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5/13/2018 Presentacion antibioticos - slidepdf.com

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Farmacología de los antimicrobianos

Lic. Benjamín Castillo Gómez



Definiciones

Antibiótico:

Sustancia producida por el metabolismo de organismos vivos,

principalmente hongos microscópicos y bacterias, que posee la

propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos

Sinergismo:

Cuando la acción Bacteriana o bacteriostática de 2 ó Mas

antibióticos es mayor, que la que se obtiene con un antibióticoindividualmente .



Antibióticos(Antecedentes Históricos)Antibióticos(Antecedentes Históricos)



Origen de los antibióticosOrigen de los antibióticos

El hongo Penicillium notatum impide elcrecimiento de Staphylococcus aureus...

Foto original tomadapor Fleming Foto actual



Clasificación de los antibióticos1.- Según su origen.

2.- Según su estructura química.

3.- Según su actividad sobre los MO.

4.- Según su espectro de acción.5.- Según su mecanismo de acción.



Biológicos (Naturales):Sintetizados por organismos vivos (Ej: Penicilina, Polimixina,

Cloranfenicol).

Semisintéticos:Modificaciones químicas de moléculas sintetizadas pororganismos vivos (Ej: Ampicilina, Cefalosporinas).

Sintéticos:Generados mediante síntesis química (Ej: Sulfas).

1-Clasificación de los antibióticos:

(Según su origen)



F- lactámicos: Penicilinas, cefalosporinas, CarbapenemicosMonobactamicos.

Aminoglicósidos: Estreptomicina, Gentamicina, Tobramicina,Netilmicina, kanamicina, Amikacina

Macrólidos: Eritromicina, claritromicina, azitromicina

Lincosamidas: Lincomicina, clindamicina

Glucopectidos: Vancomicina, Teicoplanina

Quinolonas: Norfloxacino, Ciprofloxacino, Moxifloxacino,Levofloxacino, Gatifloxacino Acido nalidixico.

Tetraciclinas: Tetraciclina, Doxiciclina, Minociclina.

2 - Clasificación de los antibióticos:(Según su estructura química)



Oxazolidinonas: Linezolid

Polipéctidos: Bacitracina, Polimixina B

Rifamicinas: Rifampicinas

Sulfonamidas: Sulfadiazina

Nitrofuranos: Nitrofurantoina.

Anfenicoles: Cloranfenicol y Tiamfenicol.

Clasificación de los antibióticos:(Según su estructura química)



3- Clasificación de los antibióticos según suactividad sobre el MO

Bactericidas

Destruyen a todas

las bacterias

Bacteriostáticos

Inhibentransitoriamente la

multiplicaciónbacteriana sin llegar a destruirlos



Espectro reducido:Son activos selectivamente frente a un grupo determinado debacterias

Ej: Macrólidos: cocos Gram (+)

Espectro amplio:Presentan actividad frente a la > de los grupos bacterianos de

importancia clínica.Ej: Penicilina: cocos Gram (+), cocos Gram (-), bacilos Gram (+)

Ampi: cocos Gram (+) y Gram (-), algunos bacilos Gram (-)

4- Clasificación de los antibióticos:(Según su espectro de acción)



5- Clasificación de los antibióticos:(Según su mecanismo de acción)

1.- Alteran la síntesis de la pared celular

B-lactámicos: Impiden la transpeptidación del peptidoglicán por

inactivación de enzimas transpeptidasas conocidas como PBP ó

proteínas de unión a Penicilina (Ej: Penicilina y Cefalosporinas).

Glicopéptidos: Inhiben la transglicosilación del peptidoglicán

durante la síntesis de la pared celular por otro mecanismo (Ej:

Vancomicina)



Clasificación de los antibióticos:(Según su mecanismo de acción)

2.- Alteran la estructura de la membrana citoplasmática.

Antibacterianos que actúan como detergentes catiónicos (Ej:

Polimixina).

Antifúngicos que actúan sobre los esteroles de la pared de los

hongos (Ej: Anfotericina, Nistatina)




3.- Alteran o inhiben la síntesis de proteínas a nivel del ribosoma: Aminoglicósidos: Actúan en la subunidad 30S, bloqueando el complejo de

iniciación de la traducción (Ej: Genta, Kanamicina, Estreptomicina).

Tetraciclinas: Actúan sobre lau

nidad 30S

desestabilizando lau

nión deltRNA al ribosoma.

Cloranfenicol Actúan sobre la unidad 50S bloqueando la actividad

peptidiltransferasa.

Macrólidos: Actúan sobre la unidad 50S bloqueando la translocación (Ej:

Eritromicina).

Lincosamidas: Actúan sobre la unidad 50S impidiendo la formación de

enlaces peptídicos (Ej: Clindamicina).




4.-Que inhiben la síntesis de DNA

Quinolonas: Inhiben la actividad DNA girasa (requerida para

replicar DNA). Ej: Ácido Nalidíxico, Ciprofloxacino.

5.- Que interfieren con el metabolismo intermediario

con este mecanismo impide la síntesis de purinas y pirimidinas.

Sulfas: Inhiben la actividad dihidropteroato sintetasa, que

transforma PABA p ác. fólico. Trimetoprim: inhibe la actividad dihidrofolato reductasa que

transforma ác. fólicop ác. folínico



Antibióticos F-lactámicos

Penicilinas

Cefalosporinas

Monobactamos

Carbapenem

Inhibidores de F-lactamasas



P enicilinas P enicilinas

Anillo tiazolidina

Anillo -lactámico

Cadena lateral

PNC G potásica

Amoxicilina



Mecanismo de Acción

Interfiere con la síntesis de la pared bacteriana, por unión

de la penicilina a las (PBP)

Al inhibirse las PBPs de acción transpeptidasa, se inhibe la

síntesis de peptidoglican.

Es bactericida.



Clasificación de las penicilinas




Penicilinas

Cefalosporinas

Monobactamos

Carbapenem




Estructura



Clasificación y espectro de Actividad deCefalosporinas

Se dividen en 4 grupos o ´Generacionesµ

Esta división se basa en: Actividad antimicrobiana Resistencia a B-lactamasas



Cefalosporinas: Generaciones



Cefalosporinas: Primera Generación

Gram-positivo Gram-negativo

S. Aureus (SAMS) E. coli

S. Pneumoniae (SPPS) K. pneumoniae / H. Influenzae

Group streptococciviridans streptococci P. Mirabilis

Buena actividad sobre aerobios G (+). Acción limitada a pocos aerobios G (-). q actividad contra anaerobios.



Cefalosporinas: 1· Generaciones



Indicaciones cefalosporinas de Primera

generación Profilaxis quirúrgica en cirugía ortopédica, torácica

y abdominal.

Infecciones urinarias

Infecciones de piel y tejidos blandos.

Profilaxis quirúrgica en cirugía ortopédica, torácica

y abdominal.

Infecciones urinarias

Infecciones de piel y tejidos blandos.



Cefalosporinas: Segunda Generación

En general, son levemente < activos aerobios G (+) y >

activos aerobios G (-). Mejor actividad sobre Enterobacteriáceas, H.

Influenzae.

Existen algunos representantes que tienen actividadsobre anaerobios



Cefalosporinas: Tercera Generación

Aerobios Gram-negativo

² E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis

² H. influenzae, N. gonorrhoeae , N. meningitidis

² Citrobacter sp., Enterobacter sp., Acinetobacter sp.² Morganella morganii, Serratia marcescens, Providencia

² Pseudomonas aeruginosa (Ceftazidima y Cefoperazona)

< actividad contra aerobios G (+).

> actividad contra aerobios G (-).



Indicaciones Cefalosporinas de Tercera generación Meningitis por G (-).

Infecciones génito-urinarias.

Sepsis pélvica o abdominal.

Osteomielitis y artritis séptica.

Infecciones del SNC.

Gonorrea (N. gonorrheae productor de penicilinasa).

Sepsis por Pseudomonas.



Cefalosporinas: Cuarta Generación

Espectro se acción más amplio

G (+): similar a Ceftriaxona

G (-): similar a Ceftazidima, inclu yendoPseudomonas aeruginosa; y Enterobacter sp.

Disponible: Cefepima




Penicilinas

Cefalosporinas Monobactamicos

Carbapenem




Monobactámicos




Penicilinas

Cefalosporinas Monobactamos

Carbapenem




Carbapenem

Espectro de acción mucho másamplio que otros antimicrobianos.

Actividad contra aerobios y

anaerobios gram-positivo y gram-negativo.

Bacterias no cubiertas:

SAMR, VRE, staph coagulasa-negativa, C. difficile, S.maltophilia, Nocardia



Inhibidores de b-lactamasas

Carecen de actividad antibacteriana propia Inhiben competitivamente a las b-lactamasas Potencian la actividad de penicilinas y cefalosporinas



Inhibidores de b-lactamasas

Existen las siguientes combinaciones

² Amoxicilina + ác. Clavulánico

²

Ampicilina + su

lbactam



Los Aminoglucosidos



Las Quinolonas



Macrolidos



Anfenicoles