Mucosas

La mucosa es una membrana que reviste

interiormente las cavidades y conductos de

los órganos que comunican con el exterior.

Se compone de tres capas: un estrato

epitelial (el más superficial), un estrato

conjuntivo y un estrato de fibras musculares.

Todas las mucosas tienen gran sensibilidad.

Mucosa bucal• Absorción fácil y rápida: lingual, la mucosa de la base de

la lengua (sublingual) y la cara interna de las mejillas.

• La mucosa que recubre la base de la lengua es fina y lisa.

• La mucosa que recubre la cara interna de las mejillas

presenta un epitelio no queratinizado, plano y estratificado

de considerable espesor. Hay pequeñas glándulas

mucosas secretorias serosas.

• La lengua está compuesta principalmente por músculo

estriado cuyas fibras están entrelazadas entre sí.

Mucosa Bucal

• La mucosa que cubre la lengua tiene pequeñas

prolongaciones llamadas papilas que son filiformes,

fungiformes y caliciformes.

• Las papilas contienen corpúsculos gustativos y

terminaciones nerviosas especializadas para el tacto.

• Sensibilidad

• Vascularización

Mucosa bucal

• Existen diversas glándulas que vacían su secreción enla cavidad bucal: glándulas salivares parótidas,submaxilares y sublinguales. La mezcla secretoria de lasglándulas recibe el nombre de saliva y contiene sales,gases y componentes orgánicos enzimas como ptialinao amilasa salival y maltasa y también moco.

• La saliva, entre otras funciones, amortigua la acidez dela cavidad bucal. El pH oscila entre 6,5 y 7.

• Esta vía de absorción conduce a la vena lingual ymaxilar interna que desembocan en la yugular externacon penetración directa en circulación general sin efectode un primer paso hepático.

Mucosa bucal

• Formas de administración:

-Comprimidos de pequeño diámetro

-Soluciones

-Suspensiones acuosas o alcohólicas y glicerinadas,

generalmente adicionadas de un viscosante para aumentar

el tiempo de contacto.

• Las drogas que se absorben por esta vía son muy

liposolubles, ej. Estrógenos, andrógenos, nitroglicerina,

alcaloides como nicotina y cocaína.

Formas farmacéuticas

• Gargarismos

• Buches – enjuagues bucales

• Colutorios

• Pastillas

• Chicles

• Comprimidos sublinguales

• Chupetines

Gargarismos

• Actúan en la garganta, se emplean en casos de

laringitis, faringitis y amigdalitis. Los p.a. suelen ser

antisépticos, ATB y anestésicos.

• Son generalmente soluciones acuosas. Su acción es

transitoria, por lo que es necesario repetir la aplicación

varias veces en el día. Algunas preparaciones requieren

ser diluidas por el paciente antes de usar, lo que debe

estar claramente indicado en el rótulo. Estas

preparaciones deben ser claramente rotuladas para no

ser confundidas con preparaciones de uso interno.

Gargarismos

Modo de Administración:

Toma contacto con la garganta a través de un movimiento

respiratorio voluntario con la cabeza inclinada hacia atrás y

luego de un tiempo se arrojan por expectoración. Se

prefieren las soluciones alcalinas por menor daño a los

dientes y tejidos aunque el pH óptimo es el fisiológico.

Ejemplo

Rp/

Sulfato de aluminio y potasio..... 4 g

Agua............................................. 6 ml

Glicerol........................................ 30 g

Usos: Asociada con agua se usa como

gargarismo. Astringente en faringitis

crónica

Enjuagues Bucales

• Similares a gargarismos por su formulación.

• Pueden tener fines terapéuticos (inhibir la formación

de placa, en gingivitis, caries, estomatitis) o

cosméticos para combatir la halitosis (antimicrobianos

y aromatizantes).

• Como excipientes suelen usarse alcohol al 10-20%,

humectantes (glicerina, sorbitol) al 5-20%, surfactante

no iónico 0,1-0,5% (acción detergente), esencias y

colorantes.

EjemploLISTERINE (PARKE DAVIS)

Alcohol .......................28,7 ml

Timol ....................... 0,06 g

Eucaliptol ................. 0,09 g

Salicilato de metilo ... 0,05 g

Mentol ..................... 0,04 g

Acido benzoico ......... 0,03 g

Acido bórico ............ 2,35 g

Colorante caramelo y agua c.s.p. 100 ml

Acción terapéutica: Su acción germicida combate la placa

bacteriana y el mal aliento.

Colutorios

Son formulaciones líquidas que actúan en la cavidad bucal

y garganta, se emplean como refrescantes, desodorantes,

antisépticos.

Generalmente llevan como vehículo glicerina o mezcla

glicerinada.

Se aplican como toques o pinceladas, aunque también hay

algunos en spray o aerosol, de acción local.

Ejemplo

Rp/ Borato de sodio............... 5 g

Anestesina...................... 0,5 g

Jarabe simple.................. 50 ml

Usos: En micosis bucal de lactantes.

Pastillas

Son preparados sólidos, destinados a disolverse o

desintegrarse lentamente en la boca. Contienen

uno o varios principios activos, generalmente en

una base azucarada. Pueden ser preparadas por

moldeo o mediante compresión. Están

generalmente destinadas al tratamiento de la

irritación o las infecciones locales de la boca o la

garganta, pero pueden contener principios activos

destinados a la absorción sistémica después de la

ingestión.

FF de liberación modificada• La velocidad de aparición del p.a. en la circulación

sistémica después de la administración en mucosa bucal

es más lenta que la de desaparición del fármaco de la

boca.

• La c.c. máx aparece después de la eliminación del

dispositivo bucal.

• COMPRIMIDOS BIOADHESIVOS: constituidos por un

núcleo que contiene el fármaco, manteca de cacao y

excipientes, rodeado por una mezcla de

hidroxipropilcelulosa y carbopol 934.

Una patente describe un comprimido bioadhesivo de

liberación prolongada preparado por compresión de una

mezcla de fármaco y un polímero adhesivo activado por

la saliva (HPC y EC).

FF de Liberación modificada

• Otros comprimidos bucales muy planos y finos fueron

preparados por moldeado en caliente del fármaco con

excipientes para obtener un pH adecuado con o sin

promotores de absorción en solución de gelatina y

carbopol P934. Tienen 1 mm de espesor y entre 1 y 2

cm de diámetro.

• PELÍCULAS ADHESIVAS DE PRODROGAS: se

emplean prodrogas solubles estables, hidrolizables en

plasma para adm p.a. de sabor desagradable.

• SISTEMAS DENTALES

Sistemas bioadhesivos

Mucosa respiratoria

• El aparato respiratorio está constituido por una porción

conductora y una porción respiratoria. La porción

conductora comprende: vías nasales, nasofaringe,

laringe, tráquea, bronquios y bronquiolos. La porción

respiratoria es donde tiene lugar el intercambio gaseoso.

• La porción conductora conduce el aire en ambos

sentidos y lo acondiciona (calienta o enfría, humedece y

atrapa partículas extrañas).

• La acción de los cilios del epitelio y del moco que cubre

la epidermis es de máxima importancia en el

atrapamiento y eliminación de microorganismos y

partículas que ingresan con el aire inspirado.

Mucosa respiratoria• Los cornetes nasales están cubiertos por una membrana

muy vascularizada.

• Funciones de la cavidad nasal:

• 1) Calentar el aire por contacto con la superficie de los

cornetes y del tabique.

• 2) Humidificarlo.

• 3) Filtrarlo.

• En la región respiratoria el epitelio es cilíndrico

pseudoestratificado ciliado con células mucosas o

caliciformes.

• Las cilias tienen 6-7 micrones de largo, tienen

movimiento ondulatorio con el que arrastran impurezas

hacia la faringe.

Anatomía nasal

Mucosa respiratoria

• El mucus está compuesto por un 95 a 97 % de agua, 2,3

a 3 % de sales y 1 a 2 % de mucina, una mucoproteína

que le da viscosidad.

• Si la viscosidad es elevada las cilias tendrán dificultad

de movimiento.

• La temperatura y la humedad afectan el funcionamiento

de este sist de defensa. A bajas temperaturas disminuye

y se detiene el movimiento de las cilias.

• La humedad es indispensable para la mucosa nasal, la

inspiración de vapor de agua favorece la actividad ciliar.

Mucosa respiratoria• El pH de las secreciones nasales del adulto oscila entre 6,4

y 6.8, tiene baja capacidad buffer y puede alterarse en

distintas patologías. A bajos pH se produce parálisis ciliar.

No usar buffers de ácido bórico-borato por presentar

toxicidad ciliar y absorción sistémica importante.

• Las cilias pueden destruirse por irritación producida por

gotas inadecuadas y en algunos estados patológicos como

sarampión, sinusitis, enf alérgicas.

• Muchos preparados de uso local pueden dañar la actividad

ciliar. Ej. preparaciones a base de vaselina, eucaliptol,

mentol, alcanfor, timol, a pesar de sus prop beneficiosas,

disminuyen y pueden paralizar el movimiento ciliar.

Mucosa respiratoria

• Para esta vía se usan principalmente formas farmacéuticas

líquidas con vehículo acuoso (no se emplean soluciones

oleosas pues alteran el movimiento ciliar).

• También pueden usarse formas semisólidas como jaleas a

base de carboximetilcelulosa o metilcelulosa y pomadas a

base de vaselina o lanolina.

• Los medicamentos se pueden aplicar como gotas,

nebulizaciones e inhalaciones. Como vehículo puede

usarse solución fisiológica de cloruro de sodio o Ringer. A

veces se incorporan viscosantes para prolongar el tiempo

de contacto. Las soluciones oleosas están en desuso.

• Los principios activos suelen ser vasoconstrictores,

broncodilatadores o descongestivos, antibióticos,

antihistamínicos, antisépticos, simpaticomiméticos

(efedrina, nafazolina).

• Son requisitos la isotonicidad, pH entre 6,5 y 7,6 (fuera

de ese rango no hay capacidad de tamponar y afecta el

funcionamiento ciliar), estéril (con conservadores).

Vía inhalatoria

Formas farmacéuticasDe acción local en la vía aérea superior:

Líquidos:

Gotas nasales

Spray nasales

Irrigaciones o proetz

Semisólidos: pomadas y geles nasales

Para inhalación

Aerosoles

Nebulizaciones

Vaporizaciones (perlas)

Inhaladores de volátiles

Inhaladores de polvo seco (mono y multidosis)

Gases

• Por vía inhalatoria se logra un rápido inicio en la acción de medicamentos y

también es rápida la desaparición de los mismos.

• El tamaño de partícula debe ajustarse al más adecuado para alcanzar el

sitio de acción:

• próximo a 30 micrones tráquea

• 10 a 30 micrones bronquiolos terminales

• 3 a 10 micrones conductos alveolares

• 1 a 3 micrones sacos alveolares

• inferior a 1 micrón no se depositan, se eliminan

• La vía nasal se está estudiando para su mayor aprovechamiento en formas

farmacéuticas de liberación modificada de péptidos y proteínas como vía

alternativa de la inyectable. Ej. insulina, vacunas, fármacos para SNC.

Formas farmacéuticas• Solución nasal: son soluciones acuosas de sustancias

medicamentosas destinadas a ser introducidas en las fosas nasales

en forma de gotas o pulverizaciones.

– Gotas: con vehículo acuoso y p.a. destinados a la acción

local con efecto de corta duración. Tres gotas cubren la

mayor parte de la cavidad nasal en paciente en decúbito

dorsal y cabeza inclinada hacia atrás y rotada a derecha e

izquierda. Los envases llevan un inserto ancho y redondeado

adaptado a la cavidad nasal para evitar lastimaduras

accidentales.

– Spray nasales: Son también soluciones acuosas destinadas

a ser administradas en las fosas nasales con acción local o

sistémica. La medicación se deposita principalmente en el

atrio y se desliza lentamente hacia la faringe con el paciente

vertical.

Gotas nasales

Spray nasales

Aerosoles para inhalación

Formas farmacéuticas

• Solución para Nebulizar: son soluciones medicamentosas destinadas a

llevar la medicación hasta las partes más profundas del tracto

respiratorio. Se logra colocando la solución en un nebulizador donde se

produce atomización del líquido en partículas finas y uniformes

suspendidas en un gas (aire u oxígeno).

Los nebulizadores producen una niebla de partículas de 3 a 5 micrones.

Para diluir las preparaciones a nebulizar se debe emplear solución fisiológica

para nebulizar indicada en FA7: solución de cloruro de sodio 0,90% en

agua purificada preparada sin el agregado de conservantes, conservada

en envases monodosis de hasta 20 ml, con ausencia de gérmenes

revivificables en un mililitro y en cuyo rótulo se indica: “Solución

fisiológica para nebulizar. No inyectable”,

O bien agua estéril para inhalación: es agua para inyectables envasada en

envases monodosis no mayores a 20 ml y esterilizada. Se emplea en

nebulizadores y en la preparación de soluciones para nebulizar.

Nebulizaciones

Inhaladores de polvos

Inhaladores de polvo unidosis

Turbo-InhalerSpinhaler

Aerolizer Rotahaler

Easyhaler

Autohaler

Novolizer

Inhaladores de polvo multidosis

Diskus o

Accuhaler

Turbohaler

Diskhaler

Clickhaler

Inhaladores de polvos

Inhaladores de polvos

Formas farmacéuticas Vía ótica

• Soluciones óticas: destinadas para lainstilación en el oído externo, sonsoluciones acuosas o soluciones quecontienen glicerina u otros solventes yagentes de dispersión.

• Suspensiones óticas: preparados líquidosque contienen partículas micronizadasdestinadas para la instilación en el oídoexterno.

Vía ótica

• La medicación local tiene su acción en el oído externo.

Las patologías del oído medio están relacionadas con las

de vías aéreas superiores. Para patologías del oído

interno se recurre a la vía sistémica.

• El oído externo presenta en su mucosa folículos pilosos y

glándulas cerosas que secretan una secreción semisólida

constituida por mucoproteínas, lípidos, ácidos grasos

libres y electrolitos. Las glándulas sebáceas secretan una

secreción con ácidos grasos libres, ácidos grasos

esterificados, colesterol, vitamina E y escualeno.

Via ótica

• Los ácidos grasos libres de estas secreciones hacen

que el agua se disperse formando emulsiones y que las

secreciones tengan pH ácido. El cerumen tiene por

función lubricar y proteger el oído.

• Se administran p.a. como corticoides en forma de

suspensión o solución en propilenglicol o polietilienglicol,

lisosima para disgregar el cerumen y aumentar el

contacto del medicamento con la mucosa, antibióticos,

analgésicos, antiinflamatorios. También pueden

emplearse pomadas.

Vía ótica

• Se emplean vehículos no acuosos o con bajo porcentaje

de agua y pH ácido. Ej. glicerina, propilenglicol,

hidroalcoholes, hidroglicéridos. En pomadas se emplea

como excipiente la lanolina, vaselina y tensioactivos.

• Muchas veces se requiere la limpieza del conducto

auditivo antes de la administración del medicamento. La

limpieza puede hacerse con alcohol de 70º o agua

oxigenada.

• El pH de las soluciones a administrar debe estar entre 5

y 7.

• Para que tenga tiempo de actuar el paciente debe

permanecer acostado unos minutos.

• La administración de medicación en el conducto auditivo

debe tener en cuenta el estado del tímpano, que puede

estar más o menos lesionado o incluso abierto, en cuyo

caso este tipo de administración no está exenta de

riesgos. Si el tímpano está dañado o perforado, o en el

caso de intervenciones quirúrgicas, se debe emplear

vehículo isotónico acuoso, la preparación debe ser

estéril y libre de conservador.

• Los envases tienen un volumen de aproximadamente 10

ml.

Ejemplo

Rp/ Glicerina................................. 10 g

Carbonato de sodio.................. 2 g

Agua destilada c.s.p.................. 10 ml

Usos: Gotas óticas. Para disolver el

cerumen. (Dosificación: 2 gotas cada 6 hs

durante 2 días.