CLASIFICACIONCLASIFICACION

MECANISMO DE ACCION

Se liga firmemente a las PBP 1 y PBP 2 (enzimas transpeptidasas, oxipeptidasas, endopeptidasas) evitan la transpeptidación necesaria para la formación del peptidoglucano indispensable para la síntesis final de la pared bacteriana.

IMIPENEM

• Se distribuye en el comercio combinado con cilastatina fármaco que inhibe

• la degradación de dicho • antibiótico por acción /• una dipeptidasa en los • túbulos renales• No se• absorbe por vía oral• Semivida aproximada de

1h

Muy activo contra

COCOS GRAM+

S. Pneumoniae, Pyogenes

S. aureus y epidermidis

GRAM -

Neisserias (meningitidis, gonorrhoeae)

H. Influenza E.coli,

ENTEROBACTERIAS

Salmonella, Shigella, Citrobacter, Y. enterocolítica, Enterobacter; Proteus; E. coli,P.

maltophila y cepacias

Intermedia ( Enterococos)

ANAEROBIOS

Bacteroides fragilis

Fusobacterium

ACTIVIDAD TERAPEUTICA

EFECTOS ADVERSOS /IMIPENEM

DOSIS

• INTERACCIONES• Probenecid

• Ganciclovir

•

• INTERACCIONES• Probenecid

• Ganciclovir

•

Uso parenteral

No necesita ser administrado con cilastatina

CONTRAINDICADO

En pacientes con

hipersensibilidad

a cualquier

Betalactámico

EFECTOS ADVERSOS GRAM POSITIVOS

S . aureus S. pneumoniae y S. epidermidis

Es Menos activo que lmipenem contra:

E. faecalis , faecium y S. epidermidis

GRAM NEGATIVOS Enterobacterias H. influenzae, N.

meningitidis P. aeruginosa (es mas activo que

el Imipenen).

ANAEROBIOS Elección en infecciones intra

abdominales, pélvicas y Ginecológicas

Tratamiento de infecciones de la piel y tejidos blandosITU PostquirúrgicasSepticemiaRespiratorias.

DOSISRealizar prueba de sensibilidad antes de su administración.

Difiere del Imipenem y el Meropenem en que tiene una semivida más larga que permite administrarlo una sola vez al día

Tiene menor actividad contra P. Aeruginosa y especies de Acinetobacter.

GrampositivosEnterobacteriasAnaerobios Infecciones:Intraabdominales , ginecológicas (Elección)Piel y tejidos blandos( pie diabético) Neumonía adquirida en la comunidad. Profilaxis de infecciones de herida quirúrgica tras cirugía colorrectalITUSepticemias

REACCIONES ADVERSAS

Betalactámicos monociclicos aislado de Chromobacterium violaceum

Carecen de estructura bicíclica

Solo poseen un anillo betalactámico (monobactama) que contiene un grupo sulfónico que le confiere su actividad.

BactericidaMECANISMO DE ACCIONInhibien el tercer y último paso de la síntesis de la pared bacteriana uniéndose de forma irreversible a determinadas proteínas localizadas en la pared celular, las PBSLos niveles plasmáticos máximos se alcanzan a los 60 minutos de una dosis IM

Entre el 56-60% del fármaco se une a proteínas del plasma, distribuyéndose en fluidos y tejidos

ESPECTRO DE ACCION

Enterobacteriacea:

E.Coli,Proteus, Klebsiella

Salmonella,Shigella,

Morganella ,providencia

Pseudomona aeruginosa

Neisseria:meningitidis y

gonorrheae Haemophilus influenza

Meningitis, gonorrea, EPI prostatitis, uretritis

neumonia, septicemiaInfecciones nosocomiales

INHIBIDORES SUICIDAS DE BETA LACTAMASAS

Cuando un antibiótico betalactámico es atacado por una betalactamasa, la enzima rompe por hidrólisis el anillo betalactámico y la actividad antimicrobiana se pierde por incapacidad posterior del antibiótico para ligarse con las PBPs.

ACTIVIDAD TERAPEUTICA

• Vías respiratorias bajas y altas• Streptococcus pneumoniae,Haemophilus influenzae • Moraxella catarrhalis, Estreptococos y Estafilocos

Abscesos pulmonares

Heridas por mordedura

ITU

Cutáneas

Infecciones de origen

entérico

Ginecológico

(Neisseria gonorrhoeae

y Haemophilus ducrey.)

APLICACIONES CLINICAS

Clavulánico Sulbactam Tazobactam

Absorción oral Buena (75%) Mala (buena en forma Mala de sultamicina)

Pico sérico (μg/ml) 4 (tras 125 mg v.o) 1,4 (tras 500 mg v.o.) 27,1 (tras 500 mg i.v.) 20 (tras 500 mg i.v.)

Eliminación (%) Renal (40%) Renal (75%) Renal (60%)

Unión a proteínas (%) 22 30 23

T1/2 (horas) 0,9-1,08 (tras 125 mg v.o.) 0,86 (tras 500 mg v.o.) 1,06 (tras 500 mg i.v.) 1,08 (tras 500 mg i.v.)

T1/2 con diálisis (h) 4,8 — 7,4

Vd (l/kg) 9,1 (tras 125 mg v.o.) 12,9 (tras 500 mg v.o.) 15,1 (tras 500 mg i.v.) 17,2 (tras 500 mg i.v.)

Difusión tisular y humoral Buena Buena Buena

10% de los paciente

Intolerancia

Alteraciones hematológicas

Hepática

Renal

Neurológicas

Reacciones alérgicas

Sobreinfección

Locales: dolor, eritema

en el sitio de inyección,

Flebitis, tromboflebitis.

INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS

Dosis / Adultos Dosis / Niños

AMOXICILINA+

ACIDO CLAVULÁNICO

V.O0.5 – 1 g c/ 8 – 12 hs 10 – 20 mg/ kg/ día, en

dosis c/ 8 – 12 hs

AMPICILINA+

SULBACTAM

IV /VO500/ 250 mg a 1/ 0.5 g c/ 6 – 8 hs

50 mg/ kg/ día, en dosis c/ 6 – 8 hs

PIPERACILINA+

TAZOBACTAM

IV4 / 0.5 g c/ 6 – 8 hs - - - - - - - - - - - - - - -