21267306 1 Elaboracion de Tabletas Antiacidas Por Compresion via Humeda

8/16/2019 21267306 1 Elaboracion de Tabletas Antiacidas Por Compresion via Humeda

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“ELABORACIÓN DE TABLETAS ANTIÁCIDAS (Compresión por Vía Húmea!"

INTROD#CCIÓN

GRANULACION POR VÍA HÚMEDA

Fases para la obtención del granulado

• Humectación del polvo mezclado.• Granulación del polvo humectado.• Desecación del granulado.• Doble tamización

Humectación del polo me!clado

Tiene por objetivo conferir a las partículas mediante la adición de un disolvente unascaracterísticas de adhesividad tales !ue sea posible la obtención de una masa adecuadapara la granulación.

"a cantidad de disolvente !ue se adiciona constitu#e un factor decisivo en esta etapa.∗ $n e%ceso de humedad dar& lugar a la aderencia de la masa a la malla empleada para

formar los gr&nulos # prolongar& el tiempo de desecación.∗ $na humedad insuficiente producira un granulado friable con una elevada proporción de

polvo∗ "a cantidad de humectante depende de la naturaleza de los componentes # del tama'o

del granulo desecado # por ello no se pueden establecer normas generales para sudeterminación.

∗ $na proporción adecuada suele estar comprendida entre ()* # ()(+ de la cantidad desólido !ue se va a granular.

∗ ,n función de las propiedades de cohesión de los componentes del granulado la

humectación del granulado se realizar& utilizando un disolvente de humectación o bienuna solución del aglutinante en dicho disolvente.

G"anulación del polo #umectado

-onsiste en someter la masa humectada a una presión mec&nica !ue fuerza su paso atravs de un tamiz de una determinada abertura de malla.

∗ ,l tama'o del granulado # en consecuencia la abertura de la malla !ue se debeseleccionar est&n condicionados por el tama'o final del comprimido.

∗ "a operación puede realizarse mediante distintos tipos de granuladores los m&sutilizados son los de tipo oscilante !ue estan constituidos por barras met&licas paralelasdotadas de un movimiento de vaivn !ue obliga a la masa humectada a pasar a travs

de un tamiz semicilíndrico.

Desecación del granulado

$na vez obtenido el granulado se procede a la desecación con objeto de eliminar el e%cesode humedad.

∗ ,l grado de humedad considerado óptimo es del /012 aun!ue depender& en cada casode las características particulares de los componentes incluidos en fórmula.

∗ 3ara determinar el punto final del proceso de secado es importante conocer lashumedades de e!uilibrio de los componentes ma#oritarios del comprimido.

∗ ,n el caso de f&rmacos sensibles a la humedad # !ue por tanto re!uieren una

desecación profunda deber&n emplearse e%cipientes con baja humedad de e!uilibrio.∗ ,l sistema de desecación !ue se utiliza con frecuencia es el secado por estufas.

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Do$le tami!ación

"a doble tamización se efect4a para obtener la fracción granulomrica m&s adecuada.

∗ "a operación se realiza con un sistema de tamices de abertura de malla igual o m&s

frecuentemente menor al empleado en la fase de granulación # otro tamiz m&s fino paraseparar el polvo !ue pueda contener el granulado.

∗ ,l tama'o de partícula m&s habitual para la compresión est& comprendido entre 1*+ # 5++6m aun!ue es aconsejable la e%istencia de una pe!ue'a proporción de finosparaconseguir un mejor llenado de la matriz.

Me!clado %inal

$na vez obtenido el granulado deber& mezclarse con el lubricante en polvo emple&ndose unmezclador de doble cono en 7v8 o un mezclador rotocuboide los cuales no contienenagitadores en su interior.

AN&I'CIDO(

-uando los alimentos son ingeridos # llegan al estómago se combinan con el )u*o *+,t"icosegregado por las gl&ndulas parietales. ,l jugo g&strico contiene &cido clorhídrico H-l # unaenzima denominada pep,ina. ,s un jugo e%tremadamente &cido con pH cercano a +.9. :lmezclarse con los alimentos el pH se eleva hasta un valor de /.+ # junto con la pepsinacomienza a romper las proteínas contenidas en los alimentos # las convierte en amino&cidos.;i el e,%-nte" entre el esófago # el estómago no se cierra durante la digestión el jugo g&stricopuede entrar al esófago # causar una molesta sensación de ardor conocida com4nmente comoacide!. ,l jugo g&strico tambin puede !uemar las paredes del estómago. :dem&s lasgl&ndulas parietales pueden generar un e%ceso de jugo g&strico debido a la ingestión de ciertosalimentos irritantes como salsa de tomate productos cítricos cafeína # alcohol. :dicionalmenteel estrs # ciertas enfermedades pueden originar una producción e%cesiva de jugo g&strico. ;i

la acidez no se trata oportunamente evoluciona al cabo de cierto tiempo en /lce"a duodenal .

"os anti&cidos se utilizan frecuentemente para el tratamiento de la acidez. ,l ingrediente activoen tales medicamentos es una base o &lcali la cual neutraliza el e%ceso de &cido. "as tabletasde los diferentes tipos de anti&cidos !ue se venden en los supermercados contienen distintosingredientes activos< el :l=a0;eltzer contiene bicarbonato de sodio >aH-?1@ la Ailanta # elAalo% contienen hidró%ido de magnesio AgB?HC/.

"a reacción de neutralización entre los anti&cidos # el H-l presente en el jugo g&strico es unade las siguientes<

Al0a1(elt!e" 23 >aH-?1 H-l 000E >a-l -?/ H/?&um, 23 -a-?1 / H-l 000E -a-l/ -?/ H/?Rolaid, 23 :l>aB?HC/-?1 H-l 000E -a-l/ -?/ H/?Milanta4 Malo5 2 < AgB?HC/ / H-l 000E Ag-l/ / H/?

$n anti&cido es una sustancia generalmente una base Bmedio alacalinoC !ue act4a en contrade la acidez estomacal B&cidos generados por las gl&ndulas parietalesC. ,n otras palabras elanti&cido alcaliniza el estómago aumentando el pH. "os anti&cidos m&s antiguos # conocidosson el bicarbonato sódico B>aH-?1C el carbonato c&lcico B-a-?1C # el hidró%ido de magnesioBAgB?HC/C o aluminio B:lB?HC1C. ?tros tipos de anti&cidos son< las sustancias citoprotectoraslos antagonistas de receptores de H/ # los inhibidores de la bomba de protones.

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Mecanismos de un antiácido

"os anti&cidos se han venido usando por siglos para el tratamiento de pacientes con dispepsia# trastornos de acidez estomacal. :ntes de la aparición de los antagonistas de los receptoresH/ eran el tratamiento de elección para estas enfermedades."os anti&cidos son bases dbiles por lo !ue desarrollan b&sicamente un mecanismo de

reacciones de neutralización al reaccionar con el &cido estomacal # formar agua # una sal. ,sdecir ellos hacen de tampón !uímico de los &cidos g&stricos !ue aumentan el valor del pH enel estómago Blos jugos g&stricos poseen un valor de pH cercano a +.9 !ue con la digestión delos alimentos puede subir a cerca de /C o lo !ue es lo mismo reducen la acidez en elestómago. -uando el &cido hipocloríhidrico alcanza a los nervios de la mucosa gastrointestinalllega al sistema nervioso central un signo de dolor. ,sta sensación desagradable de dolor ocurre cuando los nervios est&n e%puestos a la agresión de los &cidos g&stricos llegandoincluso a poder generar 4lceras ppticas. ,l &cido g&strico puede llegara a alcanzar igualmenteel esófago o el mismo duodeno.

,l mecanismo genrico de cual!uier anti&cido en el estómago es el !ue sigue<HC$ B&cido g&stricoC An%i&'io Bbase dbilC HO CO sales

:lgunas de las reacciones m&s conocidas de neutralización con anti&cidos como pueder ser elhidró%ido de aluminio en el !ue se puede ver como la ecuación !uímica se produce seg4n<1 H-l :l B?HC1 :l-l1 1 H/?"a reacción del bicarbonato sódico es conocida por liberar ciertas cantidades de -? / !uefinalmente se disipan en forma de un suave eructo tras su ingestión<>aH-?1 H-l >a-l -?/ H/?

:un!ue la función principal del anti&cido es la neutralización de la acidez intrag&strica esposible !ue tambin promuevan los sistemas de defensa de la mucosa por medio de laestimulación de la producción de prostaglandinas./

;e intenta buscar por parte de la industria farmacutica !ue los efectos secundarios de losanti&cidos sean los menores posibles por ejemplo las sales de aluminio # calcio producen

estre'imiento Bsubproductos del anti&cido al reaccionar con el &cido del estómagoC # las salesde magnesio son la%antes.

Tipología de antiácidos

:cción neutralizante del &cido clorhídrico por reacción !uímica en el estómago. ;e suelendistinguir dos tipos<∗ Anti+cido, no ,i,t6mico, 0 :l reaccionar los anti&cidos con el &cido clorhídrico del

estómago forman una sal !ue no se llega a absorber # poseen adem&s una acción m&slenta # prolongada sin efecto rebote alguno. ,ntre los anti&cidos incluidos en estacategoría se puede encontrar< las sales de magnesio de aluminio # de calcio.

∗ Anti+cido, ,i,t6mico, 0 ,n este caso el anti&cido al reaccionar con los &cidos del estómagoB&cido clorhídricoC una porción de la sal se absorbe en las paredes del estómago. 3or regla general poseen una acción potente # m&s r&pda !ue los anteriores pero con efectostransitorios. ,ntre este tipo de anti&cidos se encuentra el hidró%ido de magnesio # elhidrógeno0carbonato de sodio.

Principios activos

,jemplos de anti&cidos Blas marcas pueden diferir en diversos paísesC.

Hidró%ido de aluminio B:mphojel :lternaG,"C Hidró%ido de magnesio B3hillipsI leche de magnesioC -ombinación de Hidró%ido de aluminio e Hidró%ido de magnesio BAaalo% A#lantaC -arbonato alumínico gel BJasaljelC

-arbonato c&lcico B:lcala=

-alcium Kich T$A;

Luic=0,ze

Kennie

Titralac

KolaidsC

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Jicarbonato sódico BJicarbonato de sodio :l=a0;eltzer C Hidrotalcita BAgM :l/B-?1CB?HC(M N BH/?C@ TalcidC subsalicilato de bismuto B3epto0JismolC Aagaldrato simeticona B3epsilC

P"opiedade, de lo, Reactio,

-:KJ?>:T? D, -:"-O?< ,s un reductor de &cidos en algunas indicaciones proponen laadición de este anti&cido en una proporción de o menos del P+2 # no m&s de ((*2 delcontenido de carbonato de calcio. Almacena)e3 se preserva en contenedores bien cerrados la identificación es en la adición de&cido actico a ello la efervescencia de productos en la presencia de carbonato # en lasolución despus del hervor responde a la prueba para el calcio. ,l eti!uetado nos indica si es!ue nos nosotros sirve como un anti&cido o como suplemento diettico o ambos.;u secado es a /++ - por horas contenido el e!uivalente de calcio # no debe ser menor deP92 # no ma#or de (++.*2 de carbonato de calcio.$n comprimido contiene no menos de P+2 # no m&s de ((+2 de carbonato de calcioP"opiedade, 7-,ico18u-mica,3

∗ ,stado de agregación0 sólido∗ :pariencia0 polvo blanco inodoro∗ Densidad0 /.5%(+1 =g)m1 /.5 g)cm1∗ Aasa0(++.( u∗ ;olubilidad en agua0 +.++(1g por cada (++g de agua

-:KJ?>:T? D, A:G>,;O?< ,s un carbonato de magnesio b&sico hidratado funcionandocon un anti&cido. Almacena)e3 se preserva en un contenedor bien cerrado en un lugar fresco. -ontiene en une!uivalente de no menos de +2 # no m&s de 1.*2 de carbonato de magnesio.P"opiedade, 7-,ico18u-mica,3

∗ Odentificación0 -:; *M0P10+∗ :specto0 molido blanco∗

Densidad0 /.P*9 g)cm1∗ ,stado0 sólido∗ ;olubilidad en agua0 (+.M mg)(++ml∗ 3unto de fusión0 1*+Q-

-"?K$K? D, ;?DO?< ,s un reductor de &cidos contiene no menos de PP2 # no m&s de(++.*2 de cloruro de sodio calculado sobre una base seca no contiene sustanciasadicionales. :lmacenaje< se preserva en un contenedor bien cerrado con una temperatura fresca. ;ueti!uetaje es !uerido para el empleo en la fabricación de formas de dosificación in#ectablesperitoneal soluciones de di&lisis soluciones de hemodi&lisis o soluciones hemofiltración.P"opiedade, 7-,ico18u-mica,3

Odentificación0 -:; 5M50(0*,stado0 sólido cristalinoDensidad0 //++ =g)m1 // g)cm13unto de fusión0 9+( -3unto de ebullición0 (.M*Q-

:"AODR> D, A:S< es un dilu#ente # aglutinante es insoluble en agua fría # alcohol su pH esde .*05.+. -onteniendo /+g en (++mg de la muestra a adicionar. Almacena)e3 es un recipiente adecuado no met&lico en el proceso de secado no se pierdem&s de (2 a (/+-. ,n recipiente bien cerrados.P"opiedade, 7-,ico18u-mica,3Gelificación0 amilosa /5,stado0 sólido esfrico

Tama'o0 *0/* micrasGelatinización0 M/05/-Uiscosidad0 media

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,;T,K,:T? D, A:G>,;O?< es un catalizador # lubricante # sus componentes del magnesioson una mezcla de &cidos org&nicos # consistencia principalmente de proporciones variablesde esterato de magnesio palmitato. ,l acido es principalmente derivado de fuentes comestibles.-ontiene no menos de 2 # no m&s de *2 de magnesio. Almacena)e3 se preserva en contenedores ajustables de acuerdo a la cantidad el eti!uetando

tiene !ue ser claro en una superficie específica ello tambin indica !ue el mtodo especificadobajo la superficie específica es usado."a prdida en el secado es a (+*- conservando un peso constante esto pierde no m&s de+.M2 de su peso real.P"opiedade, 7-,ico18u-mica,3Total de cenizas0 (.*2 Vcidos grasos libres0 1 mW%Humedad0 (.+ ma%Keblandecimiento0 ((/ - :pariencia0 polvo beige

)ATERIAL

( Tamiz de acero Ono%idable >o. 9 # /*( ,sp&tula( Uaso de precipitados (++ M++ # (+++ml( Uidrio de reloj( Aortero con pistilo( 3ipeta graduada de (+ml( -harola de acero ino%idable

( -ucharón de acero ino%idable( :gitador de Uidrio( Termómetro3apel Xraft3apel aluminioAas=ing

REACTIVOS;ustancias -antidad BmgC -antidad BgC7o"mulación P9: ta$leta P9;


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+ROCEDI)IENTO

Manu%actu"a del *"anel

:C Uerificar el orden # limpieza del &rea # e!uipoJC Odentificar el &rea de trabajo-C Tamizar ( / 1 por malla >o. /+DC -olocar - en la mezcladora # operarla por /+min. : *+rpm,C 3reparación de la pasta de almidón al (+2< ;e pesan 1+g de se suspende por

agitación en una pe!ue'a porción de agua fría B(*mlC. : continuación ir agregando elresto de agua caliente a 9+0P+Q- con agitación hasta completar 1++ml

FC :dicionar lentamente , a D agitando # a una T *+0M+Q-GC $na vez obtenida la masa homognea pasarla por malla >o. 9 para obtener un

granulado h4medoHC ;ecar el granulado obtenido en el horno a *+Q- por horasOC Triturar el granulado seco por malla >o. 9 # /+ # colocarlo nuevamente en la

mezcladora.ZC :'adir a la mezcladora O * # el resto de B(*gC # operarla por 1 min. : baja velocidad.XC Uaciar la mezcla< Odentifi!ue # pese la mezcla obtenida.

Comp"e,ión.

:. Uerificar la limpieza del &rea # el e!uipo.J. Odentificar el &rea de trabajo.-. :justar la tableteadora asignada empleando punzones de (/ mm de di&metro planosbiselados # conve%os.D. -omprimir las tabletas con las siguientes especificaciones.∗ 3eso promedio< MM* mg ) Tab )0 *2∗ Dureza< .+ [ 5.+ =g ) cm/

∗ Friabilidad< m&%ima (2∗ Desintegración m&%imo /+ minutos a 15 - )0 / -

,. $na vez !ue la tableteadora este ajustada proceder a tabletear. Uerificando cada (+ minutosel peso promedio # dureza.F. Kegistrar los pesos obtenidos en la gr&fica de control en proceso correspondiente.G. :l finalizar la compresión verifi!ue el orden # la limpieza del e!uipo # &rea empleados.H. Keciba el granel Btabletas a granelC en una bolsa doble de polietileno identifi!ue # pese.O. Kegistre en la bit&cora de e!uipo la información solicitada.

Acondicionamiento3

-ada e!uipo entregar& acondicionado el granel@ para lo cual deber& consultar las

presentaciones de !ue tabletas anti&cidas se encuentran en el mercado así como lasle#endas # marbetes !ue debe llevar. -ada e!uipo entregar& junto con su reporte el producto acondicionado # el granel sobrante

debidamente identificado # pesado.

RES#LTADOS

Aasa de los reactivos pesada<

-arbonato de -alcio BFrasco con *++g@ K:@ "ote 1/(M*C


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RE4ERENCIAS

-lase de tecnología farmacutica B?ct)>ov0/++9C por el 3rofesor ;antiago ;alazar.Farmacopea de los ,stados $nidos Ae%icanos Luinta edición (P99Zournal of the :merican 3harmaceutical :ssociation U \"U3harmaceutical Dosage forms< Tablets Uolume /@ /nd ,ditionKussell KA Golner JJ Xrasins=i ;D et al. ]E%%ect o% antacid and H1= "ecepto" anta*oni,t, on t#einte,tinal a$,o"ption o% %olic acid @ Z "ab -lin Aed ((/< *9 0 M1 (P99.Xatzung Jertram G. B/++5C. ^-hapter M1. Drugs $sed in the Treatment of Gastrointestinal Diseases_>a,ic ? Clinical P#a"macolo*@ P AcGra`0Hill p. (5(. O;J> ++5(*(*1M.http

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