Sustancia producida por el metabolismo de los organismos vivos, principalmente hongos microscopios y bacterias, que tienen la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos

ANTIBITICOS BETALACTAMICOSDefinicin

Mecanismo de accin

Clasificacin Biolgicos (Naturales) : Sintetizados por organismos vivos (PENICILINA , CLORANFENICOL). Semisinteticos: Obtenidos de Modificacin qumica de antibiticos naturales (Ampicilina). Sintticos: Generados mediante sntesis qumica (Sulfas).Inhiben la sntesis del peptidoglucano el cual es importante para la formacin de la pared celular; evitando as la trasnpeptidacion de la barrera peptidoglucanos y la muerte de esta bacteria.

Definicin

Penicilina

Mecanismo de accinClasificacin1) Penicilinas naturales:- penicilina G cristalina acuosa- penicilina G benzatnica- penicilina G procaina *- penicilina V

2) Penicilinas estables a la penicilinasa estafiloccica:- meticilina *- oxacilina *- nafcilina *- cloxacilina *- dicloxacilina *3) Penicilinas de espectro ampliado:a) De espectro medio: Aminopenicilinas:- ampicilina- amoxicilina- bacampicilina *b) De amplio espectro:Carboxipenicilinas:- carbenicilina *- ticarcilina *Ureidopenicilinas:- mezlocilina *- azlocilina *- piperacilina *4) Penicilinas asociadas a inhibidores de betalactamasas:- ampicilina-sulbactam- amoxicilina-cido clavulnico- amoxicilina-sulbactam- ticarcilina-cido clavulnico *- piperacilina-tozabactam *

Unin de la penicilina Con la enzima

Peptidoglicano

Penicilina

Penicilina -Enzima

Inhibicin De La Sntesis De Muerte Bacteriana por La Pared Celular falta de pared celular Antibitico de escaso poder txico y alergizante, cuyos derivados semisintticos estn dotados de una potente actividad bactericida.

CEFALOSPORINADefinicin

Clasificacin1ra. generacin: Cefazolina Cefalotina Cefaloridina Cefapirina2da. generacin: Cefuroxima Cefamandol Cefonicid Ceforamida Moxalactan Cefuroxima, oral Cefaclor, oral Cefminox Cefotetan Cefbuperazona3ra. generacin: Cefotaxima Ceftazidime Ceftizoxime Cefoperazona Ceftriaxone Cefpirome Cefixime, oral Cefetamet, oral Proxetil-cefpodoxima, oral Ceftibuten, oral Cefdinir, oral Latamoxef, oral Cefodizima Cefmenoxima Cefsulodina4ta. generacin: Cefepime Cefaclidina Cefoselis Cefelidina

Mecanismo de accin

(CEFALOSPIRINA) Unin Covalente con PBP

Esta unin se da en la membrana citoplasmtica que sirven para la ltima fase de sntesis de proteoglicanos que forman la pared

Protena fijadora con penicilina

ANIMOGLUCSIDOS O AMINSIDOS

MECANISMO DE ACCINInteraccin inicial con la superficie extrema celular bacteriana.Gram (-)

Conducto de porina Mecanismo pasivoNo depende de energa

Espacio periplasmtico

Transporte a travs de la membrana internaDepende de energaGradiente electroqumico

Acoplado a bomba de protones

Amino glucsidos aminociclitolesESTRUCTURA QUMICAAminoazcares

Anillo aminociclitolUnidos por enlaces glucosdicos a

Anillo aminociclitol (Estreptidina)

AminoglucsidosCLASIFICACIN

Aminociclitol sin aminoglucsidos con Aminoglucsidos con aminociclitol

Aminociclitol desoxiestreptaminanaAminociclitol estreptidina

Espectinomicina

Kanamicacina Amikacina Tobramicina Gentamicina Sisomicina Netilmicina Neomicina Estreptomicina Kenamicina Lincomicina

FARMACOCINTICA

Molculas Policatinicas Polares (No liposolubles) Abs. TGI [ ] urinaria 25 -100 superior a sanguneaCruza pobremente Barreras Biolgicas (excepto BHP)No alcanza niveles teraputicos: humor vtreo, prstata, bilis.

Metabolismo y excrecinNo se Metabolizan en organismo se excretan por filtracin glomerularTVM: 2-3 h Excretados: Va Renal (80-90%) tiles ITU y Va Biliar (2-5%)Filtracin (90 99%)Reabsorcin: TCP (5-10%)

Tromboflebitis al administrar por I.V Erupciones cutneas por exposicin a la luz solarHipersensibilidad y alergiaMolestias digestivasEFECTOS ADVERSOS

Uso de penicilinas vencidasEquilibrio N (-)Cirrosis

Sndrome de Falconi

Poliuria, Polidipsia. Glucosuria, aminoaciduria. Hipercalciuria, Hipotasemia. Acidosis, etc.Provoca

RESISTENCIA BACTERIANA

Reduccin del acceso de los Aminoglucsidos al Citoplasma Bacteriano

Penetracin de aminoglucsidos depende de la actividad de un transporte y es un proceso que consume energa.

Alteracin de Sistemas Transporte:Protenas Transportadoras

Disminucin de Produccin de Energa

Cierre de canales inicos

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Defecto en vas de Fosforilacin del ADP

AMINO GLUCSIDO (AG)SinergismoBetalactmicos

Nefrotoxicidad

AG + CisplatinoAG + VancomicinaAG + CiclosporinaAG + Anfotericina BAG + CefalotinaAG + Furosemida

Parlisis respiratoriaBNMAG

Enmascara OtotoxicidadDimenhidrinatoAG

Absorcin digoxina

Neomicina

Absorcin metrotrexato

Absorcin flurouracilo

Sntesis vitamina K

Los aminoglucsidos se indican en el tratamiento de infecciones severas del abdomen y las vas urinarias, as como en casos de bacteremia y endocarditis en los casos que se sospeche infeccin por enterococo. Sepsis de origen desconocido, urinario (Gentamicina), biliar, o intestinal (Kanamicina). Fiebre en pacientes neutropnicos (Pseuomonas). Infeccioes por Pseudomonas aeruginosa (Tobramicina). Infecciones severas donde ya han fracasado otros antibiticos (Amikacina).INDICACIONES TERAPEUTICAS

CONTRA INDICACIONES TERAPEUTICAS

Alergia a la estreptomicina. En el embarazo sordera congnita. Miastenia gravis (bloqueo neuromuscular). Otitis media.

Conjunto de antibiticos obtenidos a partir de varias especies de Streptomices (Tetraciclina) o bien por semisintesis (Tetraciclina doxiciclina y minociclina)

Tetraciclinas Definicion

Mecanismo de accin

Las tetraciclinas se unen reversiblemente al ribosoma 30s(Bacteriano)

Bloquea el acceso del Aminoacil-t-RNA al complejo mRNA-ribosoma en el sitio aceptorSe inhibe la Sintesis de Proteina Bacteriana

CLASIFICACIONVida media Corta (6-8H) Clortetraciclina Oxitetraciclina TetraciclinaDosis y accin teraputica

Vida media Intermedia(12-14H) Demeclociclina MetaciclinaDosis Habituales: BacteriostticoAltas Dosis: Bactericida (son toxicas)

Vida media Larga (16-18H) Doxiciclina Minociclina

Son antibioticos naturales semisintetiso y sinteticos que ocupan un lugar destacado en el trtamiento de infecciones causadas por bacterias intracelulares

MACROLIDOSDefinicin

Mecanismo de Accin

ClasificacinAnillo Lactonico 14 atomos Eritromicina Roitromicina ClaritromicinaAnillo Lactonico 15 Atomos AzitromizinaAnillo Lactonico 16 Atomos Espiramicina Josamicina

Subunidad del Ribosoma 50s Aminocido

Subunidad ribosoma 30s

Los Macrlidos se unen ala subunidad 50 s de los ribosoma; bloqueando la trasnpetidacion inhibiendo la sntesis proteica de las bacterias

Las sulfonamidas fueron las primeras drogas eficaces empleadas para el tratamiento sistmico de infecciones bacterianas en el ser humano.Les caracteriza compartir una estructura qumica similar al cido para-amino-benzoico (PABA).Sulfonamidas

Mecanismo de Accion

Absorcin: existen sulfonamidas que se absorben por va digestiva y otras que no. Las que se absorban por v.o. lo hacen con rapidez, a nivel del estmago e intestino delgado y en alta proporcin (70 a 90%).

Farmacocineticaa

Teridina + Paba Inhibido Por SulfonamidasAcido DihidropteroicoGlutamatoAccido Dihidrofolico Inhibido por TrimetropimAcido TetrahidrofolicoSe metabolizan parcialmente a nivel heptico por acetilacin y glucuronidacin.

Cofactores FAH4Timidina PurinasMetionina Glicina t-met-t-RNA

DNARNAPROTEINASDNASe eliminan por la orina (principalmente por filtracin glomerular), en parte como droga libre y otra parte metabolizada.

FARMACOS DISPONIBLES

Cotrimoxazol de uso oral Sulfadiacina comprimidos 500mg Sulfasalazina comprimidos 500mg

Es un antibitico que se une ala porcin 23s de la subunidad 50s del ribosoma bacteriano. Fue sintetizado apartir de streptomyces linolnensis.Actualmente esta en desuso frente al descubrimiento de la clindamicina que posee mucha mayor actividad antibacteriana

LINCOSAMIDASDefinicinInhibiendo asi la sntesis proteicaInterfieren en la sub unidad 50s del ribosoma

Mecanismo de accin ClasificacinLINCOMICINA - CLINDAMICINA

Dando paso a la muerte de la bacteria