Antihistaminicos.

Actividades mediadas por los receptores de histamina en humanos

Receptor H1 Receptor H2 Receptor H3 Receptor H4

Localización msc liso vía aéreaGastrointestinalCardiovascularCélulas endoteliales, SNC y linfocitos

SNC, corazón, ms útero y vascular

SNC, nervios periféricos, mastocitos gástricos

Pulmón hígado, bazo SNC, ms. esquelético.

Función Contracción ms liso bronquial, prurito, dolor, permeabilidad vascular hipotensión, taquicardia, mediadores de la inflamación

aumenta la permeabilidad vascular, secreción de HCL, relaja ms bronquial, acción crono trópica +, inotrópica +

Previene broncocostricion, inhibe la producción de acido gástrico controla la liberación de histamina y de neurotransmisores, vasodilatación cebral

Proceso inflamatorios como la alergia y el asma

Antagonista H1 o solamente antagonista • TX de ……………………………. rinitis

………………………...... dermatitis alérgica

• Se unen a los receptores por………….. antagonismo competitivo. ………..... agonismo inverso pero es débil.

• Impiden su unión / pero no su acción

H1 Entrada Calcio.

Liberación histamina.

Bloquea unión de histamina.

Primera generación o sedantes.• Bloquea receptores muscarinicos.• Sedación, somnolencia.• Estimula apetito/ inhibición serotonina

Segunda generación o no sedante.• Lipofobicos / no snc• + selectivos a H1 periféricos• No colinérgicos• Crivastina, cetirizina,

loratadina y Fexofenadina.

Tercera generación • Levocetirizina, desloratadina y fexofenadina.• Menso reacciones adversas• Baja síntomas alérgicos.

H2 • Ranitidina• Cimetidina• famotodina.

Retroalimentación positiva.

Inhibe a células enterocromafines

Regulan secreción de Jugo gástrico y,HCL

Ulcera péptica.

• No existe antagonistas H3 y H4 para uso clínico;

• Se ha descubierto que H3 participan, respectivamente, en la regulación de la neurotransmisión (retroalimentación negativa) • SNC hay mas y autorregula su propia producción de histamina• se intensifica vigilia, además del sueño, el apetito y la

termorregulación y,• H4 en procesos inflamatorios.

• José Montes Montes, José Flores Flores, Enrique Alfonso Barrón. Histamina, receptores y antagonistas, [2005]; Revista Medica Hospital General de Mexico. No. 68, vol. 3.