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Page 1: Revision Antibioticos

REVISIÓN SOBRE ANTIBIOTICOS

• PENICILINAS• CEFALOSPORINAS• MACROLIDOS• TRIMETOPRIM

SULFA• AMINOGLUCOSIDO

S

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PENICILINAS…

Anillo b-lactámico

Actividad antimicrobiana

Modificación de algunos

grupos carbono

Antibióticos semisintéticos

Amplio espectro

Resistentes a b-lactamasas ANTIBIÓTICOS MÁS

IMPORTANTES

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PENICILINAS…

BACTERICIDAS

IMPEDIR ENLACES CRUZADOS DE

PEPTIDOGLICANOS

PARED CELULAR

ACCIÓN SE DEBE A…

SIMILAR ESCTRUCTURA

CON LA ALANINA

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MECANISMO DE ACCION DE LAS PENICILINAS

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UNION PBP

TRANSPEPTIDASAS, CARBOXIPEPTIDASAS,ENDOPEPTIDASAS

MEMBRANA INTERNA DE PARED BACTERIANA

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INACTIVA

FASES TERMINALES DE MONTAJE

DE PARED CELULAR

BACTERIANA

REMODELACION DE LA PARED

DURANTE CRECIMIENTO Y

DIVISION

CESA

CRECIMIENTOMULTIPLICACIÓN

NO LATENTE

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INHIBICION DE TRANSPEPTIDASAS: ESFEROPLASTOS: LISIS RÁPIDA

INHIBICION DE PBP2 LISIS TARDIA

INHIBICION DE PBP3 PRODUCCION DE FORMAS LARGAS DEL MICROORGANISMO: FILAMENTOSAS

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CLASIFICACIÓN…

Page 9: Revision Antibioticos

BENCILPENICILINA

PRIMERA PENICILINA DE GRAN IMPORTACNCIA

INYECTADA: LA

DESTRUYE EL ACIDO GÁSTRICO

LIMITADO ESPECTRO

SE DIFUNDE AMPLIAMEN

TE

NO ATRAVIESA BARRERA

HEMATOENCEFÁLICA

NIVELES PLASMÁTICOS 15-30 MINUTOS

ELIMINACIÓN 30

MINUTOS

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CLASIFICACIÓN…

PENICILINAS ISOXAZÓLICAS

• RESISTENTES A PENICILINASAS

• V.O BUENA ABSORCIÓN

• INYECTABLE INFECCIONES GRAVES

AMINOPENICILINAS

• NO RESISTENTE A B-LACTAMASAS

• BACTERIAS GRAMNEGATIVAS

• V.O O PARENTERAL

CARBOXI-UREIDOPENICILIN

AS• ANTIPSEUDOMONA

S• INYECTABLE• COMBINARSE CON

AMINOGLUSÓSIDOS

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FARMACOCINÉTICA…

ELIMINADAS VÍA RENAL

FILTRACIÓN GLOMERULAR SECRECIÓN TUBULAR

POCAS CONCENTRACIONESLIQUIDOS PROSTÁTICO ENCEFÁLICO INTRAOCULAR

CONCENTRACIONES TERAPÉUTICAS RAPIDAMENTETEJIDOS SECRECIONES

INGESTIÓN PENICILINASABSORVE DISTRIBUYEN AMPLIAMENTE POR TODO EL

CUERPO

VIDA MEDIA Y ELIMINCACIÓN DE 30 A 6O

MINUTOS

HASTA 10 HORAS ANURIIA

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BIODISPONIBILIDAD

PENICILINA G: POR VÍA I.M., ALCANZA UNA BIODISPONIBILIDAD DE 72% EN COMPARACIÓN

CON LA VÍA I.V.

AMOXACILINA: 80%

AMPICILINA:40%

POBRE BIODISPONIBILIDAD DE LA PENICILINA G, METICILINA, CARBENICILINA Y NAFCILINA SE

DEBE A SU LABILIDAD ÁCIDA.

60-75% en

humanos

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INFECCIONES LEVES A MODERADAS DE LAS VÍAS RESPIRATORIAS ALTAS: ESTREPTOCOCOS SEN SIBLES.

ESCARLATINA

NEUMONIA, ARTRITIS,MENINGITIS, ENDOCARDITIS: PYOGENES

INFECCIONES POR S. VIRIDANS: ENDOCARDITIS

INFECCIONES POR MO ANAEROBIOS

INFECCIONES PULMONARES (ABSESOS)Y PERIODONTALES

USOS TERAPEUTICOS PG

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USOS TERAPEUTICOS: PENICILINA G Y V

GERMENES AEROBIOS GRAM

POSITIVOS

PG: 5-10 VECES MAS SENSIBLE:

NEISSERIA Y ANAEROBIOS

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PENICILINA G

INFECCIONES POR

NEUMOCOCOS

S. NEUMONIAE

SI ES SENSIBLE SI NO CON

CEFALOSPORINAS DE 3 GENERACION

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PG

INFECCIONES POR STAFILOCOCOS

• NAFCILINA, OXACILINA, METICILINA

INFECCIONES POR MENINGOCOCO

• SIFILIS, ACTINOMICOSIS, CARBUNCO, GANGRENA CASEOSA• GINGIVOESTOMATITIS• PROFILAXIS: FR O COREA, CARDIOPATIA REUMATICA, GMN AGUDA

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AMINOPENICILINAS

INFECCION DE VIAS RESPIRATORIAS

SUPERIORES

S. PYOGENES, NEUMONIE, HI

SINUSITIS, OTITIS MEDIA

AGUDIZACION DE BRONQUITIS C,

EPIGLOTITIS

IVU: E COLI Y ENTEROCOCUS

MENINGITIS EN PACIENTES

INMUNOSUPRIMIDOS: L. MONOCYTOGENES

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PENICILINA ANTIPSEUDOMONA

INFECCIONES GRAVES POR GNEG

INTRAHOSPITALARIAS E INMUNOSUPRIMIDOS

BACTEREMIAS, NEUMONIAS,

INFECCIONES DESPUES DE QUEMADURAS, IVU X RSS A PG, Y AMPICILINA

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Cefalosporinas

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Antibioticos similares a penicilinas, con mejor resistencia a B-lactamasas

Del acido 7-ACA

Combinacion con quinolonas- Cefozopram, cedefpiramide

Blactamicos que inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana, espectro Gram+ y Gram -

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Estructura química- acción farmacológica

Cephalosporium, A partir de ella se obtiene el ácido 7-aminocefalosporánico (7-ACA), cambios en la posición 3 del anillo dihidrotiazolidinico por metiltiotetrazol (alt en coagulación e intolerancia al alcohol)

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Resistencia bacteriana

Cambios en las proteínas alteraciones en 2 proteínas de unión -PBPs- (1A y 2X), hacen que la afinidad de las cefalosporinas disminuya

hidrólisis del anillo beta-lactámico menor en cefalosporinas de 3ra generación , dadas en mayor cantidad por gram -

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Clasificacion

1,2,3 generación mayor efecto contra bacilos Gram-, y cocos Gram+

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Farmacocinética

Pobre absorción oral y no alcanzan concentraciones sistémicas y urinarias adecuadas para el tratamiento

Ingresa en líquido pleural, ascítico y tejido prostático; también atraviesan la placenta y pasan a la leche materna

 La biotransformación de las cefalosporinas por el huésped no es clínicamente importante y su eliminación ocurre a través de la vía renal por secreción tubular y/o filtración glomerular y puede alcanzar valores de 200 a 2000 mg/ml, y se recupera entre un 55 – 90% de las dosis administradas en las primeras horas.

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USOS TERAPEUTICOS

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Usos terapéuticos

• Tto y profilaxis

• Alternativa para las penicilinas (Staphylococcus y Streptococcus)

Page 28: Revision Antibioticos

Usos terapéuticos

• 1ª generación

Profilaxis segura y efectiva de intervenciones quirúrgicas

Colocación de prótesis óseas y osteo-articulares

1ª dosis 30 min antes de la incisión (excepto en cesareas)

Tto o prevención de moos gram (+)

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Usos terapéuticos

• 2ª Generación

Tto o prevención de Gram (-)

Enterobacteriaceae

Cefoxitina - B. fragilis (sepsis intraabdominales)

Cefamandol - H. influenzae

Cefuroxime - NAC (Streptococcus pneumoniae, H. Influenzae)

Cetoxitina y cefotetan - terapias combinadas

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Usos terapéuticos

• 3ª Generación

• Enterobacterias poco habituales y comunes a concentraciones bajas.

• 50-75% -  Psedomonas aeruginosa (+aminoglucósidos)

• Blenorragia - Ceftriaxone

• Cefixime - bronquitis y otitis media, faringitis, IVU ( H. influenzae, M. catarrhalis y Streptococcus pneumoniae)

• Cefotaxime o Ceftriaxone meningitis en niños mayores de 3 meses (H. influenzae, Streptococcus pneumoniae sensible,Neisseria meningitidis y enterobacterias)

• Cefotaxime, ceftriazones y ceftizoxime - NAC

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Usos terapéuticos

• 4ª Generación

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EFECTOS ADVERSOS

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Efectos Adversos

• Reacciones de hipersensibilidad ¿estructura Beta-lactámica?

• 2%

• Inmediatas: anafilaxis, la urticaria y broncoespasmo

• Tardías incluyen dermatitis, lesiones de la mucosa oral, fiebre y erupciones cutáneas

• Lo común: erupción maculopapular + fiebre y eosinofilia

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Efectos Adversos

• Náuseas, vómitos, dolor abdominal (3%), diarrea inespecífica

• Ceftriaxona - barro biliar

• Grandes dosis - Coombs (+)

• Hemólisis – ceftriaxone

• Depresión de MO - granulocitopenia

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Efectos Adversos

• Metiltiotetrazol en posición 3 - intolerancia al alcohol etílico (tipo disulfiram) incluso 72 horas después de suspender el tto

• Alteraciones de la coagulación – Bloqueo protrombina – y de la función plaquetaria

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Efectos Adversos

• Nefrotóxicos potenciales.

• Cefaloridina – NTA (dosis diarias mayores de 4 g)

• IRA – Encefalopatía – Convulsiones

• Ceftriaxone (niños) - nefrolitiasis y pseudolitiasis biliar

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PRECAUCIONES DE USO

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Precauciones de Uso

Alergias

Diabetes

Fenilcetonuria

Embarazo

Lactancia materna

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INTERACCIONES

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Interacciones medicamentosas

• Otros Beta-lactámicos, Rifampicina, Cloranfenicol y Tetraciclinas (antagónicos)

• Aminoglicósidos, fosfomicina (sinérgicos)

• ACO – Disminuyen su efecto

• Aumentan nefrotoxicidad -Furosemida, ácido etacrínico, Probenecid o Fenilbutazona

• Desplazan en PP - sulfamidas, oxifenbutazona, fenilbutazona, sulfonilureas, dicumarínicos y pentotal sódico

• Warfarina

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MACROLIDOS

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ESTRUCTURA QUIMICA

Anillo macrocíclico lactónico

unido mediante enlaces

glucosídicos a uno o

dos azúcares

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CLASIFICACIÓN

• Eritromicina • Claritromicina • Diritromicina • Roxitromicina

14 ATOMOS

• Azitromicina15 ATOMOS

• Espiramicina • Rokitamicina • Josamicina

16 ATOMOS

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MECANISMO DE ACCIÓN

Bacteriostáticos o bactericidas

especie bacteriana

Tamaño del inóculo Fase de crecimiento

Concentración que alcance el

antibiótico en el lugar de la infección

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PENETRACION POR DIFUSION

PASIVA .- CONCENT.

INTRACELULAR 100 VECES MAYOR EN GRAM (+).

FIJACION A FRACCION 50S RIBOSOMICA

MACROCICLO DE 14-15 ATOMOS

IMPIDEN LA TRANSLOCACION.

MACROCICLO DE 16 ATOMOS:

IMPIDEN LA TRANSPEPTIDACION

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efecto inmunomodulador impiden la producción de toxinas formación del biofilm por parte de las pseudomonas

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FARMACOCINETICA

Absorcion:

• Los alimentos dificultan la absorcion.• Eritromicina base

inactivada por hcl(capsulas

cubierta entérica)

Eliminacion:

• - Metabolismo hepatico cit. P- 450

• Excrecion biliar 80%• Eliminacion renal

activa: 5%.

Page 49: Revision Antibioticos

DISTRIBUCION

AMPLIA DISTRIBUCION

NO B.H.E

. NO LIQUIDO SINOVIAL

bajas concentraciones

urinarias.

SI

PLACENTA Y PASA A LECHE MATERNA.

PASA A LIQUIDO ASCITICO, PLEURAL,

PROSTATICO, BRONQUIAL.ALCANZA HUMOR ACUOSO

CONCENTRACIONES PLASMATICASEritromicina 1,5Claritromicina > 8,5Azitromicina > 40

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USOS

Primera elección

Neumonia por

legionella pneumop

hila y Micoplas

ma neumonia

Tos ferina, difteria y

gastroenteritis por

Campylobacter jejuni

Alternativos a

tetraciclinas en infec.

Chlamydia trachomatis

(niños y embarazada

s)

Eficaces: Moraxella catarralis, Eikenela

corrodens y Listeria

monocitogenes

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Eritromicina

• alternativa a penicilina en alérgicos, para la faringoamigdalitis estreptocócicas y en infecciones por neumococos sensibles a penicilina

Azitromicina

• la más eficaz en infecciones respiratorias por H.influenzae

Otitis media

• (S.pneumonia, H influenzae,y

• M.catarralis) son alternativa a amoxicilina la

• claritromicina y azitromicina

Page 52: Revision Antibioticos

Infecciones de piel y tejidos blandos• Infecciones

de piel y tejidos blandos

Infecciones de piel y tejidos blandos• Se

• recomiendan azitromicina y claritromicina. En la

• lepra se recomienda la claritromicina

Infecciones de

transmisión sexual• Como

gonorrea, uretritis no gonocócica, ,enfermedad pélvica inflamatoria, clamidiasis se recomienda la azitromicina o eritromicina

toxoplasmosis

• roxitromicina o la espiramicina en embarazadas

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REACCIONES ADVERSAS

G-I

• dolor epigástrico intenso, vómitos, diarrea (estimulan motilina)

Hepáticas

:

• hepatitis Colestasica (luego 10-20 días)

• Vértigos, acúfenos y sordera en dosis altas (reversible)• Raramente urticaria o hipersensibilidad

ALARGA QT EN

ECG:

• PELIGRO ARRITMIAS

SN • confusión, paranoia, alucinaciones miedo, pesadillas

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FRECUENCIAS DE REACCIONES ADVERSAS

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SULFONAMIDAS & TRIMETOPRIM

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SULFONAMIDAS Antagonistas del ácido

paraminobenzoico Inhiben la síntesis de ácido fólico y,

por lo tanto, la síntesis de purinas y pirimidinas, de manera que las bacterias no pueden crecer ni dividirse

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SULFONAMIDAS

Page 59: Revision Antibioticos

SULFONAMIDAS

Inhiben proliferación de bacterias grampositivas  y gramnegativas, Nocardia, algunos protozoarios y Chlamydia trachomatis.

Bacterias GI: E. coli, Klebsiella, Salmonella, Shigella y Enterobacter.

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SULFONAMIDAS

Farmacocinética: Absorción de entre 70-100% VO,

en I. delgado y un a pequeña parte en estómago.

Distribución en todos los tejidos del cuerpo

Unión a proteínas de 20-90% Metabolismo hepático.

Formación de sulfonamida N4 acetilada

Excreción renal, también en heces, bilis y leche.

Page 61: Revision Antibioticos

SULFONAMIDAS

IVU:Eran tratamiento de

elección, ahora deben combinarse.

NOCARDIOSIS:Sulfisoxazol o

Sulfadiazina: 6-8 gr diarios

TOXOPLASMOSIS:Pirimetamina: carga

inicial de 75 mg, luego 25 mg/díaSulfadiazina: 1 gr

cda 6 hr

PROFILAXIS:Tan efectivas como

penicilina.Prevenir infecciones

estreptocócicas y recurrencias de

fiebre reumática .

Page 62: Revision Antibioticos

SULFONAMIDAS

Efectos AdversosAparato Urinario: Cristaluria (5%)

Hematopoyéticas: Anemia hemolítica aguda (0,05%), agranulocitosis (0,1%), anemia aplásica

Reacciones de hipersensibilidad: Exantemas morbiliformes, escarlatiformes, erisipeloides, penfingoides , petequial, etc.

(2-3%)

Diversas: Anorexia, náusea, vómito (1-2%)

RN: kernícterus

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TRIMETOPRIM2,4-diamino-[3,4,5-trimetoxi-bencil] pirimidina)

Page 64: Revision Antibioticos

TRIMETOPRIM:

Familia: DIAMINOPIRIMIDINAS. ANTIBACTERIANO Y ANTIPROTOZOARIO. Mecanismo de Ax: Inhibición competitiva de la

Hidrofolato Reductasa, inhibiendo síntesis de Ác. Folínico. Tiene gran selectividad y afinidad por las enzimas microbianas, no afectando los sistemas enzimáticos de los animales superiores.

Por si sólo es Bacteriostático Le pega a: Gram (+) y Gram (-) sensibles. Usos más frecuentes: ITU , Neumonía, Diarrea del

viajero.

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TRIMETOPRIM:

CONTRAINDICACIONES: Alérgia, presencia de anemia megaloblástica, insuficiencia

hepática, insuficiencia renal, Embarazo, (Lactancia), Lactantes < 2 m.

REACCIONES ADVERSAS: Náuseas, vómitos, dispepsia, trastornos del gusto, glositis, dolor

epigástrico, erupción exantemática, prurito, fotosensibilidad, aumento de creatinina sérica y de nitrógeno ureico.

Presentación: Tabletas, Suspensión.

DOSIS: Oral. Ads.: 160 mg/8-12 h; mantenimiento: 160 mg/24 h. Niños 6-12 años: 80 mg/12 h; 3-6 años: 40 mg/12 h; 1-3 años: 40 mg/24 h.

Page 66: Revision Antibioticos

TRIMETOPRIM/SULFAMETOXAZOL

INDICACIONES: IV/IM: Infección renal, urinaria, respiratoria y cutánea,

por gérmenes sensibles. Salmonelosis (incluidos portadores). Gonorrea.

Oral: 2ª elección en: otitis media, exacerbación aguda

de bronquitis crónica; infección genitourinaria; por nocardia; profilaxis de toxoplasmosis.

1ª línea en tto. y prevención de: neumonía por P. carinii. Gonorrea: infección oro-faríngea y ano-rectal; chancroide; granuloma inguinal venéreo. Cólera: cuando el organismo haya mostrado sensibilidad. Shigelosis, diarrea del viajero.

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TRIMETOPRIM/SULFAMETOXAZOL PRESENTACIONES: TRIMETOPRIM SULFA suspensión, frasco por 60

mL de suspensión de 40/200 mg en cada 5 mL TRIMETOPRIM SULFA tabletas, caja por 100

tabletas de 80/400 mg TRIMETOPRIM SULFA F tabletas, caja por 100

tabletas de 160/800 mg

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TRIMETOPRIM/SULFAMETOXAZOL

DOSIS: IM profunda y lenta. IV tras dilución:

Ads. y niños > 12 años. Infección leve-moderada: 800/160 mg/12-24 h. Niños de 6-12 años: 400/80

mg/12-24 h. Dosis media: 80/16 mg/5 kg (mañana y noche). Oral: Infección aguda:

Ads. y niños >12 años: 800/160 mg/12 h. Niños de 6-12 años: 400/80 mg; de 6 meses-5 años: 200/40 mg/12 h 6 sem-5 meses: 100/20 mg/12 h, 5-7 días; tras 7 días de tto. reevaluar

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AMINOGLUCOSIDOS

Page 70: Revision Antibioticos

AMINOGLUCÓSIDOS

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FÁRMACOS

Gentamicina

Tobramicina

Amikacina

Netilmicina

Neomicina

Estreptomicina

Kanamicina

Page 72: Revision Antibioticos

AMINOGLUCÓSIDOS

• Detienen el crecimiento bacteriano actuando sobre sus ribosomas y provocando la producción de proteínas anómalas.

• Actividad limitada a bacterias aerobias gramnegativas

Page 73: Revision Antibioticos

Estructura Química

1. Goodman LS, Gilman AG, Brunton LL, Chabner B, Knollmann BC. Las Bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F.: McGraw-Hill Interamericana; 2012.

Aminoazúcares unidos mediante enlaces glucosídicos a un anillo aminociclitol.

Page 74: Revision Antibioticos

Mecanismo de acción

1. Goodman LS, Gilman AG, Brunton LL, Chabner B, Knollmann BC. Las Bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F.: McGraw-Hill Interamericana; 2012.

BACTERICIDA

Page 75: Revision Antibioticos

Resistencia Microbiana1. Falta de penetración intracelular del antibiótico

(membrana citoplasmática Interna)

2. Inactivación del fármaco por enzimas microbianas (+ frecuente: conjugación y transferencia de plásmidos) genes aac y aph

3. Escasa afinidad del fármaco por el ribosoma bacteriano.

1. Goodman LS, Gilman AG, Brunton LL, Chabner B, Knollmann BC. Las Bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F.: McGraw-Hill Interamericana; 2012.

Page 76: Revision Antibioticos

Espectro antimicrobiano

Bacilos gramnegativos aerobios

(ej.Enterobacteriaceae, Pseudomonas y Acinetobacter)

AmikacinaMayor espectro antibacteriano

Estreptomicina y gentamicina se utilizan asociadas con otros

antibióticos en Infecciones por enterococos (ampicilina o

vancomicina )

1. Goodman LS, Gilman AG, Brunton LL, Chabner B, Knollmann BC. Las Bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F.: McGraw-Hill Interamericana; 2012. 2. Murray PR, Rosenthal KS, Pfaller MA. Microbiología médica. Madrid: Mosby; 2006.

Page 77: Revision Antibioticos

No usar Kanamicina o Estreptomicina en infecciones por Serratia o P. aeruginosa.

Tobramicina suele tener más actividad contra P. aruginosa y

Proteus

Gentamicina: Más activa contra Serratia

1. Goodman LS, Gilman AG, Brunton LL, Chabner B, Knollmann BC. Las Bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F.: McGraw-Hill Interamericana; 2012. 2. Murray PR, Rosenthal KS, Pfaller MA. Microbiología médica. Madrid: Mosby; 2006.

Espectro antimicrobiano

Page 78: Revision Antibioticos

Espectro antimicrobiano

Netilmicina: mantiene actividad contra cepas

resistentes a gentamicina debido a que son sustrato

deficiente de muchas enzimas inactivadoras de aminoglucósidos.

Aminoglucósidos: escasa actividad contra anaerobios o

bacterias facultativas en condiciones anaerobias.

Acción limitada contra la mayor parte de grampositivas

1. Goodman LS, Gilman AG, Brunton LL, Chabner B, Knollmann BC. Las Bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F.: McGraw-Hill Interamericana; 2012. 2. Murray PR, Rosenthal KS, Pfaller MA. Microbiología médica. Madrid: Mosby; 2006.

Page 79: Revision Antibioticos

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMÍA

Page 80: Revision Antibioticos

Administración• NO se absorben por el tracto gastrointestinal• SE ADMINISTRAN por vía parenteral• IM: Cmax sérica 30-90min• IV: Infusión prolongada 15-30min o hasta 30-60 por

bloqueo neuromuscular• Estreptomicina solo IM

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Distribución• Escasa unión a proteínas y alto nivel de solubilidad• Se Distribuye libremente en el espacio vascular y relativamente libre

en el líquido intersticial de la mayoría de los tejidos.• Polar, atraviesa escasamente membranas a excepción de las células

tubulares renales y las del oído interno• 1h post admon, []urinaria x25-x100 superior a la plasmática y se

mantiene elevada durante varios días.

Page 82: Revision Antibioticos

Excreción• Todos los aminoglucósidos son excretados por

filtración glomerular sin alteración metabólica previa

• Semivida sérica Se acorta en caso de enfermedad febril y se prolonga en caso de deterioro de la función rena

Page 83: Revision Antibioticos

Farmacocinética

1. Goodman LS, Gilman AG, Brunton LL, Chabner B, Knollmann BC. Las Bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F.: McGraw-Hill Interamericana; 2012. 2. Murray PR, Rosenthal KS, Pfaller MA. Microbiología médica. Madrid: Mosby; 2006.

Page 84: Revision Antibioticos

USOS TERAPEUTICOSSIGUEN DESEMPEÑANDO UN PAPEL IMPORTANTE EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES CAUSADAS POR BACILOS GRAMNEGATIVOS, ENTEROCOCOS Y ESTREPTOCOCOS.

Page 85: Revision Antibioticos

GENTAMICINA1. IVU

2. NEUMONÍA: sólo + B-Lactámico, si gramnegativo resistente a múltiples fármacos.

3. MENINGITIS : si gramnegativo resistente a B- actámicos (Pseudomona y Acinetobacter).

4. Peritonitis asociada a diálisis peritoneal. (diluido en el líquido de diálisis)

5. Endocarditis bacteriana: en combinación con penicilina o vancomicina.

1. Goodman LS, Gilman AG, Brunton LL, Chabner B, Knollmann BC. Las Bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F.: McGraw-Hill Interamericana; 2012.

Por su bajo costo continúan siendo de elección en infecciones intrahospitalarias severas causadas por enterobacterias o P. aeruginosa, en instituciones donde el nivel de resistencia es bajo.

Page 86: Revision Antibioticos

TOBRAMICINA

1. Igual que Gentamicina, es más activa

2. Mayor actividad contra P. aeruginosa.

3. Por lo general con un B-lactámico antipseudomónico.

4. Fibrosis quística e infección crónica por P. aeruginosa

5. Ineficaz contra Micobacterias

1. Goodman LS, Gilman AG, Brunton LL, Chabner B, Knollmann BC. Las Bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F.: McGraw-Hill Interamericana; 2012.

Page 87: Revision Antibioticos

AMIKACINA1. Espectro más amplio del grupo.

2. Infecciones graves o con resistencia a otros aminoglucosidos/ inmunodep.

3. Al igual que la Tobramicina es menos activa que Gentamicina contra Enterococos.

4. Activa contra M. tuberculosis, cepas R a estreptomicina y micobacterias atípicas.

1. Goodman LS, Gilman AG, Brunton LL, Chabner B, Knollmann BC. Las Bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F.: McGraw-Hill Interamericana; 2012.

Page 88: Revision Antibioticos

NETILMICINA

1. Tratamiento de infecciones graves debidas

a enterobacterias susceptibles y otros bacilos

gramnegativos aerobios.

2. Eficaz contra resistentes a Gentamicina con

excepción de enterococos.

1. Goodman LS, Gilman AG, Brunton LL, Chabner B, Knollmann BC. Las Bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F.: McGraw-Hill Interamericana; 2012.

**Presenta menos ototoxicidad que otros aminoglucósidos.

Page 89: Revision Antibioticos

ESTREPTOMICINA+tetraciclina o

+doxiciclina en el tratamiento de

brucelosis

TBC: asociada a otras drogas antituberculosas

EI por Enterococcus spp. resistente a

gentamicina, se lo asocia a ampicilina o

vancomicina.

1. Goodman LS, Gilman AG, Brunton LL, Chabner B, Knollmann BC. Las Bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F.: McGraw-Hill Interamericana; 2012.

Page 90: Revision Antibioticos

Efectos secundarios/ adversos

• Ototoxicidad• Nefrotoxicidad

• Bloqueo Neuromuscular agudo

• Escaso potencial alergénico

• Anafilaxia y exantema: infrecuentes

1. Goodman LS, Gilman AG, Brunton LL, Chabner B, Knollmann BC. Las Bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F.: McGraw-Hill Interamericana; 2012.

• Exantemas• Eosinofilia

• Fiebre• Discrasias sanguíneas• Estomatitis

• Angioedema• Dermatitis exfoliativa• Choque anafilático

HIP

ERSE

NSI

BILI

DAD

: IN

FREC

UEN

TE

Page 91: Revision Antibioticos

NEFROTOXICIDAD [R]

Se relaciona con afinidad a células de TP:

• Neomicina, mayor

• Tabromicina/ Gentamicina

• Amikacina

• Estreptomicina

OTOTOXICIDAD [IRR]• Coclear y Vestibular con

disminución/perdida de la agudeza auditiva y desequilbrio.

• La vida media de los aminoglucósidos es cincoveces mayor en los líquidos óticos

• Prevención con dosis únicas.

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DOSIS: DOSIS FRACCIONADA O EN DOSIS DIARIA ÚNICA

Estreptomicina:• 20-30 mg/Kg/día en dos dosis IM

Gentamicina: • Niños 0-7 días: 5mg/Kg/día IM/IV en dos dosis• Niños >7 días: 7,5 mg/Kg/Día IM o IV c 8h

Amikacina: • Niños 0-7 días: 10 mg/kg/día luego 7,5mg/Kg c/8h• >7 días: 15mg/Kg/Día IM divididos C/8-12h

 No se recomienda el uso de dosis única en:• endocarditis infecciosa• embarazadas• NIÑOS• pacientes con neutropenia

severa• Infecciones graves

Page 93: Revision Antibioticos

INTERACCIONES

Kliegman Stanton, St. Geme Schor, Berrman. Nelson Tratado de Pediatría. Editorial Elsevier Sunders. Edición 19. Madrid, España 2013.

Page 94: Revision Antibioticos

Ciclosporina Vancomicina

Anfotericina B Furosemida

Radiocontraste

Aumenta Riesgo de nefrotoxicidad

1. Goodman LS, Gilman AG, Brunton LL, Chabner B, Knollmann BC. Las Bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F.: McGraw-Hill Interamericana; 2012.

Cefalosporinas Clindamicina

Furosemida Metrotexate

Page 95: Revision Antibioticos

CONTRAINDICACIONES1. Pacientes en diálisis

2. Pacientes con un ClCr < 20ml/min

3. Ascitis o exceso de líquido en el tercer espacio

4. Endocarditis

5. Embarazo (Hasta 1sem postparto)

6. Quemados (SCQ >20% )

7. Tratamiento como sinérgico de una infección de Gram positivos

8. Pacientes con Dx de Miastenia Gravis