Antiparasitarios externos

I. ECTOPARASITICIDAS

A. Introduccion

Los antiparasitarios externos, tambin denominados ectoparasiticidas (de ectoparsito = parsito externo), son productos para combatir los parsitos externos de los animales o de los seres humanos tales como pulgas, caros de la sarna, garrapatas, piojos, etc. A los productos para combatir los parsitos externos de las plantas o a los insectos domsticos no parsitos (p.ej. cucarachas, hormigas, etc.) se les suele denominar ms bien plaguicidas o pesticidas.Los antiparasitarios contienen una o ms sustancias activas -casi siempre sintticas, algunas naturales- con efecto contra tales parsitos.Durante el siglo XX se han descubierto docenas de sustancias activas con efecto antiparasitario externo usadas contra los ectoparsitos del ganado, perros y gatos. Muchos de ellos son de espectro de accin amplio, es decir, son eficaces contra muchos parsitos externos al mismo tiempo (p.ej. moscas, piojos, caros, garrapatas, etc.) y, adems de usarse en el ganado bovino, ovino, porcino y aviar, se emplean tambin sobre perros y gatos y otros animales domsticos, o como plaguicidas en la agricultura. Otras son de espectro de accin estrecho, es decir, slo actan sobre unas pocas especies. Algunas son tambin efcaces contra ciertos helmintos endoparsitos.

B. Propiedades principales de un ectoparasiticida

Adems de su eficacia contra un determinado parsito y de su toxicidad para el hombre, el ganado y el medio ambiente, hay una serie de propiedades generales de los ectoparasiticidas que son especialmente importantes porque determinan en gran parte su comportamiento en la prctica, tanto frente al parsito mismo como frente al ganado, a los seres humanos y al medio ambiente.

El mecanismo de accin.

Se refiere a dnde y cmo acta el compuesto a nivel fisiolgico o molecular dentro del parsito. Es importante, p.ej., porque si acta sobre un mecanismo que slo existe en los parsitos, ser probablemente poco txico para el hombre, los mamferos y otra fauna salvaje. Si acta en cambio sobre un mecanismo molecular que no es especfico de los insectos o caros, es decir, que tambin ocurre en los organismos superiores (mamferos, aves, etc.), es muy probable que sea tambin txico para estos organismos.Tambin es importante, porque es muy probable que compuestos con el mismo mecanismo de accin muestren resistencia cruzada entre s, aunque tengan una estructura qumica completamente diferente: si una poblacin de parsitos se hace resistente a un compuesto, ser probablemente resistente a otros compuestos con el mismo mecanismo de accin. Esto ocurre de ordinario entre compuestos de la misma clase qumica (organofosforados, piretroides, endectocidas, etc.) y se denomina resistencia cruzada.El modo de accin.

Se refiere a cmo el compuesto "penetra" en el parsito para ser eficaz. Hay tres modos de accin principales: Tarsal: si basta que el producto entre en contacto con la cutcula del parsito, se dice que tiene efecto tarsal y que acta por contacto. Oral: si el compuesto debe ser ingerido por el parsito, se habla de efecto oral y se dice que acta por ingestin. Sistmico: si el compuesto alcanza al parsito a travs de la sangre o de los tejidos corporales del hospedador al que se le ha administrado previamente la sustancia activa (por inyeccin, va oral o sobre la piel).El espectro de accin.

Se refiere al nmero de especies de parsitos sobre las que el compuesto tiene una eficacia efectiva a la concentracin habitual de uso. Se habla de espectro amplio o grande cuando acta sobre muchas especies, o de espectro estrecho o restringido cuando acta sobre pocas especies. Desde el punto de vista del medio ambiente y de la seguridad para el ganado y los seres humanos, son preferibles compuestos de espectro reducido. Desde el punto de vista comercial y prctico son preferibles los de amplio espectro, pues con un slo producto se pueden controlar muchas plagas.

El poder o efecto residual. Se refiere de ordinario al tiempo que un compuesto permanece eficaz contra el parsito cuando se aplica sobre una superficie o se administra a un animal. Tambin se suela hablar de persistencia. Algunas sustancias son muy estables y tienen un gran poder residual y otras son muy voltiles o se descomponen rpidamente por efecto del sol, de la intemperie, etc. o se metabolizan en el organismo del animal tratado.C. Clasificaciones de los ectoparasiticidas (en general de los insecticidas)

Es comn clasificar a los ectoparasiticidas en diversas categoras, segn criterios diversos. Los ms usuales son:Segn el estadio de desarrollo del parsito Afectado por la sustancia activa se habla de Adulticida, si tiene efecto sobre los adultos Larvicida, si tiene efecto sobre las larvas Ovicida, si tiene efecto sobre los huevosSegn el tipo de parsitos Contra el que son eficaces se habla de sustancias activas o productos Insecticidas, si tienen efecto contra los insectos. Acaricidas, si tienen efecto contra los caros en general. Garrapaticidas o ixodicidas, si tienen efecto contra las garrapatas o ixdidos. Mosquicidas, si tienen efecto contra las moscas Piojicidas, si tienen efecto contra los piojos Sarnicidas, si tienen efecto contra la sarna Pulguicidas, si tienen efecto contra las pulgas Etc.Un producto determinado puede ser a la vez insecticida y acaricida, adulticida y larvicida, y tener efecto tarsal y sistmico; otro puede ser slo insecticida o larvicida, y tener slo efecto tarsal, etc.Una clasificacin pragmtica Muy extendida clasifica a los ectoparasiticidas en cuatro grandes categoras:

Insecticidas clsicos: se trata sobre todo de insecticidas y/o acaricidas orgnicos sintticos que matan a los ectoparsitos mayormente por contacto y se usan en baos de inmersin o aspersin, para fumigaciones, como pour-ons, cebos, etc. A este grupo pertenecen la mayora de las sustancias activas ectoparasiticidas utilizadas hoy en da en la ganadera: organofosforados, amidinas, piretroides, etc.

Endectocidas: adems de controlar a numerosos ectoparsitos son muy eficaces contra muchos endoparsitos, sobre todo helmintos, es por ello que se les denomina endectocidas. Actan mayormente de modo sistmico pero tambin lo pueden hacer por contacto o ingestin. La mayora son derivados sintticos de productos naturales extrados de cultivos bacterianos.

Inhibidores del desarrollo: no matan directamente a ningn estadio, pero bloquean el desarrollo de los estadios inmaduros: las larvas mueren antes de alcanzar el estadio adulto, lo que interrumpe el ciclo de vida. Actan mayormente por contacto o ingestin. La mayora son productos orgnicos sintticos.

Productos naturales: son extractos de plantas que se emplean directamente sin una ulterior modificacin qumica; o bien productos minerales, es decir no orgnicos, sino inorgnicos.

D. Clases qumicas

Desde el punto de vista meramente qumico, la aplastante mayora de las sustancias activas ectoparasiticidas descubiertas hasta la fecha son molculas orgnicas sintticas o semisintticas y se pueden agrupar en familias o clases qumicas determinadas, cuyos representantes poseen grupos funcionales similares. Unas pocas son molculas orgnicas naturales, es decir se extraen de una planta o de microorganismos. Y otras pocas son de origen mineral o inorgnico, casi siempre sales.Las sustancias activas de una misma clase qumica tienen de ordinario el mismo mecanismo de accin sobre el parsito a nivel fisiolgico o molecular.Los ectoparasiticidas orgnicos sintticos pertenecen a varias clases qumicas distintas. Las principales clases qumicas son las siguientes, independientemente de su presencia actual en el mercado, y ordenadas segn el orden cronolgico aproximado en que fueron descubiertas: Organoclorados: insecticidas clsicos, la mayora de contacto u oral, hoy en da retirados o prohibidos en la mayora de los pases. Organofosforados: insecticidas clsicos, la mayora de contacto, unos pocos orales o sistmicos. Carbamatos: insecticidas clsicos, la mayora de contacto u orales Amidinas: insecticidas clsicos, la mayora de contacto Piretroides: insecticidas clsicos, la mayora de contacto, algunos tambin orales. Benzoilureas: inhibidores del desarrollo, la mayora de contacto u orales. Anlogos de la hormona juvenil: inhibidores del desarrollo, la mayora de contacto. Lactonas macrocclicas: endectocidas, sistmicos y de contacto. Neonicotinoides: insecticidas clsicos, de contacto u orales, algunos sistmicos. Fenilpirazoles: insecticidas clsicos, de contacto u orales.Algunas sustancias activas orgnicas sintticas no cuadran en ninguna de estas categoras, p.ej. la ciromazina, el diciclanil, la metaflumizona, y otros.E. Origen y uso agrcola de muchos ectoparasiticidas

Es til saber que la gran mayora de los compuestos ectoparasiticidas empleados en la salud animal, tanto en el ganado como en perros y gatos, se emplean o han empleado tambin en la agricultura para combatir a los parsitos de las plantas, o en la higiene ambiental para combatir plagas domsticas (cucarachas, termitas, etc.) o pblicas (p.ej. mosquitos).Es ms, en su gran mayora, estos compuestos se descubrieron y aplicaron primero en la agricultura y despus en la ganadera y en la higiene pblica. Y con poqusimas excepciones, el mayor mercado para las empresas qumicas es y sigue siendo el mercado agrcola y no el ganadero o el de las mascotas.Consecuencia de esto es que a los ectoparasiticidas se les incluya de ordinario entre los pesticidas o plaguicidas, con las connotaciones negativas que esto lleva hoy en da consigo. Para algunas sustancias activas o clases qumicas, esto no sera del todo errneo, pues formulaciones similares a las empleadas en la ganadera se usan tambin en la agricultura y en la higiene pblica (p.ej. la mayora de los insecticidas clsicos organoclorados, organofosforados, carbamatos y piretroides).II. AMIDINAS

Para uso veterinario contra parsitos externos del GANADO bovino, ovino, caprino, porcino y aviar, y en PERROS.Las amidinas (o formamidinas) son una clase especial de sustancias activas ectoparasiticidas con actividad de contacto sobre todo contra garrapatas, caros y piojos. Su actividad insecticida-acaricida se descubri en los aos sesenta del siglo XX.

Frmula molecular del amitrazLa sustancia activa principal de esta clase es el amitraz que se siguen usando abundantemente hoy en da en la ganadera contra parsitos externos del ganado bovino, ovino, porcino y aviar, y de los perros. Otra amidina garrapaticida pero mucho menos utilizada es el cimiazol.Mecanismo de accin y propiedades de las amidinas

Las amidinas son antagonistas de los receptores de la octopamina en el cerebro de los parsitos: provocan hiperexcitabilidad y seguidamente parlisis y muerte. La excitacin hace tambin que las garrapatas no logren fijarse al hospedador para chupar sangre. Tambin poseen un cierto efecto repelente lo que hace que muchas garrapatas se desprendan del hospedador antes de morir, o que ni siquiera se suban al animal tratado.Actan sobre los parsitos externos fundamentalmente por contacto. No son eficaces contra los dpteros (moscas, mosquitos, etc.) ni contra las gusaneras y miasis causadas por sus larvas. Esto hace que, si hay problemas serios de moscas y garrapatas al mismo tiempo, el ganado tenga que ser tratado adems con un mosquicida.Sustancias activas de las amidinas

Las amidinas ms usadas como antiparasitarios externos en el ganado son las siguientes: Amitraz CimiazolUn inconveniente del amitraz es que es inestable en los baaderos de inmersin y debe ser estabilizado con cal apagada, o bien, tras su uso se ha de recargar el bao como si tratase de la carga inicial. El cimiazol en cambio es estable en los baaderos de inmersin pero tiene un efecto residual menor que el amitraz.El amitraz se emplea tambin en agricultura; el cimiazol tambin se ha usado en la apicultura contra las infecciones del Varroa, un caro parsito de las abejas.Formulaciones de las amidinas

Las amidinas estn disponibles para el ganado sobre todo como concentrados (EC) para baos de inmersin o aspersin. Tambin hay unos pocos productos pour-on de vertido directo listos para el uso, sobre todo para porcinos, aunque tambin para bovinos en algunos pocos pases.En los aos 70-80 del siglo pasado se intent insitentemente introducir pour-ons de amitraz a gran escala para bovinos, pero la mayora de los intentos fracasaron al no ser tolerados por el ganado, sobre todo por el efecto sedativo mencionado ms adelante, mayor en el caso de los pour-ons que en el de los baos de inmersin o aspersin.Para perros, el amitraz tambin est disponible en pipetas o spot-ons, en collares y en algunos pocos concentrados para baos.Seguridad de las amidinas

Las amidinas nunca deben aplicarse a los caballos porque no las toleran, y el amitraz es tambin txico para gatos y roedores.A dosis prximas a las de aplicacin, las amidinas pueden tener un efecto sedativo en bovinos. Tras los baos con amitraz o cymiazol es tpico que algunos animales sobre todo terneros y reses previamente debilitadas se echen al piso y queden somnolientos durante algn tiempo. De ordinario basta con rociar los animales con agua (lo que puede alejar parte del producto aplicado por el bao) y esperar a que se recuperen.Consulte la ficha toxicolgica del amitraz para ms detalles sobre toxicidad, tolerancia, sntomas y tratamiento de envenenamiento, antdoto, etc.Resistencia de los ectoparsitos a las amidinas

Al tener el amitraz y las amidinas en general un mecanismo de accin diferente que los organofosforados, carbamatos, piretroides y endectocidas, no tienen resistencia cruzada con estas otras clases qumicas empleadas en la ganadera.Pero hay poblaciones de garrapatas Boophilus resistentes al amitraz, sobre todo en Australia. Y tambin son cada vez ms numerosas en Amrica Latina, donde, tras su introduccin, el amitraz se us relativamente poco y fue sustituido pronto por los piretroides. Esto hace que en estas regiones la resistencia de las garrapatas al amitraz est menos extendida que a los organofosforados o los piretroides. Con el aumento general de la resistencia de las garrapatas a los piretroides, el uso del amitraz ha vuelto a aumentar, y con el uso crece tambin el nmero de casos de resistencia de garrapatas al amitraz reportados.

III. IV. CARBAMATOS

Para uso veterinario el contra parsitos externos del GANADO bovino, ovino, caprino, porcino y aviar, PERROS y GATOS.Los carbamatos son steres del cido carbmico que comparten el mismo grupo funcional. Constituyen una clase qumica de antiparasitarios insecticidas que se vienen empleando abundantemente a partir de la segunda mitad del siglo XX, sobre todo contra plagas agrcolas y en la higiene pblica y domstica, pero tambin contra los parsitos externos del ganado bovino, ovino, porcino y aviar, y de perros y gatos.Mecanismo de accin y propiedades de los carbamatos

Al igual que los organofosforados, los carbamatos son tambin inhibidores de la colinesterasa, pero la inhiben de modo reversible. Otras caractersticas (espectro de accin, eficacia, poder residual, toxicidad, etc.) son tambin similares a las de los organofosforados.

Sustancias activas de los carbamatosEntre los carbamatos ms usados en agricultura destacan los siguientes: Aldicarb: Insecticida de amplio espectro. No se usa en la medicina veterinaria. Carbofurn: Insecticida de amplio espectro. No se usa en la medicina veterinaria. Carbaril: Insecticida de amplio espectro. Se usa moderadamente en medicina veterinaria. Metomilo: Se usa en algunos cebos mosquicidas. Propoxur: Insecticida de amplio espectro. Se usa moderadamente en medicina veterinaria.A pesar de su amplio uso en agricultura y en la higiene domstica y pblica, su empleo como antiparasitarios externos en bovinos, ovinos, caprinos, porcinos y otro ganado nunca ha sido muy abundante, pues son menos eficaces que los organofosforados. Una excepcin son las curabicheras, sobre todo en forma de polvos, que a menudo contienen carbaril o propoxur. Tambin se emplean en algunos polvos antiparasitarios para las aves domsticas. Tambin hay algunos cebos mosquicidas con metomilo.Se usan an bastante para las mascotas, tpicamente en polvos y talcos, champs, jabones, collares, etc. sobre todo el carbaril y el propoxur.Desde el punto de vista de la seguridad para los usuarios, el ganado, las mascotas y el medio ambiente, los carbamatos tambin tienen propiedades similares a los organofosforados.Resistencia de los parsitos a los carbamatos

Los carbamatos muestran a menudo resistencia cruzada con los organofosforados, es decir, cuando un parsito se ha hecho resistente a los organofosforados, es muy probable que tambin se haya vuelto resistente contra los carbamatos, y viceversa.Entre los parsitos externos veterinarios para los que se usan los carbamatos, son las moscas domsticas, los mosquitos (zancudos), las pulgas de perros y gatos y los caros rojos de las gallinas las que ms problemas de resistencia a los carbamatos pueden presentar.

V. VI. ENDECTOCIDAS O LACTONAS MACROCCLICAS

Para uso veterinario contra PARSITOS EXTERNOS del GANADO bovino, ovino, caprino, porcino y aviar, y para PERROS y GATOS. Avermectinas.Los endectocidas (ivermectina, moxidectina, doramectina, etc.) son antiparasitarios al mismo tiempo externo e interno que pertenecen al grupo de las lactonas macrocclicas, derivadas de productos naturales obtenidos por fermentacin de organismos del suelo del gnero Streptomyces.

Frmula molecular de la ivermectinaLa mayora no se fabrican por sntesis qumica clsica, sino que primero se producen en grandes cantidades los Streptomyces por fermentacin, de ellos se extrae el precursor de las sustancias activas, y este precursor se purifica y enriquece o se modifica qumicamente hasta convertirlo en la sustancia activa especfica.El primer antiparasitario endectocida introducido en el mercado para uso en el ganado bovino, ovino y porcino fue la ivermectina: puede decirse que esta sustancia activa supuso un avance enorme y una revolucin en el control de los ectoparsitos y endoparsitos veterinarios. Durante muchos aos fue y sigue siendo la sustancia activa parasiticida ms vendida en el mundo. Se puede decir sin exagerar que la ivermectina ha resuelto en gran medida varios problemas parasitarios que antes eran difciles de controlar, p.ej. la sarna, los piojos, las gusaneras y la hipodermosis.Mecanismo de accin y propiedades de los endectocidas

Los endectocidas son eficaces contra muchos parsitos a concentraciones mucho menores que la mayora de los parasiticidas clsicos. As por ejemplo, mientras que la dosis letal de un organofosforado, carbamato o piretroide contra una larva de mosca puede ser de 1 ppm (una parte por milln = 1 mg/kg), la dosis letal de un endectocida puede ser de 1 ppb = una parte por billn = 1g/kg), es decir mil veces menor, o lo que es lo mismo, el endectocida es del orden de mil veces ms potente que el insecticida clsico. Esto permite utilizar menos cantidad de sustancia activa en un producto para obtener una eficacia suficiente.Los endectocidas tienen accin sistmica (actan a travs de la sangre del hospedador), de contacto e incluso por ingestin, segn cmo se administren. La denominacin endectocida deriva del hecho que, adems de controlar muchos ectoparsitos, tambin son altamente eficaces contra numerosos parsitos internos o endoparsitos, sobre todos helmintos nematodos (gusanos internos).Los endectocidas actan sobre los receptores GABA de las clulas del sistema nervioso: bloquean la transmisin del impulso nervioso lo que conduce a la parlisis y muerte del parsito.Los endectocidas tienen un espectro muy amplio de accin ectoparasiticida. Son especialmente eficaces contra los caros de la sarna, contra las larvas de insectos (miasis: gusanos barrenadores, bicheras, califridos, trsalo, etc.) y contra los insectos adultos (piojos, melfagos, moscas, etc.) en bovinos, ovinos, porcinos, perros y gatos. Su eficacia es algo menor contra las garrapatas, sobre todo las de ms de un hospedador, si bien depende tambin de la dosis administrada.Consulte tambin el artculo en este sitio sobre los endectocidas como antihelmnticos.Sustancias activas endectocidas

Los endectocidas ms utilizados en veterinaria son los siguientes: Abamectina: ganado y mascotas Doramectina: slo ganado Eprinomectina: slo bovinos Ivermectina: ganado y mascotas Milbemicina oxima: slo mascotas Moxidectina: ganado y mascotas Selamectina: slo mascotasLa eprinomectina es el nico endectocida autorizado para el uso en ganado lechero pues produce muchos menos residuos en leche que los demsAlgunos de estos endectocidas (p.ej. la abamectina y la ivermectina) se emplean tambin en la agricultura.Formulaciones de los endectocidas

En la ganadera, la ivermectina y los otros endectocidas se comercializaron inicialmente como inyectables para bovinos, ovinos y porcinos, para el control simultneo de parsitos externos (caros, piojos, miasis, gusaneras, etc.) e internos (sobre todo nemtodos gastrointestinales y pulmonares). Hoy en da, los inyectables de larga duracin tambin pueden ofrecer un control satisfactorio de garrapatas Boophilus. Ms adelante aparecieron los pour-ons de vertido dorsal listos para el uso, sobre todo para bovinos, eficaces tambin en buena medida contra moscas picadoras y garrapatas de un hospedador (es decir, Boophilus). Hoy en da, segn cual, estn tambin disponibles en forma de suspensiones orales (sobre todo para uso en ovinos como antihelmnticos), como aditivos para piensos y agua (sobre todo para porcinos).Para las mascotas, los endectocidas estn disponibles sobre todo en forma de tabletas, suspensiones orales y pipetas o spot-ons, casi siempre en mezcla co n otros compuestos antiparasitarios para ampliar el espectro de accin. Mayormente son para el control de nematodos (tpicamente Dirofilaria immitis, el gusano del corazn) y de algunas especies de piojos y caros. Slo la selamectina se emplea en mascotas para el control de pulgas y garrapatas: los otros endectocidas no controlan estos parsitos a las dosis teraputicas.Hoy en da, la ivermectina es la sustancia activa con ms nmero de marcas comerciales en el mercado: hay cientos de genricos, sobre todo de la formulacin original inyectable al 1% (IVOMEC). Puede decirse, que casi todos los laboratorios veterinarios del mundo tienen alguna formulacin de ivermectina, salvo unas pocas multinacionales que emplean algunos de los otros endectocidas (doramectina, moxidectina, milbemicina oxima, etc.). Ahora bien, muchas de las diferentes marcas son exactamente el mismo producto, pues hay slo un cierto nmero limitado de fabricantes y proveedores de tales formulaciones. Es decir, aunque parezcan productos diferentes porque se venden bajo otra marca, muchas son exactamente lo mismo. Algunos laboratorios se esfuerzan por diferenciarse comercializando fomulaciones que adems contienen vitaminas (tpicamente vitaminas A, D y E). Otros comercializan mezclas con algn fasciolicida (p.ej. closuln o nitroxinil) o con anabolizantes (p.ej. zeranol).Para caballos se evitan los inyectables de endectocidas como la ivermectina. La razn es que, cuando se introdujo la ivermectina hace unos 30 aos, se vi que los caballos desarrollan infecciones de clostridios (por contaminacin de las agujas) en el lugar de la inyeccin mucho ms fcilmente que el ganado, as como otras complicaciones indeseadas. Adems, tambin la farmacocintica de la ivermectina inyectable en caballos es diferente que en otros animales. Por todo ello se desarrollaron las pastas orales para equinos que no tienen ese inconveniente.Seguridad de los endectocidas

En general, los endectocidas supusieron un progreso notable en lo relativo a la seguridad, tanto del ganado y las mascotas, como de los trabajadores y del medio ambiente.En los parsitos, los receptores GABA se dan en todo el sistema nervioso. En mamferos y otros vertebrados estos receptores slo se dan en el cerebro (sistema nervioso central) y las molculas de los endectocidas de ordinario no son capaces de superar la barrera sangre-cerebro. Esto hace que para los mamferos incluido el hombre y otros vertebrados, los endectocidas sean menos txicos que para los parsitos.Adems, aunque la sustancia activa pueda ser en s bastante txica y de hecho algunas lo son, las concentraciones a las que se usan en el ganado y las mascotas son comparativamente mucho menores que las de los insecticidas clsicos, es decir, los operarios y dueos de las mascotas no estn expuestos a dosis elevadas. A esto se aade que las formulaciones ms comunes de los endectocidas (inyectables, pour-ons, pipetas, etc.) son menos susceptibles de contaminar a quienes los aplican, que los baos de inmersin o aspersin con insecticidas o acaricidas clsicos, tan comunes an en la ganadera.No obstante, hay razas de perros que no toleran bien las lactonas macrocclicas como doramectina, ivermectina, milbemicina oxima, moxidectina, selamectina, ni la emodepsida (ni ciertos otros medicamentos no antiparasitarios) y, a dosis mayores de las recomendadas pueden presentar problemas de tolerancia ms o menos graves. Por ello la dosificacin debe hacerse lo ms exactamente posible. Se trata sobre todo de los Collies y razas prximas, que tienen una mutacin (en el gen MDR-1) que afecta a la barrera sangre-cerebro que hace que ciertos medicamentos de ordinario no entren en el cerebro de los mamferos. Adems de los Collies tambin otras razas han mostrado problemas similares: Bobtail, Border Collie, Collie Barbudo, McNab, Galgo Silken, Galgo Whippet, Pastor Australiano, Pastor Blanco Suizo, Pastor Ingls, Pastor Shetland, Wller, si bien la mutacin defectuosa no se ha confirmado an en todas estas razas.El tiempo de espera entre el tratamiento y el sacrificio del ganado vara entre unas 2 semanas para eprinomectina y de 4 a 6 semanas para la mayora de los compuestos a la dosis normal. Para las formulacions de larga duracin (LA) el tiempo de espera es de ordinario de 12 semanas o ms.

Los endectocidas se excretan tambin a travs de la leche por lo que de ordinario su uso en el ganado lechero en produccin no est autorizado. La eprinomectina es una excepcin porque produce muchos menos residuos en leche, y est autorizada para uso en ganado lechero en produccin para el consumo humano.El peligro para el medio ambiente que puede suponer el uso de endectocidas tambin es menor que el que implica el empleo de insecticidas clsicos. Por un lado, de ordinario no hay grandes cantidades que hay que desechar, como es el caso de los productos utilizados en baos de inmersin. Por otro lado, como la mayora de estos productos se emplean de modo sistmico, la fauna salvaje se ve menos expuesta a ellos por contaminacin del medio ambiente.Parte de la sustancia activa de los endectocidas se expulsa con las heces sin modificar, y se ha estudiado exhaustivamente el impacto (sobre todo de la ivermectina) que los residuos en los excrementos del ganado podran tener en la fauna coprfaga (escarabajos peloteros, larvas de diversas especies de moscas que se desarrollan en el estircol, etc.). Aunque dichos residuos s tienen un cierto efecto sobre dicha fauna, no parece que sea tan dramtico como para tener que renunciar al gran beneficio que supone su uso en la ganadera.Resistencia de los parsitos a los endectocidas

La resistencia de algunos helmintos nematodos gastrointestinales a la ivermectina y despus a otros endectocidas se extendi ya en los aos 90 del siglo pasado, sobre todo en ovinos. Sin embargo, la resistencia de ectoparsitos (moscas, garrapatas, piojos, etc.) a los endectocidas es hoy en da an bastante rara. A inicios del siglo XXI se confirm la existencia en Brasil de poblaciones de garrapatas Boophilus ligeramente resistentes a la ivermectina (factor de resistencia 1000 en moscas domsticas). En regiones templadas y clidas, las moscas domsticas y de los cuernos puede completar esas 30 generaciones en menos de tres aos.VII. VIII. FENILPIRAZOLES y NEONICOTINOIDES

Para uso veterinario contra parsitos externos en el GANADO, PERROS y GATOS.Fenilpirazoles, mecanismo de accin y propiedades

Frmula molecular del fipronilLos fenilpirazoles son una clase qumica de insecticidas y acaricidas cuyo representante principal es el fipronil, introducido como ectoparasiticida en los aos 90 del siglo XX, primero como pulguicida y garrapaticida para las mascotas y despus en el mercado ganadero como garrapaticida y mosquicida. Hay ya numerosos genricos del fipronil. Ms recientemente se ha introducido el piriprol contra pulgas y garrapatas en perros.El fipronil (ficha tcnica) es un antiparasitario externo con actividad insecticida y acaricida de amplio espectro que acta por contacto y tiene un largo poder residual. Su mecanismo de accin consiste en bloquear los canales de cloro regulados por GABA en la membrana celular de las clulas del sistema nervioso central. Los insectos afectados muestran hiperexcitacin y acaban muriendo. El bloqueo parece que es ms estable en insectos que en vertebrados y mamferos, en los que se dan tambin este tipo de mecanismo.El fipronil se usa muchsimo para el control de pulgas y garrapatas en perros y gatos, sobre todo en formulaciones spot-on o pipetas., pero tambin en sprays y aerosoles. Es de hecho el pulguicida ms vendido en el mundo en la actualidad. Tambin se usa abundantemente en la agricultura, en cebos contra cucarachas, en productos contra las termitas, etc. Hay numerososEn la ganadera, el fipronil es eficaz sobre todo contra las garrapatas y las moscas picadoras en bovinos. En los aos 90 del siglo XX se introdujo un pour-on defipronilen Brasil, que ms tarde se ha introducido igualmente en otros pases de Amrica Latina. No hay ningn concentrado de fipronil para baos de inmersin o aspersin del ganado, y es muy improbable que aparezcan tales formulaciones en el futuro.Otro fenilpirazol con efecto ectoparasiticida es el piriprol (ficha tcnica), recientemente introducido en Europa (2007) y otros pases para el control de pulgas y garrapatas en perros. Hasta la fecha no ha sido introducida para uso en el ganado, ni hay indicaciones de que esto vaya a ocurrir prximamente.Neonicotinoides, mecanismo de accin y propiedades

Frmula molecular del imidaclopridLos neonicotinoides son una de clase qumica de antiparasitarios externos insecticidas clsicos relacionados con la nicotina que fueron introducidos en la agricultura en los aos 90 del siglo XX.Los neonicotinoides actan de modo selectivo e irreversible sobre los receptores nicotnicos de la acetilcolina en las clulas nerviosas de los insectos, paralizndolos y provocando su muerte.La mayora de los neonicotinoides son insecticidas de amplio espectro que actan por contacto o por ingestin.Los principales neonicotinoides para uso en la ganadera y en perros y gatos son: Dinotefuran, pulguicida, piojicida, mosquicida; Imidacloprid, pulguicida, piojicida, mosquicida; Nitenpiram, un pulguicida sistmico de accin ultrarpida para uso en mascotas; Tiametoxam, empleado en cebos mosquicidas y en la agricultura;El representante principal de los neonicotinoides es el imidacloprid, que se emplea abundantemente en mascotas para combatir pulgas y piojos en perros y gatos, sobre todo en formulaciones spot-on o pipetas. Tambin se emplea en cebos y otras formulaciones mosquicidas. Hasta hace poco no haba productos con imidacloprid para el ganado, salvo un pour-on piojicida para ovinos en Australia. Recientemente han aparecido pour-ons con imidacloprid genrico para bovinos contra mosca de los cuernos. etc. El imidacloprid se usa asimismo mucho en la agricultura y en la higiene (contra cucarachas, termitas, etc.). El dinotefuran se emplea como pulguicida en spot-on o pipetas para mascotas, y como mosquicida en cebos. El nitenpiram se emplea como pulguicida sistmico para mascotas en tabletas de accin ultrarpida. El tiametoxam se emplea en cebos mosquicidas, y tambin abundantemente en la agricultura.Seguridad de los fenilpirazoles y de los neonicotinoides

Para el ganado y los operadores, as como para las mascotas y sus dueos, el riesgo inherente al uso de los fenilpirazoles y neonicotinoides es comparable a los que comportan los pour-ons o pipetas de otros insecticidas clsicos como los organofosforados, amidinas o piretroides.Por lo que se refiere al medio ambiente, en la actualidad hay cientficos que relacionan el amplio uso de estos productos en la agricultura (sobre todo el imidacloprid y el fipronil) con el problema de la mortalidad progresiva de las poblaciones de abejas y sus consecuencias para la agricultura, pues se reduce la polinizacin y con ello la productividad de numerosos cultivos (p.ej. frutales). Pero esta relacin est lejos de haber sido demostrada. No obstante, algunos productos agrcolas con estas sustancias activas han sido retirados del mercado en varios pases (EE.UU., Francia, etc.). Recientemente (abril 2013) la UE ha decidido prohibir el uso de neonicotinoides en varios cultivos agrcolas durante dos aos.Es digno de mencionarse en este contexto que, hasta la fecha, no hay disponibles productos con fipronil o imidacloprid para bovinos ni en Europa, ni en los EE.UU., ni en Australia, a pesar de que un producto eficaz contra moscas y garrapatas resistentes a organofosforados y piretroides debera tener buenas perspectivas comerciales. Oficialmente no hay ninguna razn al respecto, pero no es difcil imaginar que tenga que ver con excesivos residuos en la carne, pues los productos autorizados en Amrica Latina llevan tiempos de retiro de 12 y ms semanas. Es bien posible que las autoridades sanitarias de la UE, los EE.UU. y Australia no estn dispuestas a autorizar un producto con tales propiedades.Para ms detalles sobre la seguridad de los fenilpirazoles y nicotinoides (intoxicacin, envenenamiento, sobredosis, sntomas, antdoto, etc.) consulte las fichas toxicolgicas de las sustancias activas de estas clases qumicas ms difundidas en veterinaria:FENILPIRAZOLES Fipronil PiriprolNEONICOTINOIDES Imidacloprid NitenpiramResistencia de los parsitos a los fenilpirazoles y a los nenicotinoides

Hay reportes que confirman la resistencia cruzada del fipronil con organoclorados en poblaciones naturales resistentes de mosca domstica y de cucarachas (B. germanica). A pesar de usarse desde hace relativamente poco tiempo, se han reportado ya casos de resistencia de garrapatas Boophilus microplus al fipronil en Uruguay, Brasil y Mxico. Algunas cepas de garrapatas resistentes a la permetrina muestran al parecer resistencia cruzada con el fipronil.Hay reportes de resistencia de las moscas domsticas al imidacloprid, en parte con elevados factores de resistencia (>500). Se trata tanto de resistencia fisiolgica como de comportamiento, es decir, las moscas evitan el cebo con imidacloprid.Tambin hay reportes de resistencia de moscas domsticas al tiametoxam (factor 6 a 76) en Dinamarca, detectado incluso antes de la introduccin de neonicotinoides en el mercado dans.IX. X. INHIBIDORES DEL DESARROLLO

Para el control de parsitos externos de PERROS y GATOS y del GANADO bovino, ovino, caprino, porcino y aviar.Los inhibidores del desarrollo de los insectos o de las garrapatas (ID) se caracterizan porque no matan a los adultos o larvas que entran en contacto con ellos, sino que: impiden el desarrollo de los estadios inmaduros. Es decir, cuando la larva o ninfa debera mudar al estadio siguiente no lo consigue y muere en el proceso; o bien hacen que los huevos que depositan las hembras adultas no eclosionen.En cualquier caso se interrumpe el ciclo de vida y la poblacin se reduce o incluso se extingue. Tambin se les suele denominar reguladores del crecimiento de los insectos (o IGR, del ingls Insect Growth Regulator).

Frmula molecular de la ciromazinaEl desarrollo de los insectos, caros y garrapatas est regulado por dos hormonas principales: la ecdisona y la hormona juvenil. Simplificando mucho, la ecdisona provoca que las larvas muden al siguiente estadio de larva, siempre que est presente la hormona juvenil. Si est falta, entonces las larvas incoan la muda a adultos.En la ganadera se emplean inhibidores del desarrollo para el control de numerosos parsitos externos del ganado (garrapatas, miasis y gusaneras, larvas de moscas y otros insectos, etc.) sobre todo en ovinos, pero tambin en bovinos, porcinos, en gallinas y en otras aves.En perros y gatos se emplean inhibidores del desarrollo en mezclas con pulguicidas adulticidas, o por s mismos para el control ambiental de las pulgas.Sustancias activas,mecanismos de accin, propiedades y formulaciones de los inhibidores del desarrollo

Hay varios tipos de inhibidores del desarrollo, segn el proceso fisiolgico de desarrollo de los insectos con el que interfieren: los inhibidores de la sntesis de quitina (=CSI del ingls Chitin Synthesis Inhibitors) y los anlogos de la hormona juvenil (=JHA del ingls Juvenile Hormone Analogues).Inhibidores de la SNTESIS DE QUITINA para uso en el ganado y las mascotas

Como su propio nombre indica, estos compuestos interfieren con la sntesis de la quitina. La quitina es un amino-polisacrido que forme parte esencial de la cutcula de los artrpodos (insectos, garrapatas, caros, araas, etc.) que a su vez es el elemento esencial del esqueleto externo (exoesqueleto) protector. Para crecer en talla y desarrollarse, los estadios inmaduros de los artrpodos tienen que mudar, es decir, deshacerse de la antigua cutcula que "se les ha quedado pequea y producir una nueva. En la produccin de esta nueva cutcula necesitan quitina, que es la que le procura la dureza. Los inhibidores de la sntesis de quitina hacen imposible esta sntesis: la larva o ninfa no puede mudar correctamente y muere en el intento.Los CSI provienen de diferentes clases qumicas. Las sustancias activas ms empleadas en la ganadera y las mascotas son: Ciromazina: Clase qumica: triacina. Larvicida especfico Diciclanil: Clase qumica: deriv. pirimidnico. Larvicida especfico Diflubenzurn: Clase qumica: benzoilurea. Larvicida de amplio espectro Fluazurn: Clase qumica: benzoilurea. Inhibidor del desarrollo de las garrapatas Lufenurn: Clase qumica: benzoilurea. Inhibidor del desarrollo de las pulgas y otros insectos. Larvicida de amplio espectro Triflumurn: Clase qumica: benzoilurea. Larvicida de amplio espectro. Las benzoilureas diflubenzurn, lufenurn y triflumurn son larvicidas de amplio espectro, es decir actan contra los estadios inmaduros de muchas especies de insectos, pero no de las garrapatas ni de los caros.El diflubenzurn y el triflumurn se usan en la ganadera sobre todo en ovinos como concentrados parabaos de inmersin o aspersin, o como pour-ons, seacontra las gusaneras provocadas por los califridos (blowflies), sea contra los piojos. Ambos se emplean tambin para tratamientos ambientalescontra las larvas de moscas domsticas en los establos, y en algunos lugares como bolo intraruminal de liberacin lenta contra las larvas de las moscas de los cuernos (Haematobia irritans). Ambas sustancias se emplean tambin en la agricultura. El poder residual depende de la formulacin y del hospedador al que se aplica. En ovinos pueden proteger contra las infestaciones de piojos y gusaneras por hasta 12 semanas. Ambos compuestos se emplean tambin en la agricultura.El lufenurn se usa en veterinaria slo en perros y gatos como inhibidor del desarrollo de las pulgas de accin sistmica (a travs de la sangre), en formulaciones orales slidas (tabletas) o lquidas, o comoinyectable, slo o combinado con otros compuestos. Tambin se emplea en la agricultura.El fluazurn, apenas afecta a los estadios inmaduros de los insectos a la concentracin habitual de uso, pero es muy eficaz contra los estadios inmaduros de las garrapatas. Se emplea exclusivamente enbovinos, como pour-on para el control de poblaciones de garrapatas. El poder residual depende del tipo de ganado. En reses de engorde la proteccin puede durar hasta 12 semanas: en vacas de cra con terneros en lactacin la proteccin dura menos entre 6 y 8 semanas porque parte del producto se excreta por la leche y lo ingiere el ternero. Esto hace que el ternero no necesita ser tratado. ltimamente han aparecido pour-ons con mezcla de fluazurn e ivermectina.La ciromazina es un larvicida especfico contra las larvas de los dpteros, de las pulgas y de algunos colepteros. Su mecanismo de accin no est del todo dilucidado. Parece que ms que inhibir la sntesis de quitina interfiere en su deposicin en la nueva cutcula tras la muda. Esto hace que la muda no pueda completarse y la larva muere. En la ganadera se emplea fundamentalmente en ovinos contra lasgusaneras (miasis cutneas) provocadas por los califridos (blowflies) en forma de concentrado para baos y de pour-on ; y en el control de las larvas de moscas domsticas en establos, sea como polvos(granulados, etc.) para tratar el estircol, sea como aditivo para los piensos avcolas: en este caso se excreta por las haces impidiendo el desarrollo de las moscas en la gallinaza. En ovinos puede proteger hasta 12 semanas contra la reinfestacin con gusaneras de califridos. Se emplea tambin en la agricultura. Hubo algunos usos en higiene domstica para el tratamiento de alfombras y otros hbitats de las larvas de las pulgas, hoy en da prcticamente abandonados.El diciclanil es tambin un larvicida especfico contra las larvas de los dpteros y de las pulgas, qumicamente muy prximo a la ciromazina. Est disponible como pour-on exclusivamente para el control de gusaneras (miasis cutneas) por califridos (blowflies) y Wohlfahrtia en ovinos. La proteccin de ovinos contra la reinfestacin con gusaneras puede durar hasta 20 semanas y ms, segn el clima y las razas ovinas. No se emplea en agricultura.Anlogos de la HORMONA JUVENIL para uso en el ganado y las mascotas

Estos compuestos imitan la actividad de la hormona juvenil natural durante el desarrollo larvario. A veces se les denomina tambin juvenoides. Afectan sobre todo a la ltima muda de larva a pupa. El efecto es que las pupas no se forman correctamente, los adultos no eclosionan y se interrumpe as el proceso de desarrollo.Los anlogos de la hormona juvenil ms empleados en veterinaria son: Fenoxicarb: Larvicida de amplio espectro Metopreno: Larvicida de amplio espectro Piriproxifn: Larvicida de amplio espectroEl metopreno tiene un espectro de accin relativamente amplio contra los insectos, pero es del todo ineficaz contra garrapatas y caros. En la ganadera se emplea sobre todo para el tratamiento poraspersin directa del estircol contra las larvas de moscas y en bolos intraruminales de liberacin lenta para el control de las larvas de las moscas de los cuernos (Haematobia irritans) en bovinos. Tambin se emplea en perros y gatos para el control de pulgas, sea aplicado directamente sobre las mascotas (sobre todo en pipetas) mezclado con pulguicidas adulticidas (p.ej. fipronil), sea aplicado sobre el entorno (alfombras, muebles, etc.). Aplicado directamente sobre los animales se descompone fcilmente pues no es resistente a la luz ultravioleta. Tambin se emplea en la agricultura y en la higiene pblica y privada, p.ej. para tratar aguas contra las larvas de mosquitos (zancudos).El piriproxifn tiene un amplio espectro de accin contra insectos y otros artrpodos, pero no contra las garrapatas y caros. Acta a concentraciones muy bajas y tiene un poder residual de varios meses pues no se descompone por efecto de la luz. Se emplea tambin en la agricultura. Se emplea poco en la ganadera pero su uso est bastante extendido para el control de pulgas en perros y gatos, casi siempre mezclado con adulticidas (p.ej. en pipetas) y para el control de mosquitos (zancudos). Tambin se emplea en la agricultura.El fenoxicarb tambin es de amplio espectro, pero su uso en veterinaria es mnimo, en algunos productos pulguicidas en combinacin con adulticidas. Se usa bastante en la agricultura.Otro anlogo de la hormona juvenil no usado en veterinaria pero s en la higiene pblica y privada (p.ej. contra cucarachas) es el hidropreno.Seguridad de los inhibidores del desarrollo

La gran mayora de los inhidores del desarrollo muestran una toxicidad muy baja para los vertebrados, incluido el hombre y todos los mamferos. Entre otras razones porque actan sobre mecanismos moleculares especficos de los insectos que no se dan en los vertebrados. Por ello su empleo apenas comportan riesgos de intoxicacin ni para el ganado y los operarios, ni para las mascotas y sus dueos.

Pero los inhibidores del desarrollo de amplio espectro (p.ej. todas las benzoilureas y los anlogos de la hormona juvenil) son muy txicos para el medio ambiente, pues actan a concentraciones muy bajas sobre la fauna invertebrada, sobre todo contra los artrpodos (insectos, crustceos, araas, etc.), incluidos los artrpodos benficos. Adems, algunos son muy persistentes pues no se descomponen fcilmente en el medio ambiente, lo que agrava la situacin. Usados correctamente no deben causar graves problemas pero cualquier contaminacin accidental del medio ambiente con concentrados puede tener efectos nefastos sobre la fauna invertebrada de los cursos de agua. Como stos estn al inicio de la cadena alimenticia, los vertebrados que se alimenta de estos invertebrados acaban por sufrir por falta de alimento.Los que se emplean para el tratamiento del estircol contra las larvas de las moscas pueden tener efectos negativos sobre el resto de la fauna coprfaga benfica, que incluye las especies predadoras de las larvas de las moscas. Una notable excepcin es la ciromazina que por su especificidad no afecta a dichas especies benficas.Resistencia de los parsitos externos a los inhibidores del desarrollo

Hay bastantes casos confirmados de poblaciones de ectoparsitos resistentes a los inhibidores del desarrollo. Se han descrito casos de piojos (D. ovis) y califridos (L. cuprina) ovinos resistentes al diflubenzurn y al triflumurn en Australia y Nueva Zelanda; y de moscas domsticas resistentes al diflubenzurn, al triflumurn y al metopreno, y tolerantes (es decir, ligeramente resistentes) a la ciromazina en varios pases. Tambin hay casos de resistencia de mosquitos (zancudos) al metopreno.La resistencia a las benzoilureas (diflubenzurn y triflumurn) y al metropreno puede alcanzar factores de resistencia de 100 y ms, mientras que la ciromazina no suele superar factores de resistencia de 5, y suele revertir considerablemente al dejarse de usar.Curiosamente, el uso masivo de la ciromazina contra los califridos ovinos (blowflies) en Australia, Nueva Zelanda, Reino Unido e Irlanda durante ms de 25 aos no ha dado lugar an a la aparicin de poblaciones resistentes, a pesar de que las mismas especies han desarrollado resistencia a otros productos como los organofosforados o benzoilureas (diflubenzurn, triflumurn).XI. XII. ISOXAZOLINAS

Para uso veterinario en perros contra pulgas y garrapatas.Las isoxazolinas son plaguicidas de una nueva clase qumica descubierta en la dcada de los 2000. Se han introducido en 2013 como antiparasitarios para perros contra pulgas y garrapatas, pero son eficaces contra muchos otros parsitos externos veterinarios y agrcolas. Entre las isoxazolinas hay tambin compuestos con eficacia antimicrobiana y contra el cncer.

Las isoxazolinas son derivados del isoxazol.Estructura qumica del isoxazol.Tienen un amplio espectro de accin contra insectos y caros, incluidos numerosos parsitos externos veterinarios. Adems de pulgas y garrapatas, en perros, estudios de laboratorio han mostrado eficacia contra moscas domsticas, mosquitos, larvas de califridos, adultos de las garrapatas Rhipicephalus (Boophilus) microplus y ninfas de garrapatas blandas. (Ornithodorus moubata).Varias multinacionales agroqumicas y farmacuticas (e.g. DU PONT, BAYER, BASF, MSD ANIMAL HEALTH, SYNGENTA, etc.) han solicitado patentes sobre varios tipos de isoxazolinas en los ltimos aos. Es probable por lo tanto que en los prximos aos se introduzcan nuevos parasiticidas veterinarios con este tipo de compuestos.Mecanismo de accin y propiedades de las isoxazolinas

Las isoxazolinas autorizadas hasta ahora para uso veterinario son para administracin oral a perros en forma de tabletas masticables (BRAVECTO, NEXGARD). Esto implica que actan de modo sistmico, es decir, tras la ingestin, la sustancia activa se absorbe a sangre, a travs de la cual se distribuye por todo el cuerpo del hospedador. Pulgas y garrapatas se ven afectadas cuando chupan sangre del perro.El modo de accin sistmico implica que tanto las pulgas como las garrapatas deben picar al hospedador y chupar la suficiente cantidad de sangre para que el producto las mate. No se sabe si mueren lo suficientemente rpido para impedir que transmitan enfermedades.Las isoxazolinas con eficacia pulguicida y garrapaticida son antagonistas no competitivos de receptores GABA (cido gama-aminobutrico), mucho ms selectivos para receptores de artrpodos que de mamferos, incluidos seres humanos. Se acoplan a canales de cloruro de las clulas nerviosas y musculares, lo que bloquea la transmisin de impulsos nerviosos. Los parsitos afectados quedan paralizados y mueren rpidamente. Sustancias activas

Las isoxazolinas autorizadas para uso veterinario hasta la fecha son: Afoxolaner: para uso en perros contra pulgas y algunas especies de garrapatas. Fluralaner: para uso en perros contra pulgas y varias especies de garrapatas.Por ahora slo estn disponibles formulaciones para la administracin oral en forma de tabletas masticables para perros, de diverso tamao segn el peso del perro. Han sido aprobadas en 2013 en los EE.UU. y en la UE. Es de suponer que en meses sucesivos se aprobarn en otros pases.No se sabe si algn laboratorio est desarrollando productos a base de isoxazolinas para uso en gatos o en el ganado contra moscas, caros de la sarna, garrapatas, etc. Es interesante constatar que tanto el afoxolaner como el fluralaner han sido descritos primero por DU PONT DE NEMOURS y NISSAN, respectivamente, dos laboratorios no activos en la Salud Animal pero s en la produccin de plaguicidas agrcolas. Sin embargo han sido introducido como antiparasitarios veterinarios por otros laboratorios (afoxolaner por MERIAL, fluralaner por MSD ANIMAL HEALTH, antes INTERVET), antes de haber sido introducidos como plaguicidas agrcolas. Esto es bastante inusual, pues la inmensa mayora de las sustancias activas usadas en antiparasitarios externos veterinarios han sido usadas antes en plaguicidas agrcolas, con una notable excepcin, la ivermectina.Seguridad de las isoxazolinas

Por lo reciente de su introduccin hay poqusima informacin publicada sobre la toxicidad de las isoxazolinas.Estudios de seguridad efectuados con los productos recientemente aprobados para perros indican que tales productos ofrecen una buena tolerancia a la dosis teraputica. Perros (Beagle) tratados a hasta 5 veces la dosis teraputica no mostraron sntomas clnicos de intoxicacin. Pero por la escasa experiencia no se sabe apenas nada sobre la tolerancia de otras razas de perros o de animales ms dbiles (cachorros, perros viejos o enfermos, etc.).Como son para la administracin oral, no son de esperar residuos qumicos en el pelaje de los perros tras el tratamiento. Por ello, a diferencia de los productos para administracin tpica (sobre todo los spot-ons o pipetas) no hay riesgo de contaminacin de seres humanos (sobre todo nios) por contacto directo con los animales tratados.Por ahora no hay ninguna informacin sobre porqu los productos actualmente aprobados no son adecuados para gatos. (independientemente de que las tabletas masticables para perros no son adecuadas de ordinario para los gatos). Puede ser debido a problemas de intolerancia de los gatos a sustancias activas, a eficacia insuficiente o a razones comerciales independientes de la eficacia o la seguridad.Resistencia de los parsitos a las isoxazolinas

No hay reportes de resistencia de pulgas o garrapatas de los perros a las isoxazolines, lo que no resulta sorprendente tras su reciente introduccin en el mercado.Al parecer las isoxazolinas no tienen resistencia cruzada con otros antiparasitarios que actan sobre los receptores GABA (p.ej. los endectocidas o los fenilpirazoles).XIII. XIV. ORGANOCLORADOS

Para uso veterinario como antipasitarios para el control de parsitos externos del ganado, perros y gatos.Los organoclorados constituyen la primera clase qumica de plaguicidas y antiparasitarios descubierta en el siglo XX y usada en Frmula qumica del DDT cantidades industriales en la ganadera, en la agricultura y tambin en la higiene pplica y domstica.

El compuesto organoclorado por excelencia es el DDT (dicloro-difenil-tricloroetano), histricamente el primer insecticida orgnico sinttico de amplio espectro. Haba sido ya sintetizado a finales del siglo XIX, pero su efecto insecticida contra parsitos externos humanos, agrcolas y veterinarios fue descubierto en 1939 por el qumico suizo Paul Hermann Mller, que ms tarde recibi el Premio Nbel por ello. Tuvo una importancia crucial en la Segunda Guerra Mundial para proteger a las fuerzas aliadas del tifus y de la malaria en la campaa del Pacfico.En la agricultura y la ganadera, el DDT permiti sustituir a productos plaguicidas mucho ms txicos como los arsnicos. Esto hizo que su uso para el control de los parsitos externos del ganado bovino, ovino, porcino y aviar se extendiera rpidamente a todos los pases. Durante decenios fue el insecticida ms comercializado en todo el mundo, con miles de toneladas anuales de consumo: p.ej., en 1960 y slo en los EE.UU. se produjeron 74000 toneladas.Pero en los aos 50 se descubri que es considerablemente txico para muchas aves y se acumula en la cadena alimenticia. Es decir, lo que entra en un ser vivo, incluido el hombre p.ej. si lo que come contiene residuos de DDT, apenas se excreta o descompone por el metabolismo, sino que permanece almacenado y se va acumulando si contina el aporte. Todo esto llev a una paulatina prohibicin en todo el mundo para usos sobre seres humanos, en agricultura o en la ganadera. Hoy en da la OMS sigue recomendndolo para el control de los mosquitos (zancudos) en zonas de malaria endmica.Sustancias activas de los organoclorados

Otros antiparasitarios externos organoclorados de amplio espectro que siguieron al DDT y que se utilizaron en la ganadera son los siguientes: Dieldrin Lindano El dieldrin fue retirado del mercado hace tiempo, mientras que el lindano (=BHC, hexaclorociclohexano) se sigui utilizando en Europa en la ganadera hasta finales del siglo XX, y lamentablemente sigue usndose en la ganadera en algunos pases. Tambin persisten algunos usos en mascotas, en las que no se da el problema de la acumulacin de residuos en la cadena alimenticia.Mecanismo de accin y propiedades de los organocloradosLos organoclorados actan sobre la membrana de las clulas nerviosas perturbando el cierre de los canales de sodio durante la repolarizacin, y con ello la transmisin correcta del estmulo nervioso. A concentraciones bajas el insecto sufre de hiperexcitacin, y a concentraciones altas se sigue la parlisis y muerte.Como el DDT, la mayora de los insecticidas organoclorados tienen un amplio espectro de accin, son eficaces contra muchos insectos, caros y garrapatas, actan contra los adultos y las larvas, actan por contacto o va oral, poseen un largo poder residual y su toxicidad aguda para el hombre, el ganado y los mamferos es comparable a la de los organofosforados.Algunos organoclorados se emplearon como antihelmnticos fasciolicidas para el ganado, si bien este uso ha desaparecido mayormente hoy en da.Seguridad de los organoclorados

La mayora de los otros organoclorados presentan una toxicidad aguda relativamente moderada para los mamferos, pero son similares al DDT en lo relativo a su efecto nocivo sobre el medio ambiente y al riesgo de bioacumulacin en la cadena alimenticia (residuos). Hoy en da su uso en el bovinos, ovinos, caprinos, porcinos y otros animales domsticos ha desaparecido casi por completo.Resistencia de los ectoparsitos a los organoclorados

La resistencia al DDT fue ya documentada por primera vez en 1947 en la mosca domstica y fue apareciendo sucesivamente en otros parsitos y para otros organoclorados distintos del DDT. Hoy en da, aunque el uso de los organoclorados en el ganado es mnimo desde hace varios decenios, existen numerosas poblaciones de ectoparsitos que presentan an resistencia a los organoclorados, sobre todo entre las moscas domsticas, las garrapatas Boophilus y los mosquitos (zancudos). Tambin las pulgas desarrollaron poblaciones resistentes a los organoclorados, resistencia que an perdura en algunas regiones.Es conocido que algunas poblaciones de parsitos resistentes a ciertos organoclorados (p.ej. el dieldrin) presenta resistencia cruzada con algunos piretroides y fenilpirazoles.XV. XVI. ORGANOFOSFORADOS

Para uso veterinario en el control de ectoparsitos en el GANADO bovino, ovino, caprino, porcino y aviar, PERROS y GATOS.Los organofosforados son steres orgnicos del cido fosfrico. Esta clase qumica ya se conoca desde el siglo XIX, aunque no su efecto contra los parsitos. Hacia 1930 se descubrieron algunos compuestos altamente txicos que se usaron como gases venenosos para uso blico. Los compuestos ectoparasiticidas, insecticidas y/o acaricidas, tiles para la agricultura y contra los parsitos veterinarios se descubrieron slo hacia 1950.Mecanismo de accin y propiedades de los organofosforados

Frmula molecular del diclorvosLos organofosforados actan sobre el sistema nervioso de los parsitos como inhibidores de la colinesterasa, una enzima implicada en la transmisin de los impulsos nerviosos. Se unen a esta enzima bloquendola de modo irreversible, lo que interrumpe completamente la transmisin de impulsos nerviosos en el parsito que queda paralizado y muere.Numerosos organofosforados tienen un amplio espectro de accin y actan por contacto, tanto contra los adultos, como contra los estadios inmaduros de moscas, garrapatas, caros y piojos y otros ectoparsitos, as como contra las larvas de los dpteros que producen los varios tipos de miasis y gusaneras. Hay tambin organofosforados de espectro ms restringido, otros que actan por va oral, otros con efecto sistmico, etc.Unos pocos organofosforados tambin se emplean como antihelmnticos.El poder residual es muy variable para cada compuesto y depende mucho del hospedador sobre el que se aplica y del parsito en cuestin. Algunos organofosforados son muy voltiles con apenas unos das de poder residual (p.ej. el diclorvos). Otros, aplicados en ovinos, se depositan en la grasa de la lana y pueden permanecer activos contra los parsitos durante semanas e incluso meses (p.ej. el diazinn contra las gusaneras por califridos).Sustancias activas de los organofosforados

Entre los antiparasitarios externos organofosforados ms utilizados en el ganado, y en perros y gatos se pueden mencionar los siguientes: Clorfenvinfos: Garrapaticida, sarnicida, piojicida, pulguicida y larvicida Clorpirifs: Garrapaticida, sarnicida, piojicida y larvicida Cumafs: Garrapaticida y sarnicida, piojicida, pulguicida y larvicida Diazinn: Mosquicida, sarnicida, piojicida, pulguicida y larvicida Diclorvos: Mosquicida, bernicida y larvicida; muy voltil Etin: Garrapaticida, sarnicida, piojicida y larvicida Fenitrotin: Mosquicida, piojicida Fentin: Mosquicida, bernicida, pulguicida y larvicida Foxim: Sarnicida Triclorfon: Mosquicida, bernicida y larvicida Muchas de estas sustancias activas se siguen usando abundantemente: tanto en la ganadera y en las mascotas como en la agricultura, as como en la higiene pblica y privada.Formulaciones de los organofosforados

Para el ganado, los organofosforados se comercializan sobre todo en forma de concentrados a diluir antes del uso tales como lquidos emulsionables (EC) o polvos mojables (WP), muy empleados an para baos de inmersin y aspersin del ganado bovino, ovino, porcino y aviar contra garrapatas, caros, moscas, piojos, etc. Tambin hay numerosas productos listos para el uso como los pour-ons para bovinos, ovinos y porcinos. Muchas de las orejeras o caravanas para el control de moscas en bovinos estn impregnadas de organofosforados. Los curabicheras son otro tipo de formulaciones tpicas clsicas en las que se emplean numerosos organofosforados. Hay tambin muchos productos que contienen mezclas de organofosforados con otros insecticidas, sobre todo piretroides.Para las mascotas hay organofosforados disponibles sobre todo en collares y en jabones, champs y aerosoles.Marcas comerciales con organofosforadosPuede consultar las fichas tcnicas de las marcas comerciales de antiparasitarios con organofosforados ms difundidas en Amrica Latina y Espaa:Concentrados para baos y entorno: Slo organofosforados (o carbamatos) Mezclas sobre todo con piretroidesPour-ons Slo organofosforados Mezclas sobre todo con piretroidesOrejeras, aretes, caravanas: la mayora con organofosforados o mezcla de organofosforado y piretroide.Seguridad de los organofosforados

Los organofosforados resultan problemticos para el medio ambiente. No tienden a acumularse en los seres vivos, pues se descomponen con ms facilidad que los organoclorados, tanto en el medio ambiente, como en el metabolismo de los animales y del hombre. Pero son especialmente txicos para las aves. Es bien conocido el efecto nocivo que su uso extendido en baos garrapaticidas produjo en las poblaciones de las aves que se alimentan de las garrapatas.Es por ello muy importante seguir las instrucciones de la etiqueta cuando se trata de eliminar los restos de baos de inmersin, pues tales cantidades pueden contaminar cursos de agua o capas freticas con consecuencias medioambientales nefastas.Siguiendo estrictamente las recomendaciones de uso, el ganado y las mascotas toleran bien los tratamientos con los organofosforados autorizados como garrapaticidas, mosquicidas, piojicidas, sarnicidas, etc. Pero es muy importante almacenar los productos correctamente y nunca utilizarlos tras su vencimiento, pues algunos organofosforados se descomponen y dan lugar a productos mucho ms toxicos si se ven sometidos a condiciones extremas de almacenamiento (altas temperaturas, humedad, etc.).Algunos concentrados que deben diluirse antes del uso pueden ser altamente txicos y peligrosos para quienes los manipulan. Algunos organofosforados (p.ej. el diazinn) son txicos para los gatos. Por todo ello es esencial manejarlos con extrema precaucin siguiendo las instrucciones de la etiqueta.Algunos productos, una vez abierto el envase, deben consumirse en un periodo de tiempo relativamente corto (varias semanas o pocos meses). La razn es que, expuestos al aire o a la humedad, se acelera el proceso de descomposicin a compuestos ms txicos.Segn qu sustancias activas, los residuos que dejan en la carne pueden ser mayores o menores y los periodos de retiro varan. La mayora de los organofosforados no estn autorizados para el uso en ganado lechero en produccin, o hay que desechar la leche durante varios das tras su aplicacin.Resistencia de los parsitos externos (ectoparsitos) a los organofosforados

La resistencia de moscas, piojos, garrapatas, caros, pulgas y otros parsitos del ganado y las mascotas a los organofosforados est muy extendida en todo el mundo. Tambin afecta a muchos parsitos agrcolas y a plagas domsticas y pblicas (mosquitos, cucarachas, etc.). Los ectoparsitos ms afectados son la mosca de los cuernos (Haematobia irritans), la mosca domstica (Musca domestica), las garrapatas Boophilus (B. microplus), los califridos (Lucilia cuprina y Lucilia sericata), los piojos ovinos (sobre todo Damalinia ovis) y los dermanisos de las gallinas (Dermanyssus gallinae) y las pulgas (Ctenocephalides spp.) de perros y gatos.La resistencia a los organofosforados suele ser de dbil a moderada (de ordinario, factores de resistencia