Fentanylo

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MR1 CARLOS MATOS CARRASCO

HOSPITAL NACIONAL “LUIS N. SAENZ” SERVICIO DE CIRUGIA PLASTICA Y QUEMADOS

LIMA , 20 DE JULIO DEL 2013

El fentanilo es un agonista narcótico sintético opiode utilizado en analgesia y anestesia, con una potencia aproximada 100 veces mayor que la morfina.

El Fentanilo fue sintetizado por Paul Janssen bajo la etiqueta de su relativamente recién formado Janssen Pharmaceutica en 1959.

Su fórmula química corresponde a la C22H28N2O, así como su nombre químico puede ser mencionado como N-(1-fentanilo-4-piperidil) propionanilida citrato (1:1).

Clase: Fenilpiperidinas Farmacología:

Potente opiode agonista. Primordialmente agonista μ 75-125 veces más potente que la morfina Liposoluble Se une en un 84% a las proteínas

plasmáticas No libera histamina La depresión respiratoria es dosis

dependiente y dura más que el efecto analgésico

MECANISMO DE ACCIONEl fentanilo analgésicos opioides

(μ) ,(δ), (K).

ENDORFINAS

μ: activados por morfina ocasionando analgesia supraespinal, depresión respiratoria, bradicardia, miosis, dependencia física, disminución de motilidad intestinal, euforia, sedación e hipotermia (efectos agonistas típicos)

: activado por la ketaciclazocina; media la analgesia espinal, sedación, miosis y depresión de reflejos flexores

σ: activado por N-alilnormetazocina; media la disforia , alucinaciones, midriasis, taquicardia y la activación respiratoria. Este último tipo de receptor ha dejado de ser

considerado un receptor opioide debido a la relación que guarda con alucinógenos como la fenciclidina y la ketamina, los cuales se hallan vinculados con el glutamato.

FENTANILO

DISMINUYE: FSC, PIO, MIOSIS BRADICARDIA VAGAL DEPRESION CARDIORESPIRATORIA

AUMENTA: RESISTENCIA ARBOL BRONQUIAL SECRECION ADH, RETENCION URINARIANAUSEAS, VOMITOS, DISMINUCION

PERISTALSIS, DISMINUCION DEL VACIAMIENTO GASTRICO.

RIGIDEZ MUSCULAR TORACICA

PRESENTACIONES

INYECTABLE: O.O5mg/ml x 10ml= 50mcg/ml

PARCHES

IV: acción < a 30 segundos , efecto máximo de 5 a 15 minutos, duración: 30 a 60 minutos.

EPIDURAL: acción es de 4 a 10 minutos, el efecto máximo : 30 minutos, duración es de 1 a 2 horas.

Se elimina fundamentalmente por metabolismo hepático

SOLUCION INYECTABLE IV• La dosis debe ser individualizada de acuerdo

a la edad, peso, estado físico, condición patológica, uso de otras drogas y tipo de cirugía y anestesia.

• El efecto de la dosis inicial debe ser tomado en cuenta en la deteminación de dosis suplementarias.

• Para evitar la bradicardia, es recomendado administrar una pequeña dosis intravenosa de un anticolinérgico justo antes de la inducción.

• Se puede administrar Droperidol para prevenir la náusea y el vómito.

PARCHES: Debe intercambiarse cada 72 horas.

SOLUCION INYECTABLE: Anestesia General: - Cirugia Menor: 2mcg/Kg; - Cirugia Mayor: 2 a 20 mcg/Kg Anestesia Local y Regional: 0.7 a

1.4mcg/Kg

FENTANILO: DOSISSEDACIÓN/ANALGESIA PARA

PROCEDIMIENTOS MENORES - Adultos:

         IV:  25-50 mcg. Pueden repetirse cada 3-5 min. hasta obtener efectos deseados (dosis máxima 500 mcg/4 h)- Niños:         Entre 1-12 años:  1-2 mcg/kg/dosis IV/IM que pueden repetirse en intervalos de 30-60 min. (niños entre 18-36 meses pueden requerir 2-3 mcg/kg/dosis)         Mayores de 12 años:  dosis de adultos

FENTANILO: DOSISSEDACIÓN/ANALGESIA

PROLONGADA- Niños:

         IV:  bolus inicial de 1-2 mcg/kg, seguido de 1-3 mcg/kg/h (máx. 5 mcg/kg/h)

- Adultos:-Premedicación:

         IM/IVL:  25-100 mcg 30-60 min. antes de la cirugía-Adyuvante de la anestesia regional:

         IVL:  25-100 mcg en 1-2 min.-Adyuvante de la anestesia general (IVL):

         BAJAS DOSIS:  0.5-2 mcg/kg/dosis         DOSIS MODERADAS:  Inicial: 2-15 mcg/kg/dosis;

Mantenimiento 1-2 mcg/kg/h (bolus o infusión)         DOSIS ALTAS:  20-50 mcg/kg/dosis (raramente empleado)

FENTANILO: DOSIS

INDICACIONES MEDICAS

ANALGESIA ANESTESIA SEDACION

MONITORIZAR: FUNCIONES CARDIORESPIRATORIAS

EFECTOS ADVERSOS

FRECUENTES – náuseas, vómitos, estreñimiento, xerostomía, espasmo biliar, depresión respiratoria, rigidez muscular, apnea, movimientos mioclónicos, bradicardia, hipotensión, dolor abdominal, anorexia, dispepsia, úlceras orales, trastornos del gusto, vasodilatación, ansiedad, somnolencia, diaforesis.

INFRECUENTES – flatulencia, diarrea, laringospasmo, disnea, hipoventilación, despersonalización, disartria, amnesia, descoordinación, parestesias, malestar, agitación, temblor, debilidad muscular, hipotensión, hipertensión, mareos, prurito, broncospasmo.

RAROS – depresión circulatoria, paro cardiaco, hipo, arritmia, íleo paralítico, hemoptisis, psicosis, convulsiones, choque, asistolia, pirexia, ataxia, fasciculaciones musculares, irritación local (con los parches).

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a los agonistas opioides o a cualquier componente de la formulación.

Depresión respiratoria aguda. Ataque agudo de asma; íleo paralítico Uso concomitante con inh de la

monoaminooxidasa o en los 14 días siguientes a la suspensión de estos.

Elevación de la presión intracraneal o traumatismo craneoencefálico, en caso de que la ventilación no esté controlada.

INTERACCIONES

amiodarona – bradicardia intensa, paro sinusal e hipotensión antagonistas/agonistas parciales opioides pueden precipitar los

síntomas de abstinencia de los opioides; antibióticos macrólidos , antifúngicos imidazólicos , depresores del

SNC – posible aumento o prolongación de los efectos del fentanilo; BB-adrenérgicos – Bloqueador Canal Ca de hipotensión intensa fenitoína – puede reducir la concentración plasmática de fentanilo inh de la monoaminooxidasa* – potenciación intensa e impredecible

de los opioides inh de la proteasa – posible aumento o prolongación de los efectos

del fentanilo; naloxona*, naltrexona* – precipita los síntomas de abstinencia de

los opioides; neurolépticos – posible reducción de la tensión Art. pulmonar,

hipotensión e hipovolemia; óxido nitroso – posible depresión cardiovascular

Depresión respiratoria y cardiovascular Se potencia con:

hipnótico-sedantes, narcóticos, anestésicos volátiles, N2O

↑ anfetaminas, inhbidores de la MAO, fenotiazinas,

antidepresivos tricíclicos

La analgesia aumenta y prolonga su duración con los alfa-2 agonistas (epinefrina, clonidina).