as como la estructura de dos frmacos comerciales que poseen anillos de azetidina, el Azelnidipino un bloqueador de canales de Ca2+, y el Ximelagatran (XVII)26, un inhibidor selectivo de trombina.

Ximelagatrn Accin teraputica.ethyl 2-[[(1R)-1-cyclohexyl-2-[(2S)-2-[[4-(N'-hydroxycarbamimidoyl)phenyl]methylcarbamoyl]azetidin-1-yl]-2-oxo-ethyl]amino]acetateAntitrombtico. Anticoagulante.Ximelagatrn Propiedades.Es un inhibidor directo de la enzima proteasa serina a-trombina, que es la enzima que convierte el fibringeno en fibrina en la cascada fisiolgica de la coagulacin de la sangre. Ximelagatrn es un agente inhibidor competitivo y reversible que inhibe tanto la trombina (antitrombina) libre, como la unida a la fibrina, como la agregacin plaquetaria inducida por la trombina. Luego de su administracin oral, el frmaco se absorbe en forma rpida bio transformndose en melagatrn, que es la forma activa a nivel sistmico. Presenta una biodisponibilidad del 23% y logra su mxima concentracin plasmtica a las 2 horas de administrado, presentando una baja ligadura a las protenas plasmticas (< 15%). El metabolismo de ximelagatrn ocurre en diversos rganos (hgado, rin, pulmn, intestino) donde se bio transforma a su metabolito activo melagatrn, que no sufre metabolismo y se excreta inalterado por la orina.

Azelnidipino

3-1-Benzhydryl-3-azetidinyl 5-isopropyl 2-amino-6-methyl-4-(m-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate

azelnidipina es un nuevo antagonista de los canales de calcio dihidropiridina con selectividad por los canales de calcio de tipo L que ha sido recientemente aprobado en Japn para el tratamiento de los pacientes con hipertensin. Los resultados de los ensayos clnicos mostraron que, en 95 pacientes con hipertensin leve a moderada, el tratamiento a largo plazo con azelnidipina controla eficazmente la presin arterial (PA).La reduccin media del valor inicial en que se sienta sistlica / diastlica despus de 1 ao de tratamiento fue de 27.8 / 16.6mm Hg. Entre 172 pacientes con hipertensin no controlada que reciben agentes antihipertensivos no del canal de calcio antagonistas, la adicin de la terapia azelnidipina redujo significativamente la PA media en un estudio de 1 ao no comparativo (una reduccin de 165.7 / 95.4mm Hg al inicio a 138.2 / 79.9 mmHg al final del estudio). La eficacia antihipertensiva de azelnidipina en pacientes con hipertensin leve a moderada se demostr que era similar a la de amlodipino o nitrendipino en estudios aleatorizados, doble ciego.Azelnidipina y amlodipino controlados 24 horas BP en una medida similar. azelnidipina es generalmente bien tolerado;eventos adversos tales como vasodilatadores como dolor de cabeza y sofocos faciales representan la mayora de los eventos adversos.Su uso no se asocia con taquicardia refleja.

Ezetimiba

(3R,4S)-1-(p-fluorofenil)-3-[(3S)-3-(p-fluorofenil)-3-hidroxipropil]-4-(p-hidroxifenil)-2-azetidinona

La ezetimiba es un medicamento que se utiliza para el tratamiento de los niveles elevados decolesterolen sangre (hipercolesterolemia).Acta impidiendo la absorcin intestinal del colesterol a nivel del tubo digestivo, inhibe la protena transportadora NPC1L1 que se encuentra en las microvellosidades intestinales. Este mecanismo de accin la hace diferente a los medicamentos que se utilizan con ms frecuencia en su misma indicacin, como lasestatinas(simvastatina,atorvastatina,fluvastatina,lovastatina,mevastatina) que actan impidiendo la sntesis del colesterol mediante la inhibicin de la HMG-CoA reductasa. En general se recomienda que la ezetimiba se utilice de forma asociada a una estatina cuando sta no es suficiente para controlar los niveles de colesterol. Constituye una excepcin las personas que no toleran las estatinas por efectos secundarios en cuyo caso estara indicada la ezetimiba como nico frmaco.Los principales efectos secundarios son sobre el hgado, donde puede causar aumento de lastransaminasasy sobre el msculo esqueltico en el que puede desencadenar rabdomiolisis

Carbapenem

Loscarbapenemasson un tipo deantibitico betalactmicocon amplio espectro de actividad bactericida y son sumamente resistentes a lasbetalactamasas. Esta clase de antibiticos fueron descubiertos originalmente del microorganismoStreptomyces cattleya,el cual, produce su propio antibitico llamadotienamicina.Las caractersticas que diferencian a los carbapenemas de laspenicilinasycefalosporinas, es que en su anillo presenta untomodecarbonoen la posicin 1, en sustitucin del tomo deazufreque comnmente tienen la mayora de las penicilinas y cefalosporinas, de ah se deriva su nombre.Junto con ello, presentan una insaturacin entre el carbono 2 y el carbono 3 del anillo pentamrico. Adems, su espectro de actividad frente a bacterias es el ms amplio de todos los antibiticos betalactmicos, los cuales incluyenbacterias Gram positivasygram negativas, pero no actan sobre bacterias que se desarrollan intracelularmente comoChlamydia.

Imipenem

Imipenemes unantibitico betalactmicode usointravenosodesarrollado en1985. Pertenece al subgrupo de loscarbapenem. Se deriva de un compuesto llamadotienamicinaque es producido por la bacteriaStreptomyces cattleya. El imipenem interfiere con la sntesis de lapared celularde lasbacteriassensibles. Es unmedicamentoaltamente resistente a lahidrlisisporbetalactamasas. Debe ser administrada por va intravenosa o intramuscular porque no es absorbida eficazmente en eltracto gastrointestinal.

(5R,6S)-3-[2-(aminomethylideneamino)ethylsulfanyl]- 6-(1-hydroxyethyl)-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acidEl imipenem tiene un gran espectro antibacteriano que incluyebacterias Gram-negativas, tanto aerobias como anaerobias. Es especialmente potente contraPseudomonas aeruginosa,Acinetobactery especies deEnterococcus. No es efectivo contraStaphylococcus aureusresistentes a la meticilina,Enterococcus faecium,Clostridium difficile,Burkholderia cepacianiStenotrophomonas maltophilia.Imipenem, como otros medicamentos del grupo carbapenem, son de uso restringido con el fin de evitar la aparicin deresistencias bacterianas.imipenem acta inhibiendo la sntesis de la pared bacteriana en varias bacterias gram-negativas y gram-positivas. Es estable en presencia de betalactamasas (penicilinasa y cefalosporinasa) producidas por diferentes bacterias. Acta como potenteinhibidor de betalactamasasde bacterias gram-negativas que son resistentes a la mayora de antibiticos betalactmicos. Su efecto neto se considera bactericida.

Doripenem

cido (+)-(4R,5S,6S)-6-[(1R)-1-hidroxietil]-4-metil-7-oxo-3-[[(3S,5S)-5-[(sulfamoilamino)metil]-3-pirrolidinil]tio]-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-eno-2-carboxlicoDoripenemes unantibiticode amplio espectro, inyectable. Es unantibitico betalactmicoy pertenece al subgrupo carbapenemindicado para tratar infecciones bacterianas graves de lasvas urinarias, elriny elabdomen.1

Meropenem

3-[5-(dimethylcarbamoyl) pyrrolidin-2-yl] sulfanyl-6- (1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo- 1-azabicyclo[3.2.0] hept-2-ene-2-carboxylic acidMeropenemes unantibiticode amplio espectro, utilizado para tratar una gran variedad de infecciones, comomeningitisyneumona. Es un antibiticobetalactmicoy pertenece al subgrupo de loscarbapenems, al igual queimipenemyertapenem.

Citomegalovirus Humano (HCMV)El citomegalovirus humano (CMVH) es un miembro de la familia de los virusherpes que infecta aproximadamente al 80% de la poblacin mundialinhibidor de la proteasa de HCMV

Actividad inhibidora de triptasa

Son enzimas del grupo de las sern proteasas (serina en su sitio activo)

Un alto nivel de stas puede causar mastocitosis

Actividad inhibidora de elastasa de leucocitos humanos (ELH)

Un desequilibrio en los niveles de ELH causa enfermedades de inflamacin pulmonar