Ansiolíticos

ANSIOLÍTICOSSalomón Valencia Anaya

TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD

AGUDA

• BZD• BZD + Antipsicóticos Manía o

Psicosis

CRÓNICA

• ISRS, Venlafaxina• BZD• Buspirona• Mirtazapina

BENZODIACEPINAS

A: Anillo bencénicoB: A. diazepínico

heptámeroC: Radical 5-arilo

BENZODIACEPINASMECANISMO DE ACCIÓN

Receptores GABA ADesplazan curva de concentración / respuesta de GABA a la izquierda, sin incrementar la corriente máxima inducida por GABA↑ flujo de ingreso de Cl- a las neuronas Hiperpolarización

BENZODIACEPINASMECANISMO DE ACCIÓN

BENZODIACEPINAS

BENZODIACEPINAS

Alta potencia y corta duración de acción

Alprazolam, midazolam, Lorazepam

Alta potencia y larga duración de acción

Clonazepam

Baja potencia y corta duración de acción

Oxazepam

Baja potencia y larga duración de acción

Diazepam, clordiazepóxido

BENZODIACEPINASABSORCIÓN, DESTINO Y ELIMINACIÓN ABSORCIÓN: La mayoría de las

benzodiazepinas (excepto el clorazepato) se absorben adecuadamente luego de su administración oral, especialmente cuando el estómago se encuentra vacío.Sublinguales: clonazepam, alprazolam, lorazepamIM: Midazolam y LorazepamIV: Lorazepam y Diazepam

BENZODIACEPINASABSORCIÓN, DESTINO Y ELIMINACIÓN

DISTRIBUCIÓN: Fase ALFA, el mayor porcentaje de la disminución

de la droga en plasma corresponde a su distribución constituyendo la metabolización un porcentaje mínimo. Fase BETA: la eliminación del compartimento central (plasma) depende fundamentalmente de los procesos de metabolización y excreción de la droga.

BENZODIACEPINASMETABOLISMO

Metabolizadas por CYP de hígado (especialmente 3A4 y 2C19).

BENZODIACEPINASFARMACOCINÉTICA

Fármacos que modifican velocidad de eliminación de BZD↑ Semivida ↓ Semivida

Cimetidina Consumo crónico de etanol

Propanolol Rifampina

Anticonceptivos Orales

Cloramfenicol

Propoxifeno

Isoniazida

Disulfiram

Alopurinol

Antidepresivos Tricíclicos

Consumo agudo de etanol

Propiedades farmacológicas:• Mio-realajación• Anticonvulsivante• Hipnosis• Ansiolítica (a ↓dosis)• Sedante (a ↑dosis)• Amnesia anterógrada

BENZODIACEPINAS

• Médula, Corteza• Corteza, Tronco

• Corteza, L. límbico• Formación reticular• Hipocampo

BENZODIACEPINAS

Propiedades farmacológicas en el sueño:• ↓ Lapso de latencia.• ↓ Número de despertamientos.• ↑ Lapso que media entre comienzo de sueño

con husos hasta primera andanada de sueño REM.

• ↑ Duración de etapa 2.• ↓ Duración de etapas 3 y 4.• ↓ Lapso de sueño REM.• ↑ Ciclos de sueño REM a finales del lapso de

sueño.• No modifica picos nocturnos de secreción de:

GH, LH y Prolactina.• EEG: ↓ ACTIVIDAD alfa.• EEG: ↑ Actividad rápida de bajo voltaje.

BENZODIACEPINAS

Propiedades farmacológicas en aparato respiratorio:• Dosis altas:

• Deprimen moderadamente ventilación alveolar.• Deprimen impulso

hipóxico.• BZD + Opiodes = Apnea.• CONTRAINDICACIONES:• EPOC.• Apnea hípnica obstructiva.

BENZODIACEPINAS

Propiedades farmacológicas en A. Cardio Vascular:• Dosis altas:

• ↓ PA.• ↓ FC.

• Midazolam: ↓ RVP.• Midazolam (altas dosis): ↓

corriente sanguínea cerebral y ↓ asimilación de oxígeno.

• Diazepam: ↓ trabajo de ventrículo izquierdo y ↑ flujo coronario.

BENZODIACEPINAS Clonazepam en dosis no sedantes causa

relajación muscular. Clonazepam, nitrazepam y nordazepam tienen

actividad anticonvulsiva más selectiva.

BENZODIACEPINASEFECTOS ADVERSOS

Sedantes

Amnésicos

Psicomotores

Conductuales

Disminución de respuesta de CO2

Síndrome de abstinencia

Flurazepam PesadillasFlunitrazepam Altamente

adictivoBZD + Valproato Psicosis agudaFlurazepam y Triazolam Alergias

BENZODIACEPINAS

• T. Ansiedad generalizada

• T. Pánico• T. ESTRÉS

POSTRAUMÁTICO• T. Adaptativos• Fobias• Psicosis agudas• Manía• Acatisia

Indicaciones

S. Abstinencia a alcohol

Diazepam 5-10mg c/4h

óLorazepam 1-2mg

c/4h

BENZODIACEPINAS

BENZODIACEPINAS

Anti Convulsivant

e

• Clonazepam• Diazepam

Insomni

o

• Midazolam• Triazolam• Flunitracepam

BENZODIACEPINAS

• EPOC• Apnea del sueño• Glaucoma ángulo

cerrado• Miastenia gravis• Insuficiencia hepática

y/o renal• Farmaco

dependencia• Inicio y término del

embarazo• Lactancia

ContraIndicacio

nes

HIPNÓTICOS BENZODIACEPÍNICOS

MIDAZOLAM (Dormonid) Amp. 5, 15, 50 mg

Inducción anestésica

FLUNITRAZEPAM (Rohypnol) Tb. 0,5-1 mg DT: 0,5-1 mg/d

TRIAZOLAM (Somese) Tb. 0,125-0,25 mg

DT: 0,125-0,25 mg/d

Hipnóticos no BENZODIAZEPÍNICOS

Zopiclona (Dormex, Innovane)

3,75 – 75 mg/d

Zolpidem (Stilnox) 10 mg/deszopiclona

(Valnoc) 2-3 mg/d

OTROS ANSIOLÍTICOS NO BENZODIACEPÍNICOS

Azaspironas (BUSPIRONA)

• Dosis máxima: 30 mg/d• No es hipnosedante ni tiene potencial

adictivo• Semivida: 2-11 h• Administración: 3 veces por día• M.A.: Receptores de serotonina 5HTLA• E.S.: Mareo, náusea, cefalea, inquietud e

*insomnio.• Inefectiva en trastorno de pánico.• Demora 2-4 semanas en iniciar su

acción

OTROS ANSIOLÍTICOS NO BENZODIACEPÍNICOS

Propanolol: ANSIEDAD (40-60 mg/d)

ADT: Clomipramina (25-50 mg/noche), Amitriptilina (25-50 mg/noche).

ISRS: T.O.C. y T. PÁNICO

IMAO: Moclobemida (150 mg/d) FOBIA SOCIAL

GRACIAS

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