Post on 01-Jun-2015
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Instituto Politécnico Nacional Escuela Nacional de Medicina y Homeopatía
8PM2Infectología
Profra. Dra Nava Frías MargaritaMejía Álvarez Francisco José
UNO DE LOS LOGROS CIENTÍFICOS MAS IMPORTANTES DE LA HISTORIA
Alexander Fleming
Fisión Binaria
Constituyentes celulares aumentan
proporcionalmente
Elongación celular
Formación de paredes
Separación celular
Bacterias Gram Bacterias Gram positivaspositivas
Bacterias Gram Bacterias Gram negativasnegativas
Acido N-acetilmurámicoN-acetilglucosamina
L-alaninaD-alaninaD-glutamatoLisina o DAP (Acido diaminopimélico)
NAM-NAGP P
Pentapeptido
BactoprenolBactoprenol
PEPTIDOGLICANOPEPTIDOGLICANO NAM-NAG
Pentapeptido
Citoplasma
Periplasma
Membrana
BactoprenolBactoprenol
P P
PEPTIDOGLICANOPEPTIDOGLICANO
E. coli transpeptidación
S. aereus transpeptidación
Penicilina
Cefalosporina
PBP: proteínas de unión a penicilina. (Ej: transpeptidasa)
En ausencia de nueva síntesis de pared, se produce la lisis celular debido a la acción continuada de las "autolisinas”.
PBP: proteínas de unión a penicilina. (Ej: transpeptidasa)
En ausencia de nueva síntesis de pared, se produce la lisis celular debido a la acción continuada de las "autolisinas”.
Mimetizan el dipeptido D-Ala-D-ALa
Peptidoglicano
Cadena lateral: Cadena lateral: Rige muchas de las características microbiológicas y farmacológicas.
Vias: Enteral y ParenteralIM: causa dolorEnterica: Estabilidad en medio ácido.
•Penamo (β-lactamico y Tiazolidinico)•Azufre y Nitrogeno
UI: Actividad especifica de este antibiótico contenida en 0,6µg de la sal sódica de penicilina G.
Bencilpenicilina ó penicilina G
Fenoximetilpenicilina ó penicilina V
OxacilinaCloxacilina Dicloxacilina
IsoxazolilpenicilinasIsoxazolilpenicilinas
AmpicilinaAmoxicilina
Ticarcilina Piperacilina Mezlocilina
Carbenicilina
Carb
oxip
enic
ilina
sCa
rbox
ipen
icili
nas
UreidopenicilinasUreidopenicilinas
AminopenicilinasAminopenicilinas
• Infecciones por cocos y bacterias Gram +: Neumococos, estreptococos, meningococos, estafilococos (No productores de B-lactamasas)
• Treponema pallidum (sífilis) y otras espiroquetas
• Bacilos Gram +: B. antracis, Listeria monocitogenes y Clostridium.
• Infecciones por cocos y bacterias Gram +: Neumococos, estreptococos, meningococos, estafilococos (No productores de B-lactamasas)
• Treponema pallidum (sífilis) y otras espiroquetas
• Bacilos Gram +: B. antracis, Listeria monocitogenes y Clostridium.
Mayor estabilidad en medio ácidoMayor estabilidad en medio ácido
• Espectro de acción más reducido que la Penicilina G
• Incremento de la actividad frente a S. aureus y S. epidermidis productores de β-lactamasas
• Espectro de acción más reducido que la Penicilina G
• Incremento de la actividad frente a S. aureus y S. epidermidis productores de β-lactamasas
• Ampliación del espectro de ac tividad hacia bacterias gramnegativas (Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis)
• Muy susceptibles a las β-lactamasa
• Ampliación del espectro de ac tividad hacia bacterias gramnegativas (Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis)
• Muy susceptibles a las β-lactamasa
• Activas frente a distintas especies de Pseudomonas, Enterobacter y Proteus
• Menor actividad que las aminopenicilinas frente a cocos grampositivos y Listeria monocytogenes
• Activas frente a distintas especies de Pseudomonas, Enterobacter y Proteus
• Menor actividad que las aminopenicilinas frente a cocos grampositivos y Listeria monocytogenes
• Activos frente Pseudomonas, kleibsiella y otras bacterias Gramnegativas
• Piperacilina conserva la actividad de las aminopenicilinas frente a cocos grampositivos y L. monocytogenes
• Activos frente Pseudomonas, kleibsiella y otras bacterias Gramnegativas
• Piperacilina conserva la actividad de las aminopenicilinas frente a cocos grampositivos y L. monocytogenes
Farmaco Indicaciones ContraindicacionesPenicilina G • Faringitis por Streptoccus.
• Infecciones venéreas• Infecciones periodontales• Profilaxis de fiebre
reumática• Asociación tratamiento del
tétanos y la endocarditis estreptocócica.
Alergia a la penicilina
Pencilina V • Profilaxis de endocarditis bacteriana
• Faringitis por Neumococos• Infección de piel y tejidos
blandos por estafilococos
Evaluación riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes de alergia general, enfermedad gastrointestinal y disfunción renal.
Farmaco Indicaciones ContraindicacionesOxacilina • Infecciones causadas por
Estafilococcus aureus productores de penicilinasa
• Infecciones de la piel.• Bronquitis y neumonía
• Hipersensibilidad
Cloxacilina • Infecciones óseas (osteomielitis, artritis séptica)
• Bronquitis, endocarditis, faringitis, neumonía
• infecciones en la piel y tejidos blandos .
• Hipersensibilidad
Dicloxacilina
• Infecciones de la piel• Abcesos y forúnculos (Bronquitis
y neumonia• Infecciones por Estafilococcus
aureus resistentes a penicilina
• Hipersensibilidad
Farmaco Indicaciones ContraindicacionesAmpicilina • Gonorrea
• Meningitis• Faringitis bacteriana• Neumonia por H. influenzae• Infecciones de piel y tejidos
blandos
• Precaución en pacientes con antecedentes de alergia general enfermedad gastrointestinal. Mononucleosis infecciosa. Disfunción renal
Amoxicilina • Infc. De tracto respiratorio superior
• Infc. De tracto respieratorio inferior
• Infc. De tracto gastrointestinal y vias biliares
• Infc. De tracto genitourinario
Carbenicilina • Infecciones graves. Infecciones hospitalarias, quemados severos, infecciones de diferente localización (genitourinaria, abdominal, obstétrica, ósea
• Hipersensibilidad• I Cardiaca y en
presencia de retención hidrosalina patológica. Trastornos hemáticos. Coagulopatías.
Farmaco Indicaciones ContraindicacionesTicarcilina • Infecciones del tracto respiratorio,
urinario, piel y tejidos blandos, septicemias, endocarditis, peritonitis, osteomielitis y, en general, las infecciones que asientan en enfermos inmunodeprimidos
• Hipersensibilidad a las penicilinas , historia de patologías hematológicas, ICC e hipertensión arterial.
Mezlocilina • Vias respieratorias inferiores• Infc. Intraabdominales• Genitourinarias• Piel
• Hipersensibilidad
Piperacilina • Infec. Bacterianas sistemicas o locales
• Infec. Tracto respiratorio inferior• Infec. Tracto urinario• Infec. Piel y tejidos blandos• Infec. ginecologicas
• Hipersensibilidad• I Cardiaca y en
presencia de retención hidrosalina patológica. Trastornos hemáticos. Coagulopatías.
ABOSORCIÓNABOSORCIÓN• En promedio 33% de la dosis• El jugo gástrico destruye el
antibiótico• De 30 a 60 minutos concentración
max en sangre• Comida interfiere en la absorción• Vía oral debe utilizarse solo donde
se ha corroborado su eficacia
DISTRIBUCIÓNDISTRIBUCIÓN• Semejanza en la distribución,
excepto ojos, cerebro y próstata, aunque se aumenta en procesos inflamatorios.
EXCRECIÓNEXCRECIÓN
• Por los riñones aunque una pequeña fracción por la bilis.
• El probenecid disminuye de manera extraordinaria la secresión tubular de las penicilinas
Se han estudiado de prolongar la vida del antibiótico en el organismo y con ello aminorar la frecuencia de las inyecciones.
Compuesto Vía Prolonga su uso
Penicilina G benzatínica Intramuscular Hasta 26 días
Penicilina G procaínica Intramuscular Hasta 4 -5 días
Cefalotina Cefazolina
Cefalexina Cefadroxi
lo
Cefradina
Cefoxitina Cefuroxima
Cefaclor Cefonicid
Cefprozil
FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES
CefalexinaCEFALEXINA GENFAR®
•Infecciones del tracto respiratorio•Infecciones en piel y huesos•Infecciones genitourinarias
•Alergia•Puede alterar la flora del colon y permitir el crecimiento de Clostridium difficile
CefadroxiloBIODROXIL®
•Infecciones en vías respiratorias superiores e inferiores •Infecciones urogenitales•Infecciones cutáneas y tejidos blandos
•Hipersensibilidad a las penicilinas•En insuficiencia renal grave, reducir las dosis
FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES
CefalotinaFALOT®
•Infecciones del tracto urinario•Neumonía•Infecciones en piel y tejidos blandos•Infecciones óseas y articulares•Infecciones genitourinarias y gastrointestinales
•Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina
CefazolinaCEFAZOLINA GENFAR®
•Infecciones en piel y tejidos blandos•Infecciones en mucosas y óseas•Infecciones respiratorias•Infecciones ginecológicas y urinarias
•Hipersensibilidad a las penicilinas•Reducir las dosis en presencia de insuficiencia renal grave
FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES
CefradinaVERACEF®
•Infecciones del tracto respiratorio•Infecciones genitourinarias• Infecciones otorrinolaringológicas•Infecciones en piel y tejidos blandos•Infecciones osteoarticulares
•Hipersensibilidad a las penicilinas•Lactantes menores de un mes
FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES
Cefuroxima•Infecciones de vías respiratorias profundas •Neumonía bacteriana •Infecciones de tracto respiratorio superior •Infecciones óseas y articulares• Infecciones ginecológicas y obstétricas•Meningitis y peritonitis
•Hipersensibilidad a las penicilinas•El uso prolongado puede ocasionar el crecimiento de gérmenes no susceptibles
Cefprozilo PROCEF®
•Infecciones en piel no complicadas•Infecciones respiratorias •Infecciones urinarias
•Hipersensibilidad a las penicilinas•Insuficiencia renal
FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES
CefaclorCECLOR®
•Otitis media, sinusitis aguda y crónico •Neumonía bacteriana •Infecciones de tracto respiratorio superior e inferior •Infecciones en piel y tejido subcutáneo
•Hipersensibilidad a las penicilinas•Niños menores de 1 mes •Insuficiencia renal
Cefoxitina
•Infecciones del tracto respiratorio inferior •Infecciones genitourinarias •Infecciones intraabdominales •Infecciones ginecológicas •Infecciones en hueso y articulaciones •Peritonitis, apendicitis, endometritis, enfermedad inflamatoria pelviana, colecistitis
•Hipersensibilidad a las penicilinas•El amamantamiento debe suspenderse si la madre debe recibir la droga
FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES
CeftriaxonaCEFAXONA®
•Infecciones biliares •Neumonía•Gonorrea •Infecciones en piel y tejidos blandos • Infecciones óseas •Infecciones genitourinarias y gastrointestinales •Infecciones en el SNC
•Hipersensibilidad a las penicilinas•Antecedentes de enfermedad gastrointestinal
Cefixima DEVOXIM®
•Otitis media, faringitis•Bronquitis aguda y crónica•Infecciones urinarias no complicadas
•Hipersensibilidad a las penicilinas
FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES
CefoperazonaSULPERAZON®
•Otitis media, faringitis•Infecciones intraabdominales •Infecciones genitourinarias•Infecciones en piel y tejidos blandos • Bronquitis aguda y crónica•Infecciones urinarias no complicadas
•Hipersensibilidad a las Cefalosporinas•Embarazo y lactancia
Ceftazidima CEFOTAN®
•Infecciones en vías respiratorias superiores e inferiores•Infecciones urogenitales•Infecciones cutáneas y tejidos blandos
•Hipersensibilidad a las Cefalosporinas
FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES
Cefotaxima•Infecciones tracto respiratorio•Infecciones genitourinarias• Infecciones otorrinolaringológicas•Infecciones en piel y tejidos blandos •Infecciones osteoarticulares
•Hipersensibilidad a las Cefalosporinas•Irritación de las paredes venosas•Dolores en los lugares de punción
Ceftibutén •Infecciones del tracto urinario no complicadas•Otitis media
•Hipersensibilidad a las Cefalosporinas•La droga es fácilmente dializable
FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES
Ceftizoxima
•Infecciones de los tractos respiratorio y genitourinario.• Infecciones otorrinolaringológicas, de piel y tejidos blandos •Infecciones osteoarticulares•Peritonitis y otras infecciones intraabdominales•Infecciones enterocócicas
•Hipersensibilidad a las Cefalosporinas•Embarazo y lactancia
FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES
CefepimaMAXIOIME®
•Infecciones de vías respiratorias bajas• Infecciones urinarias complicadas•Infecciones en piel y anexas • Infecciones intraabdominales•Infecciones ginecológicas•Meningitis bacteriana
•Hipersensibilidad a las Cefalosporinas•Insuficiencia renal severa
Imipenem
Ertapenem
Meropenem
Aztreonam
Reseña histórica
• 1960 los primeras bacterias con β-lactamasas
M.J. Fresnadillo Martínez et al / Enferm Infecc Microbiol Clin. 2010;28(Supl 2):53-64; ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY, Nov. 2011, p. 4943–4960
Streptomyces clavuligerus1976
Acido olivanico
Acido clavulonico
“carbapenem backbone”
Streptomyces cattleya
Tienamicina
Imipenem/cilastatina
Panipenem/Betamipron
Definición
• Los carbapenems pertenecen al grupo de los betalactamicos.
• Derivados de tienamicina (Streptomyces cattleya)
• Imipenem fue el primer carbapenem autorizado para uso en humanos
• Meropenem, Ertapenem, Doripenem• Mayor espectro y potencia de los
betalactamicos. “agentes de ultima línea”
Mecanismo de acciónCARBAPENEMS Afinidad por PBP
(1a, 1b, 2, 3)*(1, 2, 4) **
Imipenem PBP 1a, 1b, 5, 6*PBP 3 S. Aureus
Meropenem PBP 2, 3++- P. AeruginosaPBP 2, 4, 6 E. Coli
Ertapenem PBP 2+,3, 4, 5 E. Coli
Doripenem PBP 2, 3+- P. Aeruginosa
*PBP de alto peso molecular en Gram negativos** PBP en Gram positivos
FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES
ImipenemTIENAM®
•Infecciones óseas•Endocarditis bacteriana•Infecciones genitourinarias•Infecciones intraabdominales•Infecciones cutaneas y tejidos blandos
•Disfunción renal (Cilastin)•Anafilaxia a las penicilinas•Convulsiones
ErtapenemINVANZ®
•Infecciones en piel y tejidos blandos•Infecciones ginecológicas•Infecciones urinarias•Neumonía•Septicemia
•Hipersensibilidad a las Cefalosporinas•Insuficiencia renal avanzada•Hemodialisis
FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES
MeropenemMERONEM®
•Neumonía nosocomial•Infecciones urinarias e intaabdominales •Infecciones intraabdominales•Infecciones ginecológicas•Infecciones en piel y cutáneas•Meningitis•Septicemia
•Hipersensibilidad a las penicilinas
Aztreonam
Aztreonam •Infecciones urinarias altas y bajas complicadas o no•Prostatitis aguda•Infecciones broncopulmonares
•Deterioro de la función renal o hepatica
Ácido clavulánico
Sulbactam
Tazobactam
• Incapacidad para penetrar en el Incapacidad para penetrar en el lugar de acciónlugar de acción
• Modificación de la estructura de Modificación de la estructura de las PBPlas PBP
• Producción de enzimas Producción de enzimas inactivadoras (inactivadoras (ββ-lactamasas)-lactamasas)
• No poseer enzimas autolíticas• Carecer de pared (micoplasmas)
FÁRMACO A FÁRMACO B RESULTADO
Antibióticos betaláctamicos
ALOPURINOLEXANTEMA
METOTREXATOINCREMENTAN LA
CONCENTRACIONES DE B
•PROBENECIDA•INDOMETACINA•ASA•SULFINPIRAZONA
INHIBE LA SECRECIÓN TUBULAR DE
BETALACTAMICOS
Determinantes antigénicos:
Peniciloil ,la propia molecula del farmaco o penicilato
Tipo Inicio Síntomas
Inmediata 2-30 min Anafilaxia (hipotensión, colapso circulatorio), angioedema, urticaria, rinitis.
Acelerada < 72 horas Rinitis, broncoespasmo, angioedema, urticaria, eritema y prurito
Tardía > 72 horas Exantema morbiliforme y/o urticaria y/o petequias
Enfermedad del suero
7-10 dias Urticaria , fiebre, poliartralgias, linfadenopatías y eosinofilia
•Goddman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Cap. 45. Decima edición. Editores J. Hardman, L. Limbird.
•Brock. Biologia de los microorganismos.
•Velasquez. Farmacología Basica y Clínica. 17° edición
•Avendaño. Introducción a la Química Farmacéutica.
•Beers MH. El Manual Merck de diagnóstico y tratamiento. 11th ed, España, S.A. Madrid: Elsevier: 2007:p.1555-58.
• Suárez C, Gudiol F. Beta-lactams antibiotics. EnfermInfeccMicrobiol Clin. 2009;27(2):116-29.