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  • 7/30/2019 4 Distribucin de los farmacos

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    Repblica Bolivariana de Venezuela

    Ministerio del Poder Popular para la Educacin

    Universidad Nacional Experimental Francisco de Miranda

    Cs De La Salud

    -

    Medicina

    Santa Ana de Cor

    o

    Edo. Falcn

    Integrantes:

    Bermdez Nathalya

    Sulbarn Alberlis

    Moreno Denis

    Vargas Luis

    F

    armacologa I.

    Santa Ana de Coro, Octubre del 2012.

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    Distribucin delos Frmacos

    Se puede definir como la llegada ydisposicin de un frmaco en losdiferentes tejidos del organismo.

    En el Comienzo

    Hgado, riones, encfalo y otros rganoscon gran riego sanguneo reciben lamayor parte del medicamento, por endees mucho ms lenta la llegada de ste alos msculos, casi todas las vsceras, piel ygrasas.

    Luis Vargas

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    Transporte de

    Frmacos en lasangre

    LaAlbumina

    -

    Transporte

    de

    bilirrubina

    no

    conjugada

    .

    -

    Transporte

    de

    muchos

    frmacos

    y

    drogas

    .

    -

    Funciona

    como

    un

    transportador

    de

    la

    sangre

    y

    lo

    contiene

    el

    plasma

    .

    LaGlobulina

    -

    Transportador

    de

    frmacos

    bsicos

    .

    -

    Regula

    el

    pH

    de

    la

    sangre

    .

    -

    Interviene

    en

    la

    coagulacin

    .

    Luis Vargas

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    Son mltiples; pero

    segn Pascuzzo losms importantes

    son 3:

    VolmenesFsicos delorganismo

    Las variaciones de peso

    influyen en el volumen de

    distribucin total, pero no

    alteran el volumen/ kg. Los

    edemas y los derrames

    pleurales y ascticos aumentan

    el volumen de distribucin de

    los frmacos hidrosolubles y

    reducen el de los liposolubles.

    Este concepto tiene inters

    clnico, pues a veces

    necesitamos alcanzar una

    determinada concentracin de

    frmaco que sabemos es la

    ptima para que realice sus

    efectos en el organismo (caso

    de la digitalizacin de un

    paciente).

    Tasa deExtraccin

    Se refiere a la proporcin del

    frmaco que es retirado de la

    circulacin por cada rgano,

    una vez que el flujo sanguneo

    lo haya hecho pasar a travs

    de dicho rgano.

    Depende de factores:

    -

    Caracterstica del Frmaco.

    -

    Redistribucin tisular.

    -

    Diferencial de concentracin

    con los tejidos.

    -

    Superficie de intercambio.

    -

    Presencia de Barreras

    naturales.

    Unin a

    ProtenasPlasmticas o

    Tisulares

    Algunos frmacos tienen la

    capacidad de unirse a distintos

    tipos de protenas

    vehiculizadas en el plasma

    sanguneo. Esto es de gran

    importancia dado que, como

    sabemos, slo el frmaco que

    se encuentra diluido en el

    plasma ser capaz de pasar a

    los tejidos.

    De las protenas plasmticas

    quizs las de ms inters sean

    las

    albminas, por su cantidad

    y su capacidad para unirse a

    otras sustancias. Otras

    protenas de inters son las

    glicoprotenas, las

    lipoprotenas y en menor

    medida las globulinas.

    Luis Vargas

    Vd=

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    Luis Vargas

    NOTA: Diversos factores

    fisiolgicos alteran la

    unin a las protenas

    plasmticas, (recin

    nacido o anciano),patolgicos

    (hipoalbuminemia o

    hiperbilirrubinemia).

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    Barrera Hematoenceflica

    Denis Moreno

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    Denis Moreno

    Meninges:-Duramadre

    -Aracnoides

    -Piamadre

    LCR

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    1.-Es una barrera celular muy complejaderivada embriolgicamente de tejidosfetales y maternos.

    2.-Su administracin durante el 1ertrimestre de gestacin, puede originar

    efectos teratgenos de tipomorfolgicos, es decir, los frmacospueden afectar negativamente laorganognesis de acuerdo con lasecuencia de esta y en el momento enel que frmaco acta.

    3.-Si se administra en etapas masavanzadas de la gestacin producir

    alteraciones funcionales.

    4.-Los frmacos con peso molecularmayor a 600 pasan fcilmente, pero lasque tienen un peso molecular superior

    a 1000 difunden con dificultad.

    Barrera Placentaria

    Denis Moreno

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    Denis Moreno

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    Desde el punto de vista cintico,el trmino compartimiento, se

    puede definir como un conjuntode estructura o territorios a los

    que un frmaco accede.

    El organismo humano estformado por mltiples

    compartimientos reales yficticios

    Existen compartimientosacuosos como el agua

    plasmtica, el agua intersticial, yel agua intracelular.

    Hay medios NO acuosos quepueden actuar como depsitoscomo las protenas plsticas y

    tisulares, los cidos nucleicos ylos lpidos intracelulares.

    En el organismo, los frmacos seencuentran en una situacindinmica permanente, van

    alcanzando un equilibrio tisular,y al mismo tiempo se van

    metabolizando y excretando.

    Modelos

    Compartimentales:

    -Modelos

    Monocompartimentales.

    -Modelos

    Bicompartimentales.

    -ModelosTricompartimentales.

    Alberlis Sulbarn

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    Compartimientosa)El compartimiento

    central incluye el aguaplasmtica, intersticial eintracelular fcilmenteaccesible; es decir la delos tejidos bien irrigadoscomo corazn, pulmn,

    hgado, rin, glndulasendocrinas y SNC (si el

    frmaco atraviesa bien laBHE).

    b) El compartimientoperifrico superficial

    est formado por el aguaintracelular poco

    accesible; es decir, la delos tejidos menos

    irrigados como piel,grasa, msculo ,

    mdula sea, as comolos depsitos celulares

    (protenas y lpidos) a losque los frmacos se

    unen laxamente.

    c)El comportamientoperifrico profundoincluye los depsitostisulares a los que elfrmaco se une msfuertemente y de los

    que, por lo tanto, selibera con mayor

    lentitud.

    Alberlis Sulbarn

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    DistribucinMonocompartimental

    Cuando se distribuye rpiday uniformemente por todo elorganismo.

    El organismo se comportacomo un nicocompartimiento central.

    DistribucinBicompartimental

    Los frmacos administradospor va intravenosa difundencon rapidez alcompartimiento central.

    Con mayor lentitud alcompartimiento perifrico.

    DistribucinTricompartimental

    Se fija fuertemente adeterminados tejidos. En losque se acumulan y de losque se liberan con lentitud.

    Alberlis Sulbarn

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    -Antes de la administracin

    -Despus de la administracin, ladistribucin es rpida y uniforme

    -Antes de la administracin

    -El frmaco se difunde a los rganos

    -Luego se equilibra con el resto delorganismo

    -Antes de la administracin

    -Despus el frmaco se difunde a losrganos

    -Luego se equilibra con el resto delorganismo

    -La acumulacin continua en los

    rganos a los que el frmaco se fijafuertemente

    Alberlis Sulbarn

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    Nathalya Bermdez

    Puede definirse como el

    volumen en el cual la

    cantidad administradade frmaco necesitara

    estar uniformemente

    distribuida para que en

    todos los rganos o

    compartimentos haya

    una concentracin deste igual a la que hay

    en el plasma sanguneo.

    El volumen real en el que se distribuyenlos frmacos va a depender de:

    1) Sus caractersticas fisicoqumicas, ya que estas condicionan su paso atravs de las membranas y, por ello quedan confinados al plasma (unos

    3 litros en el adulto), que llegan tambin al espacio intersticial (unos 12litros), o que acceden adems al agua intracelular (unos 40 litros).

    2) El peso del individuo; por lo cual sedebe expresar la dosis en dosis/kg en

    lugar de en dosis total.

    3) La proporcin de agua por kilogramode peso, que en el recin nacido es de85% y en el adulto es del 65%, lo quedetermina que en algunos casos sea

    mejor expresar la dosis por unidad desuperficie corporal que la unidad de peso.

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    Nathalya BermdezEn los frmacos con distribucinmonocompartimental se considera un nicovolumen aparente de distribucin (Vd) que seobtiene dividiendo la cantidad absorbida (D. f) porla concentracin en el tiempo cero (C0p).

    V =.

    El volumen aparente de distribucin se utiliza paracalcular la dosis inicial que debe administrarse paraalcanzar con rapidez niveles teraputicos ensituaciones urgentes.

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