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Farmacologa de los Trastornos del Sueo
Hipnticos y Sedantes
DR. IGOR RAMONES PEZ2008
Farmacologa de los Trastornos del Sueo
Hipnticos y Sedantes
DR. IGOR RAMONES PEZ2008
EL SUEOEL SUEO
ES UN ESTADO FACILMENTE REVERSIBLE DE DISMINUCIN DE LA CONCIENCIA, LA ACTIVIDAD MOTORA Y LA CAPACIDAD DE RESPUESTA AL MEDIO AMBIENTE
ES UN ESTADO FACILMENTE REVERSIBLE DE DISMINUCIN DE LA CONCIENCIA, LA ACTIVIDAD MOTORA Y LA CAPACIDAD DE RESPUESTA AL MEDIO AMBIENTE
SUEO NO REMETAPA 1ETAPA 2ETAPA 3ETAPA 4
SUEO REM
SUEO NO REMETAPA 1ETAPA 2ETAPA 3ETAPA 4
SUEO REM
FASES DEL SUEO
DISOMNIASTrastornos intrinsecos
Insomnio psicofisiolgicoInsomnio idioptico
Trastornos extrnsecosHigiene inadecuada del sueoDependencia a alcohol y drogas
PARASOMNIASSonambulismoSomniloquiasTerrores Nocturnos
VINCULADOS A TRASTORNOS PSIQUITRICOSEsquizofreniaDepresion
MayorVINCULADOS A TRASTORNOS NEUROLGICOS
Enfermedades cerebrales degenerativasDemenciasEpilepsiasCefaleas
DISOMNIASTrastornos intrinsecos
Insomnio psicofisiolgicoInsomnio idioptico
Trastornos extrnsecosHigiene inadecuada del sueoDependencia a alcohol y drogas
PARASOMNIASSonambulismoSomniloquiasTerrores Nocturnos
VINCULADOS A TRASTORNOS PSIQUITRICOSEsquizofreniaDepresion
MayorVINCULADOS A TRASTORNOS NEUROLGICOS
Enfermedades cerebrales degenerativasDemenciasEpilepsiasCefaleas
CLASIFICACION DE LOS TRASTORNOS DEL SUEO
CLASIFICACION DE LOS TRASTORNOS DEL SUEO
INSOMNIOINSOMNIO Latencia prolongada para el comienzo del
sueo (mayor de 30 minutos) Disminucin de la duracion del sueo Numerosos despertares nocturnos Despertar precoz en la madrugada
Con dificultad para conciliar el sueo Con imposibilidad para conciliar el sueo
Latencia prolongada para el comienzo del sueo (mayor de 30 minutos)
Disminucin de la duracion del sueo Numerosos despertares nocturnos Despertar precoz en la madrugada
Con dificultad para conciliar el sueo Con imposibilidad para conciliar el sueo
PRESENCIA DURANTE EL DIA DE FATIGA, SOMNOLENCIA, IRRITABILIDADDIFICULTAD PARA CONCENTRARSE Y DIFICULTAD PARA EL DESEMPEO
MOTOR
PRESENCIA DURANTE EL DIA DE FATIGA, SOMNOLENCIA, IRRITABILIDADDIFICULTAD PARA CONCENTRARSE Y DIFICULTAD PARA EL DESEMPEO
MOTOR
SEGN SU DURACIN
TRANSITORIO: No mas de tres dias
CORTA DURACION: No mas de tres semanas
LARGA DURACION: Se mantiene durante meses o aos
SEGN SU CAUSA
PRIMARIO
SECUNDARIO
SEGN SU DURACIN
TRANSITORIO: No mas de tres dias
CORTA DURACION: No mas de tres semanas
LARGA DURACION: Se mantiene durante meses o aos
SEGN SU CAUSA
PRIMARIO
SECUNDARIO
CLASIFICACION DEL INSOMNIOCLASIFICACION DEL INSOMNIO
DefinicionesDefiniciones
Un Hipntico es un agente que produce somnolencia y facilita un sueo parecido al natural (EEG, duracin, etc.)
Un Sedante reduce la actividad, modera la excitacin y calma al paciente.
Un Hipntico es un agente que produce somnolencia y facilita un sueo parecido al natural (EEG, duracin, etc.)
Un Sedante reduce la actividad, modera la excitacin y calma al paciente.
FRMACOS
H.S
FRMACOS
H.S
MODULADORES DELRECEPTOR GABAA
:BENZODIACEPINAS
MODULADORES DELRECEPTOR GABAA
:DERIVADOS DE LA CICLOPIRROLONA, LA IMIDAZOPIRIDINA Y LA PIRAZOLOPIRIDINA
BARBITRICOSFENOBARBITALAMOBARBITAL PENTOBARBITALSECOBARBITALMETOHEXITALTIOPENTAL
OTROS:HIDRATO DE CLORALANTIHISTAMNICOS
NEUROLPTICOS SEDANTESMELATONINA
CLASIFICACIN DE LOS
FARMACOS H.S.CLASIFICACIN DE LOS
FARMACOS H.S.
MODULADORES DELRECEPTOR GABAA
CLASIFICACIN DE LAS BENZODIACEPINAS CLASIFICACIN DE LAS BENZODIACEPINAS
ACCIN ULTRACORTA(MENOR DE 6 HORAS)
MIDAZOLAM TRIAZOLAM BROTIZOLAM
ACCIN CORTA ( 6 A 24 HORAS )
ALPRAZOLAM LORAZEPAM OXAZEPAM TEMAZEPAM
ACCIN INTERMEDIA(25 A 30 HORAS)
BROMAZEPAM FLUNITRAZEPAM NITRAZEPAM KETAZOLAM CLONAZEPAM
ACCIN LARGA(MAYOR DE 30 HORAS)
FLURAZEPAM
OTROS MODULADORES DEL RECEPTOR GABA A
OTROS MODULADORES DEL RECEPTOR GABA A
CICLOPIRROLONASZOPICLONA
IMIDAZOPIRIDINASZOLPIDEM
PIRAZOLOPIRIDINASZALEPLON
COMPLEJO RECEPTOR GABAACOMPLEJO RECEPTOR GABAA
Cl-
Cl-
Sitio GABASitio BZD
Sitio Barbiturico
E
I
Sitio Etanol
SUBTIPOS DE RECDEPTOR BZD
BZD TIPO 1 Median los efectos amnesicos, sedantes,
anticonvulsivantesanticonvulsivantes e hipnticos Zolpidem, Zopiclona y Zaleplon son mas
selectivos por este subtipo de receptor BZD TIPO 2
Meda el efecto ansioltico y miorelajante Las BZD se unen a este subtipo de receptor
y tambien al tipo1
MECANISMO DE ACCIN DEL NEUROTRANSMISOR GABA (CIDO GAMMA-AMINOBUTRICO) Y DE LAS BENZODIACEPINAS
EN LAS NEURONAS
BENZODIACEPINAS EFECTOS FARMACOLOGICOS
BENZODIACEPINAS EFECTOS FARMACOLOGICOS
EFECTO
HIPNTICO (BZD1) Disminuye tiempo de latencia
Disminuye sueo REM y fase III y IV del no REM, aumenta Fase II
EFECTO
ANSIOLTICO (BZD2)
Alivian sntomas subjetivos y objetivos de la ansiedad
Regin ms sensible: Sistema lmbico:
hipocampo y amgdala.
EFECTO MIORELAJANTE
(BZD2)
EFECTO ANTICONVULSIVANTE (BZD1)EFECTO AMNSICO (BZD1)
EFECTO
HIPNTICO (BZD1) Disminuye tiempo de latencia
Disminuye sueo REM y fase III y IV del no REM, aumenta Fase II
EFECTO
ANSIOLTICO (BZD2) Alivian sntomas subjetivos y objetivos
de la ansiedad
Regin ms sensible: Sistema lmbico: hipocampo y amgdala.
EFECTO MIORELAJANTE
(BZD2)
EFECTO ANTICONVULSIVANTE (BZD1)EFECTO AMNSICO (BZD1)
CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS
DE LAS BENZODIACEPINAS
CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS
DE LAS BENZODIACEPINAS
SE ABSORBEN BIEN POR VIA ORAL
POBRE ABSORCIN I.M. (DIAZEPAM, CLORDIAXEPOXIDO). LORAZEPAM Y
MIDAZOLAM SE ABSORBEN MEJOR POR ESTA VA.
ALTA UPP
FENMENO DE REDISTRIBUCIN (MIDAZOLAM)
REACCIONES DE FASE I POR ENZIMAS MICROSOMALES HEPTICAS. STAS REACCIONES SON SUSCEPTIBLES A LA EDAD, ENFERMEDAD HEPTICA O INDUCTORES METABLICOS
CONJUGACIN ( REACCIONES DE FASE II) CON CIDO GLUCURNICO O SULFATO
SE ABSORBEN BIEN POR VIA ORAL
POBRE ABSORCIN I.M. (DIAZEPAM, CLORDIAXEPOXIDO). LORAZEPAM Y MIDAZOLAM SE ABSORBEN MEJOR POR ESTA VA.
ALTA UPP
FENMENO DE REDISTRIBUCIN (MIDAZOLAM)
REACCIONES DE FASE I POR ENZIMAS MICROSOMALES HEPTICAS. STAS REACCIONES SON SUSCEPTIBLES A LA EDAD, ENFERMEDAD HEPTICA O INDUCTORES METABLICOS
CONJUGACIN ( REACCIONES DE FASE II) CON CIDO GLUCURNICO O SULFATO
MidazolamMidazolam
AlprazolamAlprazolam
TriazolamTriazolam
PracepamPracepam
FluracepamFluracepam
HalacepamHalacepam
CloracepatoCloracepato
DiazepamDiazepam
ClordiazepxidoClordiazepxido
TemazepamTemazepam
OxacepamOxacepam
LoracepamLoracepam
G L U C U R O N I D A C I O N
G L U C U R O N I D A C I O N
ALFA HIDROXIMIDAZOLAM
ALFA HIDROXIMIDAZOLAM
ALFA HIDROXI ALPRAZOLAM
ALFA HIDROXI ALPRAZOLAM
ALFA HIDROXI TRIAZOLAM
ALFA HIDROXI TRIAZOLAM
DESMETILCLORDIAZEPOXIDO
DESMETILCLORDIAZEPOXIDO DESMOXEPAMDESMOXEPAM
NORDIAZEPAMNORDIAZEPAM
NHIDROXIETILFLURAZEPAMNHIDROXIETILFLURAZEPAM
N DESALQUILFLURACEPAMN DESALQUILFLURACEPAM
3 HIDROXIDERIVADO3 HIDROXIDERIVADO
COMPUESTOSN DESALQUILADOS
COMPUESTOSN DESALQUILADOS
COMPUESTOS3 HIDROXILADOSCOMPUESTOS
3 HIDROXILADOS
METABOLISMO DE LAS BENZODIACEPINAS
ClonazepamClonazepam 7 AMINOCLONAZEPAM7 AMINO
CLONAZEPAM3 HIDROXIDERIVADO3 HIDROXIDERIVADO
EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
SEDACIN SOMNOLENCIA ATAXIA DISARTRIA INCOORDINACIN MOTORA AMNESIA ANTERGRADA REACCIN PARADJICA HIPOTENSIN DEPRESIN RESPIRATORIA TOLERANCIA Y DEPENDENCIA
Mucho menor con Zolpidem, Zopiclona
y Zalepln DISMINUCIN DE RESPUESTA A ESTMULOS
SEDACIN SOMNOLENCIA ATAXIA DISARTRIA INCOORDINACIN MOTORA AMNESIA ANTERGRADA REACCIN PARADJICA HIPOTENSIN DEPRESIN RESPIRATORIA TOLERANCIA Y DEPENDENCIA
Mucho menor con Zolpidem, Zopiclona
y Zalepln DISMINUCIN DE RESPUESTA A ESTMULOS
INDICACIONESINDICACIONES
INSOMNIO
TRASTORNOS DE ANSIEDAD
CONVULSIONES
SINDROME DE ABSTINENCIA ALCOHLICA
DISTONAS Y DISCINESIAS
MEDICACIN PREANESTSICA E INDUCCIN
COMO COADYUVANTE EN LA TERAPIA ANTIPSICTICA
INSOMNIO
TRASTORNOS DE ANSIEDAD
CONVULSIONES
SINDROME DE ABSTINENCIA ALCOHLICA
DISTONAS Y DISCINESIAS
MEDICACIN PREANESTSICA E INDUCCIN
COMO COADYUVANTE EN LA TERAPIA ANTIPSICTICA
BENZODIACEPINAS INTERACCIONES
BENZODIACEPINAS INTERACCIONES
ALCOHOL, BARBITRICOS, ANTIHISTAMNICOS, ETC. POTENCIAN SU EFECTO DEPRESOR
CIMETIDINA, DISULFIRAM, ALCOHOL INHIBEN METABOLISMO OXIDATIVO
FENITONA Y FENOBARBITAL AUMENTAN EL METABOLISMO OXIDATIVO
ALCOHOL, BARBITRICOS, ANTIHISTAMNICOS, ETC. POTENCIAN SU EFECTO DEPRESOR
CIMETIDINA, DISULFIRAM, ALCOHOL INHIBEN METABOLISMO OXIDATIVO
FENITONA Y FENOBARBITAL AUMENTAN EL METABOLISMO OXIDATIVO
BENZODIACEPINAS CONTRAINDICACIONES
BENZODIACEPINAS CONTRAINDICACIONES
APNEA OBSTRUCTIVA DEL SUEO
ENFERMEDAD BRONCOPULMONAR OBSTRUCTIVA CRNICA
MIASTENIA GRAVIS
APNEA OBSTRUCTIVA DEL SUEO
ENFERMEDAD BRONCOPULMONAR OBSTRUCTIVA CRNICA
MIASTENIA GRAVIS
ANTAGONISTA DE LAS BENZODIAZEPINASANTAGONISTA DE LAS BENZODIAZEPINAS
FLUMAZENIL
ANTAGONISTA DEL RECEPTOR BZD BUENA ABSORCIN ORAL BIODISPONIBILIDAD MUY BAJA. POR VA EV, VIDA MEDIA 1 HORA. DURACIN DE LOS EFECTOS: 4 HORAS.
FLUMAZENIL
ANTAGONISTA DEL RECEPTOR BZD BUENA ABSORCIN ORAL BIODISPONIBILIDAD MUY BAJA. POR VA EV, VIDA MEDIA 1 HORA. DURACIN DE LOS EFECTOS: 4 HORAS.
OTROS FRMACOS PARA DORMIROTROS FRMACOS PARA DORMIRCH3
-CH2
OH
Melatonina Valeriana
Antihistamnicos
OTROS:Agonistas Alfa2
adrenrgicos
Hidrato de Cloral
Principios sobre uso de HipnticosPrincipios sobre uso de Hipnticos
Las BZs
y las Zs
son de eleccin, a la dosis mnima eficaz.
Advertir al paciente sobre la somnolencia residual al da siguiente
Usar la dosis mnima que resulte eficaz para el paciente.
Hacer tratamientos por perodos cortos, quizs por 2-3 noches.
Preferir tratamientos intermitentes y no prolongados.
Suspender la indicacin del hipntico lo antes posible.
Las BZs
y las Zs
son de eleccin, a la dosis mnima eficaz.
Advertir al paciente sobre la somnolencia residual al da siguiente
Usar la dosis mnima que resulte eficaz para el paciente.
Hacer tratamientos por perodos cortos, quizs por 2-3 noches.
Preferir tratamientos intermitentes y no prolongados.
Suspender la indicacin del hipntico lo antes posible.
Principios sobre uso de HipnticosPrincipios sobre uso de Hipnticos
Si se requieren tratamientos prolongados, el retiro ser
gradual
No conviene indicar hipnticos en nios debe entrenarse a los padres sobre higiene de sueo. Frmacos SOLO ante fracaso inequvoco de medidas no-farmacolgicas.
Precaucin: Embarazadas, Ancianos, Hepatopatas, Nefropatas.
No usar: Trastornos respiratorios, depresin y/o abuso de drogas.
Si se requieren tratamientos prolongados, el retiro ser
gradual
No conviene indicar hipnticos en nios debe entrenarse a los padres sobre higiene de sueo. Frmacos SOLO ante fracaso inequvoco de medidas no-farmacolgicas.
Precaucin: Embarazadas, Ancianos, Hepatopatas, Nefropatas.
No usar: Trastornos respiratorios, depresin y/o abuso de drogas.
Hipnticos de eleccinHipnticos de eleccin
Zalepln
InsomnioTransitorio
Benz
odiaz
epina
sZolpidem
Zopiclone
Nmero de diapositiva 1EL SUEONmero de diapositiva 3Nmero de diapositiva 4INSOMNIONmero de diapositiva 6Nmero de diapositiva 7Nmero de diapositiva 8CLASIFICACIN DE LAS BENZODIACEPINAS OTROS MODULADORES DEL RECEPTOR GABA A Nmero de diapositiva 11SUBTIPOS DE RECDEPTOR BZDNmero de diapositiva 13BENZODIACEPINASEFECTOS FARMACOLOGICOSCARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS DE LAS BENZODIACEPINAS Nmero de diapositiva 16EFECTOS ADVERSOSINDICACIONESBENZODIACEPINASINTERACCIONESBENZODIACEPINASCONTRAINDICACIONESANTAGONISTA DE LAS BENZODIAZEPINASNmero de diapositiva 22Principios sobre uso de HipnticosPrincipios sobre uso de HipnticosNmero de diapositiva 25Nmero de diapositiva 26