CEFALOSPORINAS, OTROS BETA LACTÁMICOS E INHIBIDORES DE

BETA-LACTAMASAS

Dra. Eulalia Fernández Vallín Cárdenas.

CEFALOSPORINAS(Clasificación y espectro)

Primera generación:

Cefalotina

Cefazolina

Cefalexina

Cefadroxil

Espectro: Streptococcus (no resistentes a penicilinas), Staphylococcus aureus, E. coli, Klebsiella, Proteus

CEFALOSPORINAS(Clasificación y espectro)

SEGUNDA GENERACIÓN: Cefuroxima Cefaclor

Espectro: E. coli, Klebsiella, Proteus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis. No son activos contra microorganismos grampositivos como lo son las de primera generación

CEFALOSPORINAS(Clasificación y espectro)

SEGUNDA GENERACIÓN: Cefoxitina Cefotetán

Espectro: actividad inferior contra S. aureus en comparación con la cefuroxima, pero con actividad agregada contra Bacteroides fragilis y otras especies de Bacteroides

CEFALOSPORINAS(Clasificación y espectro)

TERCERA GENERACIÓN: Cefotaxima Ceftriaxona Ceftacidima CefoperazonaEspectro: Enterobacteriaceae, Pseudomana

aeruginosa, Serratia, neisseria gonorrhoeae, S. aureus, S. neumoniae, S. pyogenes similar a las de primera generación, la actividad frente a bacteroides es inferior a la de cefoxitina y cefotetán

CEFALOSPORINAS(Clasificación y espectro)

CUARTA GENERACIÓN: Cefepima Cefpiroma

Espectro:Similar al de la tercera generación pero más resistente a beta lactamasas

CEFALOSPORINAS(Mecanismos de resistencia microbiana)

Destrucción de las cefalosporinas por beta lactamasa

CEFALOSPORINAS(Farmacocinética)

Cefalexina, cefradina, cefaclor, cefadroxil, cefixima, se absorben por vía oral

Cefalotina y cefapirina causan dolor cuando se administran por vía IM, por lo que se administran por vía IV.

Cefuroxima, cefotaxima, ceftriaxona, cefepima penetran en el LCR en concentración suficiente para ser utilizados en el tratamiento de las meningitis

Atraviesan la placenta, líquidos sinovial y pericárdicos

CEFALOSPORINAS(Farmacocinética)

La penetración en el humor acuoso es buena con los preparados para la vía parenteral (fundamentalmente los de tercera generación)

Cefpiramida, es útil en el tratamiento de las infecciones de vías biliares (excreción biliar)

Se excretan por el riñón, el probenecid aumenta su biodisponibilidad

CEFALOSPORINAS(Efectos adversos)

Hipersensibilidad (similar a la de las penicilinas), se hacen cruzadas entre los miembros del grupo por la similitud estructural.

Reacción de Coombs positiva Nefrotoxicidad Necrosis tubular (cefalotina) Granulocitopenia Intolerancia al alcohol Hipoprotrombinemia, disfunción plaquetaria Resistencia cruzada entre miembros del grupo

CEFALOSPORINAS(Interacciones)

Aumento de la nefrotoxicidad al asociarlas con aminoglucósidos, furosemida, ácido etacrínico y bumetanida

Otros antibióticos beta-lactámicos

Carbapenems: Imipenem: se comercializa combinado con

cilaslatina, que inhibe su degradaciónEspectro: Estreptococo (incluyendo S.

pneumoniae resistente a penicilina), enterococo (excepto E. coli), estafilococos incluido los productores de penicilinasa, Listeria, Pseudomonas, Acinetobacter, B. fragilis

Otros antibióticos beta-lactámicos

No se administra por vía oral porque se inactiva. Su vía de administración es la IV.

Las reacciones adversas más graves son las convulsiones, reacciones de hipersensibilidad y las náuseas y vómitos.

Meropenem: Demuestra equivalencia clínica y su

toxicidad es similar a la del imipenem

Otros antibióticos beta-lactámicos

Aztreonam Su espectro antibacteriano difiere del de otros beta

lactámicos y se asemeja al de los aminoglucósidos, las bacterias grampositivas y los anaeróbicos son resistentes

Se administra por vía IM e IV No se ha reportado reactividad cruzada con otros

beta lactámicos Efectos adversos más frecuentes náuseas, vómitos,

hipersensibilidad, abscesos, flebitis

Inhibidores de beta-lactamasas

Algunas moléculas se ligan a beta-lactamasas, las inactivan y así evitan la destrucción de los antimicrobianos beta lactámicos.

Ejemplo de inhibidores de beta lactamasas: ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam

La asociación de un inhibidor de la beta-lactamasa no aumenta la actividad antibacteriana del compuesto.

Ej. Amoxicilina + ácido clavulánico, ampicilina+sulbactam, piperacilina+tazobactam

VANCOMICINA

Características: Es activa fundamentalmente contra bacterias grampositivas,

fundamentalmente S. aureus y S. epidermidis resistentes a meticilina, Enteroccus faecium, E. faecalis, S. pyogenes, S. pneumoniae y S. viridans

Es el antimicrobiano de elección para el tratamiento de S. aureus y S. epidermidis resistentes a meticilina

Para el tratamiento de la cadiditis por S. viridans se asocia a la gentamicina

Se administra por vía IV y nunca IM La absorción por la vía oral es errática

VANCOMICINA(Mecanismo de acción)

Inhibición de la síntesis de la pared celular El mecanismo de resistencia microbiano más

importante es la alteración del sitio de unión de vancomicina en la pared celular

VANCOMICINA

Tiene buena distribución en el los líquidos corporales entre ellos el LCR, cuando las menínges están inflamadas, bilis, líquido pleural, pericárdico, y sinovial.

Entre los efectos adversos destacan las reacciones de hipersensibilidad, flebitis, el goteo intravenoso rápido puede llegar a producir hiperemia facial, hipotensión, taquicardia, también produce ototoxicidad, y nefrotoxicidad

Entre las interacciones más importantes está evitar su asociación con fármacos nefrotóxicos.

BACITRACINA

Características: Inhibe la síntesis de la pared bacteriana Espectro antibacteriano: cocos y bacilos grampositivos,

Neisseria, H. influenzae y treponema pallidum. El mecanismo de resistencia microbiana principal es alteración

en el sitio de unión en la pared celular Aunque existen preparados para la vía parenteral actualmente

sólo se utiliza por vía tópica (pomadas oftálmicas y dermatológicas), los efectos adversos al administrarlos por esta vía son prurito, enrojecimiento, aumento de la temperatura en el sitio de aplicación

PREGUNTAS

Las siguientes son cefalosporinas de primera generación excepto:

a. Cefadroxil

b. Cefazolina

c. Cefalexina

d. Cefaclor

PREGUNTAS

Hombre de 35 años con el diagnóstico de uretritis gonocócica .¿Con cuál de los siguientes fármacos debe ser tratado:

a.Cefuroxima

b.Ceftriaxona

c.Cefepima

d.Cefradina

PREGUNTAS

Las siguientes afirmaciones son correctas, excepto:

a.Las cefalosporinas de primera generación son eficaces en las infecciones por pseudomonas.

b.se administra cefaclor por vía oral

c.La cefuroxima es eficaz en el tratamiento del enterobacter

d.La cefepima es sensible a la acción de las betalactamasas.

PREGUNTAS

Mujer con el diagnóstico de enfermedad de Lyme. ¿ Con cuál de los siguientes cefalosporinas debe ser tratada?.

a.Ceftriaxona

b.Cefoperazona

c.Cefamandol

d.Ceftibutén