Fármaco 3 antihipertensivos dr rojas 2012

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ANTIHIPERTENSIVOSANTIHIPERTENSIVOS

DR. FRANCISCO ROJAS CASTAÑEDADR. FRANCISCO ROJAS CASTAÑEDA

anesrojas@yahoo.esanesrojas@yahoo.esUSMPUSMP

LIMA 2012LIMA 2012

Siempre tenemos la misma Siempre tenemos la misma presión?presión?Siempre tenemos la misma Siempre tenemos la misma presión?presión?

La presión arterial (PA) varía pulso a pulso. La curva de PA normal, evidencia un “ritmo circadiano” durante las 24 hs del día. La PA desciende durante el sueño, y se eleva al despertar, variando con la actividad y estados de ánimo.

Monitoreo ambulatorio, curva de PA

vigiliasueño PA sistólica

PA diastólica

Como se determina?Como se determina?Como se determina?Como se determina?Se mide en mmHg con un aparato llamado

ESFIGMOMANOMETRO

De mercurio

Aneroide

Semiautomático

Automático

Cuales Cuales NO USARNO USAR??Cuales Cuales NO USARNO USAR??

No se recomienda el uso de aparatos para toma de la PA a nivel de la muñeca o del dedo, ya que no son confiables.

La HTA es uno de los principales

factores de riesgo de morbilidad y

mortalidad cardiovascular

Actualización en el tratamiento de la Actualización en el tratamiento de la

hipertensión arterial esencialhipertensión arterial esencial

Para prevenir complicacionesPara prevenir complicaciones

Porque tratarla?Porque tratarla?Porque tratarla?Porque tratarla?

Ataque cerebrovascular Infarto o hemorragia CerebralDemencia vascular

Enfermedad de las arteriasAterosclerosis

Infarto cardíacoInsuficiencia cardíaca

Enfermedad Renal CrónicaInsuficiencia renal y diálisis

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RIESGO DE ENFERMEDAD CARDIOVASCULARRIESGO DE ENFERMEDAD CARDIOVASCULAR

• En la población de edad avanzada, la prevalencia de HTA se incrementa, a menos que se implementen medidas preventivas efectivas.

• Datos recientes del Framingham Heart Study sugieren que los individuos normotensos mayores de 55 años tienen 90% de riesgo de desarrollar HTA durante su vida.

• La relación entre PS y ECV es continua, consistente e independiente de otros factores de riesgo.

• Para individuos entre 40-70 años, cada incremento de 20 mm Hg de la P S o 10 mm Hg de la presión diastólica, el riesgo de ECV se duplica.

• Por ello, el término de perihipertensión reconoce la necesidad de aumentar la educación a los profesionales y población a los fines de reducir la PS para prevenir la HTA.

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Factores de riesgo cardiovascular

Factores de riesgo mayor Microalbuminuria o tasa de filtración

glomerular <60 mL/min Edad (> 55 años hombres, > 65 años

mujeres) Historia familiar de enfermedad

cardiovascular prematura (hombres <55 años o mujeres de 65 años)

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Factores de riesgo cardiovascularDaño a órgano diana Corazón Hipertrofia ventricular izquierda Angina o infarto previo de miocardio Revascularización coronaria previa Insuficiencia cardiaca Cerebro ACV o ataque isquémico transitorio Enfermedad renal crónica Enfermedad arterial periférica Retinopatía

* Componentes del síndrome metabólico

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Factores de riesgo cardiovascular

Factores de riesgo mayor Hipertensión* Hábito del cigarrillo Obesidad (índice de masa corporal >30) Inactividad física Dislipidemia Diabetes mellitus

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TRATAMIENTO NO FARMACOLÓGICOTRATAMIENTO NO FARMACOLÓGICO

Actualización en el tratamiento de Actualización en el tratamiento de

la hipertensión arterial esencialla hipertensión arterial esencial

Instaurar incluso cuando se prescribe tratamiento farmacológico

No fumar

Evitar el sobrepeso

Ejercicio físico

Dieta hiposódica

Limitar el consumo de alcohol

CLASIFICACIÓN DE LOSCLASIFICACIÓN DE LOS

ANTIHIPERTENSIVOS ANTIHIPERTENSIVOS – DIURÉTICOS DIURÉTICOS

»Tiazídicos Tiazídicos »Diuréticos de asa Diuréticos de asa »Diuréticos ahorradores de Diuréticos ahorradores de K. K.

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CLASIFICACIÓN DE LOSCLASIFICACIÓN DE LOS

ANTIHIPERTENSIVOS ANTIHIPERTENSIVOS – SIMPATICOLÍTICOS SIMPATICOLÍTICOS

»BETA bloqueantes BETA bloqueantes »Antagonistas adrenérgicos Antagonistas adrenérgicos mixtos mixtos

»Fármacos de acción central Fármacos de acción central »Bloqueadores de neuronas Bloqueadores de neuronas adrenérgicasadrenérgicas

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CLASIFICACIÓN DE LOSCLASIFICACIÓN DE LOS

ANTIHIPERTENSIVOS ANTIHIPERTENSIVOS – BLOQUEADORES DE CANALES DE Ca BLOQUEADORES DE CANALES DE Ca – INHIBIDORES DE LA ENZIMA INHIBIDORES DE LA ENZIMA

CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA – ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE

ANGIOTENSINA II ANGIOTENSINA II – VASODILATADORES VASODILATADORES

»Arteriales Arteriales »Arteriales y venososArteriales y venosos

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DIURÉTICOSDIURÉTICOS – Mecanismo de Acción: Mecanismo de Acción:

»Disminuyen el LEC. y reduce el GC. Disminuyen el LEC. y reduce el GC. »A largo plazo reducen la RVP. A largo plazo reducen la RVP. »Efecto vasodilatador directo Efecto vasodilatador directo

– Aumentan la eficacia de otros Aumentan la eficacia de otros antihipertensoresantihipertensores

– Dosis altas no son beneficiosas, Dosis altas no son beneficiosas, aumentan la mortalidad. Hay mayor aumentan la mortalidad. Hay mayor efectos adversos. efectos adversos.

– Si no se alcanzan las cifras, asociar Si no se alcanzan las cifras, asociar otro fármaco. IECA O ARA . otro fármaco. IECA O ARA . 24

DIURÉTICOS TIAZIDICOS DIURÉTICOS TIAZIDICOS – CLASIFICACION CLASIFICACION

»BENZOTIAZIDAS: BENZOTIAZIDAS: HIDROCLOROTIAZIDA: DI-HIDROCLOROTIAZIDA: DI-EUDRIN ® EUDRIN ®

CLOROTIAZIDA: DIURIL® CLOROTIAZIDA: DIURIL® INDAPAMIDA: NATRILIX® INDAPAMIDA: NATRILIX®

»NO BENZOTIAZIDAS NO BENZOTIAZIDAS CLORTALIDONA: HYGROTONCLORTALIDONA: HYGROTON

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DIURÉTICOS TIAZIDICOS DIURÉTICOS TIAZIDICOS – FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA

»Son fármacos liposolubles (a Son fármacos liposolubles (a excepción de la clorotiazida) excepción de la clorotiazida)

»Absorción total luego de la adm. Oral Absorción total luego de la adm. Oral »Eliminación : Eliminación :

Secreción tubular (principalmente) Secreción tubular (principalmente) Filtración glomerular . Filtración glomerular . Escasa eliminación biliar. Escasa eliminación biliar.

»Efecto diurético máximo se alcanza a Efecto diurético máximo se alcanza a las 4 horas de administrado las 4 horas de administrado

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DIURÉTICOS TIAZIDICOS DIURÉTICOS TIAZIDICOS – EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

»Disfunción sexual: Disfunción sexual: disfunción eréctil disfunción eréctil

»Deteriora la tolerancia a la Deteriora la tolerancia a la glucosa: disminuye la glucosa: disminuye la liberación de insulina,liberación de insulina,

disminuye el K. disminuye el K. »Incrementan LDL, colesterol Incrementan LDL, colesterol total y total y Tg. Tg.

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DIURÉTICOS TIAZIDICOSDIURÉTICOS TIAZIDICOS– EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

»Desequilibrio hidroelectrolítico: Desequilibrio hidroelectrolítico: depleción de volumen, depleción de volumen, hipotensión, hipopotasemia, hipotensión, hipopotasemia, hiponatremia, hipocloremia, hiponatremia, hipocloremia, alcalosis metabólica, alcalosis metabólica, hipomagnesemia, hipercalemia, hipomagnesemia, hipercalemia, hiperuricemia. hiperuricemia.

»Hipersensibilidad a los alérgicos Hipersensibilidad a los alérgicos a las sulfas a las sulfas

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DIURÉTICOS DIURETICOS DE ASA DIURÉTICOS DIURETICOS DE ASA - - No son de elección. Furosemida, Bumetamida,No son de elección. Furosemida, Bumetamida,

Torsemida, ácido etacrínico. Torsemida, ácido etacrínico. – Mecanismo de acción: Mecanismo de acción:

» Se fijan en el sitio de unión del Cl en el Se fijan en el sitio de unión del Cl en el simporte Na-K-Cl, bloquea la resorción. simporte Na-K-Cl, bloquea la resorción. Disminuye el gradiente eléctrico Disminuye el gradiente eléctrico transmembrana la absorción paracelular de transmembrana la absorción paracelular de Ca y Mg. Ca y Mg.

» Duración de la acción es más corta. Una Duración de la acción es más corta. Una dosis diaria no es suficiente para eliminar el dosis diaria no es suficiente para eliminar el Na. Na.

» Generan hipercalciuria Generan hipercalciuria » Al igual que los tiazídicos propuden Al igual que los tiazídicos propuden

alteraciones de la LDL, perfil metabólico y Kalteraciones de la LDL, perfil metabólico y K29

DIURÉTICOS AHORRADORES DE K DIURÉTICOS AHORRADORES DE K – Se utilizan en coadministración con diuréticos Se utilizan en coadministración con diuréticos

tiazídicos y de asa. tiazídicos y de asa.

»ESPIRONOLACTONA ESPIRONOLACTONA Biodisponibilidad de 65%. Metabolismo de Biodisponibilidad de 65%. Metabolismo de

primer paso. primer paso. Produce un metabolito activo Canrenona. Produce un metabolito activo Canrenona.

Elevada UPP Elevada UPP

»Mecanismo de Acción: Mecanismo de Acción: inhibición competitiva al receptor de inhibición competitiva al receptor de

mineralocorticoides intracelular del epitelio mineralocorticoides intracelular del epitelio de TC, posteriormente se transloca al núcleo de TC, posteriormente se transloca al núcleo para la regulación de la expresión de genes para la regulación de la expresión de genes y sus productos. No favorece la síntesis de y sus productos. No favorece la síntesis de proteínas inducidas por la aldosteronaproteínas inducidas por la aldosterona 30

DIURÉTICOS ESPIRONOLACTONADIURÉTICOS ESPIRONOLACTONA

–Efectos Adversos : Efectos Adversos : » Hiperpotasemia que pone en peligro la vida Hiperpotasemia que pone en peligro la vida » Hiperkalemia, ginecomastia, voz grave, Hiperkalemia, ginecomastia, voz grave,

impotencia, disminución de la líbido, hirsutismo, impotencia, disminución de la líbido, hirsutismo, trastornos menstruales. trastornos menstruales.

» Diarrea, gastritis, hemorragia GI, úlceras Diarrea, gastritis, hemorragia GI, úlceras » SNC: somnolencia, letargo, ataxia, confusión, SNC: somnolencia, letargo, ataxia, confusión,

cefalea. cefalea. » Exantema cutáneo, discrasias sanguíneas. Exantema cutáneo, discrasias sanguíneas.

– Interacciones : Interacciones : » Salicilatos reducen la eficiencia diurética. Salicilatos reducen la eficiencia diurética. » Espironolactona reduce la eficacia de los Espironolactona reduce la eficacia de los

digitalesdigitales 31

SIMPATICOLITICOSSIMPATICOLITICOS – ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR

ADRENERGICO BETAADRENERGICO BETA– ANTAGONISTAS ADRENERGICOS ANTAGONISTAS ADRENERGICOS

MIXTOS. MIXTOS. – FARMACOS DE ACCION CENTRAL: FARMACOS DE ACCION CENTRAL:

metildopa, clonidina, guanabenz, metildopa, clonidina, guanabenz, guanfancina. guanfancina.

– BLOQUEADORES DE NEURONAS BLOQUEADORES DE NEURONAS ADRENERGICAS : guanadrel y ADRENERGICAS : guanadrel y reserpina reserpina

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BETA BLOQUEANTES BETA BLOQUEANTES – MECANISMO DE ACCIÓN:MECANISMO DE ACCIÓN:

»Reducen la contractilidad miocárdica, Reducen la contractilidad miocárdica, por lo que reducen el GC por lo que reducen el GC

»Bloquea los receptor B del aparato Bloquea los receptor B del aparato yuxtaglomerular, disminuye la secreción yuxtaglomerular, disminuye la secreción de renina y por lo tanto de angiotensina de renina y por lo tanto de angiotensina II. II.

»Cambio de sensibilidad del Cambio de sensibilidad del barorreceptor barorreceptor

»Modificación de la función de la neurona Modificación de la función de la neurona adrenérgica periférica adrenérgica periférica

»Aumento de la síntesis de prostaciclina Aumento de la síntesis de prostaciclina 37

BETA BLOQUEANTESBETA BLOQUEANTES

– EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS »SIN ISA SIN ISA

Aumentan los TG. Aumenta Aumentan los TG. Aumenta el LDL. Disminuyen el HDL el LDL. Disminuyen el HDL

»CON ISA CON ISA No tienen efectos el los No tienen efectos el los lípidos del plasmalípidos del plasma

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BETA BLOQUEANTES BETA BLOQUEANTES PRECAUCIONESPRECAUCIONES

–Evitar en pacientes con Evitar en pacientes con ASMA. ASMA.

–Disfunción del nodo Disfunción del nodo sinoauricular o AV. sinoauricular o AV.

–Pacientes con diabetes Pacientes con diabetes dependientes de insulina. dependientes de insulina.

–Pacientes con IC, disminuyen Pacientes con IC, disminuyen la contractilidad miocárdica.la contractilidad miocárdica.

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BLOQUEANTES ALFA Y BETA BLOQUEANTES ALFA Y BETA COMBINADOS COMBINADOS – LABETALOL: NORMODYNE, TRANDATE ® LABETALOL: NORMODYNE, TRANDATE ®

»Reducen la RVP de manera rápida por Reducen la RVP de manera rápida por antag. del receptor alfa 1 y beta 2. antag. del receptor alfa 1 y beta 2.

»Se administra en URGENCIAS Se administra en URGENCIAS HIPERTENSIVAS. IV. HIPERTENSIVAS. IV.

– CARVEDILOL: COREG® CARVEDILOL: COREG® »Se utiliza la para HTA esencial e IC Se utiliza la para HTA esencial e IC sintomática. Reduciendo la mortalidad. sintomática. Reduciendo la mortalidad.

»Presenta antagonismo alfa beta en Presenta antagonismo alfa beta en relación 1:10relación 1:10

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BLOQUEANTES ALFA ADRENÉRGICOS BLOQUEANTES ALFA ADRENÉRGICOS – BLOQUEAN SELECTIVAMENTE EL R- BLOQUEAN SELECTIVAMENTE EL R-

ALFA 1 SIN AFECTAR EL ALFA 2. ALFA 1 SIN AFECTAR EL ALFA 2. »Prazosín MINIPRESS ® Prazosín MINIPRESS ® »Terazosín HYTRIN ® Terazosín HYTRIN ® »Doxazosín CARDURA ® Doxazosín CARDURA ®

– Mecanismo de Acción : Mecanismo de Acción : »Reducen la RVP. Incrementa la FC y Reducen la RVP. Incrementa la FC y la actividad de renina plasmática. la actividad de renina plasmática.

»En el tratamiento a largo plazo, el En el tratamiento a largo plazo, el GC, la FC, la renina vuelve a lo GC, la FC, la renina vuelve a lo normal. normal.

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BLOQUEANTES ALFA BLOQUEANTES ALFA ADRENÉRGICOSADRENÉRGICOS

– No altera el flujo plasmático renal No altera el flujo plasmático renal – Generan hipotensión postural de Generan hipotensión postural de

intensidad variable. intensidad variable. – Generan retención de agua y sodio Generan retención de agua y sodio – Reducen los TG, el colesterol, LDL. Reducen los TG, el colesterol, LDL. – Aumentan HDL. Aumentan HDL.

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BLOQUEANTES ALFA BLOQUEANTES ALFA ADRENÉRGICOS ADRENÉRGICOS – Efectos Adversos: Efectos Adversos:

»Agravan la ICC Agravan la ICC »Efecto de la primera dosis: Efecto de la primera dosis: hipotensión ortostática. que hipotensión ortostática. que ocurre en el transcurso de ocurre en el transcurso de 90 minutos. 50% de los 90 minutos. 50% de los pacientes. pacientes.

»Mas grave en pacientes que Mas grave en pacientes que reciben diuréticos o BB.reciben diuréticos o BB.

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EFECTOS FAVORABLESEFECTOS FAVORABLES

DE ANTIHIPERTENSIVOSDE ANTIHIPERTENSIVOS– DIURÉTICOS TIAZÍDICOS : DIURÉTICOS TIAZÍDICOS : enlentecen la pérdida de enlentecen la pérdida de masa ósea en la osteoporosis. masa ósea en la osteoporosis.

– BB: útiles en el tratamiento BB: útiles en el tratamiento de taquiarritmias, migraña, de taquiarritmias, migraña, tirotoxicosis, HTA tirotoxicosis, HTA perioperatoria. perioperatoria.

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EFECTOS FAVORABLESEFECTOS FAVORABLES

DE ANTIHIPERTENSIVOS DE ANTIHIPERTENSIVOS – CALCIO ANTAGONISTAS : útil CALCIO ANTAGONISTAS : útil en la enfermedad Raynaud y en la enfermedad Raynaud y en ciertas arritmias. en ciertas arritmias.

– ALFA BLOQUEANTES : útiles ALFA BLOQUEANTES : útiles en el prostatismoen el prostatismo

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EFECTOS DESFAVORABLESEFECTOS DESFAVORABLES

DE ANTIHIPERTENSIVOS DE ANTIHIPERTENSIVOS – DIURÉTICOS TIAZÍDICOS : DIURÉTICOS TIAZÍDICOS : precaución en gota e precaución en gota e hiponatremia importante. hiponatremia importante.

– BB: evitar en pacientes BB: evitar en pacientes asmáticos, hiperreactividad asmáticos, hiperreactividad bronquial, bloqueo AV. bronquial, bloqueo AV.

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EFECTOS DESFAVORABLESEFECTOS DESFAVORABLES

DE ANTIHIPERTENSIVOS DE ANTIHIPERTENSIVOS – AHORRADORES DE K: AHORRADORES DE K:

hiperpotasemia. hiperpotasemia. – IECA y ARAII : contraindicados en IECA y ARAII : contraindicados en

el embarazo el embarazo – IECA: no se deben utilizar en IECA: no se deben utilizar en

personas con angioedemapersonas con angioedema

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TTO ESPECIALTTO ESPECIAL HTA CON ICC HTA CON ICC

»Diurético Diurético »BB BB »IECA IECA »Espironolactona Espironolactona

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TTO ESPECIALTTO ESPECIAL

HTA EN EL EMBARAZOHTA EN EL EMBARAZO

Utilizar: Metildopa, Utilizar: Metildopa, vasodilatadores (hidralazina), BB.vasodilatadores (hidralazina), BB.

Contraindicados: IECA y ARAII Contraindicados: IECA y ARAII HTA CON DIABETES HTA CON DIABETES

IECA IECA

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TTO ESPECIALTTO ESPECIAL

HTA CON MIGRAÑA HTA CON MIGRAÑA

BBBB HTA CON HPB HTA CON HPB

Antagonista de receptorAntagonista de receptor

ALFA ALFA

60

Gracias por su atención Gracias por su atención

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