual el comprimido va aser usado.


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COMPRIMIDOSMtodos de elaboracin

Granulacin Hmeda Acuosa

OrgnicaAlcohlicaHidroalcohlica

Otro solventeGranulacin seca - Doble

compresin

Compresin Directa


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Es el mtodo clsico y tradicional para el aumento detamao de partculas. Se basa en aumentar la adhesin delas partculas mediante la adicin de una sustanciaaglutinante y de un disolvente adecuado.

GRANULACIN HMEDA

Excipientes

Sustancia Activa

Reduccin detamao

Mezcla Amasado

SolucinAglutinante

Secado

Reduccin detamao

Curva de secado.Se busca 2-3% humedad

Mezcla

Compresin

Excipientes


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GRANULACIN HMEDAMtodos alternativos

Granulacin por atomizacin


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Lecho Fluido


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Lecho Fluido

Granuladores progresivos

Diosna, Fielder


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GRANULACIN POR VA SECA

Excipientes

Sustancia Activa

Reduccin detamao

Mezcla Granulacin Fractura

Reduccin detamao

Mezcla

Compresin

Excipientes

TcnicasBriqueteado (Slugging): Altas presiones,punzones planos, 2.2-2.5 mmCompactacin por rodillos (Chilsonator).InconvenientesSe produce gran cantidad de polvos finos que debenser reciclados.Altas presiones pueden prolongar el tiempo dedisolucin.


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COMPRESIN DIRECTA

LimitacionesLa diferencia de densidades y tamao de partculas entre la sustanciaactiva y los excipientes puede producir estratificacin de la mezcla y a suvez producir problemas de uniformidad de contenido.

Las sustancias activas que se dosifican en grandes cantidades y que noposeen capacidad de compresin son difciles de manejar por stemtodo.Debido a que el proceso se realiza en seco, se produce gran cantidad depolvo, pudiendo generar cargas electrostticas y una distribucin nouniforme de la sustancia activa en la mezcla y en el comprimido final.

Sustancia Activa

Reduccin detamao Mezcla Compresin

Excipientes


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COMPRESIN DIRECTA

VENTAJAS DESVENTAJAS

-Rpido -Se requiere M. P. con

-Pocos pasos que validar especificaciones muy estrechas.-Uso de menos equipos. -Latente segregacin.-Uso de menos reas -Problemas de UC con dosis bajas--Mas barato. -No es para todos los activos.-No involucra ni humedadni temperatura.


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GRANULACIN SECA


-Menos etapas que GH -Se requiere equipo especial

-Se pueden fabricar activos -No mejora compactabilidadtermolbiles e hidrolizables de ingredientes.-Densifica el material. -Problemas con activos adhesivos.-Mejora flujo de componentes.


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GRANULACIN HMEDA


-Mejora compactabilidad -Problemas con frmacos

-Mejora flujo. termolbiles e hidrolizables.-Densifica el material. Tiene operaciones que-puede mejorar disolucin requieren mucha energa.-Puede secarse a H res. -Muchas etapasbaja. -Muchas etapas que validar.

-Mejora UC de P.A. dosisbajas


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COMPRESIN DIRECTA

REQUISITOS DEL PRINCIPIO ACTIVO

BUEN FLUJO. COMPACTABILIDAD.

NO ADHESIVO.

TAMAO DE NO


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ADHESIVO?

( ) DE P.A. MAYORDE 10%?

FLUYE?

COMPACTABLE?

COMPRESINDIRECTA

TAMAO DEPARTICULA MENOR DE

10

SI

NO

-

T.P.- DESL.-DIL. P.A.

FLUYE?

GRANULACINSECA Y/O

GRANULACINHUMEDA

- T.P.

-A.A.-

LUB.-DIL. P.A.

ADHESIVO?

NO

NO

NO

-POLIM.

- T.P.-AGLUT.-DIL. P.A.DIL. COMP.

COMPACTABLE?

NO

NO

NO SI

SI

SI

SI

SI

SI


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CANTIDAD DE P.A EN LA F.F. (W/W)

-MAYOR DE 50% [ALTA]-ENTRE 10-50% [MODERADA]-ENTRE 1-10% [BAJA]-MENOR DE 1% [MUY BAJA]


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CONC. PROBLEMAS IMPACTO IMPACTOHOMOGENEIDAD P.A. SOBRE P.A. SOBRE

FLUJO ADHESIVIDAD

ALTA MUY BAJA ALTA ALTA

MODERADA BAJA MODERADA MODERADA

BAJA REGULAR BAJA BAJA

MUY BAJA FRECUENTES NULA NULA


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CONC. TAMAO DE TIPO DE MEZCLADOPARTCULA (C.D.)

ALTA 100 NORMAL

MODERADA 100 NORMAL

BAJA 10 DILUCIN, CAPAS, MTODODE RAZ CUADRADA.

MUY BAJA 10 DILUCIN, CAPAS.

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