AMINOGLUCÓSIDOS Y

AMINOCICLITOLES

DEFINICIÓN ◊ Son antibióticos que inhiben la síntesis proteica a nivel ribosomal de los

microorganismos.

◊ Relativamente tóxicos en comparación con otras drogas pero siguen siendo útiles en el tratamiento de bacterias Gram (-) aerobias.

◊ Son drogas bactericidas

◊ Químicamente se los clasifica como aminociclitoles tienen 2 o mas amino azúcares unidos por enlaces glucosídicos al grupo aminociclitol o hexosa)

Los aminoglucósidos fueron introducidos en la clínica en 1943, cuando Waksman aisló la estreptomicina a partir de una cepa de Streptomyces griseus. Fue el primer antimicrobiano activo frente a Mycobacterium tuberculosis, lo que le valió a este científico obtener el premio Nobel .

ORIGEN

Su estructura química se compone de aminoazúcares unidos por enlaces glucosídicos a un alcohol cíclico hexagonal con grupos amino (aminociclitol). Por tanto, su denominación correcta sería “aminoglucósidos aminociclitoles”, pero en la práctica se utiliza solo el primer nombre para designar a este grupo.

ESTRUCTURA

MECANISMO DE ACCIÓN

Es la unión del antibiótico a una proteína receptora en la membrana bacteriana facilitada por la electro-positividad de los aminoglucósidos y aminociclitoles, y la electronegatividad de la superficie celular.

FARMACOCINÉTICA

Absorción

Distribución

Excreción Toxicidad

Residuos

ABSORCIÓN

• No se absorben del tubo gastrointestinal en condiciones habituales.

• Se absorben rápidamente por vía parenteral, y alcanzan concentraciones plasmáticas máximas entre 30 y 90 minutos por vía intramuscular (IM)

• Y 30 minutos por vía endovenosa (EV).

DISTRIBUCIÓN

• Los aminoglucósidos se distribuyen en el volumen extracelular.

• Su difusión fuera del comportamiento sanguíneo es limitada.

• Su distribución en secreciones y tejidos es baja, y su volumen de distribución aparente, es de aproximadamente el 25 % del peso corporal magro.

• Sus concentraciones mayores se alcanzan en corteza renal endolinfa y perilinfa del oído interno.

• Para mejorar su concentración a nivel bronqueal se han utilizado aerosoles o inyecciones intratraquial.

EXCRECIÓN

• Se excretan sin metabolizar fundamentalmente por vía renal (por filtrado glomerular), y en mínimas cantidades por la bilis.

• La eliminación renal depende de la función renal, al suspenderse la aplicación se inicia su eliminación lenta con una vida media de por lo menos 30h.

TOXICIDAD

• La toxicidad se manifiesta en las células tubulares.

• Para evitar toxicidad aguda y lograr un efecto terapéutico idóneo se puede diagnosticar por medio de tecnologías caso contrario se puede intentar un seguimiento estrecho de la y-glutaniil-transpeptidasa urinaria.

OTROS EFECTOS SECUNDARIOS

Ototoxicidad

• Afectan tanto la función auditiva como la vestibular.

Nefrotoxicidad

• La lesión más importante se produce en las células del túbulo renal proximal

Parálisis neuromuscular.

• Se desarrolla de forma aguda y da una apnea pudiendo llegar a la parálisis respiratoria.

RESIDUOS

La principal limitación del uso de aminoglucósidos en especies destinadas al consumo humano es su fijación a riñón y sus largos períodos de eliminación, lo que requiere tiempos prolongados de retiro de rastro.

ESTREPTOMICINA Y DEHIDROESTREPTOMICINA

• Son antibióticos aislados, originalmente por S.A. Waksman, de una cepa de Streptomyces griseus.

• La estreptomicina tiene una larga duración de almacenamiento en forma de polvo estéril. Es poco estable en pH alcalino y se inactiva biológicamente en pH ácido.

• La estreptomicina se utiliza en especial en el tratamiento de infecciones por bacterias gram negativas. Es una magnífica opción en la terapéutica de la leptospirosis bovina o porcina.

CARACTERÍSTICAS

ESTREPTOMICINAUSOS

Su absorción por IM O SC

Útil en el tratamiento de infecciones sistémicas como la Lectospirosis bovina y porcina.

Tratamiento de enteritis en porcinos y aves.

DOSIS

• Bovinos : 6mg/km/día no mas de 3 días.• Aves y cerdos: 22 -33mg/kg/ en el agua de bebida• Pequeñas especies: 10 – 20mg/kg/día por 3 días

TIEMPO DE RETIRO

Para ganado de carne es de 14 días Ganado de leche por lo menos de 7 a 21 días.

Información

DEHIDROESTREPTOMICINA

USOS

Su absorción por IM o SC.

Útil en el tratamiento enteritis, leptospirosis y neumonía.

DOSIS

• Bovinos : 20/mg/kg/ 4 a 5 días (neumonía)

• Cerdos: 12,5/mg/kg/12h o 6,25/mg/kg/6h (enteritis) - 25mg/km/día/3 a 5 días (Leptospirosis).

• Perros : 25/mg/km/ día/ 3 a 5 días (Lepto)

TIEMPO DE RETIRO

Para ganado de carne es de 30 días Ganado de leche por lo menos de 15 a 21 días.

Información

KANAMICINA USOS

Su absorción por IM ó SC

Útil en el tratamiento de infecciones bacteriemias,

septicemias e infecciones de hueso, articulaciones y de

los aparato respiratorios, digestivo y urinario, así como

en metritis, mastitis, otitis media y pancreatitis, en dosis

de 5.5. mg/Kg/12 h

DOSIS

• Bovinos y equinos: 5 mg/Kg/8 h por vía IM (deumonia) y 500 mg en solución por vía intrauterina (metritis).

• Aves y cerdos: Uso en aerosol para reducir la gravedad de brotes de enfermedad.

• Perros y gatos: Dosis orales 50mg/kg/12h.

Información

AMIKACINA

USOS

Su absorción por IM ó SC y en casos urgentes vía IV

Útil en el tratamiento de infecciones bacteriemias,

septicemias e infecciones de hueso, articulaciones,

piel, tejidos blandos, útero y tracto urinario.

DOSIS

• Bovinos y equinos: 7 -12mg/kg/8-12 becerros – vacas 2 – 3g/día/3dias(endometrial)

• Aves : 10mg/kg/8h o24h

• Perros y gatos: 10 mg/ kg/ 8h o 10 – 15mg/kg/24h.

Información

GENTAMICINA

USOS

Su absorción por IM, SC i intramamaria

Útil en el tratamiento de infecciones de vías urinarias, respiratorias, peritoneales, bacterianas y mastitis.

DOSIS

• Bovinos y equinos: 5mg/kg/12h becerros – 2 a 3 mg/kg/8h vacas – 3 a 5mg/kg/8h

• Aves : 2mg/kg/12 a 24h dosis total.

• Cerdos: 5mg/kg/animal

• Perros y gatos: 4mg/kg/12h perros – 2,5mg/kg/12h gatos.

Información

NEOMICINA

USOS

Su absorción por IM u tópico

Útil en el tratamiento antibacteriano tópico, para diarreas y mastitis .

DOSIS

• Bovinos: 2,2mg/kg IM y 50 a 100mg/kg VO• Equinos: 4,4mg/km/día.• Aves : 70 – 140 ppm en el alimento. • Cerdos: 50 a 100mg/kg VO.

POLYMAS AZUL Y ROJO

TOBRAMICINA

USOS

Su absorción por vía IV, IM o SC

Útil en el tratamiento infecciones conjuntivales.

DOSIS

• Equinos: 1 – 1,7mg/kg/ 8h IV

• Perros 1 -2mg/kg/6h IV, IM o SC

• Gatos: 1- 5mg/kg/8h IM

Información

APRAMICINA

USOS

Su absorción por vía IM o VO

Útil en el tratamiento de neumonías bacterianas, sinovistis, enteritis.

DOSIS

• Vaca: 20mg/kg IM• Terneros: 10mg/kg IM• Cerdos: 50 – 100g/animal/12h de 3-5 días VO• Aves: 200 a 400 ppm (control de E. Coli)• Perros : 40mg/kg IM

Información

ESPECTINOMICINA

USOS

Su absorción por VO y SC

Útil en el tratamiento disentería porcina, rinitis atrófica, salmonella dublin, otitis séptica.

DOSIS

• Bovinos: 22mg/km/día SC luego 0,5/g/2 veces al día VO• Aves : 200 a 500 ppm (alimentos)• Cerdos: 132ppm (alimentos) – 1,5g/L /3 -4h(aerosol)

Información

GRACIAS

Antibiótico y antiinflamatorio esteroide

 

Composición: Penicilina sódica, procaínica, estreptomicina y dexametasona.

 

Indicaciones: Potente antibiótico de amplio espectro y antiinflamatorio esteroideo. Indicado en infecciones causadas por bacterias sensibles aq la penicilina y estreptomicina, acompañadas de procesos inflamatorios.

 

Dosificación: 1 ml/ 20 kg de peso vía intramuscular profunda cada 24 horas, mínimo durante 3 días. No utilizar en hembras gestantes.

 

Presentaciones: Frasco por 3 M.U.I - Frasco por 6 M.U.I

 

Ventajas: Menor tiempo de retiro. Amplio espectro debido a su combinación antibiótica. Acción antiinflamatoria.

 

Tiempo de Retiro: El tiempo de retiro en leche es de 72 horas. El tiempo de retiro en carne es de 30 días.

 

Registro ICA: 4293 DB

BETA STREP

ESTREPTOPEN

Composición: Penicilina G procaínica 25.000.000 UI%, Sulfato de dihidroestreptomicina 25%

Acción: antibiótico bactericida inyectable.

Indicaciones: Bovinos: mastitis, poliartritis, síndrome respiratorio bacteriano, pododermatitis necrosante. Equinos: síndrome respiratorio bacteriano, abscesos y heridas infectadas. Porcinos: broncopulmonía y complicaciones bacterianas del síndrome respiratorio viral, septicemia, pielonefritis bacilar, síndrome podal.

Dosificación: 10.000 a 20.000 UI/kg vía intramuscular profunda.

Descarte de leche: 3 días.

Presentaciones: frasco x 25 y 100 ml

Producto argentino

KAMAKOSIN 10%

Antibiótico de amplio espectro

COMPOSICION

1 ml contiene: Kanamicina (sulfato) 100mg

INDICACIONES

Infecciones agudas y crónicas de gérmenes susceptibles a kanamicina, en particular en aquellos resistentes a otros antibióticos como: Infecciones por estafilococos tópicos y generales, septicemias, poliartritis, infecciones por coli, infecciones por salmonella, panadizo, otitis externa y media, tonsilitis.Infecciones urogenitales: Enfermedades agudas y crónicas de las vías renales y urinarias, endometritis, cistitis, retención de placenta, mastitis, septicemias originadas por coli. Enfermedades de las vías respiratorias: Sinusitis, laringitis, traqueitis, traqueebronquitis, bronconeumonía, complicaciones en las neumonías verminosas.Infecciones intestinales: Infecciones secundarias en las enfermedades virales. Moquillo de los perros, enfermedades virales de los gatos. Profilaxis contra las infecciones post-operatorias. En caso de existir deficiencia diurética se podrían presentar eventualmente efectos ototóxicos, según lo requiera el caso, el tratamiento puede ser repetido transcurridas 12 horas.

DOSIS Y USO

Vacuno, caballo: 5m1/100 Kg. (5mg/Kg.) pc (I.M.) o (S.C.).Ternero, cerdo, oveja: 5m1/50 Kg. (lOmg/Kg.) pc o muy lentamente (IV.)Perros, gatos, aves: 0,2 ml/Kg. (20 mg/Kg.) pc. (IV.) Útero 5 ml por animal vía catéter.

PRESENTACIONESFrasco x 20 ml.Frasco x 100 ml.

AMIKAVET-PE

Solución inyectable

Composición: Cada 100 ml contienen:Amikacina sulfato equivalente a amikacina base 5 gVehículo, c.b.p 100 ml

INDICACIONES:• Se recomienda en el tratamiento de infecciones del tracto genitourinario,

endometritis y metritis en caninos.• En infecciones de la piel y otros tejidos causados por Pseudomonas spp. y

Escherichia coli.• En problemas del aparato respiratorio y gastrointestinal, independientemente del

microorganismo causante de la infección.• Muy útil como coadyuvante en los tratamientos de enfermedades virales que

degeneran en problemas bacterianos sensibles a la acción del antibiótico.

GENTAVET UNGÜENTO INTRAMAMARIO

Presentación: Caja contenido 20 inyectoresComposición: Cada jeringa contiene: Gentamicina(como sultrato) 100ml. y Prednizolona 5mg.

Administración y Dosis:Ordeñar el cuarto afectado, luego limpiar la punta del pezón con un desinfectante. Destapar la cánula de la jeringa intramamaria e introducir cuidadosamente en el conducto del pezón. Vaciar el contenido de la jeringa y luego masajear suavemente el cuarto. Repetir la operación después de cada ordeñe hasta la remisión total de los síntomas.Nota: El diagnóstico clínico de la mastitis debe ser complementado con un antibiograma y cultivo de muestra del cuarto afectado.

GENTAVET COLIRIO SPRAY Presentación: Frasco aerosol 150mlComposición: Gentamicina(como sulfato) 300mg. – Dexametazona 21 fostfato sodico 30mg. – Nafazolina 10mg. – Cristal violta 10mg. – Excipientes y propelente c.s.p 100ml. Administración y DosisInfecciones oculares como Queratitis y Conjuntivitis. También en infecciones urinarias, heridas, quemadurase intervenciones quirúrgicas.

GENTAVET 10 % INYECTABLEPresentación: Frasco 50ml.Composición: Gentamicina (como sulfato) 10g y Agua dest. Esteril c.s.p 100ml.

Administración y Dosis:Está indicado en el tratamiento de infecciones causadas por gérmenes sensibles a la gentamicina.Generalmente se utiliza en los síndromes patológicos causados por gérmenes gram-negativos, como septiceminas,infecciones urinarias y entéricas, traqueobronquitis, neumonias osteoartritis, colibacilosis, en el tratamientosistémico de las mastitis agudas producidas por bacterias coliformes, pododermitis, peritonitis e infecciones de la piel y heridas. Este antibióticos puede ser utilizado en todas las especies animales.

Mexico

POLYMAS AZUL Y ROJO

Descripción:Suspensión de antibióticos intramamarios para secado de vacas.

Composición:                            Una jeringa de 10 ml contiene:Sulfato de neomicina         Gramicidina             Polimixina B           Excipientes c.s.p.  

Indicaciones:Para el tratamiento de mastitis subclínicas de origen bacteriano, en el secado de las vacas después de la lactancia. Presentación:Jeringa x 10 ml.

TOBRA OFTAL

Tobramicina 0.3%Solución oftálmica estéril para caninos y felinos.

ComposiciónTobramicina sulfato…………….. 0.30 gExcipientes c.s.p………………. 100 mL

Instrucciones de uso:

Dosificación y modo de empleo

Dosis de ataqueInstilar en el saco conjuntival, 2 gotas en ambos ojos, cada 4 horas, durante 3 días consecutivos.

Dosis mantenimientoInstilar en el saco conjuntival, 1 gota en ambos ojos, cada 6 horas, durante los 4 días siguientes.

Presentación:Frasco gotero de 5 mL

Producto Uruguayo

APRALAN

Antibiótico bactericida de amplio espectro

FORMULA:Cada kilogramo contiene:Apramicina (sulfato de apramicina) ................................................. 100 gExcipiente, c.b.p. .............................................................................. 1,000 g

USO EN: Cerdos, aves y bovinos.INDICACIONES: Como auxiliar en el tratamiento de las diarreas causadas por Salmonella, en la colibacilosis causada por cepas de E. coli y otros gérmenes a la apramicina.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:• En cerdos: Mézclese de 1 a 2 kg de APRALAN* por cada 1,000 kg de alimento

completo para proporcionar 100 a 150 ppm de apramicina.• En aves: Mézclese de 2 a 5 kg de APRALAN* por cada 1,000 kg de alimento completo

para proporcionar de 200 a 500 ppm de apramicina.• En bovinos: De acuerdo a las indicaciones del médico veterinario se deberá

proporcionar de 20 a 40 mg de apramicina por cada kilogramo de peso.

Vía de administración: Oral.

ADVERTENCIAS:• Administre como única ración alimenticia durante el tratamiento, por un periodo

mínimo de 21 días en aves y cerdos.• Mantenga APRALAN* Premezcla en lugar fresco y seco.• No requiere tiempo de retiro.

PRESENTACION: Sacos con 25 kg.Producto español

Linco-Spectin®

Indicaciones:Para el tratamiento y prevención de infecciones causadas por gérmenes susceptibles a los antibióticos de la fórmula.

 Dosis y administraciónAves: Administrar 150 mg de actividad antibiótica (a.a.) por cada kg de peso vivo por día durante los 3 a 5 primeros días de edad y 50 mg de a.a. por kg de peso vivo por día uno o dos días alrededor de la tercera o cuarta semana de edad o durante la vacunación.Una vez calculada la cantidad de a.a. requerida, dilúyase a razón de 0.5 g de a.a. por litro de agua de bebida.Cerdos: Disolver 160 g en 1,600 litros de agua de bebida (20 g en 200 litros de agua), administrándolo a los primeros signos de la enfermedad como única fuente de bebida durante 5 a 7 días.

Presentaciones:Saco de25 K g.