Post on 22-Oct-2014
F E S I CUSI ALMARAZ
1
•Santiago Hernández Giovanni
•Grupo:1571
Rama de la medicina que comprende el conocimiento de la historia , el origen, las propiedades físico y químicas , la presentación, la distribución , biotransformación y eliminación de los medicamentos.
2 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
• Estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de los medicamentos y sus mecanismos de acción. ( como actúan en el organismo)
3 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
• Una droga es capas de aumentar o disminuir la velocidad de cualquier función celular.
• Las drogas no crean efectos nuevos solo modulan una función en curso
4 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
SON 5
1. Facilitan o bloquean la acción de compuestos endógenos o exógenos provocando una respuesta bioquímica o fisiológica
ejemplo:
Hipoglucemientes: disminuyen la glucosa en torrente sanguíneo
Antihistaminicos: inihibien o bloquean la acción de la histamina
5 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
• 2.- estimulando o deprimiendo las funciones celulares.
• Ejemplo:
Fármacos tiroideos: hipo e hipertiroidismo
Anfetaminas: estimulan el SNC.
Opiáceos: deprimen el SNC.
Quimioterapia: desacelera el crecimiento celular.
6 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
• 3.- ejerciendo acciones mecánicas, químicas o físicas en el organismo
Ejemplo:
Antiácidos(accion química): disminuyen el pH del jugo gástrico.
Antisépticos( acción mecánica) limpian la superficies orgánicas al romper la tensión superficial de la piel.
Antipiréticos (acción física): AINE’S disminuyen la temperatura corporal en casos febriles.
7 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
• 4.- remplazando sustancias químicas naturales que por disfunción no se producen
• Ejemplo:
Insulina sintética: sustituye a la natural en diabetes mellitus I.
Progestágenos: en disfunción ovárica.
Tiroxina: disfunción de glándula tiroides.
8 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
• 5.- Destruyendo microorganismos o impidiendo su reproducción.
• Ejemplo:
Antibióticos
Antisépticos y desinfectantes.
9 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
• NOS INDICA LA FORMA Y EL SITIO DE ACCIÓN DE CADA FÁRMACO. ( dentro o fuera de las células)
• Su mayor EFECTO depende de la interacción del fármaco con un receptor. (como y donde)
• Actúan inhibiendo las enzimas (como) de la pared celular(donde).
Ejemplo: Penicilinas
10 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Desplazamiento de los fármacos a través del M.P.C
• EL DESPLAZAMIENTO DEL FÁRMACO A SU SITIO DE ACCIÓN DEPENDE DE:
• CAPACIDAD PARA ATRAVESAR LA MEMBRANA CELULAR
• SOLUBILIDAD( HIDROSOLUBLES E HIPO SOLUBLES.)
11 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Formas de penetración de los fármacos a través del M.P.C
• Filtración: ( fármacos hidrosolubles)
• Difusión pasiva: ( moléculas de pequeño tamaño)
• Difusión facilitada:( moléculas pequeñas no polares)
• Trasporte activo: ( moléculas de pequeño tamaño)
• Pinocitosis: ( moléculas de gran tamaño)
• Exocitosis: (moléculas de gran tamaño)
12 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Característica generales de los receptores
• Son Estructuras macromoleculares de naturaleza proteica
• Se pueden asociar a radicales lipidicos.
• Se localizan en gran número en las membranas externas de la células, citoplasma o en el núcleo.
• Son selectivos en sus características; estructurales y químicas respondiendo a las señal química apropiada.
13 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Efecto-respuesta
La interacción fármaco receptor es el fenómeno básico que inicia la acción del fármaco denominada
RESPUESTA-EFECTO
• EJEMPLO:
• ADRENALINA EN CASOS DE ESTRÉS QUE ACTÚA EN EL MUSCULO CARDÍACO PRODUCIENDO TAQUICARDIA ETC.
14 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
REQUISITOS DE LOS RECEPTORES
• AFINIDAD:
• UN FÁRMACO O SUSTANCIA ENDÓGENA IDENTIFICA SU RECEPTOR AUN EN CONCENTRACIONES MUY PEQUEÑAS( SE ACOPLA)
• ESPECIFICIDAD
• SEAN PARECIDAS.
• ES LA CAPACIDAD DEL RECETOR DE DIFERENCIAR UNA MOLÉCULA DE OTRA AUNQUE SEAN PARECIDAS.
15 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
1. PROTEÍNAS
2. ÁCIDOS NUCLEÍCOS( NUCLEOPROTEÍNAS)
3. LÍPIDOS (LIPOPROTEÍNAS)
4. CARBOHIDRATOS (GLICOPROTEÍNAS)
• NO TODOS ACTÚAN A TRAVÉS DE UN RECEPTOR
• UNOS SON ANÁLOGOS QUE SE INCORPORAN A COMPONENTES CELULARES
16 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
5.-QUELANTES
COMPUESTO ORGÁNICO SOLUBLE QUE FIJAN IONES METÁLICOS EN SU ESTRUCTURA MOLECULAR
• 6.- OSMÓTICOS
EL PASO DE UN LIQUIDO A TRAVÉS DE UNA MEMBRANA POR PRESIÓN OSMÓTICA
17 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
CONCEPTOS UTILIZADOS EN FARMACODINAMIA
• AFINIDAD: GRADO DE IDENTIFICACIÓN Y ACTIVIDAD ENTRE EL FÁRMACO Y EL RECETOR.
• ACTIVIDAD INTRÍNSECA: CUANDO LOS COMPLEJOS FORMADOS INICIAN UNA ACCIÓN CELULAR O SUB CELULAR.
• AGONISTAS: AGENTE QUE ESTIMULA A UN RECEPTOR EXISTE AFINIDAD Y ACTIVIDAD INTRÍNSECA
18 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
• CALIFICACIÓN DE AGONISTA:
PURO TIENE EFICACIA MÁXIMA
PARCIAL: TIENE MENOR EFECTO QUE EL PURO.
19 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
• ANTAGONISTAS: TIENE AFINIDAD PERO NO ACTIVIDAD INTRÍNSECA ( BLOQUEAN UNA RESPUESTA) EVITAN QUE UNA SUSTANCIA PRODUCIDA POR EL ORGANISMO O FÁRMACO LOGRE SU EFECTO.
• SINERGISMO: CUANDO DOS FÁRMACOS DEL MIMO TIPO Y MISMO EFECTO DE ADMINISTRAN JUNTOS OCASIONANDO UNA RESPUESTA MAYOR.
– NAPROXEN MAS ACETAMINOFEN
– AMOXICILINA CON ACIDO CLÁVULANICO.
20 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
• POTENCIACIÓN: RESPUESTA MAYOR O UN NUMERO MAYOR DE EFECTOS. SUCEDE CUANDO SE ADMINISTRAN DOS FÁRMACOS DE DIFERENTE TIPO Y EFECTO.(UNA SUSTANCIA INCREMENTA LA RESPUESTA DE LA OTRA) LIDOCAÍNA CON EPINEFRINA
21 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
• POTENCIA: Se requieren pequeñas dosis de un fármaco en relación a otro para obtener el efecto deseado. Morfina 10 mg + codeina 120mg para dolor ----- famotidina 20mg + ranitidina 120mg para gastritis.
EFICACIA : Efecto máximo del fármaco sin importar la dosis, comparado con otro fármaco del mismo tipo y esto depende de la naturaleza química del fármaco. Penicilina Vs Cefalosporina
22 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
• DOSIS o POSOLOGÍA. Se refiere a la cantidad del fármaco que producirá una respuesta biológica
• Dosis de impregnación: Dosis inicial y máxima del fármaco para alcanzar una concentración plasmática en el Tx. (llamado dosis de carga y se utiliza en casos graves)
• Dosis de mantenimiento: Se administra después de la dosis de carga en menor cantidad y mayor tiempo.
23 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
• TIEMPO DE LATENCIA :Tiempo transcurrido en la aplicación del fármaco y la parición de los primeros efectos.
• REGLA DE CLARK: regula la dosis de un fármaco en Px. De acuerdo la edad, peso, presencia de enfermedades sistémicas.
Dicloxacilina : dosis recomendada 50 a 200mg /kg /día repartida en 4 dosis de 24 Hrs para lactantes y niños. Dosis maxima en 24 Hrs- 4 g
24 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
• TOLERANCIA: Respuesta disminuida a largo plazo de un fármaco cuando la misma dosis se administra en repetidas ocasiones.( para obtener una respuesta deseada se incrementa la dosis.)
diazepman 5mg cada 12 Hrs por 3 meses . Posteriormente se aumenta a 10mg para obtener la misma respuesta.
25 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
• TAQUIFILAXIA: Respuesta disminuida que ocurre en breve tiempo después de administrar una o mas dosis de una droga que actúa sobre el SNC. Ocurre en poco tiempo para una tercera dosis será mayo para obtener el mismo efecto ( es en corto plazo)
• fernobarbital. 15mg dosis inicial se aumenta 30 mg en la segunda o tercera ocasión para tener la misma respuesta.
26 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
• Hipersensibilidad: cuando un fármaco produce su efecto habitual con dosis muy bajas.( reacción exagerara a pocas dosis).
• HIPO SENSIBLE: Se requiere dosis altas para lograr el efecto a habitual.
• ESPECTRO DE EFECTOS. Son todos los efectos que ocasiona un fármaco en un organismo. (todos los fármacos provocan mas de dos efectos)
• SELECTIVIDAD: una droga se describe por su efecto predomínate aun cuando presente otros efectos. Aspirina = analgésico heparina = anticuagulante
27 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
• ÍNDICE TERAPÉUTICO O MARGEN DE SEGURIDAD. Esta en relación ala dosis permitida establece un margen de seguridad entre dosis mínima y dosis máxima.
• Dosis mínima de penicilina sódica sódica es de 1200000 UI al día.
• Dosis máxima 3000000 UI .
• Por lo tanto se puede administrar IV 2000000 UI CADA 4 HORAS. ( 6 VECES AL DÍA) HASTA 5000000 UI CADA 4 HRS
28 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
• DESCRIBE LOS PROCESOS QUE SUCEDEN DESPUÉS DE ADMINISTRAR UN FÁRMACO ES DECIR QUE HACER EL ORGANISMO CON EL FÁRMACO COMO LOS PROCESOS DE:
absorción , distribución, biotransformación, y eliminación de los fármacos.
Farmacocinética
29 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
FARMACOCINETICA
Es el area de la Farmacología que estudia el recorrido y las modificaciones que experimentan los fármacos y su metabolitos en el interior del organismo.
IBERACION
BSORCION
ISTRIBUCION
ETABOLISMO
XCRECION
PROCESO
FARMACOLOGICO
30 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
31 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
LIBERACION
DESINTEGRACION
DESAGREGACION
DISOLUCION
CAPSULAS
TABLETAS
SOLUCIONES
GRANULOS
PARTICULAS
Esta condicionada por la liberación del fármaco desde su forma farmacéutica
32 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Composición de un Medicamento
33 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Formas Farmacéuticas
SÓLIDAS:
Cápsulas, Tabletas o comprimidos, Píldoras, Supositorios, Óvulos, etc.
SEMI-SÓLIDAS:
Pomadas, Pastas, Cremas, etc.
LÍQUIDAS:
Soluciones, inyecciones, jarabes, emulsiones, colirios, etc.
34 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
CAPSULAS
• SON CUERPOS HUECOS FORMADOS DE GELATINA DE CONSISTENCIA DURA BLANDA DENTRO DE LOS CUALES SE DOSIFICA EL PRINCIPIO ACTIVO
• SE UTILIZAN CUANDO SE DESEA QUE EL FÁRMACO TENGA UNA LIBERACIÓN PROLONGADA
35 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
COLIRIO
• SOLUCIÓN QUE CONTIENE EN O LOS PRINCIPIOS ACTIVOS Y ADITIVOS PLICAB APLICABLE UNICAMNTE A LA CONJUNTIVA OCULAR .
36 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
CREMA
• PREPARACIÓN DE CONSISTENCIA SEMILÍQUIDA O SEMISÓLIDA QUE CONTIENE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS COMPUESTA GENERALMENTE DE AGUA, O ACEITES EN UN 20% • ADMINISTRACIÓN VÍA
TÍPICA 37 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
• SOLUCIÓN HIDROALCOHOLIZADA QUE CONTIENE EL PRINCIPIO ACTIVO
• CONTIENE SUSTANCIAS SABORIZANTES
38 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
PARCHE
• FORMA SOLIDA QUE CONTIENE LOS ACTIVOS EXTENDIDOS SOBRE UNA TELA PLÁSTICO O CINTA ADHESIVA
• PERMITE EL CONTACTO CON LA PIEL
• SE REBLANDECE CON LA TEMPERATURA CORPORAL
39 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
EMULSIÓN
• SISTEMA HETEROGÉNEO CONSTITUIDO POR DOS LÍQUIDOS NO MISCIBLES ENTRE SI.
• POR LO QUE LA FASE DISPERSA ESTA COMPUESTA POR PEQUEÑOS GLÓBULOS DISTRIBUIDOS EN EL VEHÍCULO EL CUAL SON INMISCIBLES
• FASE DISPERSA
• INTERNA
• MEDIO DE DISPERSIÓN
• EXTERNA O CONTINUA
40 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
ESPUMA
• PREPARACIÓN SEMI SOLIDA CONSTITUIDA POR DOS FASES UNA LIQUIDA QUE LLEVA EL PRINCIPIO ACTIVO Y OTRA GASEOSA QUE LLEVA EL GAS PROPULSOR PARA QUE SALGA EN FORMA DE NUBE
41 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
GEL
• PREPARACIÓN SEMISÓLIDA QUE CONTIENE EN EL LOS PRINCIPIOS ACTIVOS ( SÓLIDOS EN UN LIQUIDO) QUE PUEDE SER AGUA ALCOHOLO ACEITE
42 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
GRAGEA
• Variedad de comprimido o tableta que contiene el o los principios activos y aditivos, generalmente de superficie convexa, recubierta con una o más capas de diversas sustancias.
• Su recubrimiento pueden ser de azúcar, goma, resina sintética polímeros, ceras etc.
• Esto permitirá la resistencia a los jugos gástricos y permite su desintegración en el fluido intestinal.
43 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
GRANULADOS
• PRESENTACIÓN SOLIDA QUE CONTIENE EL O LOS PRINCIPIOS ACTIVOS EN CONGLOMERADOS DE POLVO.
• ESTAS DIFIEREN EN FORMA TAMAÑO
• SE UTILIZA PARA UNA LIBERACIÓN PROLONGADA.
• EJEMPLO PASTILLA EFERVESCENTE
44 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
JALEA
• COLIDE SEMISÓLIDO CUYA BASE HIDROSOLUBLE POR LO GENERAL ESTA CONSTITUIDO POR GOMAS COMO EL TRAGACANTO
• SUS BASES SON LA GLICERINA, PECTINA, ALGINATOS, COMPUESTOS BOROGLICERINADOS O CARBOXIMETILCELULOSA
45 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
JARABE
• SOLUCIÓN ACUOSA CON GRAN CONCENTRACIÓN DE CARBOHIDRATOS COMO SACAROSA, SORBITOL, DEXTROSA ETC.
• DE CONSISTENCIA VISCOSA Y EN EL SE ENCUENTRAN LOS PRINCIPIOS ACTIVOS.
46 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
LINIMENTO
• PRESENTACIÓN LIQUIDA SOLUCIÓN O EMULSIÓN CUYO VEHÍCULO ES ACUOSO , ALCOHÓLICO, U OLESO
SE APLICA FRICCIONADO LA PIEL
47 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
LOCIÓN
• SE APLICA SIN FRICCIONAR LA PIEL
48 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
OVULO
• PRESENTACIÓN SOLIDA A TEMPERATURA AMBIENTE .
• DE FORMA OVOIDE, O CÓNICA CON UN PESO DE 5 A 10 g PREPARADOS DE GELATINA CON GLICERINA
• SE FUNDE A TEMPERATURA CORPORAL
• SE ADMINISTRA POR VÍA VAGINA.
49 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
PASTA
• DE CONSISTENCIA SEMISÓLIDA HECHA A BASE DE LATAS CONCENTRACIONES DE POLVOS INSOLUBLES( 20 A 50 %) EN BASES GRASAS O ACUOSAS ABSORBENTES .
50 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
PERLAS
• RESERVORIO SOLIDO QUE CONTIENE EL PRINCIPIO ACTIVO ESTA FORMADO POR GELATINA BLANDA , ESTA CERRADA COMPLETAMENTE CONTENIENDO EL LIQUIDO O SOLIDO ACTIVO.
51 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
POLVO
52 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
SOLUCIÓN
• SE UTILIZAN INTERNAMENTE COMO EXTERNAMENTE
• DEBEN SER ESTÉRILES
53 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
supositorio
• PREPARADO SOLIDO A TEMPERATURA QUE CONTIENE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS
54 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
SUSPENSIÓN
55 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
TABLETA O COMPRIMIDO
• DE FORMA: DISCOIDEA, PLANA, RANURADA, OVALADA, Y CON UNA VARIACIÓN DE TAMAÑO.
• EXISTEN UNA GRAN VARIEDAD, EFERVESCENTES ,SUBLINGUALES DE ACCIÓN Y LIBERACIÓN PROLONGADA ,VAGINALES, MULTICAPA Y MASTICABLES.
56 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
TROCISCO O PASTILLA
• PREPARACIÓN SOLIDA DE FORMA CIRCULAR CUADRADA U OBLONGADA.
• CONTIENEN EN EL LOS PRINCIPIOS ACTIVOS Y ADITIVOS,.
• FABRICADA POR MOLDEO DE AZÚCAR Y ESTA DESTINADA PARA UNA LENTA DISOLUCIÓN EN BOCA
57 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
UNGÜENTO O POMADA.
• PREPARACIÓN DE CONSISTENCIA BLANDA QUE CONTIENE LOS ´PRINCIPIOS ACTIVOS Y ADITIVOS INCORPORADOS A UNA BASE QUE LE DA MASA Y CONSISTENCIA .
• SE ADHIERE Y SE APLICA EN LA PIEL Y MUCOSAS.
• LA BASE SER LIPOSOLUBLE O HIDROSOLUBLE.
• CONTIENE EN UN 20 % DE AGUA.
58 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Los 5 pasos correctos previa administración
59 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
60 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Vía Sublingual
El fármaco se deposita bajo la lengua hasta su disolución. Debido a la rica vascularización de la zona es de rápida absorción.
Esta vía evita el primer paso hepático.
61 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
62 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Vía Nasal
Con la cabeza del paciente en hiperextensión se introduce el líquido con el cuentagotas dentro de la mucosa nasal.
En niños pequeños de debe calentar el frasco a Tº corporal previa administración.
63 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
64 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Vía Ótica
El medicamento se introduce en el conducto auditivo. El paciente debe estar sentado recostado del lado no afectado.
65 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Algunas veces, estos preparados contienen medicamentos que se absorben y pasan al torrente circulatorio.
66 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Vía Rectal
El medicamento se introduce en el organismo a través del orificio rectal.
67 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Vía Vaginal
El medicamento se introduce en el organismo a través del canal vaginal. Se utilizan principalmente para el tratamiento de infecciones o inflamaciones vaginales.
68 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Vía Transdérmica
El medicamento se introduce en el organismo por absorción a través de la piel mediante la aplicación de parches
Se utiliza principalmente en aquellos medicamentos en los que se desea conseguir un efecto mantenido en el tiempo.
69 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Vía Parenteral
Esto es, atravesando una o más capas de la piel o de las membranas mucosas mediante una inyección.
70 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Vía Parenteral
Intradérmica:
• Inyección con la aguja montada en la piel. • Utilizada en pruebas de alergia. • Zonas: Cara anterior y externa del brazo y
cara interna del antebrazo.
Subcutánea:
•Inyección con aguja montada. •En ángulo de 45º en zona grasa. •Zonas: Cara externa del brazo, cara externa del muslo y pared abdominal.
71 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Vía Parenteral
Intramuscular:
• Inyección profunda 90º tejido muscular. • Zonas: Cuadrante superior externo del glúteo, anterolateral muslo.
Cara externa del deltoides.
Intravenosa:
• El medicamento va directamente al torrente sanguíneo.
• Es la vía más rápida de aparición de los efectos del medicamento
72 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
73 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Vasto Lateral
Recto Femoral
74 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Sitios de Punción Intramuscular
Miembro Superior:
Músculo deltoide: ubicado a 4 traveses de dedos bajo la articulación del hombro
75 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
76 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Región Dorso Glútea: Cuadrante superior externo. Admite hasta 7 cc.
77 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Región VentroGlútea: Cuadrante superior externo.
78 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Punción Intravenosa Miembro Superior
Parámetros relevantes para una adecuada punción:
• Las condiciones físicas y sicológicas
• La edad
• Explicar el procedimiento
• Posición corporal
• Necesidad de pedir ayuda
• Verificar higiene del sitio a puncionar
Venas más utilizadas para punción intravenosa:
• Vena Cubital
• Vena Cefálica
• Vena Básílica
79 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
• SE REFIERE AL DESPLAZAMIENTO DE UN FÁRMACO DESDE SU SITIO DE ADMINISTRACIÓN HASTA QUE PARECE EN EL TORRENTE SANGUÍNEO.
80 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
• VÍA DE ADMINISTRACIÓN DEL FÁRMACO.
• CADA VÍA SE ABSORBE A VELOCIDAD DIFERENTE Y DEPENDE DE LAS BARRERAS POR ATRAVESAR Y LLEGAR A LA SANGRE.
• LA VELOCIDAD DE LA ABSORCIÓN DE UNA DROGA DETERMINA EL COMIENZO DE SU ACCIÓN E DEPENDE DE DIVERSOS FACTORES :
81 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
E
Es el pasaje del Fármaco desde el sitio de aplicación hacia el
interior del organismo (CIRCULACION SANGUINEA).
• ZONA DE ABSORCION : lugar donde el fármaco ingresa a la
circulación
• VIA DE ADMINISTRACION : indica el lugar por donde se
suminitra el fármaco.
• No siempre coinciden con la zona de absorción
IMPORTANCIA DE LA VELOCIDAD DE ABSORCION :
La velocidad de la absorción permite determinar :
a) La Vía de administración: más rápida via EV, más lenta VO
b) La Dosis : menor dosis menor absorción
c) La rapidez del inicio de acción: vía EV más rápida acción
82 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
ORAL PULMONAR
METABOLISMO
ELIMINACION
METABOLITOS
REABSORCION
83 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
84 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
MECANISMOS DE ABSORCION
1. PROCESOS PASIVOS: siguiendo las Leyes físicas de gradientes de concentración, de potencial o de Presión Hidrostática. No hay consumo de Energia
*DIFUSION SIMPLE: Na y K
*DIFUSION FACILITADA: Insulina-Glucosa
*FILTRACION : en riñón. Paso de solutos a través de membranas siguiendo leyes de FICK Y HENDERSON HASSELBACH, por diferencia de presión Hisrostática.
* OSMOSIS : es el pasaje de solventes a través de una membrana por diferencia de presión Osmótica.
85 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
MECANISMOS DE ABSORCION 2
86 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
MECANISMOS DE ABSORCIÓN
87 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
88 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
b) Características de la superficie
absorbente
• Area de absorción : TGI
• Irrigación
• TGI : por presencia de alimentos.
• Factores fisiológicos o patológico :
velocidad de vaciamiento gástrico,
motilidad intestinal etc.
89 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
BIODISPONIBILIDAD O DISTRIBUCION
90 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
BIODISPONIBILIDAD o
DISTRIBUCIÓN :
• Representa la fracción de
dosis administrada (por
cualquier vía) que alcanza la
circulación general en forma
inalterada (activa)
• Via EV : la disponibilidad es
de 100%
• Vía oral : la
biodisponivilidad no alcanza
el 100% : Efecto de primer
paso o metabolismo pre
sistémico
91 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Left a trium
Left v entric le
Right a trium
Right v entric le
Heart
A orta
P ulm onary artery
P ulm onary v e ins
Lung
Hepatic v e in
Hepatic artery
P orta l v e in
Liver
Capi l laries o f
gas tro in tes tina l trac t
Large intestines
S mall intestines
Kidney
Renal artery
Renal v e in
Innom inate v e in
Innom inate artery
J ugular v e in
Carotid artery
S ubc lav ian artery
Fem oral v e in
Inferior v ena c av a
Il iac artery
CARDIOVASCULAR SYSTEM
A lv eolar c api l laries
92 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
93 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Los fármacos circulan en la plasma en dos formas:
Fracción ligada a las proteínas plasmáticas:
94 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Fracción libre:
• Constituye la fracción farmacológicamente activa, pues es la que puede difundir hasta los tejidos donde ejerce su acción (fracción difusible); sin embargo, por esta misma razón, también está disponible para el metabolismo y excreción pues puede alcanzar los órganos donde se metaboliza y excreta.
95 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
:
• Se halla unida principalmente a las albúminas, por lo cual no puede difundir hacia los tejidos (fracción no difusible):
• Es la fracción farmacológicamente inactiva (carece de acción), pues es incapaz de alcanzar los tejidos en donde ejerce sus efectos.
96 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
• En general, los fármacos de naturaleza ácida se ligan en mayor proporción a la albúmina plasmática, en tanto que los de naturaleza básica se unen más a las alfa-1-glucoproteínas ácidas.
• Como la unión a las proteínas es poco específica, existen casos en que varios fármacos compiten por unirse a una misma proteína plasmática (por ej, la fenilbutazona puede desplazar a las warfarinas de su unión, aumentando su efecto anticoagulante).
• Ambas formas del fármaco en la sangre (ligada y libre) se encuentran en equilibrio dinámico pues, a medida que la porción libre cumple su acción y se va consumiendo, la fracción ligada se separa de las proteínas, restableciendo la proporción de fracción libre, con lo cual se mantiene el equilibrio.
97 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
TIPOS DE UNION:
A) REVERSIBLE:
* ENLACE IONICO O ELECTROVALENT
* ENLACE DE HIDROGENO o VAN DER WAALS o DIPOLAR
B) IRREVERSIBLE : ENLACE COVALENTE
98 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
TIPO DE UNIÓN A LAS PROTEINAS PLASMÁTICAS: Reversible: Puede hacerse mediante dos tipos de
enlace: Enlace iónico o electrovalente: entre iones de carga
opuesta. Es el tipo de enlace más común. Enlaces de hidrógeno, dipolar y de Van der Waals, para
los fármacos no ionizados liposolubles (ej: esteroides hormonales).
Irreversibles Enlace covalente:, por ej, entre los metales pesados
(Hg, As) y los grupos sulfhidrilo de las proteínas plasmáticas.
99 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
FACTORES QUE MODIFICAN LA DISTRIBUCIÓN
1. PROPIEDADES FISICO QUIMICAS DEL FARMACO :
* Se distribuyen mejor los fármacos Liposolubles, No ionizado y los de Bajo peso molecular
2. GASTO CARDIACO : alcanzan concentraciones elevadas en los órganos más irrigados.
3. PERMEABILIDAD CAPILAR : a mayor permeabilidad mejor distribución de los fármacos.
4. CONTENIDO LIPIDICO DEL TEJIDO : existen fármacos que son muy Liposolubles quedando atrapados en los Tejidos grasos y no aptos para distribución
5. GRADO DE UNION A LAS PROTEINAS PLASMATICAS : Sólo la fracción libre (la no unida a la proteinas) pueden difundir libremente.
6. BARRERAS CORPORALES :
*Barrera Hematoencefálica
*Barrera Placentaria
100 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
• BARRERA HEMATOENCEFALICA: * Es permeable a Sustancias Liposolubles e Hidrosolubles muy
pequeñas (Urea, Alcohol)
* Las sustancias muy Ionizadas son incapaces de pasarlos (Penicilina y Aminas cuaternarias), pero si hay inflamación de las Meninges (MENINGITIS) aumenta la vasodilatación y permite el pasaje de los antibióticos.
• BARRERA PLACENTARIA
*Los fármacos la atraviesan por Difusión pasiva, facilitada y Pinocitosis (Inmunoglobulinas tipo gammaglobulinas)
* Es permeable a fracciones no ionizadas, a los no electrolitos liposolubles (cloroformo, Eter y sustancias volátiles)
* Es permeable a Hormonas esteroideas, alcohol, salicilatos, atropina, Barbitúricos, antibióticos , alcaloides y antihistaminicos.
101 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
MODELOS DE DISTRIBUCIÓN El agua corporal total, que en el adulto representa un 60% del peso corporal total, está distribuido de la siguiente manera: En el espacio intracelular: 40% del peso corporal. En el espacio extracelular:
Intravascular (plasma): 5% Intersticial: 15%
Por ej, en un sujeto de 70 kg., el agua corporal total será de 42 litros, el agua intravascular 3,5 litros y el agua intersticial alrededor de 10,5 litros.
La farmacocinética considera al organismo dividido en compartimiento, acuosos o no, pero siempre, “sectores virtuales del organismo en los cuales el medicamento se considera distribuido uniformemente”.
102 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
MODELOS DE COMPÁRTIMENTOS:
A) MODELO UNICOMPARTAMENTAL
En este caso, la depuración de un compuesto se produce siguiendo una cinética de primer orden, es decir, la cantidad de fármaco eliminada por unidad de tiempo depende de la cantidad (concentración) del compuesto presente en el comportamiento.
103 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Luego de absorberse, el fármaco pasa al comp. Central, y de allí recién puede pasar al comp. de segundo orden (no se absorbe directamente al comp. de 2° orden). En forma similar, para ser excretado del comp. de 2° orden, el fármaco debe pasar antes al comp. de primer orden (Fig. N° 04) Algunos autores dividen al organismo hasta en comp. de 7° orden. Por ej, en la mujer gestante la cavidad uterina vendría a constituir un comp. de 2° orden y los acinos galactóforos constituirían un comp. de tercer orden.
.
104 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
A) MODELO UNICOMPARTAMENTAL
ABSORCION Compartimento Central EXCRESION
B) MODELO BICOMPARTAMENTAL
ABSORCION Compartimento central Compartimento de 2do orden
EXCRESION
105 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
VOLUMEN DE DISTIBUCION (Vd)
El Vd relaciona la cantidad de fármaco en el
organismo con su concentración plasmática:
Vd = Cantidad de fármaco en el organizmo
(en mg) Concentración plasmática del fármaco
(en mg/L) 106 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
107 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
• En otros casos puede aumentar la acción del fármaco, al transformarlo en metabolitos con mayor efecto que la molécula madre. Esto se aprovecha para administrar un agente inactivo (profármaco) que se convierte en activo dentro del organismo (bioactivación).
• Los metabolitos pueden ejercer efectos semejantes o diferentes a los de la molécula madre, y pueden ser responsables RAM, toxicidad o interacciones con otros fármacos.
108 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
MECANISMO DE BIOTRANFORMACION
Se realiza mediante 2 tipos reacciones químicas : A) Reacciones no sintéticas o de funcionalización (de
Fase I): Oxidación, reducción, hidroxilación e hidrólisis.
Las reacciones de fase I suelen transformar el fármaco original en un metabolito mas polar, introduciendo o desenmascarando u grupo funcional (-OH,-NH2, -SH). Con frecuencia estos metabolitos son inactivos, aunque en cierto casos solo se modifica su actividad.
109 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Reacciones sintéticas o de biosíntesis (de Fase II):
Conjugación, Acetilación,Metilación y Glutationización : El fármaco o sus metabolitos se acoplan a un compuesto endógeno (ácido glucorónico, sulfato, acetato o un aminoácido). Este proceso habitualmente conduce a la inactivación del fármaco.
110 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
METABOLISMO o BIOTRANFORMACION
REACCIONES DE FASE I
Oxidaciones dependientes de citocromo P450:Propranolol, Fenobarbital, Fenitoína, Fenibutazona, Anfetamina, Warfarina.
Hidroxilaciones alifáticas: Pentobarbital, Amobarbital, Ibuprofeno, Digitoxina
Reducción:Cloramfenicol, Clorazepam. Metadona
Hidrólisis:Procaína, Succinilcolina,
111 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
REACCIONES DE FASE II
ConjugaciónReactivo endógeno GlucoronizaciónUDP :ac. Glucorónico Morfina, Acetaminofén, Diazepam. Sufatiazol,
Digoxina. Acetilación : Acetil-coA Sulfonamidas Isoniazida, Mezcalina. Glutationización: Glutation :Ac. Etacrínico,
Bromobenceno Metilación : S-Adenosilmetionina :Dopamina,
Adrenalina, Histamina.
112 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
FACTORES QUE MODIFICAN LA
BIOTRANSFORMACIÓN
• Factores genéticos: Determinan que el metabolismo de un mismo fármaco pueda ser distinto en individuos de la misma especie. Esto explica la hipersusceptibilidad a ciertos fármacos.
Por ej, la isoniazida se metaboliza en el hígado por procesos de acetilación. Por razones genéticas, existen sujetos con deficiencia de enzimas acetiladoras, a los que se conoce como “acetiladores lentos”, que son más propensos a la toxicidad por isoniazida. Otro ej. es la anemia hemolítica que ocurre en sujetos con deficiencia de la enzima G-6-P-D que reciben anntimaláricos (esta afección es de origen genético y se da más en la raza negra).
113 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
FACTORES FISIOLÓGICOS:
Edad. La biotransformación es acelerada en jóvenes y lenta en neonatos (debido a la inmadurez de los sistemas enzimáticos), y en los ancianos (en quienes las funciones renal y hepática se hallan disminuidas).
Sexo. Por ej, en la rata hembra el metabolismo de los barbitúricos es más lento que en el macho, debido a que el estradiol (hormona sexual femenina) inhibe la biotransformación de los barbitíricos.
Gestación: la placenta constituye un órgano que participa activamente en la biotransformación de fármacos.
Estrés: incrementa la biotransformación que inducen la biosíntesis de enzimas metabolizadoras.
114 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
FACTORES PATOLÓGICOS:
Desnutrición Los mecanismos de biotransformación están alterados por falta de los sustratos orgánicos indispensables para tal fin. Insuficiencia hepática: cualquier alteración de la función hepática disminuye
la capacidad de este órgano para metabolizar los fármacos.
Insuficiencia renal: puede alterar el metabolismo de algunos fármacos que se metabolizan a este nivel.
115 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
FACTORES FARMACOLÓGICOS:
Vía de administración: Los fármacos administrados por VO sufren metabolismo de primer paso, no así los que se administran por vía sublingual o intravascular. Gradientes de pH: Los fármacos existen bajo dos formas (ácidos ybases).Las formas ácidas se excretan en mayor proporción cuando se hallan en medio básico. Si se varía el pH la excreción disminuye y el fármaco tiene mayor posibilidad de metabolizarse.
116 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Inductores enzimáticos: Algunos fármacos estimulan la síntesis de enzimas microsomales, aumentando su propia biotransformación o la de otros fármacos, lo que origina múltiplres interacciones y efectos tóxicos. Por ej, los babitúricos (considerados entre los más potentes inductores enzimáticos) aceleran su propio metabolismo y el de otros medicamentos.
Interacción farmacológica. Los fármacos pueden interactuar entre sí, acelerando o retardando su biotransformación, lo cual puede originar efectos tóxicos. Por ej, la fenilbutazona acelera la biotransformación de los anticoagulantes, inhibiendo su efecto.
117 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
EXCRECION :
EXCRECIÓN Es el medio por el cual los compuestos exógenos son movilizados del organismo y sacados al exterior
ELIMINACIÓN: expulsión del fármaco intacto más sus metabolitos procedentes del metabolismo.
118 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
ELIMINACIÓN Excreción por riñones Filtración glomerular Secreción tubular Resorción tubular
Biliar y fecal
Otras vías
119 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Los mecanismos de excreción de fármacos son llevados a cabo en diferentes partes de la nefrona, algunos de ellos son eliminados por filtración glomerular y otros mediante el transporte y secreción tubular, o bien por una combinación de ambos mecanismos.
Vía renal
120 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
121 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
122 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
RIÑON :
123 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
:
Se realiza con los ácidos y bases orgánicas. Los mecanismos de secreción tubular activa se localizan en el túbulo contorneado proximal.
124 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Se filtra sólo fármaco libre
Secreción tubular Glucoproteína P Proteína tipo 2 secretan: Glucurónidos y sulfatos
Secreción tubular Transportadores ABC secretan: Álcalis orgánicos
En los túbulos proximales y distales las formas no ionizadas=resorción pasiva neta
Si la orina es alcalina= se excretan los ácidos débiles con mayor rapidez y proporción
125 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Factores que afectan el proceso de filtración glomerular:
126 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
• Ocurre con moléculas muy liposolubles o moderadamente unidas a proteínas
• Ocurre mediante un proceso de transporte activo.
• La secreción tubular ocurre cuando la depuración renal excede 130 mL/min. Ejemplo: penicilina 500 mL/min
• Puede ser un mecanismo competitivo
• Ejemplo de drogas que son secretadas: – Ácidos: ácido salicílico, penicilina, fenilbutazona
– Bases: trimetropin, procainamida, aniones y cationes orgánicos.
Factores que afectan el proceso de secreción tubular:
127 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Factores que afectan el proceso de reabsorción tubular:
128 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
• Se eliminan tóxicos gaseosos, volátiles
• Se realiza mediante un proceso de difusión a través de las membranas alveolares.
• Entre los factores que afectan este proceso están:
– Frecuencia respiratoria
– Aumento del gasto cardíaco
– Coeficiente de reparto sangre/aire de Ostwald
Vía pulmonar
129 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Excreción biliar
130 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Secreción láctea
• Es importantes de tomar en cuenta debido al organismo inmaduro del recién nacido
• La droga secretada se encuentra fundamentalmente en la fase lipídica de la leche materna.
• pH de la leche materna oscila de 6,2-6,8
• Las drogas de carácter básico sufren atrapamiento iónico: morfina, codeína, cafeína, eritromicina
131 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Secreción salival
• El volumen diario secretado oscila entre 1 y 1.5 litros.
• El pH salivar es en promedio de 7.0 (6.0 a 7.4).
• No se considera como un verdadero proceso de eliminación.
• Ocurre excreción de metales pesados como plomo y mercurio, así como de otras sustancias como yodo y tiocianato.
132 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
BIBLIOGRAFÍA
• Goodman y Gillman. Las bases farmacologicas de la terapeutica Editorial: McGraw-Hill / Interamericana 11va edicion
• Bertram g. katzun farmacologia basica y clinica 10° edición editorial manual moderno
• Falconer, Schran patterson FARMACOLOGIA Y TERAPEUTICA México interamericana
• Teraperutica Dental de la Asociación Dental Americana ultima edición
133 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
• Mayers Jawetz y goldfien MANUAL DE FARMACOLOGÍA CLÍNICA editorial manual moderno México
• José flores MASSON farmacologia humana tercera edición
• Frank H. netter FARMACOLOGÍA ILUSTRADA Editotial Elsevier Mosby ultima edicion .
134 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA