SEGUNDA GENERACIN

CEFALOSPORINAS

MIRYAM TROYA CEFALOSPORINAS

CLASIFICACIN1 GENERACIN

CEFALOTINACEFALEXINACEFADROXILO

2 GENERACIN

CEFACLORCEFUROXIMA

3 GENERACINCEFOTAXIMACEFODIZINACEFOTRIAXONA

4 GENERACINCEFEPIME

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FARMACOCINETICA

Pacientes que han presentado reacciones anafilacticas frente a las penicilinas NO DEBEN RECIBIR CEFALOSPORINAS. ( Deben evitarse o administrase con precaucin)

EFECTOS ADVERSOSOTROS ANTIBITICOS -LACTMICOS

CARBAPENMICOSCARBAPENMICOSIMIPENEMMEROPENEMERTAPENEMLos carbapenmicos son antibiticos -lactmicos sintticos cuya estructura difiere de la de las penicilinas en el tomo de azufre del anillo de tiazolidina (v. fig. 31.2), que ha sido externalizado y sustituido por un tomo de carbono (fig. 31.13). El imipenem, el meropenem y el ertapenem son losnicos frmacos de este grupo disponibles en la actualidad. El imipenem se combina con cilastatinapara protegerlo frente al metabolismo por la dehidropeptidasa renal.|

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Imipenem/cilastatina y meropenem son los preparados antibiticos -lactmicos de ms amplio espectro disponibles actualmenteEl imipenem resiste la hidrlisis de la mayora de -lactamasas, pero no de las metalo--lactamasas; es til para eltratamiento emprico o provisional y activo frente a los microorganismos gram positivos y gramnegativo productores de penicilinasa, anaerobios y P. aeruginosa (aunque otras cepas deseudomonas son resistentes y se ha descrito la aparicin de cepas resistentes de P. aeruginosa en elcurso del tratamiento). 13FARMACOCINTICA

Farmacocintica: Imipenem y meropenem se administran por va i.v. y penetran bien en los tejidosy lquidos corporales, incluido el LCR cuando hay inflamacin menngea. Se excretan porfiltracin glomerular. El imipenem es escindido por una dehidropeptidasa que se encuentra en elborde en cepillo del tbulo proximal renal. Esta enzima forma un metabolito inactivo que puede sernefrotxico. La combinacin de imipenem con cilastatina protege el frmaco original y, por lotanto, evita la formacin del metabolito txico; esto hace posible la utilizacin del frmaco en eltratamiento de las infecciones urinarias. El meropenem no se metaboliza. El ertapenem puedeadministrarse por va i.v. o i.m. [Nota: en los pacientes con insuficiencia renal deben ajustarse lasdosis de estos frmacos.]14USOS TERAPETICOS

EFECTOS ADVERSOSLa combinacin imipenem/cilastatina puede provocar nuseas, vmitos ydiarrea. La eosinofilia y la neutropenia son menos frecuentes que con el resto de -lactmicos. Losniveles elevados de imipenem pueden producir convulsiones, mientras que la incidencia de esteefecto adverso es menor con el meropenem. 16cido clavulnicoSulbactam TazobactamLos inhibidores de la -lactamasa se formulan en combinacin con antibiticos sensibles a la -lactamasa

Crecimiento in vitro de Escherichia coli en presencia de amoxicilina, con o sin cido clavulnicoINH. DE LA BELACTAMASALos inhibidores de la -lactamasa, como el cido clavulnico, el sulbactam y el tazobactam, contienen un anillo -lactmicopero carecen de actividad antibacteriana significativa por s mismos. En cambio, se unen a las -lactamasas y las inactivan, protegiendo as a los antibiticos que normalmente son sustratos de estasenzimas.Por ejemplo, en la figura 31.15 se ilustra el efecto del cido clavulnico y la amoxicilinasobre el crecimiento de E. coli productor de -lactamasa. [Nota: el cido clavulnico por s solo casino presenta actividad antibacteriana.]17MONOBACTAMICO

AZTREONAM

FARMACOCINETICA

USOS TERAPETICOS

EFECTOS ADVERSOS