BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO BCC (CALCIOANTAGONISTAS)

Dr. Luis Gabriel Ortega Silva Medico Cirujano, Universidad del Cauca. Magister Salud Publica Universidad del Valle. Director Regional Programa Enfermedades Crnicas. Grupo Saludcoop

Bloqueadores de los canales de calcioEl musculo liso acta por la corrientes de calcio intracelular que permite la contraccin. Dos tipos de canales para el musculo cardiaco y musculo liso vascular: 1. Lentos dependientes de voltaje y por despolarizacion de la membrana. 2. Canales operados por el receptor alfa (noradrenalina).

Canales de calcio voltaje dependienteLos canales de Ca++ son poros selectivos al in Ca++ y representan la va mas importante de entrada ste en clulas exitables: musculares, neuronales y glandulares. Al abrirse, permiten el ingreso selectivo de iones Ca++ a travs del canal, inicindose una variedad de procesos intracelulares: contraccin muscular, la secrecin de neurotransmisores, la expresin gnica, etc.

ESTRUCTURA

Los canales de calcio estn constitudos por protenas oligomricas y se conforman por una subunidad principal 1, que hace de poro y sensor del cambio de potencial, mas diversas subunidades reguladoras o auxiliares que pueden variar de acuerdo al tejido en cuestin.

Bloqueantes de canales de calcio

Bloqueadores de los canales de calcioREDUCCION DE LA POS CARGA.

EFECTO ANANGINOSO

VASODILATACION CORONARIAINOTROPICO NEGATIVO: Verapamilo.

Su metabolismo en heptico y su absorcin es intestinalla mejor biodisponibilidad la tiene el nifedipino.

Bloqueadores de los canales de calcioA. BLOQUEANTES DE CALCIO DIHIDROPIRIDINAS (DHP): de accin predominantemente de accin perifrica. Uso con antihipertensivos y como antianginosos.B. BLOQUEANTES DE CALCIO NO DIHIDROPIRIDINAS (no DHP): efectos tiles en vasodilatacin perifrica y en depresin mesocardia. (antiHTA, antiarritmicos, antianginosos)

DIHIDROPIRIDINASPotentes vasodilatadores con poco o ningn efecto sobre la contractilidad miocrdica Se dividen en: Corta duracin Accin prolongada con ligera accin cardiodepresora Accin prolongada sin accin cardiodepresora

Corta duracin: Nifedipina Accin prolongada con ligera accin cardiodepresora: Felodipino, Isradipino Nicardipino, Nisoldipino, Nitrendipino, etc Agentes de larga duracin sin accin cardiodepresora: Amlodipino Lacidipino.

Dihidropiridinas

Frmaco Nifedipina Nicardipina

Dosis inicial 30 mg 20 mg

Dosis mxima 120 mg 120mg

Frecuencia 2 -3 v/da 3v/da

NitrendipinaAmlodipina

30 mg2.5 mg

90 mg10 mg

3 v/da1 v/da

No Dihidropiridinas:

Fenilalquilaminas: Verapamilo, gallopamil, tiopamil Benzodiazepinas: DiltiazenBencilimidazolitetralina: Mibefadrilo

No dihidropiridinasFrmaco Dosis inicial Dosis mxima 480 mg Frecuencia

Verapamilo

240 mg

23 v/ da

Diltiazen

60 mg

120 mg

2 v/ da

Beneficios:Angina vasoespstica Ancianos Personas con actividad fsica Conserva estado metablico Enfermedad vascular perifrica Raza negra Ingestin elevada de sal

Reacciones adversasCefalea Taquicardia, palpitaciones Constipacin Rubor, astenia, (no DHP) Parestesias Edema maleolar (DHP) RGE, estreimiento.

Contraindicaciones relativasICC Estenosis aortica severa Bloqueo cardiaco II o III (absoluta) Sndrome del seno enfermo Cardiopatia hipertrfica obstructiva Amenaza de IMA

Bloqueadores de los canales de calcioINTERACCIONES

pueden ser de riesgo al usarlos con beta bloqueadores y con digital por que elevan el riesgo de ICC y bloqueo AV

PRECAUCIONES

Al usarlos en disfuncin ventricular hay vaso dilatacin con la consecuencia de aumento de la precarga, lo que genera un estimulo reflejo del simptico, que causa mas dao en el paciente cuando tiene HVI; disfuncin diastolica.

Otros efectos adversosNifedipina de accin corta:Aumenta el consumo de oxigeno y agrava la ICC No debe usarse durante la crisis hipertensiva, incrementa el riesgo de isquemia miocrdica Incremento de riesgo de IMA y de mortalidad post IMA. Incremento de isquemia y ataques cerebrovasculares

Bloqueadores de los canales de calcioINDICACIN PREFERENTE HTA sistolica. Hta en Edad avanzada. Cardiopatia isquemica. HTA en raza negra.

Bloqueadores de los canales de calcioINDICACIN POSIBLEArteriopato periferica. Arteriopatia carotidea. Fibrilacion auricular HTA en EPOC, diabetes, IR, insf. Vascular perifrica. Dficit neurolgico por vaso espasmo cerebral (nimodipino)

Relajante del msculo liso no vascular (utero)