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FARMACOCINÉTICA Rama de la farmacología encargada de estudiar la absorción,

ladistribución, el metabolismo y la excreción del principio activo

en elorganismo.

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MEMBRANA BIOLOGICA

La membrana plasmatica esta formada por una bicapa lipidica anfipatica, con sus cadenas de carbohidratos orientadas hacia el interior para formar una fase hidrofoba continua, y sus “cabezas” hidrofilas orientadas al exterior.

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• En las células eucariotas dividen el espacio interno en compartimientos discretos para segregar procesos y componentes. Organizan secuencias complejas de reacciones y son de importancia principal tanto para la conservacion de la energia biologica como para la comunicacion intercelular.

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• Las membranas son flexibles, autosellantes y selectivamente permeables a los solutos polares. Su flexibilidad les permite los cambios de forma que acompaña al crecimiento celular y el movimiento.

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Las membranas son selectivamente permeables

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COMPONENTES CELULARES DE LAS MEMBRANAS

• PROTEINAS• LIPIDOS • GLUSIDOS

• GLUCOPROTEINAS• GLUCOLIPIDOS

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ELEMENTO BASICO ESTRUCTURAL DE LAS MEMBRANAS LIPIDICAS

GLICERO FOSFOLIPIDOS

ESFINGOLIPIODS

ESTEROLES

INTERACCIONES HIDROFOBICAS

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MISCELAS

BICAPA

VESICULA

TIPOS DE AGREGADOS LIPIDICOS

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TRANSPORTE DE MEMBRANA• La difusion pasiva a través de la bicapa es el

mecanismo predominante en la eliminacion de casi todos los farmacos, aunque también pueden intervenir de modo importante mecanismos mediados por transportadores.

• El transporte activo se caracteriza por la necesidad de energia, desplazamiento contra un gradiente electroquimico, capacidad de saturacion, selectividad e inhibicion competitiva por compuestos transportados en forma conjunta.

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RECEPTORES DE MEMBRANA

• El termino receptor se usa para cualquier macromolécula celular, capaz de ligarse a un compuesto endogeno o exogeno, para iniciar una respuesta celular.

• Las proteinas son los receptores mas importantes para farmacos, hormonas y compuestos organicos.

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• Estos receptores se encuentran conectados a elementos de respuesta celular, como enzimas, segundos mensajeros o canales ionicos.

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UBICACIÓN • Se ubican en la membrana celular. Entre los

fosfolipidos de la membrana celular, sobresalen en el lado externo o interno.

• También hay receptores intracelulares, que se ubican en el citoplasma, mitocondrias, incluso en el núcleo celular.

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FUNCIÓNLa funcion de los receptores consiste basicamente en:

• Union al compuesto quimico. • Produccion y propagacion de una señal en la célula

blanco.

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Cada célula expresa ciertos receptores dependiendo de su funcion.

Los receptores de la superficie celular o de membrana citoplasmatica se pueden clasificar en:

• 1. Receptores asociados a una proteina G. • 2. Receptores asociados a canales ionicos.• 3. Receptores asociados a enzimas (Cataliticos).

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RECEPTORES ASOCIADOS A PROTEINAS G

Son reguladores importantes de la actividad en el sistema nervioso central y son los receptores de neurotransmisores del sistema nervioso autonomo periférico.

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Abarcan el espesor de la membrana plasmatica en la forma de un haz de siete hélices alfa.

Entre los ligandos de GPCR estan los neurotransmisores como acetilcolina

• Aminas biogenas como la norepinefrina (NE), • Eicosanoides. • Moléculas de señalizacion de: lipidos, hormonas

peptidicas, opioides, aminoacidos como el acido gamma-aminobutirico (GABA) y otros ligandos peptidicos y proteinicos.

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RECEPTORES ADRENÉRGICOS

Un receptor adrenérgico es una estructura molecular

contenida en las células efectoras de diversos organos a

nivel de la terminacion de las fibras simpaticas, y capaz de

reaccionar a los mediadores adrenérgicos para una

respuesta caracteristica.

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Los receptores adrenérgicos estan asociados a una

proteina G, heterotrimerica, y cada tipo muestra mayor

preferencia para cada clase.

Todo esto ocasiona una respuesta que sigue con la

activacion de segundos mensajeros y en la actividad de los

canales ionicos.

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CLASIFICACIÓN

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RECEPTORES ALFA 1UBICACIÓN

Musculo liso, corazon, higado, pulmon prostata, corteza cerebral, riñon, bazo.

FUNCIÓN:• Vasoconstriccion• Relajacion del musculo liso• Secrecion salival• Glucogenolisis hepatica

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RECEPTORES ALFA 2

UBICACIÓN:

Plaquetas, neuronas simpaticas, ganglios autonomos, pancreas, medula espinal, visceras.

FUNCIÓN• Inhibicion• Hipotension y anestesia• Vasoconstriccion• Agregacion plaquetaria• Inhibe la liberacion de insulina

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RECEPTORES BETA 1

UBICACIÓN.• Corazon, riñones, adipocitos, musculo estriado, corteza

cerebral, Medula espinal

• FUNCIÓN • Cronotropismo• Ionotropismo• Bronco constriccion

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RECEPTORES BETA 2

UBICACIÓN • Pulmones, corazon, arterias coronarias, musculo liso,

riñon, corteza cerebral

FUNCIÓN• Vasodilatacion• Bronco dilatacion• Glucogenolisis• Temblores musculares

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RECEPTORES BETA 3

UBICACIÓN • Tejido adiposo, tubo digestivo, corazon

• FUNCIÓN • Lipolisis• Termogénesis

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• Las tirosina-cinasas receptoras incluyen los receptores de hormonas como insulina, múltiples factores de crecimiento como el epidérmico, el derivado de plaquetas, el de nervios, el de fibroblastos, el de endotelio vascular, y las efrinas.

ENZIMAS TRANSMEMBRANA

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CONDUCTOS IÓNICOS

• A fin de establecer y conservar los gradientes electroquimicos necesarios para mantener el potencial de membrana, todas las células expresan transportadores ionicos para Na+, K+, Ca2+, y Cl−.

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Las diversas familias de conductos ionicos pueden dividirse en subfamilias con base en los mecanismos de abertura de los conductos, su estructura y los iones que transportan.

También pueden clasificarse como activados por voltaje, activados por ligando, activados por almacenamiento, activados por estiramiento y activados por temperatura.

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• Los principales conductos controlados por ligando en el sistema nervioso central son aquellos que responden a neurotransmisores excitadores como la acetilcolina o glutamato y neurotransmisores inhibidores como glicina o acido gamma amino butirico

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• El receptor nicotinico de acetilcolina proporciona un ejemplo de los conductos ionicos controlados por ligando.