3. Jarabes y Elixires

8/10/2019 3. Jarabes y Elixires

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UNIVERSIDAD DE ANTIOQUIAFACULTAD DE QUÍMICA FARMACÉUTICA

DEPARTAMENTO DE FARMACIAVERSIÒN 02

LABORATORIO DE FARMACOTECNIA IIVIGENTE DESDE17/01/2005 HASTA

20/12/2008

ELABORADO POR: REVISADO POR:

ROSENDO ARCHBOLD JOSEPHGLORIA HOLGUÌN

CECILIA GALLARDOLINA PEREZ

IGNACIO CHICA

Práctica N° 3

FORMAS FARMACÉUTICAS LIQUIDASSOLUCIONES NO ESTERILES: JARABES Y ELIXIRES

OBJETIVOS

Conocer el proceso tecnológico inherente a la producción de jarabes.

Conocer los componentes de un jarabe

Adquirir habilidades inherentes a la preparación de un jarabe

Evaluar el efecto del pH sobre los colorantes



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TEORÍA

JARABES Son soluciones homogéneas viscosas que presentan

altas concentraciones de sacarosa en agua y que llevano no sustancias medicamentosas

ELIXIR Con este nombre se entiende toda preparaciónfarmacéutica líquida cuyo excipiente característico es lamezcla en proporciones variables de etanol y jarabe.(La concentración de alcohol varía entre 10-40%).

Nótese que en la preparación de un jarabe se puede incluir alcohol por su acción solventesobre uno u otro de los principios activos o aceites esenciales, pero su concentración no debeexceder el 10%.

El jarabe simple USP contiene 850 g de sacarosa y 450 ml de agua para formar un litro de jarabe; con una densidad de 1,32 g/ml y 65% (P/P).

Los jarabes no son soluciones saturadas debido a que, si los comparamos con la solubilidaddel azúcar en agua (2 g/ml) se observa que son soluciones insaturadas; esto para no impedirla solubilidad de principios activos que pueden ser incluidos. Aunque las soluciones saturadas

son las más aconsejables para evitar el crecimiento de microorganismos, es aconsejableadicionar una sustancia inhibidora de estos, llamados preservativos o conservadores.

Ejemplo: se desea saber con cuánto alcohol se debe preservar un elixir de acetaminofén para preparar 2 litros que contienen 1.200 gramos de sacarosa:

NOTA: Para el uso del alcohol (etanol) como medio: si es ácido se usa al 15% y si es neutro oligeramente alcalino se usa al 18%.

Solución:Por definición 850 gramos de sacarosa preservan 450 ml de agua.

850 g 450 ml1200 g x

450 ml x 1200 gX = ---------------------------- = 635.29 ml

850 g

635.29 mL de agua son preservados por la sacarosa



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Por la definición sabemos que 850 g sacarosa + 450 ml = 1 litro, de donde podemos deducirque el volumen de los 850 g de sacarosa es de 550 ml.

850 g 550 ml1200 g X

1.200 x 550 mlX = ------------------------------ = 776.47 ml850 g

776.47 mL es el volumen ocupado por la sacarosa

FORMULA:

X = Agua preservada por el alcohol

0.15X = Volúmen de alcohol a adicionar (15%)

2000 = 635.29 + 776.47 + X + 0.15X

2000 = 635.29 + 776.47 + 1.15X

2000 – 635.29 -776.47 = 1.15X

588.24X = -------- = 511.51

1.15

(X) = 511.51 mL = Agua preservada por el alcohol

(0.15X) = 0.15 x 511.51 = 76.73 mL (Cantidad total de alcohol a adicionar )

Verificación de los datos:

[635.29 (Agua) + 776.47 (Sacarosa)] + [511.51 (Agua) + 76.73 (Alcohol)] = 2000 mL

Concentración de alcohol en los 2000 mL

76.73------- x 100 = 3.84%2000

Los calculos se hicieron con alcohol al 100%, debe hacerse el factor de conversión de acuerdoa la concentración del alcohol utilizado. En la práctica se adiciona el alcohol correspondiente yse completa con agua a volumen.



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Preparación de jarabes

Se presentan tres métodos más comunes:

- Agitación en frío- Agitación en caliente

- PercolaciónEl sabor en un jarabe o cualquier otro preparado influye en alto grado para ser aceptado por elpaciente, principalmente en los pacientes pediátricos que apetecen los medicamentos por susabor.

La estandarización del sabor en un preparado requiere un determinado número de pruebaspara garantizar por parte de los futuros pacientes su aceptación.

Generalmente se emplean mezclas de saborizantes de procedencia natural o sintética,destinados a corregir o atenuar un sabor desagradable. Esta aceptación se logra mediante la

realización de encuestas a las personas catadoras que sería la muestra representativa del grannúmero de consumidores que en última instancia son los que van a dar el calificativo final.

Algunos ejemplos de agentes Saborizantes:

SABOR NATURAL CORRECTIVO DE SABOR ARTIFICIAL

Almendras amargas Benzaldehido Cacao Cinamato de amilo

Cereza Acetato de etilo Fresa EtilmetilfenilglicidatoMelocotón Aldehído C14



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FÓRMULAS MAESTRAS

1. JARABE DE SULFATO FERROSO

Sulfato ferroso 4,00 g

Ácido cítrico 0,21 gEspíritu de menta piperita 0,02 gEsencia de naranjas 0,05 gSacarosa 82,50 gmetilparabeno 0,15 g

Agua purificada C.S.P. 100,00 ml

1. Pese correctamente todos los componentes de la fórmula.2. Disuelva el ácido cítrico en 50 mL de agua desionizada.3. Adicione luego el sulfato ferroso y agite hasta su completa disolución.

4. Adicione poco a poco la sacarosa con la ayuda de calentamiento. Evitar elsobrecalentamiento para evitar la caramelizacion de esta.5. Enfríe y adicione la esencia de naranja y el espíritu de menta piperita.6. Solubilize el Metilparabeno en 5 ml de agua desionizada, caliente hasta ebullición si esnecesario7. Complete a volumen con agua desionizada.8. Mida el pH, debe estar entre 1,8 – 4.3, ajuste con ácido cítrico si es necesario9. Mezcle bien, filtre y envase

2. GOTAS PEDIATRICAS DE ACETAMINOFEN

Tamaño del lo te = 1.200 Li tros

Acetaminofen 120,000KgPolietilenglicol 400 360,000KgGlicerina 300,000KgPropilenglicol 300,000KgSacarina Sódica 9,000KgCloruro de sodio 3,600KgColor Rojo FD&C No. 40 0,360KgMetilparabeno 1,020KgPropilparabeno 0,180KgCitrato de sodio 1,680Kg

Acido Cítrico 1,560KgSabor Artificial Frambuesa 1,122KgSabor Artificial Cereza - vainilla 1,104Kg

Agua Purificada CSP 1.200,000Kg



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1. En 240L de agua desionizada caliente (65 – 80° C) disolver con agitación el Cloruro desodio, la Sacarina Sódica, el Citrato de Sodio y Acido Cítrico.

2. Adicionar el Polietilenglicol y mezclar hasta disolver (si es necesario aumentar latemperatura (75 – 80° C.)

3. Mientras agita adicionar la Glicerina y el Propilenglicol.4. Adicionar el Metilparabeno y Propilparabeno y mezclar hasta disolver.

5. Ajustar la temperatura entre 40 y 50°C. Adicionar el Acetaminofen y mezclar hastadisolver.

6. Enfriar a 25 – 30° C y adicionar Sabor Frambuesa y Sabor Cereza – Vainilla, mezclarhasta uniformidad.

7. Adicionar el Color Rojo FD&C No. 40 disuelto en aproximadamente 1 Litro de aguadesionizada y mezclar hasta uniformidad.

8. Completar volumen a 1.200 L. con agua desionizada.9. Medir pH ( 4,3 – 5,5 )

3. JARABE DE PIPERAZINA

Piperazina Hexahidrato 10,000 g Ácido cítrico USP 7,000 gSacarosa 70,000 gEsencia de naranjas 0,100 mLEsencia de frambuesa 0,200 mLColorante rojo para alimento 0,010 gNipagín 0,125 g

Alcohol etílico 96% 4,000 mL Agua purificada CSP 100,000 mL

1. Pese correctamente todos los componentes de la fórmula.2. Disolver el ácido cítrico, la piperazina y la sacarosa con 30 mL de agua desionizada

(baño maría).3. Agregue el colorante rojo para alimento previamente disuelto en 5 mL de aguadesionizada.4. Agregue el nipagín disuelto en 2 mL de alcohol etílico.5. Añadir las esencias en 2 mL de alcohol etílico.6. Complete a volumen con agua desionizada y filtrar.7. pH: 5.4.



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4. JARABE DE GUAYACOLATO DE GLICERILO Y CLORURO DE AMONIO

Guayacolato de glicerilo 1,000 gCloruro de amonio 2,000 gExtracto fluido de Ipeca 0,200 gBenzoato de sodio 0,150 g

Sacarosa 75,000 gEsencia de naranjas dulces 0,500 gNipagin 0,125 gEtanol 96% 3,000 mL

Agua purificada CSP 100,000 mL

1. Pese correctamente todos los componentes de la fórmula.2. En 30 ml de agua desionizada caliente disuelva el benzoato de sodio y luego adicione la

sacarosa hasta completa disolución. Evite el sobrecalentamiento para evitar lacaramelización de la sacarosa.

3. Adicione el cloruro de amonio y disuelva completamente.

4. Adicione con buena agitación el guayacolato de glicerilo disuelto en un poco de mezclaalcohol-agua. (50%).

5. Adicione el extracto fluido de Ipeca disuelto en 5 ml de agua desionizada.6. Disuelva la esencia de naranjas dulces y el nipagin en un poco de alcohol y adicione.

Agite para homogenizar la solución.7. Complete volumen con agua desionizada, homogenice y filtre.8. pH: 2.3 – 3.0

5. ELIXIR DE ACETAMINOFEN

Acetaminofen 3,000 g

Propilenglicol 57,500 gSorbitol 5,000 g

Alcohol etílico 96% 25,000 mLColorante eritrosina 0,005 gSacarina sódica 1,800 gEsencia de cerezas 0,200 gEsencia de naranjas dulces 0,500 gNipagín 0,050 g

Agua purificada CSP 100,000 ml

1. Pese correctamente los elementos de la fórmula.2. Caliente el propilenglicol y disuelva el acetaminofen en 10 mL de una mezclahidroalcoholica 50%. Mezclar

3. Enfriar y adicionar el sorbitol y el nipagin disuelto en 15 ml de alcohol etílico.4. Adicione la sacarina sodica y el colorante eritrosina disuelto en un poco de agua, si es

necesario calentar hasta máximo 60°C5. Adicione la esencia de cerezas y la esencia de naranjas dulces disueltas en el resto de

alcohol.6. Complete volumen y filtre.7. pH 3.8 - 6,1



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6. JARABE DE ACETAMINOFENTamaño del lote = 2.400 Litros

Acetaminofen 72,360 Kg.

Polietilenglicol 480,000 Kg.Glicerina 120,000 Kg.Propilenglicol 120,000 Kg.Sacarina Sódica 4,800 Kg.Sorbato de Potasio 2,400 Kg.Color Rojo FD&C No. 40 0,240 Kg

Acido Benzoico 7,200 Kg.Sorbitol Solución al 70% 960,000 Kg.Sabor Artificial Frambuesa No. 21820 2,256 Kg.

Agua deionizada c.s.p 2.400,000 L.

Hidroxido de Sodio o Acido Clorhidrico c.s.p. pH 4,4 – 4,6.

1. En suficiente agua desionizada caliente (65 – 80° C) disolver el Polietilenglicol.2. Adicionar la Glicerina, el Sorbitol Solución 70%, y el propilenglicol. Mezclar hasta

homogenización total.3. Ajustar la temperatura a 40 – 50° C. Adicionar el Acetaminofen y mezclar.4. En otro recipiente disolver la Sacarina Sódica en agua desionizada y agregar.5. En otro recipiente disolver el Sorbato de Potasio en agua desionizada y agregar.6. Pasar el Acido Benzoico por malla No.16 agregar al tanque principal. Mezclar hasta

disolver.

7. Enfriar a 25 – 30°C.8. Adicionar el sabor artificial Frambuesa y el Color Rojo FD y C No. 40 previamente

disueltos en agua desionizada. Agitar hasta uniformidad.9. Ajustar el pH a 4,4 – 4,6 usando si es necesario Acido Clorhídrico o Hidróxido de Sodio,

disuelto en agua deionizada10. Completar volumen y homogenizar.



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7. COMPLEJO B JARABE

Tiamina clorhidrato USP 1,000 gRiboflavina 5 fosfato sódico 0,300 gPiridoxina clorhidrato 3,000 gNicotinamida 4,000 g

Sacarosa 662,500 gSorbitol solución al 70% 40,000 ml Alcohol etílico 96% 47,500 mlEsencia de frambuesa 1,250 mlPropilenglicol 55,000 mlNipagín sódico 1,000 g

Agua purificada C.S.P 1.000,000 ml

1. En 150 ml de agua desionizada disuelva uno a uno las vitaminas, agite hasta totaldisolución.

2. En 350 ml de agua desionizada a 70ºC disuelva el nipagin sodico y luego poco a poco lasacarosa con agitación hasta total disolución.

3. Mezcle 1 y 2, disuelva la esencia de frambuesa en 5 ml de alcohol y adiciónelo, adicione elsorbitol y luego el propilenglicol con buena agitación.

4. Complete a volumen y homogenice5. Ajuste a pH entre 4.0 y 5.0 con HCl6. Filtre y envase

8. ELIXIR DE TEOFILINA

Teofilina 5,000 g

Sorbitol 70% 75,000 ml Alcohol etílico 96% 200,000 mlColorante CSPSacarosa 300,000 gEsencia de cerezas CSPNipagín 1,000 g

Agua purificada CSP 1.000,000 ml

1. Pese correctamente todos los componentes de la fórmula.2. Disuelva la sacarosa en una parte de agua con la ayuda de calentamiento3. Solubilize el nipagin en el sorbitol y adicione.4. Disuelva la teofilina en el alcohol etílico y agite hasta su completa disolución.5. Adicione mezcla de 2 y 3 a 46. Adicione la esencia de cerezas y el colorante, previamente disueltos en alcohol etílico.7. Complete volumen y homogenice.8. Mida el pH. (4.17 +/- 0.4)9. Filtre y envase



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PRUEBAS DE CONTROL

1. Aspecto2. Densidad3. pH

PRUEBA ADICIONAL

Prepare 20 mL de una solución al 0.5% del colorante amarillo huevo, y divídalos en dostubos. A uno de esos tubos adicioné gota a gota una solución de HCl al 10% y lo mismo hagacon el otro tubo adicionando una solución de NaOH al 10%. Mientras adiciona el HCl o elNaOH respectivamente, observe los cambios que se registran.

Haga el mismo ensayo con otros colorantes que su profesor le entregará (tartrazina yeritrosina).

REPORTE Y ANALISIS DE RESULTADOS

1. Análisis de la fórmula preparadaNombre de la Formula:Concentración del principio activo:

1.1 Información relevante del principio activo

Formula estructural del principio activo:

Solubilidad del principio activo en agua, citar la bibliografía consultada pKa del principio activopH de mayor estabilidad química del principio activo

1.2 Análisis de la fórmula y métodoEnumere los componentes de la fórmula y especifique la función de cada excipienteObservaciones al método de preparaciónFue necesario usar una técnica para mejorar la solubilización del principio activo?

1.3 Análisis de los controles realizados

Densidad de la preparación, esta dentro de los rangos?: Análisis organolépticopHEl pH para esta fórmula está fijado por el pH farmacotécnico (solubilidad y estabilidad),fisiológico o farmacológico. Explique su respuesta.



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2. Análisis de la prueba adicional

Describa los cambios que observó y explíquelos desde el punto de vista químico.

CONSULTA

Cuál es el motivo fundamental por el cual se recomienda usar la combinación de tanquescilíndricos verticales y agitadores de hélice en la preparación de jarabes?

3. Jarabes y Elixires

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