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    FARMACOLOGÍA DEL DOLORCLASE 8

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    DOLOR La Asociación Internacional para el Estudio y Tr

    del Dolor (IA!) lo de"ine como#

    “una experiencia sensorial y emocional des

    asociada o no a daño isular real o poenc

    e!idos o descrio en "rminos de dic#o daño$Dic$a e%periencia es siempre “sub!ei&a$, de

    &ue se de'e admitir y creer &ue la intensidad

    es la &ue el paciente e%prese

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    '(OS DE DOLOR Seg*n el iempo de e&oluci+n

    DOLOR A-.DO

    De inicio recienteDuración limitadaGeneralmente presenta una

    causa )usti"ica'le (lesión oen"ermedad* relacionadatemporalmente con la

    aparición del dolor

    DOLOR CR/0(CODolor asociado

    patoló+icos de

    prolon+ada- cintermitentesDuración mayo

    semanas- &uprolon+arse dura

    a.os

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    '(OS DE DOLOR Seg*n la 1isiolog2a del dolor

    DOLOR FIIOL/GICO# !roducido por una estimulación 're,e de los nociceptores- m

    una sensación dolorosa de pocos minutos de duración- con po( e)# pinc$a0o*

    DOLOR 1OCICE!TICO# Aparece como consecuencia de la aplicación de est2mulos &ue

    o lesión de ór+anos som3ticos o ,iscerales Tam'i4n se dsensorial%

    DOLOR 1E5RO!ATICO# El est2mulo nocicepti,o $a pro,ocado una lesión ner,iosa de

    el dolor se mani"iesta ante est2mulos m2nimos o sin ellos ycaracter2sticas propias

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    '(OS DE DOLOR Seg*n la locali3aci+n del dolor

    DOLOR SO45'(CO   Est3 producido por la

    acti,ación de losnociceptores de la piel-

    $ueso y partes 'landasEs un dolor continuo y

    'ien locali0adouele responder 'ien al

    tratamiento

    DOLOR 6(SCERAL#Est3 ocasionado

    acti,ación de nopor compresión o

    de ,2sceras a'dominales o tor3

    e trata de po'remente

    pro"undo y opresi,o

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    ESCALA 7LACC

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    7(S(OLO-(A DEL DOLOR 

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    4'ODO ESCALO0ADO O4S ARACO0'ROLAR EL DOLOR OR CA0CER 

    6 !OR 7ÍA ORAL

    8 A LA 9ORA E:ACTA

    ; E1 FORMA ECALO1ADA

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    ESCALA A0AL-S(CA O4S

    Escalera Analgésica de la OMS modificada de (L. Cánovas)

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    'raamieno1armacol+gico

    del dolorseg*n -u2aCl2nica 4insal

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    5so en primer pelda.o escalera anal+4sica OMGrupo $etero+4neo de compuestos &u2micos

    comparten acciones "armacoló+icasAct>an in$i'iendo la s2ntesis de !G median

    in$i'ición de la CO: Todos e%cepto el AA inen "orma competiti,a re,ersi'le a la CO:

    5sos#Dolores sua&es a moderados7iebreCondiciones in1lamaorias

    A(0ES

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    (SOE09(4AS DE LA CO:

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    E7EC'OS

    6 A1ALG?ICO

    8 A1TII1FLAMATORIO

    ; A1TI!IR?TICO

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    ;% ACC(/0 A0AL-S(CA

    Efectivos para el control de dolores 

    periféricos de intensidad leve a

    moderada.

    Escasa relación entre dosis e incremento de

    la potencia anal+4sica

    1o todos poseen la misma potencia

    anal+4sica

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    =% ACC(/0 A0'((R'(CA

    La re+ulación de la temperatura corporal e%i+e&uili'rio preciso entre la producción y la perdidcalor

    El $ipot3lamo re+ula el punto de e&uili'rio en e

    se mantiene la temperatura corporalólo se mani"iesta cuando la Tcorporal est3 ele,Mayor potencia antit4rmica# Metami0ol-

    In$i'idores de la CO:8- !aracetamol- I'upro

    1apro%eno

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    >% ACC(/0 A0'(A-RE-A0'E LA?.E'AR(O

    In$i'ición de la s2ntesis de prosta+landinas

    y Trom'o%ano

     AA >nico ini$i'idor IRRE7ERILE y los

    dem3s aines re,ersi'le

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    @% ACC(/0 .R(COSR(CA

    Resulta de In$i'ir el transporte de 3cido

    >rico a ni,el renal

    tiles a dosis altas en la crisis +otosa por su

    e"ecto anal+4sico y antiin"lamatorio

    7AR4ACOC(0'(CA

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    7AR4ACOC(0'(CA Absorci+n

    7O es la m3s utili0ada

    Buena biodisponibilidad rpida y complea)

    Se aconse!a adminisrar con alimenos para minimi3ar las m

    Disribuci+nAlta unión a prote2nas (B *e distri'uyen ampliamente $acia todos los te)idos1o se aconse)a su uso en em'ara0o durante los dos pr

    trimestres por pro'a'ilidad de inducir mal"ormacione;er trimestre  rela)ación uterina y cierre prematuro

    arteriosoH clasi"icación D se+>n FDA

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    4eabolismo y excreci+n!rincipalmente ,2a $ep3ticaEliminación ,2a renal en "orma de meta'olitos

    7AR4ACOC(0'(CA

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    A(0ES E7EC'OS AD6ERSOS

    !rincipal # Gastrointestinales (desde dispepsiasua,e $asta >lceras*

    Alteraciones $ematoló+icas Aler+ias (incluyendo asma* Alteraciones renales 1euroló+icas 9ep3ticas Cardio,asculares

    'O:(C(DAD E7EC'OS AD6ERSOS

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    'O:(C(DAD E7EC'OS AD6ERSOS

    AL'ERAC(O0ES LES(O0ES -AS'RO(0'ES'(0ALESor in#ibici+n de la CO: ;  e&ia e1eco cioproec

    mucosa gsricaLe,e# pirosis, dispesias, gasriis, dolor gsrico, di

    esreñimienoGra,es# ulcera duodenal- $emorra+ias di+esti,as

    B pro'a'ilidad pac B a.os- antecedentes de >lcera p$emorra+ia di+esti,a- anticoa+ulantes- alco$olF3rmacos B incidencia lesiones GI# !iro%icam- AA- Jet

    diclo"enaco e IndometacinaF3rmacos K lesiones GI# metami0ol- paracetamol- i'up

    Jetopro"eno- melo%icam y Celeco%i'

    'O:(C(DAD E7EC'OS AD6ERSOS

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    AL'ERAC(O0ES RE0ALESRiesgo de (nsu1iciencia renal   por in#ib

    rosaglandinas y rosaciclinas, se re&asodilaaci+n renal%Dos tipos de acciones a ni,el renal#

    A-.DA (n#ib% rosaglandinas cuando es a1

    per1usi+n renal e!% #ipo&olemia, (CC

     se maniEdema por reenci+n de 0aF y G

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    REACC(O0ES DE G(ERSE0S(B(L(DADFrecuencia 8Relacionados con reducci+n de -E< y el

    incremeno de L'C>

    e mani"iestan como# erupciones maculopapulosas, uricaria, riniis, asma bronHuial ys#ocI ana1ilcico%

    'O:(C(DAD E7EC'OS AD6ERSOS

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    GEA'O'O:(C(DADB Incidencia# !aracetamol- AA- diclo"enacoPuede ser mortal por destrucción

    hepática.

    'O:(C(DAD E7EC'OS AD6ERSOS

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    AL'ERAC(O0ES GE4A'OL/-(CAS

    Menos "recuentes!or d4"icit de a+re+ación pla&uetaria  

    $emrora+iasA+ranulocitosis

    Anemia apl3sticaTrom'ocitopeniaB Metami0ol- indometacina y diclo"enacoA ni,el C7 (IAM*  al+unos In$i'idores

    selecti,os CO: 8

    'O:(C(DAD E7EC'OS AD6ERSOS

    A(0ES CO0'RA(0D(CAC(O0ES

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    A(0ES CO0'RA(0D(CAC(O0ES RECA.C(O0ES

    EMARAADA N 1ODRIA !ACIE1TE CO1 AMA 9I!ERTE1O !ACIE1TE CO1 DAO RE1AL NPO 9E!QTICO ALICILATO no usar en ni.os con in"ección ,iral por

    ries+o de desarrollar I1DROME DE RENES Administrar despu4s de las comidas para Intolerancia G 1O administrar por m3s de 6 semana sin control m4dico

    S(0DRO4E DE REE

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    S(0DRO4E DE REE

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    CLAS(7(CAC(/0 SE-0 -R.O ?.J4(CO

    6 alicilatos

    8 !aramino"enoles; !ira0olonas

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    ;% SAL(C(LA'OS

    Qcido salic2licoQcido Acetilsalic2lico F1

    B e"ecto antia+re+ante pla&uetario- irre,ersi'leB irritación GIInter"iere en la e%creción de 3cido >rico# altas

    dosis aumenta e%creción

    To%icidad por so'redosis#13useas

    um'ido de o2dos

    Con"usión mental

    Alteración de electrolitos

    70 ;KK @KKmg

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    GEA'O'O:(C(DAD ARACE'A4OL

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    TRATAMIENTO INTOXICACIÓN POR

    PARACETAMOL

    N-Acetilcisteina:

    Infusión E.V 150 mg/kg en 250 ml de su

    siológico isotónico en 15 minutos

    luego 50 mg/kg en 500 ml en 4 horas

    y luego 100 mg/kg en 1000 ml en 1 horas

    =% (RA9/L(COS

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    =% (RA9/L(COS4E'A4(9OL s+dico

    FN comp. 300mg –sup 250mg –a

    Excelente poder analgésico, antipirético yantiinflamatorio.

    Posee leves efectos gastrointestinales

    se asocia a depresión medular y agranuloirreversible (reacción idiosincrática)

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    >% 5C(DO AC'(COD(CLO7E0ACO

    70 grag

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    70 caps% (RROLAC'(CO

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    >% (RROLAC'(CONE'OROLACO

    Comp 6m+- amp 6=D4'il antiin"lamatorio!otente anal+4sico  seme)ante a mor"ina5sos# post inter,enciones &uir>r+icas

    Inicio de acción r3pido# ; min a 6$rE"ectos ad,ersos#

    edación W somnolenciaCe"aleas

    1auseas

    @ DER(6ADOS DEL 5C RO(/0(CO

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    @% DER(6ADOS DEL 5C% RO(/0(CO0ARO:E0O (B.RO7E0O 70%

    70 grag

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    % DER(6ADOS DEL 5C(DO 7E054(CO5C(DO 4E7E054(CO

    uen Anal+4sico W Antiin"lamatorio 5sos# Dismenorrea y odontal+iasH lesiones en te)idos ' E"ectos ad,ersos#

    Alta "recuencia de diarreas  dosis altas- no adm X Aumento de transaminasas 1o se recomiendan en ni.os ni em'ara0adas e administra cP W U $rs

    M% O:(CA4S

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    M% O:(CA4S(RO:(CA4 Q 4ELO:(CA4

    !redominantemente antiin"lamatorios

    emi,ida prolon+ada  permite administrar 6,Pd

    Melo%icam m3s selecti,o CO:V8  Menores e"ectos GI

    !iro%icam# B alteraciones GI y cut3neas 5sos# tratamiento de la artritis reumatoide y la artros

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    8% CO:(BS CELECO:(B

    electi,idad CO: 8   disminuye el riesgo de ga

    úlcera en el uso prolongado Contiene una "racción de sul"onamida   ries+o de re

    cru0ada en los pacientes con $ipersensi'ilidad a la sul"onpor tanto- se de'e e,itar en estos pacientes

    Tratamiento del dolor a+udo en los adultos- para tratar laartritis reumatoide- artritis reumatoide )u,enil- esan&uilosante y dismenorrea primaria

    La dosis recomendada para tratar la artrosis es 8 m+Pd2a En el tratamiento de la artritis reumatoide- la dosis reco

    es 6 a 8 m+ dos ,eces al d2a

    CO:(BS CELECO:(B

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    • !recaución en indi,iduos con"actores de ries+o paracardiopat2a- tales como$ipertensión- $iperlipidemia-

    dia'etes- ta'a&uismo oarteriopatia peri"erica

    • En ,ista de su ries+ocardio,ascular- se recomiendautili0ar la dosis mas 'a)a posi'lepor el periodo mas 're,e posi'le

    • La e,idencia cient2"ica actual norespalda el empleo del celeco%i'como primera opción entre los1AID tradicionales

    SC 5 OS C O A O S A

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    % 4(SCEL50EOS CLO0(:(0A'O DE L(S(0A

    uen Anal+4sico 5sos# dolores traum3ticos- postV&uir>r+icos y Odontotros

    Irritante +3strico   ad,ertir al paciente &ue decomprimido entero si "raccionarlo e recomienda en

    las comidas- para disminuir molestias estomacales Interacciones con# metotre%ato y corticoides (de

    prednisona* E,itar en pac Con >lcera +3strica

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    (0'ERACC(O0ES A(0ES

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    B ries+o $emorra+ias con Anticoa+ulantes orales y 9epa Aumento ne"roto%icidad con Amino+lucósidos

    Aumento e"ecto 9ipo+lucemiante con sul"onilureas e In Aumento de to%icidad# Metotre%ato- corticoides- di+o%i

    "enitoina y Litio Disminuyen el e"ecto de#

    V'lo&ueadores Diur4ticos

    IECA

    Alco$ol puede potenciar $epatoto%icidad de paracet

    .0'OS (4OR'A0'ES A CO0S(DERAR 

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    !ara dolores moderados a intensos pueden aso

    opi3ceos

     permite reducir la dosisAdministrar dosis altas 1O A5EMTA LA EFECTI7

    FQRMACO y si aumenta los e"ectos secundarios

    El "3rmaco ser3 m3s e"ecti,o si se administra a

    &ue el dolor se con,ierta en intenso

    .0'OS (4OR'A0'ES A CO0S(DERAR 

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    E,aluar el dolor

    Como antit4rmicos sólo e)ercen e"ectos cuan

    T corporal est3 ele,ada

    Recordar &ue muc$os pueden prolon+ar el tie

    de la $emorra+ia y pro,ocar alteraciones a $ematoló+ico

    O'ser,ar posi'les si+nos de $ipersensi'ilidad

    RECO4EDAC(O0ES AL AC(E0'E

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    RECO4EDAC(O0ES AL AC(E0'E

    In"ormar al paciente so're la acción de cada "3rmaco

    !re+untar al paciente si es al4r+ico a al+>n "3rmaco

    Instruir acerca de la dosis- ,2a- tiempo del tratamiento y

    posi'les e"ectos ad,ersos

    Ense.ar a pre,enir ciertos e"ectos ad,ersos como

    alteraciones GI

    Ad,ertir so're los ries+os de la automedicación

    A0AL-S(COS O(O(DES

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    Ori+inalmente deri,ados de la semilla de !apa,er somn

    La sustancia acti,a m3s importante del opio# MORFI1

    Mor"eo- dios +rie+o de los sue.os*

    La mor"ina se e%tra)o del opio por primera ,e0 en

    principios del si+lo :I:

    En 6U;# aisló la code2na por primera ,e0

    i+lo :I:# uso del opio con "ines recreati,os

    En 6U

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    A0AL-S(COS O(O(DES

    on depresores selecti,os del 1C

    e utili0an para disminuir dolores intensos sin p4rdida de la concienciaAdem3s calman la ansiedad y la an+ustia &ue ac

    al dolor

    !roducen tolerancia y dependencia

     su)etos a upresión 'rusca 2ndrome de a'stinenciaAl+unos se usan como Antitus2+enos   supresi

    tos a ni,el central

    O(O(DES

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    E CLAIFICA1 E1#Opiodes Menores# Intensidad moderada

    Codeina F1

    Tramadol

    Opiodes Mayores# dolor intensouprenor"ina

    Fentanilo F1Metadona F1

    Mor"ina F1

    !enta0ocina

    !etidina

    RECE'ORES O(5CEOS

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    4OR7(0A

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    Alcaloide natural deri,ado del O!IO4ECA0(S4O DE ACC(/0

    e une a los receptores opi3ceos espec2"icos locali0adoAstas dorsales de la M Espinal# a'undante conc de re

    opioides Reduce la transmisión del dolor a estructuradel 1C

    Función# Modi"icación de la percepción del dolor e utili0a para tratar dolores crónicos e intensos # CA ter 72a C- IM- E7 cada < ó $rs 72a oral cada 68 $rs

    ACC(O0ES SOBRE S0C

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    A1ALGEIA

    DE!REI/1 RE!IRATORIA

     respiración lentairre+ular- retención de CO8

    A1TIT5ÍGE1O

    E5FORIA O EDACI/1

    TOLERA1CIA K duración e"ecto anal+4sico

    DE!E1DE1CIA

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    E7EC'OS DEE0D(E0'ES DE LA

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    A5ME1TO 9ORMO1A ACT9

    9ORMO1A CRECIMIE1TO

    !ROLACTI1A

    T9

    F9 N L9

    E7EC'OS SOBRE EL S(S'E4A E0DOCR(0O

    E7EC'OS DEE0D(E0'ES DE LAL(BERAC(/0 DE G(S'A4(0A

    RO1COCO1TRICCI/1 !R5RITO

    7AR4ACOC(0E'(CA

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    72a oral# a'sorción es ,aria'le !reparaciones de li'eración inmediata el inicio de la ana

    entre ; y min !reparaciones de li'eración sostenida# inicio de acción e iodisponi'ilidad oral es ,aria'le# 6= a dependiente

    paso $ep3tico e distri'uye ampliamente Fi)ación a prote2nas ;= Atra,iesa la placenta Meta'olismo $ep3tico Eliminación por orina y 'ilis y lec$e materna

    7AR4ACOC(0E'(CA

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    62a oral 5LFATO DE MORFI1A Comprimidos de 6- ; y m+

    Dosi"icación de'e ser indi,iduali0ada- 1o masticar los comprimidos

    62a (6 Dosis de ata&ue# -6m+PJ+ ,2a I7 lenta

    Duración del e"ecto#

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    RECO4E0DAC(O0ES-.JA 4(0SAL

    E7EC'OS AD6ERSOS

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    E%presión e%a+erada de los e"ectos "armacoló+DE!REI/1 RE!IRATORIA

    DIMI15CI/1 DEL 1I7EL DE CO1CIE1CIACO1F5I/1 ME1TALETREIMIE1TO1Q5EA N 7/MITO

    RETE1CI/ 5RI1ARIA!R5RITO9I!OTE1IO1 !OT5RALTOLERA1CIA N DE!E1DE1CIA

    (0'ERACC(O0ES

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    (0'ERACC(O0ES

    Depresores del 1C#

    Alco$olAnest4sicos +eneralesar'it>ricosen0odia0epinas

    IMAO y Antidepresi,os tric2clicoslo&ueadores neuromusculares

    C.(DADOS ESEC(ALES E07ER4ERJA

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    La administración de'e $acerse con estrec$a ,i+

    Disponer de e&uipamiento para la,ado +3strico-reanimación C7 y 1alo%iona para contrarrestar u

    $ipot4tica so'redosis

    La administración parenteral produce me)or anala oral De'e $acerse ,2a E7 lento- pre"erenteme

    solución !ara disminuir los ries+os de e"ectos ad

    C.(DADOS ESEC(ALES E07ER4ERJA

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    La adm IM o c induce irritación local por lo &

    esta'lecer ua rotación de los puntos de inyecci

    La administración intermitente de'e reali0arse

    "i)as- e,itando pautas a demandaS o si $ay doi $ay dolor irrupti,o de'e re+istrarse

    C.(DADOS ESEC(ALES E07ER4ERJA

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    En tto prolon+ado e,aluar "recuencia respirator

    cada administración y ,i+ilar si+nos como 'a+itación9ipotensión ortost3tica es "recuente en pac am'i $ay dolor epi+3strico administrar con alimento

    !re,enir el estre.imiento# medidas dieadministración de la%antes Instruir al paciente los ries+os de los e"ectos

    posi'les interacciones

    Oros opioides CODE(0A 5 d ! ld . E l A l 4 i OM DOL

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    5so en e+undo !elda.o Escalera Anal+4sica OM- DOL

    MODERADO

    Deri,ado semisint4tico de la mor"ina

    !otencia 6 a 6= ,eces menor &ue la mor"ina

    5so en dolores moderadamente intensos sola o asociad

    anal+4sicos menores

    Adem3s tiene acción antitus2+ena para la tos seca por

    central directa

    RECO4E0DAC(O0ES -.JA 4(0SAL

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    'RA4ADOL

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    72a parenteral y oral

    uena a'sorción oral!uede unirse a receptores Y opi3ceosMenos dependencia y toleranciaE"ecto depresor de la respiración es menor

    Tolerancia# menos intensa y desarrollo m3s lentE"ectos ad,ersos# mareos- ce"aleas- somnolenci

    con,ulsiones y estre.imiento

    RECO4E0DAC(O0ES -.JA 4(0SAL

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    E'(D(0A   7%0% sol% (nyec% @KmgPm

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    Anal+4sico alternati,o a mor"ina 5so en medicación preanest4sica y post parto Acción m3s corta (; a =$rs* E"ectos ad,ersos menos intensos (entre ellos

    respiratoria*H midriasis- ries+o ele,ado de $epcon,ulsiones

    E"ectos ad,ersos comunes# ,4rti+o- 3useas- ,ómitos e $ 72as de Adm# C- IM E7 ries+o +ra,e de $ipotensión 1o adecuada para uso crónico

    B.RE0OR7(0A

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    A+onista parcial

    Menor e"icacia de anal+esia &ue la Mor"ina!ro,oca Moderado s2ndrome de a'stinenciae pacientes con tto pre,io con opioides

    !resenta tec$o anal+4sico a partir de un

    ni,el de dosisDepresión respiratoria no responde

    completamente a la 1alo%ona

    RECO4E0DAC(O0ES -.JA 4(0SAL

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    4E'ADO0A

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    7%0% sol% (nyec% @mgPmL amp%

    !otencia anal+4sica y acciones similares a Mor"i!resenta los mismos e"ectos ad,ersos &ue la mo

    aun&ue disminuidos

    Tolerancia se desarrolla mas lento y s2ntomas dpri,ación son menos intensosAcción prolon+adae usa en el tto de la dependencia a Mor"ina

    RECO4E0DAC(O0ES -.JA 4(0SAL

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    7E0'A0(LO

    7 0 l ( K K@ P L 1 ;K

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    7%0% soluc% (nyec% K,K@mgPmL 1co amp y amp ;K m

    Es m3s potente &ue la Mor"ina De acción m3s r3pida y m3s corta e usa en neuroleptoanal+esia como anal+4sico pre y post

    operatorio

    Adm ,2a parenteral Tam'i4n se usa en pacientes con CA en "orma de parc$es

    transd4rmicos !osee escasa Cardioto%icidad

    RECO4E0DAC(O0ES -.JA 4(0SAL

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    A0'A-O0(S'AS O(ODES

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    e usan como ant2dotos en el tratamiento into%icaciones producidas por Mor"inas y simil&ue anta+oni0an la depresión respiratoria

    e usan ,2a E7- IM- C

    0ALO:O0A 1rmaco de elecci+n1ALTRE:O1AA!OMORFI1A

    0ALO:O0A 7 0 sol inyec ;KmcgPmL amp KKmcgPmL

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    7%0% sol inyec% ;KmcgPmL amp KKmcgPmL

    Anta+onista espec2"icoDosis -< a 8m+ disueltos en 6 mL de suero

    salino repetidas cada 8V; min M3% 6m+ 9astarecuperar el ritmo respiratorio

    E"ecto r3pido1i.os -6m+PJ+ por ,2a I7 (m3% 8m+*Duración de acción apro%

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    Es necesario reali0ar un dia+nóstico preciso de la causa

    antes del tratamiento con opioides Es "undamental la o'ser,ación de la respuesta del pac

    o')eto de o'tener una anal+esia sostenida- e,itando ede dosis insu"icientes o e%cesi,as

    La administración re+ular es m3s e"ica0 Los e"ectos ad,ersos son pre,isi'les y de'e disponer

    plan de cuidados para minimi0arlos

    'raamienoe1ecos

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    e1ecossecundarios de

    los Opioidesseg*n -u2acl2nica minsal

    75R4ACOS COAD.6A0'ES E0 DOLOR OR

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    on "3rmacos cuyo principal e"ecto no es la anal+es&ue pueden potenciar el e"ecto anal+4sico de otras d

    tratar otros s2ntomas presentes en los pacientes

     Considerar &ue los coadyu,antes tienen un inicio m3se"ectos m3s noci,os

    Al com'inar la terapia con "3rmacos coadyu,antes tener en consideración las interacciones &uemedicamentos pueden presentar con los opioides-necesario en ciertos casos e"ectuar a)ustes de las dosi

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    'RA'A4(E0'O DEL DOLOR E0 0(OS

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