Tuberculosis

Agonistas BadrenergicosFarmacologaRodrguez Campos Hugo Argenis VI-5

Agonistas B AdrenrgicosSon frmacos que muestran una afinidad selectiva por los receptores B adrenrgicos.

Actualmente se utilizan principalmente en el tratamiento de asma y EPOC aunque tambin en insuficiencia cardiaca o IAMIsoproterenolDisminuye resistencia vascular perifricaDisminuye la presin diastlicaCronotropismo e inotropismo +Relaja musculo liso

IsoproterenolHablando del paciente asmatico:Inibe la liberacion de histamina y mediadores de la inflamacionEfectos adversosPalpitacionesTaquicardiaCefaleaIsquemiaArritmiasSe utiliza en:Bradicardia o bloqueo cardiacoTorsade de pointesArritmia ventricularAsma

EfectosInotropismo + principalmenteAumenta la conduccion auriculoventricular e intraventricularEfectos adversosAumento de la tension arterialActividad ventricular ectopicaAumento del dao en IAM

Se utiliza en:Descompensacion cardiaca producto de operaciones en el corazon, IAM, insuficiencia cardiaca congestivaSolo por corto tiempo

Agonistas B2Se crearon con la finalidad de evitar los efectos adversos causados por la estimulacion B1

Aun asi su selectividad es relativa

Agonistas B2Se ha modificado su estructura para disminuir su metabolismo y elevar su biodisponibilidadAgonistas B2291Tratamiento no farmacolgico Hipertensin arterial sistmica Reducir la ingesta de grasas saturadas y aumentar la ingesta de frutas y verdurasReducir la ingesta de sodio a menos de 4 gramos al diaReducir la ingesta de alcohol a menos de 200 gr por semanaRealizar ejercicio fisico moderado de 30 a 45 minutos al menos 3 veces por semanaReducir el consumo de caf a dos tazas o menos por diaNo fumarSe centra en realizar cambios en el estilo de vida que incluyan una mejora en la alimentacin y actividad fsica diaria.Tratamiento farmacolgico Hipertensin arterial sistmica Se denomina diurtico a toda sustancia que al ser ingerida provoca una eliminacin de agua y electrolitos en el organismo, a travs de la orinaInhibidores de la anhidrasa carbnicaDiurticosDiurticos osmticosDiurticos de asaDiureticos tiazidicosDiurticos ahorradores de potasioActan en el tbulo proximal inhibiendo la enzima anhidrasa carbnicaAumentan la excrecin de bicarbonato y fosfatoAcetazolamida y diclorfenamida son los principalesIncrementan la excrecin de electrolitos y el flujo sanguneo renal Ejemplos son: Glicerina, Isosorbida, Manitol y UreaActan a nivel del asa gruesa ascendente de Henle inhibiendo el transportador Na-K-2ClSon los mas potentesFurosemida, Bumetanida y cido EtacrinicoActuan en el tubulo contorneado distal inibiendo el transportador paralelo de NaClClorotiazida, Hidroclorotiazida y BendroflumetazidaInhiben los conductos de sodio en el epitelio renalActan en el tbulo distal terminal y el conducto colectorTriamtereno y amilorida son los ejemplosEfectosHipertensin arterial sistmica El efecto esencial de estos medicamentos es inhibir la conversion de angiotensina I relativamente inactiva en angiotensina II activaCaptoprilIECAEnalapriloFosinopriloEfectosEfectos adversosEs un potente inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina, Se absorbe con rapidez por la va oralLa concentracin mxima plasmtica se alcanza en una horaSe proporciona una hora antes de los alimentos Es un profarmaco que sufre hidrolisis por esterasas en hgado para producir el metabolito activo enalaprilatoSe absorbe por via oral con 60% de biodisponibilidadSu semivida plasmtica es de 11 horasEs el nico IECA que contiene un grupo fosfinatoSu semivida es de 11.5 horasSe absorbe lentamente por va oral .Disminuye las resistencias vasculares perifricas, la presin arterial media, diastlica y sistlica en la hipertensin.Son raras los efectos indeseables pero pueden producir tos seca, hipotension, hiperpotasemia, insuficiencia renal aguda, exantema, proteinuria y disgeusia.Tratamiento farmacolgico Hipertensin arterial sistmica Los antagonistas del receptor de angiotensina II actan ligndose al receptor AT 1. Inhiben de manera potente y selectiva casi todos los efectos biolgicos de la angiotensina II.Inhiben la vasoconstriccin, la liberacin de vasopresina, la secrecin de aldosterona y de catecolaminas suprarrenales, tambien evitan el remodelamiento cardiacoLosartnARA IITelmisartanValsartanEfectos adversosUna parte del losartan se transforma en el metabolito activo EXP 3174Su semivida es de 6 a 9 horasTambin inhibe el receptor de tromboxano a2 y atena la agregacin plaquetariaEn promedio 0.5 a 1 hora despus de su ingestin se alcanzan valores plasmticos mximosSu semivida es de 24 horasSu metabolismo es hepaticoSu semivida plasmtica es de 9 horasLos alimentos disminuyen su absorcinSe elimina por el hgadoPueden producir hipotensin, oliguria, hiperazoemia progresiva e hiperpotasemiaTratamiento farmacolgico Hipertensin arterial sistmica Actuan bloqueando competitivamente los receptores B adrenergicos.Primera generacin BloqueadoresSegunda generacinTercera generacinEfectosEfectos adversosNo son selectivos, osea que bloquea tanto los B1 como B2Propanolol es el prototipo de esta claseSe metabolismo es heptico

Estos son bloqueadores selectivosEl metoprolol (bloqueador B1 selectivo) es el prototipoCarece de la actividad simpaticomemitca intrinsecaEstos adems de bloquear los receptores B producen vasodilatacin por diversos mecanismosEstos mecanismos son bloqueo a1, produccin de oxido ntrico, agonismo B2El carvedilol es el prototipo de esta claseCronotropismo e inotropismo negativo, disminuye a largo plazo la resistencia vascular en pacientes hipertensos . Disminuyen el automatismo y conduccin cardiacas El bloqueo b a veces puede exacerbar la insuficiencia cardiaca.Se puede producir bradicardia, fenmeno de Raynaud, broncocosntriccion , fatiga, depresion e hipoglucemiaTratamiento farmacolgico Hipertensin arterial sistmica Actuan bloqueando los canales tipo L del calcio al unirse a la subunidad a1DihidropiridinasAntagonistas del calcioBencilalquilaminasBenzotiazepinasEfectosEfectos adversosEste grupo comprende los derivados de la dihidropiridina.Amlodipino: tiene una biodisponibilidad del 80 % y puede durar de 35 a 50 horas en plasma.Nifedipino y nicardipino son otros ejemplosVerapamilo: reduce la actividad del nodo sinoauricular y hace mas lenta la conduccion en el nodo auriculoventricular.Ditilazem: esta indicado en el tratamiento de la angina por espasmo coronario arterial.Su efecto vasodilatador se emplea para el tratamiento de la hipertension arterial leve a moderada.Relajan el musculo liso vascular adems de dar un efecto inotrpico y cronotropico negativo.Aumentan el flujo sanguneo coronario

Si se utilizan los bloqueadores de calcio con la quinidina se puede producir hipotension excesiva.Tratamiento farmacolgico Hipertensin arterial sistmica HidralazinaOtrosMinoxidiloNitroprusiato de sodioClonidinaRelaja directamente el musculo liso arteriolar.Produce vasodilatacion arteriolar sobre los vasos de capacitancia.Dilata tanto las arterioas como las venulas.Disminuye el gasto cardiaco en individuos sanos mas en individuos enfermos lo aumenta.

Es un agonista A2 adrenergico.Produce hipotension por este mecanismo