Anestesicos locales (3)
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ANESTÉSICOS LOCALES
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Son sustancias químicas que bloquean la conducción nerviosa de manera especifica, temporal y reversible, sin afectar la conciencia del paciente.
Diferencias:Periodo de latencia.Duración de la acción. Toxicidad y potencia. Selectividad del bloqueo.
FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES
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Se puede conseguir zona limitada de analgesia y anestesia según la anatomía y el metodo de administración del medicamento.
* Tópica o superficial
* Local infiltrativa
* Conducción o de bloqueo nervioso general (troncular, plexural o regional intravenosa)
* Epidural
* Peridural o extradural (cervical, dorsal, lumbar y sacra)
* subaracnoidea
DISTINTOS SITIOS ANATÓMICOS
CLASIFICACIÓN Y CARACTERÍSTICAS DE LAS FIBRAS NERVIOSAS
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CLASIFICACIONEl tipo de unión entre la cadena intermedia y la porción lipofílica permite diferencias los anestésicos en dos grandes grupos: AMIDAS Y ESTERES
Los esteres son hidrolizados rapidamente en el plasma por la seudocolinesterasa y las amidas son degradadas y metabolizadas mas lentamanete por los microsomas hepaticos
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Cuando una solución anestésica se pone en contacto con fibras nerviosas para ejercer su acción necesita un periodo de latencia, lo cual de pende de :• Tipo de anestésico utilizado • Concentración de la solución • Protección milelinica del nervio • Distancia entre el Lugar donde se coloca el anestésico y el nervio que
se pretende anestesiar.
Farmacocinética
La absorción depende de distintos factores:
Lugar de administración: la absorción aumenta con la vascularización, disminuye cuando hay abundante grasa.
Dosis y concentración empleada: para la gran mayoría de anestésicos locales existe una relación lineal entre dosis y concentración sanguínea.
Características físico químicas del anestésico local: poder vasodilatador, velocidad de distribución tisular, eliminación y grado de ionización dependiente del pH
Adición a un vasoconstrictor: a menudo se le añade un vasoconstrictor con el anestésico local con el fin de eliminar la vasodilatación que es un efecto colateral de estos fármacos.
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*Distribución *La distribución del anestésico local depende de sus características
fisicoquímicas , pero fundamentalmente , esta relacionado con el coeficiente de solubilidad y su capacidad de unión a las proteínas plasmáticas.
*Los anestésicos locales atraviesan la barrera hematoencefalica y placentaria por difusión simple
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METABOLISMO Y ELIMINACION
* los anestésicos locales tipos amidas :
Tipo amida degradación en el higado, por los MICROSOMAS HEPATICOS.
seguida eliminación en la orina 5% de forma inalterada y pequeñas porciones en las heces.
* Los metabolitos y los fármacos no metabolizados: se eliminan por la ORINA
* Los anestésicos locales tipo esteres: tienne una vida media corta, un efecto breve y poca toxicidad debido a que son rápidamente hidrolizados por la seudocolinesterasa plasmática.
EFECTOS GENERALES* SNC: dosis bajas accion sedante y
anticonvulsivaDosis medias accion estimulante caracterizada por nauseas, vomitos agitacion psicomotriz, temblores y convulsiones.Dosis elevadas depresión de las zonas corticales y subcorticales, paro respiratorio, coma y muerte.
* APARATO CARDIOVASCULAR: se comportan como antiarritmicos y cardioplejicos ( la estabilidad del musculo cardiaco, incrementan el periodo refractario y deprimen la fuerza de contraccion)
Resultado hemodinamico: hipotension por vasodilatacion.
* SN AUTONOMO Y PLACA MOTORA: bloquean los receptores muscarinicos, nicotinicos, serotoninicos impiden la liberacion de acetilcolina.
*OTROS EFECTOS: efecto espasmolitico sobre el musculo liso gastrointestinal, vascular, bronquial y biliar.
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EFECTOS COLATERALES Y TOXICOS
SNC: • Hiperexcitabilidad• Ansiedad• Temblor de cuerpo• Convulsiones clónicas• Parálisis respiratoria• Depresión del SNC• Vertigos• Fasciculaciones
SCV• Hipotensión Bradicardia Vasodilatacion periferica Bradicardia sinusal Colapso cardiovascular
Los efectos tóxicos se producen en:
Hipersensibilidad
• Prurito• Asma bronquial• Choque anafiláctico
Locales
• Ulceración mucosa• Dolor en el sitio de la inyección• Lesiones nerviosas• Mordedura de labio• Necrosis locales
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Esteres• Cocaina : empleadas clínicamente anestesia tópica .
Varia 4 a 10 %
• Clorhidrato de procaina :soluciones al 1 % (anestesia infiltratiova ) al 1 -2 % (bloqueos nerviosos periferico) al 2 %(anestesia epidural) dosis maxima 500mg y con adrenalina dosis de 750mg
• Cloroprocaina : soluciones al 1% anestesia inflitrativa , al 2% bloqueos nerviosos periféricos , 3% anestesia epidural, dosis maxima 600 mg y con adrenalina dosis 800mg
• Tetracaina : uso tópico soluciones al 2 y 1 % , con dextrosa al 10 % dosis máxima 20 mg, dosis maxima de 20mg
• Benzocaina : soluciones acuosas en forma de ungüento y gel para anestesia tópica
*Preparados y dosificaciones
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Amidas * Lidocaina: inyectables al 0,5-1 % se empleada en anestesia por infiltración , al 0,25-0,5% anaestesia regional intravenosa ,
al 1-1,5 % bloqueos nerviosos periféricos , al 1-2 % anestesia epidural o caudal , 5%anestesia espinal con dextrosa al 7,5% . Gel 2% ,pomada 5% ,aerosol 10 %. Dosis maxima de 300mg y dosis con adrenalina de 500mg
* Prilocaina: al 0,5- 1 % anestesia por infiltración , 0,5 % anestesia regional intravenosa , 1,5-2% bloqueos nervio periférico, dosis maxima 400mg
* Mepivacaina : soluciones de clorhidrato de mepivacaina al 3 y 2 % con levonordefrina 1:20.000 anestesia por infiltración y bloqueos nerviosos, dosis maxima 400 mg contraindicada la adrenalina.
* Bupivacaina : soluciones al 0,25-0,5-0,75% . Al 0,25 %anestesia infiltrativa con adrenalina o sin ella, para bloqueos nervioso periférico 0,25-0,5 % , anestesia epidural ,0,5-0,75 %, dosis maxijma 150 mg y con adrenalina dosis de 175mg.
* Etidocaiona : al 0,5 % infliltracion y bloqueos nervioso periférico , al 1- 1,5 % anestesia epidural y caudal, dosis maxima de 200mg y con adrenalina dosis de 300mg.
* Ropivacaina : al 0,75%analgesia epidural en el parto , 0,2% control de dolor pos operatorio
* Levobupivacaina : perfil clínico similar a la bupivacaina se utiliza en anestesia quirúrgica , técnicas de infiltración , bloqueos de plexo braquial
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