EXCIPIENTS PER A FORMES
FARMACUTIQUES LQUIDES
Dra. Mireia Oliva i HerreraDra. Mireia Oliva i Herrera
Raons que justifiquen lelecci
de dissolvents diferents de laigua:
el principi actiu s insoluble
o poc soluble en aigua i sha dadministrar en soluci
el principi actiu shidrolitza
amb facilitat en soluci
aquosa
el dissolvent escollit presenta propietats fisicoqumiques que permeten
modular o
perllongar
labsorci
Dissolvents hidrosolublesCaracterstiques:
Bons dissolvents
dels principis actius utilitzats
Fisiolgicament compatibles i atxics
Farmacolgicament inactius
Estables i compatibles
amb la resta de components de
la formulaci
Fluids, sense patir canvis per possibles variacions de pH
9 Per a la utilitzaci en injectables, a ms:
Que no salterin a la temperatura desterilitzaci
i que
la seva pressi
de vapor a aquesta temperatura no sigui molt elevada
Que la viscositat permeti la filtraci
i administraci
ALCOHOLSEtanol
Classes detanol: anhidre o absolut
i alcohol de 95
o alcohol oficinal
(en volum a 15C, cada 100ml dalcohol
esta format per 95ml detanol i 6,19ml daigua)Lavidesa per laigua fa que es mescli en totes proporcions en aquest medi i s'observen tres fenmens:
1
despreniment de calor2
s'enterboleixen
3
contracci
de volumAplicacions: el grup hidroxil lhi dona polaritat a lamolcula i la capacitat de formaci
de ponts dhidrogen.
Per tant, t
aplicaci
com a dissolvent.
Dissolvent en preparacions extractives Dissolvent en lquids dadministraci oral,
degut a la toxicitat de letanol, sutilitza a concentracions baixes. Dissolvent en lquids dadministraci parenteral
per aquesta via la concentraci ha de ser ms baixa ( cossolvent ). Desinfectant bactericida, principalment les
barreges de 60 90 % V/V
Com excipient en la formulaci
de medicaments s de declaraci
obligatria
IsopropanolPropietats dissolvents molt semblants a les de letanol, al que substitueix en algunes operacions farmacutiques, amb l'avantatge de no tenir tanta avidesa per laigua.L's intern esta contraindicat.
Polialcohols Sn molt bons dissolvents de principis actius de consum elevat (alcaloides, sulfamides, antibitics, barbitrics etc...) i les solucions que forma sn ms estables que les aquoses (no presenten hidrlisi). Propilenglicol
Lestabilitat qumica en condicions
normals s bona, per a elevades temperatures s oxidable Aplicacions:
9 dissolvent o cossolvent en diverses formes farmacutiques com solucions orals ( 10 25 %), parenterals (10 60 %), tpiques (5 - 80 %)
9 humectant en preparacions tpiques ( aprox. 15 %)9 conservant ( 15 30 % )
Glicerina
s el glicerol o propanotriol. El seu comportament respecte a laigua s molt semblant al del etanol (exotrmia
i contracci
de volum)
Aplicacions:9 dissolvent en formes dus intern i extern (parenterals fins
50%)9 conservant en formes lquides (per sobre del 20%) 9 edulcorant en elixirs dalta concentraci alcohlica (fins el
50% )
Sorbitol
sutilitza en soluci
al 70%. Alcohol de 6 toms de carboni i sis grups hidroxil.Aplicacions: -
dissolvent
en solucions orals
-
edulcorant i humectant.
ters dalcohols
Polietilenglicols
Famlia de polmers dxid d'etil, tamb
coneguda com: poliglicols,
polioxietilenglicols, Carbowax, macrogol, etc. Son polars
i hidrosolubles. La formula s:
HOCH2
-(CH2
-O-CH2
)n
-CH2
OHDepn del grau de polimeritzaci
la consistncia
que presenten. Els de grau polimeritzaci
baix son lquids (fins a pes molecular 600)Aplicacions:
9 agents de suspensi, en vehicles aquosos9 dissolvents en preparats parenterals (+ del 30%),
preparats orals i tamb en coliris.
Solucions no aquoses i no hidromiscibles
Es poden utilitzar altres dissolvents si el frmac s inestable en soluci
aquosa i tamb
si la quantitat a
dissoldre s prxima a la seva solubilitat
(variacions de temperatura produeixen precipitacions).
Els sistemes no aquosos tenen aplicacions, en solucions olioses de frmacs per via intramuscular, perqu
els olis
formen dipsits que salliberen lentament.
Per triar un dissolvent adient, shan dobservar alguns parmetres: toxicitat, irritabilitat, sensibilitzacions, si s inflamable, el cost, estabilitat i compatibilitat amb altres excipients.
La varietat de dissolvents disponibles, s funci
de la via dadministraci.
Olis no voltils dorigen vegetals
Els olis son sters
triglicrids dcids grassos i glicerina que presenten les segents caracterstiques: -
Insolubles en aigua i solubles en dissolvents
orgnics.-
Carcter oleagins.
-
Pes especfic inferior al de laigua.-
Fcilment saponificables per lcalis
Per via oral
Sutilitzen aquells olis no voltils que siguin inspids e inodors (dissolvents de vitamines A i D ).
Per via tpica
El carcter oleagins daquest tipus dexcipient, els fa desagradables per aquesta via i per tan es procuren utilitzar com emulsions O/A. s la via en la que es poden utilitzar major nombre dolis diferents.
Per via parenteral
-
Es poden utilitzar bastants olis naturals: ametlla , cacauet, oliva, ssam, llavors de cot, soja... Han de ser neutres i estrils.Per aquesta via shan de controlar uns parmetres:
ndex de iode
: valors entre 79 i 130ndex elevat
moltes insaturacions
-
fcilment enranciablesndex baix -
poca fludesa i difusi
lenta
ndex de saponificaci
: valors entre 185 i 200ndex elevat
molts cids grassos de cadena curta. Son irritants.
ndex baix -
molts cids grassos de cadena llarga. Poca fludesa.
ndex dacidesa
: valors inferiors a 0,2ndex de perxids
: valors inferiors a 5
Olis
no voltils
dorigen
mineralSn productes especialment hidrfobs, sn solubles en dissolvents orgnics i insolubles en aigua i alcohol. Sobtenen de les fraccions no voltils del petroli.Parafines
En aquest apartat interessen les
parafines de consistncia lquida.Sutilitzen principalment con excipient de formes farmacutiques daplicaci
tpica
(pomades, cremes). Per via oral es poden administrar, en forma de emulsions o de solucions, sempre assumint les seves propietats laxants.Els factors que justifiquen la seva utilitzaci
son la inrcia qumica i per tant lestabilitat.
GOTES OLIOSES DE VITMINA ASoluci
Oliosa per via oral
Palmitat de Retinol.............................10gGalat
de Propil.....................................0,1g
Ac. Ctric .............................................0,1gOli (neutre i desperoxidad) q.s.p....100ml
El palmitat de retinol s una soluci
oliosa de concentraci
1000000 u.i./g
EXCIPIENTS PER A FORMES FARMACUTIQUES LQUIDESNmero de diapositiva 2Dissolvents hidrosolublesALCOHOLSNmero de diapositiva 5Nmero de diapositiva 6Polialcohols Nmero de diapositiva 8ters dalcoholsSolucions no aquoses i no hidromiscibles Olis no voltils dorigen vegetalsNmero de diapositiva 12Olis no voltils dorigen mineralNmero de diapositiva 14