Tetraciclinas

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Tetraciclinas

Antibióticos bacteriostáticos de amplio espectro.

Mecanismo de acción

Se unen de manera reversible a los receptores en la subunidad 30s y de esta manera bloquean la fijación del amionacil-tRNA, esto evita la incorporación de nuevos aminoácidos a la cadena peptídica en crecimiento, inhibiendo la síntesis de proteínas.

Son bacteriostáticos de amplio espectro, eficaces contra microorganismos grampositivos, gramnegativos, aerobio y anaerobios.

Se acumula en células reticuloendoteliales del hígado, bazo y médula ósea. Se unen a hueso, dentina y esmalte de dientes que no han brotado.

ClasificaciónNaturales: Clortetraciclina ( Streptomyces aurofaciens)

Oxitetraciclina (Streptomyces rimosus)Demeclociclina

Semisinteticas: Doxiciclina, Minociclina, Demeclociclina, Metaciclina, Rolitetraciclina, Guameciclina,

Etamociclina, Tiaciclina, Mepiciclina, Terramicina, Limeciclina, Clomociclina, Penimociclina

1. Acción corta (vida ½ 6-8h)

• Clortetraciclina• Oxitetraciclina• Tetraciclina.

2. Acción intermedia (12-16h)

• Demeclociclina• Metaciclina

3. Acción prolongada (>16h)

• Doxiciclina• Minocilina• Limeciclina

Tetraciclinas de primera generación

• Clortetraciclina O• Oxitetraciclina O y P • Tetraciclina O y P

Tetraciclinas de segunda generación

• Doxiciclina  O y P • Limeciclina O y P • Guameciclina O y P • Etamociclina Oral• Clomociclina Oral• Demeclociclina Oral• Metaciclina Oral• Penimociclina Oral• Tiaciclina Oral• Minociclina Oral• Mepiciclina Oral • Terramicina Oral • Rolitetraciclina P • Minociclina P

Tetraciclinas de tercera generación

• Tigeciclina Parenteral

Indicaciones terapéuticas.Es altamente efectiva en el tratamiento de infecciones causadas por:

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Son activos contra gérmenes resistentes a los antibióticos beta la láctamicos como:Rickettsia y Mycoplasma pneumoniae.

Resistentes naturales: Neumococos, Streptococos y Bacteroides.

Se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal y se une

en diversos grados a las proteínas del plasma

La concentración plasmática máxima se produce a las 2-3 hrs

después de una sola toma.

Se distribuye rápidamente a todos los órganos, se concentra especialmente en hígado, riñón,

pulmón, corazón y músculos. Pasa a líquido pleural, pericardio

y líquido de ascitis.

Atraviesa la barrera placentaria y circulación fetal, también en concentración menor que la

materna.

Se excreta en orina y heces.

Estómago vacío Absorción variable

30% …… clortetraciclina.60-80% ….. tetraciclina.95% ……… doxiciclina.100% …….. minocilina.

Contraindicaciones

• Antecedentes de hipersensibilidad a las tetraciclinas.

• Insuficiencia renal o hepática grave, albuminuria, gastritis, así como en pacientes menores de 12 años, en mujeres embarazadas y en periodo de lactancia.

Dientes• Cambio color• Pigmentación de los dientes• Hipoplasia del esmalte

dentario.

Huesos• Se depositan en huesos en

crecimiento deformidad• Retraso del crecimiento

óseo.

Reacciones adversas

Trastornos gastrointestinales incluyendo náuseas, vómito, diarrea, glositis, estomatitis y enterocolitis.

• Menos frecuentemente reacciones dermatológicas.