Antihipertensivos de uso más común en el paciente anciano.

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Dr. Mario Vega Carbó. Especialista en Endocrinología. Máster en Longevidad satisfactoria. Managua, 2016 Antihipertensivos de uso más común en el paciente anciano. Atención integral al adulto mayor.

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Dr. Mario Vega Carbó.Especialista en Endocrinología.

Máster en Longevidad satisfactoria.Managua, 2016

Antihipertensivos de uso más común en el paciente anciano.

Atención integral al adulto mayor.

HIPERTENSIÓN ARTERIALTRASCENDENCIA

Cada hora... mueren 12

personas a causa de enfermedades cardiovasculares relacionadas con

HAS

ENSANUT 2012.

HIPERTENSIÓN ARTERIALEPIDEMIOLOGÍA

Edad y patrones de presión arterial

• Hipertensión sistólica aislada (sistólica >140 mmHg y diastólica <90 mmHg) representa la forma más común de hipertensión en el anciano.

• Su prevalencia se incrementa con la edad; 2/3 de las personas >60 años y ¾ de >75 años tienen hipertensión sistólica.

• Aunque tanto un incremento en la presión diastólica y presión sistólica están directamente asociado con riesgo cardiovascular en poblaciones más jóvenes, en aquellos >60 años un incremento de presión sistólica con disminución de presión diastólica incrementa el riesgo.

• De tal manera que la presión del pulso (presión sistólica-presión diastólica) es un mayor predictor de riesgo cardiovascular en el anciano.

PARTICULARIDADES:

PAS aumenta de forma lineal hasta los 80 años.

PAD comienza a disminuir hacia los 50-60 años.

Prevalencia aumenta con la edad. INCREMENTO:

Rigidez arterial. Aumento de las resistencias periféricas.

Disfunción Endotelial

Abizanda S, Rodriguez M. Tratado de Medicina Geriatrica Elsevier , editor. Barcelona, España; 2015

FACTORES DEL ENVEJECIMIENTO

Disminución a la sensibilidad de los

barorreceptores

Incremento de la resistencia vascular

periférica

Disminución del flujo sanguíneo renal

Cambios en la distribución de los

fármacosRigidez arterial

Aumento de la actividad del sistema nervioso simpático

Disfunción endotelial

Disminución de la capacidad de excretar

la carga de sodio (sensibilidad de sodio)

Resistencia al efecto de la insulina sobre el metabolismo de los

carbohidratos

Proceso de envejecimiento

Aumento de la rigidez de los vasos sanguíneos (grandes

y medianos)

Disminución de la distensibilidad

arterial

Aumento de la presión para un vol. Dado en los vasos

Amplificación de la P. de pulso

Arteriosclerosis de la íntima

Pérdida de elastina en la capa media

Hipertensión Arterial sistólica Aislada.

Factor de riesgo cardiovascular

+ RVP Sobrecarga VI Falla ventricular aguda.

HVI Insuficiencia cardiaca congestiva.

HTA Daño endotelial Arterioesclerosis

Predispone a isquemia coronaria

• La probabilidad

de morir por Cardiopatía isquémica ó EVC se duplica.

Por cada aumento de 20 mmHg en la TA

sistólica ó 10 mmHg en la TA

diastólica

• Disminuye la mortalidad por EVC en un 14%.

Una disminución de 5 mmHg

en la TA sistólica

Modificaciones del Estilo de Vida:

1) Reducción del Peso (IMC 18.5-24.9Kg/m2) y Perímetro Abdominal (Hombres <120cm/Mujeres <88cm) → 5-20mmHg/10Kg de reducción de peso.

2) Dieta mediterránea o Dieta DASH → 8-14mmHg. Mayor consumo de Verduras, Frutas, Productos

lácteos y pocas grasas saturadas.3) Ejercicios Físicos (aeróbicos): 30 min./día (5-7 veces/semana) → 4-9mmHg.4) Restricción de Sal a 5-6g/día → 2-8mmHg.5) Consumo moderado de alcohol: Etanol: → 2-4mmHg

Hombres: ≤20-30g (2 copas)/día. Mujeres: ≤10-20g (1 copa)/día.

6) Abandono de tabaquismo.

M. Anguita Sánchez, et al. Comentarios a la guía de practica clínica de la ESH/ESC 2013 para el manejo de la hipertensión arterial. Un informe del Grupo de Trabajo del Comité de Guías de Practica Clínica de la Sociedad Española de Cardiología. Rev Esp Cardiol. 2013;66(11):842-847

EL OBJETIVO DEL TRATAMIENTO ES MODIFICAR LOSFACTORES DE RIESGO PARA ENFERMEDAD VASCULAR

Factor de riesgo Objetivo Intervención

Presión Arterial

Tabaquismo

Manejo de lípidos

Diabetes Mellitus

Actividad física

Manejo de peso

PA <140/90 mmHgPA <130/80 mmHg en DM o nefropatía crónica

Suspender tabaquismo, evitarambiente donde se fume

C-LDL <100 mg/dl (<70 mg/dl en EAC de alto riesgo)C-no HDL <130 mg/dl

HbA1c <7%

30 minutos 7 días/sem. mínimo 5 días/sem.

IMC 18.5-24.9 kg/m2Circunferencia abdominal: < 40 pulg. (101 cm) Hombres < 35 pulg. (88.9 cm) mujeres

Control de peso, ejercicio, moderación en el consumo de alcohol, reducción de sodio, Fármacos

Programas de suspensión de tabaquismo, reemplazo con nicotina, bupropión, vereniclina

Dieta baja en grasas saturadas, control de peso, ejercicio, estatinas,niacina, fibratos

Dieta, control de peso, hipoglucemiantes,Insulina

Caminar, bicicleta, natación, jardinería,trabajo del hogar

Ejercicio, ingesta calórica adecuada, programas específicos, rimonabant

J Am Coll Cardiol 2007:49;126-170

RIESGO VASCULAR EN POBLACIÓN ANCIANA

La enfermedad vascular es la primera causa de mortalidad en población global y en > 65 años.

De 1980 a 2020: incremento del 240% en > 65 años, 13,2% de población total y 2,6% de mayores de 80 años.

Aunque las tasas de mortalidad ajustadas a edad por ictus o CI han disminuido, el nº absoluto ha permanecido estable:

Por aumento de la edad de la poblaciónPor retraso de aparición de la EV

CURVA JEl descenso excesivo de la PAD podría

asociarse, al igual que las cifras elevadas, a un aumento de la morbimortalidad.

Descenso excesivo de la PAD Disminución P. de perfusión coronaria mayor frecuencia de eventos isquémicos

miocárdicos

(Steward 1979, Cruikshank)

La probabilidad de curva J aumentaría en:

Sujetos con HTA y enfermedad coronaria previa. (Framingham).

Sujetos con PP > 60 mmHg. aterosclerosis +++

Sujetos con HVI disminución reserva coronaria

17

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En qué no hay consenso

Cuando empezar a tratar Metas : 150/90 vs 140/90 DM y ERC 140/90 130/80 ESC: valorar escala de riesgo AHA/ACC: flexible JNC 8 : diuréticos

1. Diureticos tiazídicos con antecedentes de gota. 2. b-Bloqueantes no cardioselectivos en la EPOC. 3. b-Bloqueantes en combinación con verapamilo.4. Antagonistas del calcio en el estreñimiento crónico.

Criterios STOPP

1. AINE con HTA moderada-grave

2.b-bloqueantes en DM con hipoglucemias frecuentes (>1/mes)

A. SISTEMA CARDIOVASCULAR

4-AntiHTA si TAS>160mmHg6-IECA en ICC7-IECA tras SCA8-b-bloqueantes en angina crónica estable

Criterios START

E. ENDOCRINOLOGIA• IECA o ARA-II en DM con nefropatía (microalbuminuria+/- IRC)

IMP frecuentes en el adulto mayor

Medicamentos IMPCimetidina - Propranolol Bradicardia, hipotensiónHidroclorotiazida -Prednisona Hipocalemia, arritmias cardiacas

AINEs - hipotensores Antagoniza efecto hipotensor

Prednisona- tiacidas Hipocalemia

Insulina - Propranolol Hipo - hiperglucemia, hipertensión

Interferon alfa- Captopril Alteraciones hematológicas

Clorpromazina - Atenolol Hipotensión, toxicidad por clorpromazina

Monoterapia y combinaciones terapéuticas:

La combinación de dos fármacos antihipertensivos es más efectiva y mejor tolerada que el incremento de dosis de un solo agente.

Diuréticos Tiazidicos

IECA

Calcio Antagonista

ARA II

Otros Antihipertensivos

BB

Líneas Verde continuas: Combinaciones preferidas.

Líneas Verde discontinua: Combinación útil (con algunas limitaciones).

Líneas Negras discontinuas: Posibles, pero combinaciones no bien probados.

Línea continua de color rojo: no se recomienda la combinación.

Combinaciones terapéuticas de preferencia:

Aunque verapamilo y diltiazem se utilizan a veces con un bloqueador beta para mejorar el control de la frecuencia ventricular en la fibrilación auricular permanente, sólo los antagonistas del calcio dihidropiridínicos normalmente deberían combinarse con bloqueadores beta.

En pacientes con HTA resistente al tratamiento con 3 antihipertensivos, que incluya IECA/ARA II, calcioantagonista y diurético (preferiblemente clortalidona o indapamida) y tras valorar la falta de adherencia (no solo al tratamiento farmacológico, sino también a las medidas de modificación del estilo de vida) y descartar posibles causas de HTA secundaria, se considera razonable añadir espironolactona a dosis de 25-50 mg, si no hay una indicación firme para preferir el uso de un betabloqueante.

• OBJETIVOS DE LOS FARMACOS: Reducir las Res. Vasc. Perif. sin modificar el GC.

Reducir la TAS de manera gradual y progresiva.

Descenso mantenido durante las 24 horas del día.

Protección estructural y funcional de órg. diana.

Efecto favorable ó neutro sobre metabolismo hidrocarbonado y lipídico.

Que no provoquen fenómenos de ortostatismo.

Excelente perfil de tolerabilidad y seguridad.

TRATAMIENTO

INDIVIDUALIZAR

Fármacos Obligados Contraindicaciones Posibles Contraindicaciones

Diuréticos (Tiazidas) Gota

Síndrome MetabólicoIntolerancia a la GlucosaEmbarazoHipercalcemiaHipopotasemia

Beta-Bloqueadores AsmaBloqueo A-V (Grado 2 o 3)

Sindrome MetabolicoIntolerancia a la GlucosaAtletas y pacientes físicamente activosEPOC (execto para Vasodilatadores Beta-Bloqueadores)

Antagonista de Calcio (Dihidropiridina) TaquiarritmiaInsuficiencia Cardiaca

Antagonista de Calcio (Verapamilo, Diltiazem)Bloque A- V ( grado 2 o 3 , bloque trifascicular )Disfunción severa del VIInsuficiencia Cardiaca

Inhibidores ECA

EmbarazoEdema angioneutoricoHiperkalemiaEstenosis Bilateral de la Arterial Renal

Mujeres en edad fértil

ARA IIEmbarazoHiperkalemiaEstenosis Bilateral de la Arterial Renal

Mujeres en edad fértil

Antagonistas de Receptor de Mineralocorticoides

Falla renal aguda o severa (TFG < 30 ml/min)Hiperkalemia

Condición Fármaco

Daño de Órganos Asintomático

• HVI IECA, Calcio Antagonista, ARA II

• Ateroesclerosis asintomático

Calcio antagonista, IECA

• Microalbuminuria IECA, ARA II

• Falla Renal. IECA, ARA II

Evento CV Clínico

Ataque previo Cualquier Antihipertensivo

• IMA previo BB, IECA, ARA II

• Angina de Tórax BB, Calcio Antagonista

• Insuficiencia Cardiaca Diureticos, BB, IECA, ARA II, Antagonista de los Receptores Mineralocoticoides

• Aneurisma Aórtico BB

• Fibrilación Auricular, prevención

ARA II, IECA, BB o Antagonista de los Receptores Mineralocoticoides

• Fibrilación Auricular, frecuencia ventricular

IECA, ARA II

• Enfermedad Arterial Periférica

IECA, Calcio Antagonista

Otros

• Hipertensión sistólica aislada (anciano)

Diureticos, Calcio Antagonistas.

• Síndrome Metabólico

IECA, ARA II, Calcio Antagonistas.

• Diabetes Mellitus IECA, ARA II

• Embarazo Metildopa, BB, Calcio Antagonistas.

• Raza negra Diureticos, Cancio Antagonistas.

Tratamiento Farmacológico Clase de fármacos Ventajas InconvenientesDiuréticos Buen documentados

Bien toleradosEficaces en la ICCEconómicosPotencia los IECA y ARA II

Efectos adversos metabólicos (Diabetes, Gota), posibilidad de hipokaliemia y arritmias cardiacas.

Betabloqueadores Bien documentadosEficaces en la angina de pecho y posiblemente en la ICCProfilaxis secundaria tras un IAMÚtiles en arritmias supraventriculares y ventricularesRegresión de la HVI

Efectos adversos sistémicosContraindicaciones en procesos obstructivos de vías aéreas y en vasculopatías periféricas.Pueden empeorar la ICCAumentan los valores de triglicéridos y LDLDisminuye los niveles de HDL.Hipotensión ortostática.

Calcio antagonistas Bien toleradosEficaces en la angina de pechoRegulan el ritmo ventricular en la FA

Edemas periféricosEstreñimiento

IECA Bien toleradosRegresión de la HVIEficaces en la ICCReducen la proteinuria en la diabetes mellitus

Relativamente carosControl necesario de la función renal durante el ajuste de las dosis.Tos

ARA II Bien toleradosEficaces en la ICC Regresión de la HVIReducen progresión de la nefropatía diabética

Relativamente Caros

Lineamientos para el manejo Si el diurético no es la terapia inicial, esta usualmente indicado como

segunda droga. Diuréticos no recomendados en pacientes con disturbios electrolíticos o

con hipovolemia o deshidratación. Iniciar con dosis bajas e ir subiendo dosis según respuesta. Antes de llegar a dosis máxima debe agregarse una segunda droga de

otro mecanismo de acción si la primera no es bien tolerada debe cambiarse.

Si con dos drogas en dosis adecuadas tolerables no logran controlar la presión arterial se debe iniciar una tercera droga de diferente mecanismo de acción.

Cuando de inicio la presión arterial es mayor de 200/100mmhg del objetivo , se recomienda iniciar con dos drogas de mecanismo de acción diferente una de las cuales debe ser un diurético si es que no hay consideraciones especiales, aunque en el anciano debe ser individualizada la terapia.

Seguimiento y control

DIURÉTICOS TIAZÍDICOSSon diuréticos que actúan directamente sobre el TCD inhibiendo la reabsorción de Sodio y Cloro.

Bloquear el transporte sodio/cloro a nivel del TCD

Eliminado en la orina > Volumen Urinario

HIPOCALCEMIA

FARMACO T1/2 Absorción oral ELIMINACIONBendroflurotiazida 3-3.9 Casi completa 30%R. 70% M

Benzitiazida Id Id IDClorotiazida 1.5 10-21% RHIDROCLOROTIAZIDA 2.5 65-75% R

Hidroflumetiazida 12-27 ~50% 40-80%R. 20-600%M

Metielotiazida Id Id MPolitiazida ~25 Casi completa 25%R. 75%U

Triclormetiazida Clortalidona

2-744

Id60-70%

ID65%R. 10%B. 25%U

Indapamide 10-22 Casi completa M

Metolazona 4-5 ~65% 80%R. 10%B10% M

Quinetazona Id Id ID

INHIBIDORES DEL SYMPORTE NA+ CI- (TIAZIDAS Y DIURÉTICOS SIMILARES A TIAZIDAS)

DIURÉTICOS TIAZÍDICOSLOSARTÁN + HIROCLOROTIAZIDA

INDICACIONES

• TTO HTA (APROPIADO)

• PACIENTES NO MONOTERAPIA

CONTRAINDICACIONES Y

ADVERTENCIAS• HIPERSENSIBILIDAD

• ANURIA• EMBARAZO• DAÑO HEPÁTICO

Y RENAL

ASOCIADOS • Benicar® (contiene

olmesartan, hidroclorotiazida)

• Diovan® (contiene valsartán, hidroclorotiazida)

• Monopril® HCT (contiene fosinopril, hidroclorotiazida)

• Ziac® (contiene bisoprolol, hidroclorotiazida)

Diuréticos TiazídicosEfectos AdversosPrecaución a dosis altas (mayores de 25 mg), muerte repentina

Hipokalemia si no se combina con Ahorrador de K+: arritmias!Elevación de valores de LDL, trigs, colesterol con HDL resistencia a la insulina

Más comunes: impotencia sexual (¿cómo?) e hiperuricemia

¿Cuándo usar?Ideales para inicio tx farmacológico, a bajas dosisPara tx a largo plazo siempre añadir espironolactona, amiloridaDisminuye efectividad en IRC... no usar

Farmacología bloqueadores adrenérgicos

Mec de acción

↓ contract

↓ F.C.

Otros: Bloqueo presináp/ (-SNC)

Inhiben liberación

renina

Los receptores β-1, que favorecen el cronotropismo, los bloqueamos y la frecuencia cardiaca, gasto cardiaca, la presión arterial. Bloqueadores a nivel de las células yuxtaglomerulares del riñón, liberación de renina, la actividad del SRAA, por consiguiente también la PA.

Hay receptores presinapticos β-2 que podrían favorecer la descarga simpática, si los bloqueos también tengo un efecto anti HTA.

Propanolol, fue uno de los primeros antiHTA, tiene un extenso metabolismo hepático de primer paso, es no selectivo.

Atenolol, tiene una VM de 4-6 horas, se elimina por riñón, no tiene un importante metabolismo en hígado; pero hay que tener precaución en pac. con disminución de la función renal.

Metoprolol, si tiene metabolismo hepático, y puede tener interacciones con el citocromo, la VM es muy corta.

Labetalol, la relación de bloqueo β vs α, es 3:1, se utiliza más en crisis hipertensivas.

Carvedilol se usa más que el labetalol, porque tiene una relación de bloqueos más alta, su efecto principal es por el bloqueo β, es muy útil en falla cardiaca.

Nevibolol, favorece la síntesis de NO, ejerciendo un efecto vasodilatador.

Bloqueadores vasodilatadoresBloqueo alfa-beta• Vasodilatación sin taquicardia. • Menos inotropismo (-) y más disminución de

resistencias periféricas que bloqueadores• Menos taquicardia que bloqueadores

• Desventajas, las derivadas del bloqueo α y β

• Carvedilol: importante en ICC

• Nevibolol, dilatación x NO, afecta menos el metabolismo de la glucosa.

Vasodilatadores – Bloq’s Canales Ca++

Verapamil, Diltiazem, Nife, Nitren, AmlodipinaMecanismo de acción: antagonizar canales de Ca++

Diferentes tipos (dihidropiridinas más conocidos)Efecto directo arterial >>> venosoAlgunas diferencias según tipo de Antagonista:

Diltiazem Verapamil Dihidropiridinas

FC (2rio)

Inotropismo

Conducción Nodal -Vasodilatación

Periférica

I-ECAEnalapril, Captopril, Ramipril, Quinapril,

otros...Mecanismo de acción: inhibir selectivamente la enzima CA Metabolismo bradicininas Vía: oral más común, i.v. para emergencias

Adversos:Comunes: hipotensión 1era dosis, tos, pérdida de gusto, rash, leucopeniaOtros: IRA en estenosis renal bilateral

Beneficio para diabéticos, proteinuriaC: vida ½ corta; E: intermedia; R,Q: larga

Todos efectivos antihipertensivos

Hipertrofia ventricularActualmente uno de los anti-HTA más tolerados

¿Cuándo usar?

HTA en cualquier etapa, uso crónico

HTA en pctes diabéticosPost infarto del miocardio (antes de las 1as 6 horas)

HTA en pctes con insuficiencia cardíaca

I-ECAEnalapril, Captopril, Ramipril, Quinapril,

otros...

Contraindx en estenosis renal bilateralContraindx en embarazo (2do y 3er trimestre)

Urgencias hipertensivas (valorar la vía)(sólo E viene para i.v.)

Contraindx en hiperpotasemia

Antagonistas Receptores AT-1Losartan, Valsartán, Candesartán,

Irbesartán, etcMecanismo de acción: antagonizar receptor de Ang-IINingún efecto en bradicininas efectividad como anti-HTAEfectividad comparable con demás anti-HTA

Adversos:Comunes: cefalea, mareo, infxs vías resp altas, dorsalgiaAusencia de TOS!

No han demostrado grandes ventajas sobre I-ECAL: vida media corta (3hrs), Otros: intermedio, Telmi: 18 hrs

Precio hasta 4 X mayor que I-ECA

Nefroprotección es su objetivo mayor actualmente

¿Cuándo usar?Pcte que haya rechazado i-ECA por tos

HTA en pctes con insuficiencia cardíaca, no de 1era línea

Contraindx en estenosis renal bilateralContraindx en embarazo (2do y 3er trimestre)

Pcte que pueda pagar el tx. diario

Antagonistas Receptores AT-1Losartan, Valsartán, Candesartán,

Irbesartán

Protección renal (microalbuminuria) en HTA / Sdre. Metabólico

Un diurético debe ser utilizado para fallo cardíaco o edema.

Un betabloqueador debe ser utilizado en la cardiopatía coronaria, en taquiarritmias, cefaleas migrañosas y pueden emplearse los cardioselectivos como el carvedilol, en la insuficiencia cardiaca congestiva.

Un IECA debe ser utilizado en el fallo cardíaco por disfunción sistólica, una nefropatía crónica de ligera a moderada, en particular la nefropatía diabética o una enfermedad vascular periférica.

RECOMENDACIONES GENERALES EN ENFERMEDADES CONCOMITANTES

Un bloqueador de canales de calcio debe ser utilizado en el fallo cardíaco debido a disfunción diastólica, enfermedad vascular periférica o el verapamilo para las taquiarritmias.

Un bloqueador-alfa debe ser utilizado para el prostatismo.

El riesgo de hipotensión ortostática y caída está presente con cualquier fármaco antihipertensivo empleado.

RECOMENDACIONES GENERALES EN ENFERMEDADES CONCOMITANTES

Las dosis iniciales de las drogas deben ser bajas (50% de las utilizadas en la población general), para disminuir al máximo el riesgo de efectos secundarios.

El incremento de las dosis y la reducción de la TA debe ser gradual, para disminuir el riesgo de síntomas isquémicos.

Utilizar monodosis siempre que sea posible, con formulaciones de efecto prolongado.

Principios en la terapia antihipertensiva

en adultos mayores

Vigilar atentamente los efectos adversos, especialmente la hipotensión postural.

Tener presente las interacciones farmacológicas con otros medicamentos.

Principios en la terapia antihipertensiva

en adultos mayores

James PA, Oparil S, Carter BL, et al. Evidence based-guideline for the management of high blood pressure in adults: Report from the panel members appointed to the Eighth Joint National

Committee (JNC 8). JAMA 2014; DOI:10.1001/jama.2013.284427.

James PA, Oparil S, Carter BL, et al. Evidence based-guideline for the management of high blood pressure in adults: Report from the panel members appointed to the Eighth Joint National

Committee (JNC 8). JAMA 2014; DOI:10.1001/jama.2013.284427.

James PA, Oparil S, Carter BL, et al. Evidence based-guideline for the management of high blood pressure in adults: Report from the panel members appointed to the Eighth Joint National

Committee (JNC 8). JAMA 2014; DOI:10.1001/jama.2013.284427.

James PA, Oparil S, Carter BL, et al. Evidence based-guideline for the management of high blood pressure in adults: Report from the panel members appointed to the Eighth Joint National

Committee (JNC 8). JAMA 2014; DOI:10.1001/jama.2013.284427.

James PA, Oparil S, Carter BL, et al. Evidence based-guideline for the management of high blood pressure in adults: Report from the panel members appointed to the Eighth Joint National

Committee (JNC 8). JAMA 2014; DOI:10.1001/jama.2013.284427.

Prieto MA. Guías en el manejo de hipertensión. Semergen. 2014;40(Supl 4):2-10.

Tanto el JNC 8 (2014) como la guía ESH (2013), tienden a simplificar el manejo médico, indicando un objetivo común de PAS <140 mmHg, en la mayoría de los pacientes, incluyendo aquellos con DM y ERC.

Esta simplificación inquieta a gran parte de la comunidad científica que opina que existirá un retroceso en el grado de control conseguido en los últimos años y con ello un repunte de los episodios CV

Es necesario continuar realizando estudios para encontrar respuestas

Controversia actual…

Prieto MA. Guías en el manejo de hipertensión. Semergen. 2014;40(Supl 4):2-10.