Los barbitricos

molcula de urea

dos molculas de H2O

acido malnico

anillo de la malonilurea o acido barbitrico

Composicin qumicaLa combinacin de urea con cidos orgnicos forma los ureidos. Dos grupos de ureidos:

Monoureidos, son hipnticos dbiles, como el bromural y el carbomal (adalina)

Diureidos, son potentes hipnticos de importancia clnica, que incluyen los barbitricos

Acido barbitrico. Es la reaccin entre la condensacin de urea y el acido malonico. No es hipntico.Sustitucin de tomos de hidrogeno en C5 por radicales orgnicos produce compuestos hipnticos, barbitricos. Sustitucin del tomo de oxigeno en C2 por un tomo de azufre, se forma el acido tiobarbiturico.

ClasificacinLos barbitricos se clasifican segn la duracin de la accin de una dosis nica hipntica. Los tiobarbituricos son de accin mas breve, irritantes para los tejidos y producen un espasmo arterial.

Los barbitricos de accin mas breve son tambin mas rpidos en ejercer su efecto que los de accin mas prolongada; por eso puede combinarse, para conseguir una accin mas rpida y duradera.

Farmacocintica En la sangre se unen a la fraccin albuminoide del

plasma, 70-80% como el tiopental asta poco como el barbital. Babital y el fenobarbital, alcanzan rpidamente el equilibrio entre el cerebro y el plasma. El tiopental alcanza rpidamente en el liquido cefalorraqudeo la concentracin del plasma. Los barbitricos se eliminan de dos formas: Por destruccin en los tejidos, especialmente en el

hgado Por eliminacin por los riones.

Los de accin breve son mas destruidos que

eliminados, al contrario que los de accin prolongada. Los barbitricos se destruyen por oxidacin de sus cadenas laterales y originan productos de desecho inactivos. Los N-metilbarbituricos, como el hexobarbital y el metohexital sodico son desmetilados y originan barbitricos hipnticamente activos; estos aparecen en la orina, pero no se encuentran en el plasma.

Acciones sobre el organismoSNC. Acta sobre la corteza y el sistema reticular activador central. Las dosis hipnticas producen un sueo normal y el electroencefalograma (EEG) refleja sueo natural fisiolgico. Los barbitricos no tienen accin analgsica y, en presencia de dolor intenso, producen agitacin y delirio Pueden prevenir las convulsiones, como las epilpticas, o por sobredosificacin de anestsicos locales.

SNA., puede producir hipertona vagal

Inhiben la transmisin sinptica ganglionar de todo el sistema autnomo.

Sistema cardiovascular., puede haber hipotensin y bradicardia ligera; con dosis altas, la hipotensin se acentuara por accin depresora central y perifrica

Aparato respiratorio. Producen depresin del centro

respiratorio, por ascenso del umbral al CO2, en las sobredosificaciones, la respiracin puede estar mantenida por estimulo hipxico va quimiorreceptores carotideos y articos Otros efectos. Todos los barbitricos atraviesan la barrera placentaria. Disminuyen el metabolismo y el consumo de oxigeno.

Intoxicacin

Ocurre por ingerir los barbitricos junto con alcohol. La sobredosis ocasiona depresin central y sus secuelas.

En casos graves se produce coma, depresin respiratoria, piel fra, hmeda y ciantica, pupilas dilatadas y perezosas, hipotensin y arreflexia. Neumona hiposttica.

Tx mantener una respiracin eficaz, lavado de estomago, administrar lquidos intravenosos y mantener el equilibrio hidroelctrico, con control de pH y la PCO2 sangunea.

Precauciones y contraindicaciones Los barbitricos estn contraindicados en las porfirias,

pues pueden originar complicaciones neurolgicas y colapso circulatorio. Se deben evitar en el parto y en presencia de dolores, a menos de que se combinen con un analgsico. La idiosincrasia puede aparecer en enfermos alrgicos. Los sntomas consisten en edema de parpados y labios, dermatitis eritematosa y otras lesiones de la piel

Toxicidad crnica. Aparecen somnolencia, pereza

mental, falta de memoria, incoherencia al hablar, depresin mental, confusin y desorientacin. Casos mas graves. Vrtigo, afasia, nistagmo, diplopa, dificultad de acomodacin, disartria, paresias de las extremidades, temblores, parestesias y alteraciones de los reflejos profundos