Farmacología de Macrólidos, Aminoglucósidos, Lincosaminas y Gestación
Aminoglucósidos
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Aminoglucósidos Dra. Claudia Liliana García Ramos Residente de Pediatría Hospital Ángeles Pedregal
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Aminoglucósidos. Dra. Claudia Liliana García Ramos Residente de Pediatría Hospital Ángeles Pedregal. Aminoglucósidos. La FDA aprueba el uso de 9 aminoglucósidos Gentamicina Tobramicina Amikacina Estreptomicina Neomicina Kanamicina Paromicina Netilmicina Espectinomicina. - PowerPoint PPT Presentation
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Aminoglucósidos
Dra. Claudia Liliana García Ramos
Residente de Pediatría
Hospital Ángeles Pedregal
Aminoglucósidos
La FDA aprueba el uso de 9 aminoglucósidos– Gentamicina– Tobramicina– Amikacina– Estreptomicina– Neomicina– Kanamicina– Paromicina– Netilmicina– Espectinomicina
Aminoglucósidos
La aplicación clínica más común es en infecciones serias causadas por Bacilos Gram (-)
Algunos Staphilococcus y Enterococos Protozoarios N. gonorrea Micobacterias
Mecanismo de acción
Se unen al RNAr 16S dentro de la subunidad 30S
Lectura errónea del código genético e inhibición de la trasloación
Síntesis ininterrumpida de Péptido
Uniéndose a RMAm y la asociación de la subunidad 50S ribosomal
Mecanismo de acción
Penetran al organismo rompiendo los puentes de magnesio entre las moléculas polisacáridas
Son transportadas a través de la membrana citoplásmica.
Este proceso se puede inhibir por cationes divalentes, incremento en la osmolaridad, ph ácido, ambiente anaeróbico
Mecanismo de acción
Efecto postantibiótico:– Supresión persistente del crecimiento bacteriano– Duración aproximada 3 horas– Se reduce en ausencia de PMN
Mecanismo de acción
Efecto dependiente de la concentración
– Habilidad de altas concentraciones para inducir destrucción del patógeno rápida y completa.
Resistencia
Gram negativos Producción de enzimas,
– Fosforilación mediada por aminoglucósido-kinasas o acetilación
– Metilación de la 16S RNAr – Mediada por gen rmtA
Resistencia
Enterococos– Intrínsecamente resistente– CMI de gentamicina 8-64 mcg/ml– Estreptomicina 64-512 mcg/ml– Sinergia con Vancomicina o Penicilina
Espectro de actividad
Enterobacterias Pseudomonas Haemophilus influenzae S. aureus
Usos clínicos
Terapia empírica en infecciones graves Serratia sp Pseudomonas sp Proteus Citrobacter Acinetobacter
Farmacocinética
Concentración máxima de 30 a 60 minutos posterior a infusión
Volumen de distribución0.2-0.4 L/Kg Pobre penetración a LCR, vía biliar y
secreciones bronquiales 99% eliminada por orina Vida media es de 1.5 a 3.5 Hrs Se prolonga en neonatos, infantes, pacientes
con función renal disminuida
Dosis
Neonatos y niños
0-7d: 4-5 mg/kg 5-7.5 mg/kg
Dosis
Diálisis Fibrosis quística Pacientes quemados Pacientes ancianos
Toxicidad
Nefrotoxicidad. 10-20% Ototoxicidad. Daño vestibular o coclear Bloqueo neuromuscular
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