7/25/2019 Aminoglucosidos3 - Copia

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AMINOGLUCOSIDOS

1.-OBJETIVOSConocer el mecanismo de accin, espectro y mecanismo de resistencias antimicrobianas de los

antibiticos aminoglucsidos. Conocer las caractersticas diferenciales del grupo. Conocer las

caractersticas farmacocinticas generales, efectos adversos pautas de dosificacin y sus posi-

bles indicaciones de uso.

Son un grupo amplio de antibiticos de origen natural o semisinttico, con caracteristicas far-

macolgicas, farmacocinticas, espectro de accin y toxicidad muy similar.

Aminoglucsidos actualmente disponibles:

- Estreptomicina (1944) - Kanamicina (1957) - Amicacina (1972)

- Neomicina (1949) - Gentamicina (1963) - Sisomicina 1976)

- Paromicina (1956) - Tobramicina (1967) - Netilmicina (1978)

2.-ESTRUCTURA QUMICA:Son compuestos policatinicos que contienen dos o ms aminoazcares unidos por enlaces

glucosdicos a un anillo de hexosa.

3.-MECANISMO DE ACCIN:Los aminoglucsidos son antibiticos bactericidas y ejercen su accin penetrando por un pro-

ceso oxgeno-dependiente en la clula e interfiriendo con el proceso de sntesis proteica.

No obstante, el mecanismo de accin por inhibicin de la sntesis de protenas, no explicara el

efecto rpidamente bactericida de estos antibiticos. Por ello se sugiere que tambin puedan

ejercer algn efecto directo sobre la membrana.

4.-ESPECTRO ANTIBACTERIANO:Los aminoglucsidos son considerados antibiticos de amplio espectro, porque cubren gran

numero de grmenes Gram (+) y Gram (-). Son especialmente activos frente a Gram (-) aero-

bios, siendo inactivos frente a los anaerobios y solo moderadamente activos frente a algunos

Gram (+).

5.-RESISTENCIAS:Existen diversas formas por las que las bacterias se hacen resistentes a los aminoglucsidos.

Falta de penetracin del aminoglucsido a travs de la membrana celular del germen, mutacio-

nes en el lugar de unin del antibitico, o por sntesis de enzimas que inactivan el antibitico.

Guin n: 64

Departamento de Farmacologa y TeraputicaFacultad de Medicina

T64.-

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6.-FARMACOCINTICA:Son molculas muy polares. No se unen a protenas plasmticas. Se distribuye en agua extra-

celular y se acumulan en el rion y endolinfa. No se metabolizan en el organismo. Se eliminan

exclusivamente por filtracin glomerular

7.-TOXICIDAD:En un 1-3% de los enfermos pueden aparecer efectos txicos o relacionados con la dosis tales

como eosinofilia, sarpullidos, reacciones anafilctica, etc. Son ms importantes los efectos

nefrotxicos y ototxicos dependientes de la dosis (o mejor de la concentracin plasmtica).

Cuando el aminoglucsido se administra rpidamente puede aparecer bloqueo neuromus-

cular, particularmente en casos de hipocalcemia, en enfermos tratados con bloqueantes neu-

romusculares o anestsicos.

8.-INTERACCIONES:Sinergismo antibacteriano con beta-lactmicos. Potencian el bloqueo neuromuscular de anes-

tsicos o bloqueadores neuromusculares. Determinados frmacos: cefalotina, diurticos deasa, vancomicina, anfotericina B, cisplatino o ciclosporina pueden potenciar la nefrotoxicidad

inducida por aminoglucsidos.

9.-DOSIFICACIN:Antiguamente se administraban a dosis de 3 mg/ kilo de peso (tobramicina) divididas en varias

veces al dia. Hoy los administramos en pautas de dosis nica diaria ajustando los intervalos

en base a la funcin renal.

10.-INDICACIONES TERAPUTICAS:En la prctica hospitalaria se utilizan en funcin del antibiograma y de las condiciones locales,

salvo en algunas situaciones urgentes en los que son de eleccin junto con otros antibiticos;

como por ejemplo: en endocarditis, sepsis intestinal, o de origen desconocido; en los que se

asocian a vancomicina, penicilina, metronidazol o cefalosporinas.

11.-ESPECTINOMICINA:Es antibitico aminociclitol. No tiene azcares.

Actua unindose a la fraccin 30S del ribosoma baceriano inhibiendo la sntesis de protenas.

Pero no es un bactericida.

Aunque es activo frente a Gram (-) su nica indicacin clnica es en el tratamiento de gonoco-

cias

No Produce nefrotoxicidad ni ototoxicidad

Guin n: 63Aminoglucsidos